Способ получения 2-окси-3,3, 3- трихлорпропансульфогидроксамовойкислоты

 

I8 6456

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Союз Советских

Социалистических

Республик

1, I

Зависимое от авт. свидетельства №

Кл, 12о, 23/03

Заявлено 21 1.1966 (№ 1050789/23-4) с присоединением заявки №

Приоритет

Опубликовано 03.Х.1966. Бюллетень № 19

Дата опубликования описания З.Х.1966

МПК С 07с

УДК 547.298.71 122.07 (088.8) Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров

СССР

Авторы изобретения

Ф. И. Лукницкий и Б. А. Вовси

Ленинградский химико-фармацевтический институт

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ

2-0КСИ-3, 3, 3-ТРИХЛОРПРОПАНСУЛЪФОГИДРОКСАМОВОЙ

КИСЛОТЫ

Предлагаемый способ получения 2-окси-3, 3, 3-трихлорпропансульфогидроксамовой кислоты заключается в том, что р-трихлорметил-P этансультон подвергают взаимодействию с солянокислым гидроксиламином при кипячении в водной или спиртовой среде.

Пример. Смесь 0,22 г (1 ммоль) р-трихлорметил - p - этансультона и 0,060 г (0,85 ммоль) солянокислого гидроксиламина кипятят 2 час в 3 мл воды или 3,5 час в 3 мл спирта, затем растворитель отгоняют в вакууме. Сухой остаток промывают эфиром и отфильтровывают продукт — 2-окси-3, 3, 3-трихлорпропансульфогидроксамовую кислоту с выходом 97,5 — 100% (считая на солянокислый гидроксиламин) . После перекристаллизации из спирта с эфиром т. пл. 255 — 256 С.

Найдено, %: S 12,76; 12,90; N 5,62; 5,77.

С,Н,О,С1,NS.

Вычислено,%: S 12,52: N 5,48.

Предмет изобретения

Способ получения 2-окси-3,3,3-трихлорпропансульфогидроксамовой кислоты, отличаюи1ийся тем, что Р-трихлорметил+этансультон подвергают взаимодействию с солянокислым гидроксиламином при кипячении в водной или спиртовой среде.

Способ получения 2-окси-3,3, 3- трихлорпропансульфогидроксамовойкислоты 

 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), в которой X1 представляет фенил, 9-членный бициклический гетероарил, содержащий S или О в качестве гетероатомов, или 5-членный гетероарил, содержащий S или О в качестве гетероатомов, каждый из которых необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена или C1-6алкила, который необязательно замещен одним или более галогенами; и Х 2 представляет фенил, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена, или 5-членный гетероарил, содержащий S или О в качестве гетероатомов; и Ar представляет фенилен, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена; или C 1-6алкила, фенила, С1-6алкокси, каждый из которых необязательно замещен одним или более галогенами; и Y1 представляет О или S; и Y 2 представляет О; и Z представляет -(СН 2)n-, где n равно 1, 2 или 3; и R 1 представляет водород или С1-6алкокси; и R2 представляет водород, C 1-6алкил; или к их фармацевтически приемлемым солям или любым таутомерным формам, стереоизомерам, смесям стереоизомеров, включая рацемические смеси

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), включая его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, сложные эфиры и амиды, обладающим способностью связывать ER - и ER -эстрогеновые рецепторы, к фармацевтической композиции на их основе, к вариантам применения предлагаемых соединений в изготовлении лекарства и к способу связывания ER - и ER -эстрогеновых рецепторов

Изобретение относится к новому применению соединений 2-арилуксусной кислоты и амидов формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, где А включает атом X и представляет собой фенил или 5-6-членное гетероароматическое кольцо, необязательно содержащее гетероатом, выранный из N; цифрами 1 и 2 отмечены соответствующие положения на кольце А; атом X выбран из N (азота) и С (углерода); R означает замещающую группу на кольце А, выбранную из: - группы в 3 (мета) положении, выбранной из группы, включающей прямой или разветвленный С1-С5-алкил, С 2-С5-ацил; - группы в 4 (пара) положении, выбранной из группы, включающей С1-С5-алкил, С 1-С5-алкансульфониламино, замещенный галогенами; Ну представляет небольшую гидрофобную группу со значением коэффициента стерической затрудненности в интервале между 0,5 и 0,9 (где представляет стерическую константу Чартона (Charton steric constant) для заместителей), включающую метил, этил, хлор, бром, группа Y выбрана из О (кислорода) и NH; когда Y означает О (кислород), R означает Н (водород); когда Y означает NH, R выбран из групп: -Н, - остатка формулы SO2Rd, где Rd означает С1-С6-алкил, при получении лекарственного средства, являющегося ингибитором индуцированного IL-8 PMN хемотаксиса (CXCR1) или индуцированного GRO- PMN хемотаксиса (CXCR2)

Изобретение относится к соединениям формулы и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибитора в отношении ферментативной бета-секретазы, а также к фармацевтической композиции на их основе
Наверх