Способ получения 2-замещенных 6-оксотетрагидропиримидинов

Авторы патента:

C07D239/36 - связанным двойной связью или входящим в незамещенную оксигруппу

-" идя и 2 т," -. ".

, r=l (р,сзс

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Взамен ранее изданного

Союз Соввтских

Социалистических

Республик

Зависимое от. авт. свидетельства №

Заявлено 27Х!.1966 (№ 1087005/23-4) Кл. 12р, 7/01 с присоединением заявки ¹

Комитет по делам изобретений и открытиб при Совете Министров

СССР

МПК С 071

УДК 547.854.07(088.8) Приоритет

Опубликовано 08,XII,1967. Бюллетень № 1

Дата опубликования описания 27.XI.1969

Авторы изобретения

И. Х. Фельдман и Е. И. Боксинер

Ленинградский химико-фармацевтический институт

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧEHИЯ 2-ЗАМЕЩЕННЫХ

6-ОКСОТЕТРАГИДРОПИРИМИДИНОВ б) Конденсация амидинов с амидом акрило5 вой кислоты.

Смесь 0,5 г 3, 4, 5-триметоксибензамидина, 0,16 г амида акриловой кислоты и 50 мл диоксана кипятят в колбе с обратным холодильником в течение 4 час. По окончании выдержки

10 реакционную массу упаривают досуха в вакууме. Сухой остаток тщательно промывают эфиром и перекристаллизовывают из толуола, Получают 0,62 г (69%) вещества с т. пл.

155 вЂ” 157 С.

15 Проба смешения вещества, полученного по методу б), не дает депрессии с веществом, полученным по методу а). Ниже приведена таблица синтезированных соединений (1 вЂ” 111) общей формулы:

Известный способ получения 2-замещенных

6-оксотетрагидропиримидинов состоит в циклизации N-ацильных производных р-аминокислот.

Предлагаемый способ заключается в том, что амидин обрабатывают эфиром или амидом акриловой кислоты при кипячении.

Пр имер. 2-(3, 4, 5 -триметоксифенил)-боксотетрагидропиримидин. а) Конденсация амидинов с эфиром акриловой кислоты.

Смесь 0,74 г 3, 4, 5-триметоксибензамидина, 0,45 г метилового эфира акриловой кислоты и

100 мл диоксана кипятят 3,5 час в колбе с обратным холодильником. По окончании выдержки отгоняют в вакууме 80 мл растворителя, остаток охлаждают и отфильтровывают выпавший при этом осадок, который промывают безводным серным эфиром и дважды

2 кристаллизуют из толуола. Получают 0,58 г (63о 0) вещества с т. пл. 155 вЂ” 156 С.

206584

Найдено, %

Вычислено, %

PJo соединения

Метод получения

Выход, CI

23,61 18,85 23,9

16,09

10,6

69,3

Примечание. Соединение 1 охарактеризовано в виде хлоргидрата.

Составитель Н. Филиппова

Техред А. А. Камышиикова

Редактор Л. Ильина

Корректоры: А. Николаева и Е. Ласточкина

Заказ 2674/1 Тираж 530 Подписное

ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Москва, Центр, пр. Серова, д. 4

Типография. пр. Сапунова, 2

СНз

СН, и

С,Н,Х, где

Х-<ОСН,1,-3,4,5

То же

Предмет изобретения

Способ получения 2-замещенных 6-оксоге1

65,3

68,6

88,0

80,7

63,0

18,94

15,94

10,65 рагидропиримидинов, отличающийся тем, что амидин обрабатывают эфиром или амидом акриловой кислоты при кипячении.

Способ получения 2-замещенных 6-оксотетрагидропиримидинов

Способ получения триазолов, конечные и промежуточные продукты способа // 2156760

Производное 4-оксо-1,4-дигидропиримидина, обладающее антигипоксической, церебропротекторной и иммунотропной активностью // 2179974

Изобретение относится к новому соединению - производному 4-оксо-1,4-дигидропиримидина формулы I, обладающему антигипоксической, церебропротекторной и иммунотропной активностью, и может найти применение в медицине

Средство для окрашивания содержащих кератин волокон // 2381787

Изобретение относится к области косметологии, более конкретно средству для окрашивания содержащих кератин волокон, прежде всего человеческих волос, содержащему по меньшей мере одно соединение формулы (I) и/или его енаминовую форму, причем R означает аллильную группу, гидроксиалкильную группу с 2-6 атомами углерода или при необходимости замещенную бензильную группу,X- означает физиологически приемлемый анион,и по меньшей мере один альдегид

Способ получения n-(бета-гидроксиэтил)-4,6-диметилдигидропиримидона-2 // 2407530

Изобретение относится к области органической химии и касается способа N-( -гидроксиэтил)-4,6-диметилдигидропиримидона-2, известного в медицине под названием Ксимедон, заключающегося в том, что гидрохлорид N-( -гидроксиэтил)-4,6-диметилдигидропиримидона-2 перекристаллизовывают из этанола, затем обрабатывают раствором гидроксида натрия в этаноле, удаляют образующийся хлорид натрия фильтрацией, N-( -гидроксиэтил)-4,6-диметилдигидропиримидон-2 - сырец выделяют упариванием этанола и очищают двойной перекристаллизацией из изопропилового спирта марки «хч» в присутствии окиси алюминия и активированного угля

Химические составы, композиции и способы их использования // 2413720

Способ получения капецитабина и используемого при этом обогащенного -аномером триалкилкарбонатного соединения // 2439064

Способ получения 4-(1,6-дигидро-6-оксо-2-пиримидинил)амино-бензонитрила // 2458056

Изобретение относится к улучшенному способу получения 4-[(1,6-дигидро-6-оксо-2-пиримидинил)амино]бензонитрила формулы (I) где R является С1-4алкилом

Производные пиримидина, способ их получения, фармацевтическая композиция на их основе // 2098411

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, обладающим ангиотензин II-антагонистической активностью

Производные 4-оксо-1,4-дигидропиримидина, обладающие антиаллергической и иммунотропной активностью // 2015975

Способ получения хлоразинов, содержащих о-гидроксифенильную группу // 2026295

Изобретение относится к улучшенному способу получения хлоразинов, содержащих о-гидроксифенильную группу, общей формулы I-III I где Ia 4-Сl; 2-o-HOC6H6; R = 6-CH3 Iб 4-Сl; 2-o-HOC6H4; R = 6-CF3 Iв 4-Cl; 2-o-HOC6H4; R = 6-C6H5 Iг 4-Cl; 2-o-HOC6H4; R = 5-CN Iд 4-Cl; 2-o-HOC6H4; R = 5-COOC2H5 Ie 4-Cl; 2-o-HOC6H4; R = 5-C6H5 Iж 4-Cl; 2-o-HOC6H4; R = H Iз 4-Cl; 6-o-HOC6H4; R = H Iи 2-Cl; 4-o-HOC6H4; R = H Iк 2-Cl; 4-o-HOC6H4; R = 6-C6H5 IIa R = H IIб R = 4' -OC3H7 IIв R = 5' -Br IIг R = 5' -NO2 IIд R = 3' , 5' -Cl2 IIIa R = H используемых в качестве промежуточных продуктов при синтезе универсальных стабилизаторов для полиэтилена, т.е