Композиции для профилактики или лечения заболеваний, поражающих слизистую оболочку или кожу, или для предупреждения беременности, а также аппликатор для доставки местных композиций в полости со слизистой оболочкой

 

Изобретение относится к медицине, к композициям, в том числе местным, предназначенным для предупреждения и лечения инфекций, передаваемых половым путем. Применяют эффективное количество композиции детергента, имеющей хаотропную активность, при приготовлении местного лекарственного средства и барьер-образующую композицию, состоящую, по существу, из полоксамера, буферного раствора, эффективного количества детергента и хаотропного компонента, способного разрушить конформацию мембраны или белка в целевом микробе или клетке, а также аппликатор для доставки композиции в полость, покрытую слизистой оболочкой. Данное изобретение предназначено для профилактики и/или лечения инфекций, передаваемых половым путем, для заживления и/или лечения ожоговых ран и предупреждения их инфицирования, а также представлен уникальный вагинально-ректальный аппликатор для равномерной доставки любых местных композиций. 3 с. и 37 з.п.ф-лы, 4 табл., 52 ил.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)и

Формула изобретения

1. Применение эффективного количества композиции детергента, имеющей хаотропную активность, при приготовлении местного лекарственного средства для предупреждения или лечения заболевания, поражающего слизистую оболочку или кожу пациента, вызванного воздействием внешнего фактора или микроба, или для предупреждения инвазии внешнего фактора, или микроба, или спермы.

2. Применение по п.1, где указанное местное лекарственное средство содержит гелеобразный компонент, посредством чего после контакта лекарственное средство формирует защитный полутвердый слой, эффективный в обеспечении физического барьера, препятствующего прохождению внешнего фактора или микроба через кожу или слизистую оболочку, благодаря наличию гелеобразного компонента, а также химического барьера против внешнего фактора или микроба посредством разрушения конформации мембраны или белка хаотропным детергентом.

3. Применение по п.1 или 2, отличающееся тем, что указанное лекарственное средство дополнительно содержит лекарство, эффективное против заболевания, поражающего кожу или слизистую оболочку или передающегося через кожу или слизистую оболочку.

4. Применение по п.3, отличающееся тем, что указанное лекарство представляет собой одно или несколько лекарств, выбранных из антимикробных, спермицидных, бактерицидных, вирулицидных, химиотерапевтических, противовоспалительных, антинеопластических и иммуномодулирующих средств.

5. Применение по п.4, отличающееся тем, что лекарство представляет собой противовирусное средство.

6. Применение по п.5, отличающееся тем, что указанное противовирусное средство представляет собой ацикловир или фоскарнет.

7. Применение по любому из пп.1-6, отличающееся тем, что указанный детергент включает полиоксиэтиленсодержащую жирную кислоту или лауроилсаркозин.

8. Применение по любому из пп.1-7, отличающееся тем, что хаотропная активность достигается вследствие присутствия гуанидина.

9. Применение по любому из пп.1-6, отличающееся тем, что указанная композиция детергента, имеющая хаотропную активность, представляет собой лаурил сульфат натрия.

10. Применение по п.9, отличающееся тем, что лаурил сульфат натрия используется в концентрации примерно от 1 до 15 вес.%.

11. Применение по любому из пп.2-10, отличающееся тем, что гелеобразный компонент содержит полоксамер 407.

12. Применение по п.11, отличающееся тем, что полоксамер 407 используется в концентрации примерно от 5 до 50 вес.%.

13. Применение по п.11, отличающееся тем, что полоксамер 407 используется в концентрации примерно от 15 до 35 вес.%.

14. Барьер-образующая композиция, состоящая, по существу, из полоксамера, буферного раствора и эффективного количества детергента и хаотропного компонента, способного разрушить конформацию мембраны или белка в целевом микробе или клетке, так что будучи нанесенной на поверхность кожи или слизистой оболочки пациента, указанная композиция образует защитный полутвердый слой на коже или слизистой оболочке, эффективно обеспечивающий физический барьер и химический барьер против указанной цели.

15. Барьер-образующая композиция по п.14, которая дополнительно включает эффективное количество противовирусного средства.

16. Барьер-образующая композиция по п.15, отличающаяся тем, что указанное противовирусное средство представляет собой фоскарнет или ацикловир.

17. Барьер-образующая композиция по любому из пп.14-16, отличающаяся тем, что указанный детергент включает лауроилсаркозин или полиоксиэтилен-40-стеарат.

18. Барьер-образующая композиция по любому из пп.14-17, отличающаяся тем, что хаотропный компонент представляет собой гуанидин.

19. Барьер-образующая композиция по любому из пп.14-16, отличающаяся тем, что указанный детергент и хаотропный компонент представляют собой лаурил сульфат натрия.

20. Барьер-образующая композиция по любому из пп.14-16, отличающаяся тем, что указанный полоксамер представляет собой полоксамер 407.

21. Барьер-образующая композиция по п.20, отличающаяся тем, что указанный полоксамер 407 присутствует в ней в концентрации примерно от 5 до 50 вес.%.

22. Барьер-образующая композиция по п.20, отличающаяся тем, что указанный полоксамер 407 присутствует в ней в концентрации примерно от 15 до 35 вес.%.

23. Аппликатор для доставки композиции в полость, покрытую слизистой оболочкой, включающий: корпус, имеющий проксимальный и дистальный концы, продольно вытянутую внешнюю стенку, снабженную перфорациями, и продольно вытянутую внутреннюю стенку, расположенную относительно внешней стенки с образованием между ними диффузионного канала, имеющего проксимальное впускное отверстие; резервуар для приема указанной композиции; выталкивающий элемент, оперативно соединенный с указанным резервуаром с возможностью приведения в действие пациентом для выталкивания указанной композиции из указанного резервуара в диффузионный канал через его проксимальное впускное отверстие и доставки композиции через перфорации в покрытую слизистой оболочкой полость.

24. Аппликатор по п.23, отличающийся тем, что в него введены: соединительный элемент для связи указанного выталкивающего элемента с проксимальным концом указанного корпуса и направляющий элемент, расположенный на проксимальном конце указанного корпуса, для направления любой композиции в указанное проксимальное впускное отверстие указанного диффузионного канала.

25. Аппликатор по п.23, отличающийся тем, что указанные перфорации на указанной внешней стенке включают и продольные и дистальные перфорации.

26. Аппликатор по п.23, отличающийся тем, что указанный выталкивающий элемент и указанный резервуар объединены в один элемент.

27. Аппликатор по п.23, отличающийся тем, что указанный выталкивающий элемент представляет собой гибкий элемент, который приводится в действие при нажатии.

28. Аппликатор по п.23 или 26, отличающийся тем, что указанный выталкивающий элемент представляет собой поршень, который приводится в действие пациентом.

29. Аппликатор по п.28, отличающийся тем, что указанный выталкивающий элемент включает опорную площадку, расположенную дистально относительно указанного резервуара в просвете, образованном указанной внутренней стенкой, указанная опорная площадка оперативно соединена с поршнем, расположенным рядом с указанным резервуаром с возможностью сжимать указанный резервуар при воздействии пациентом на поршень.

30. Аппликатор по п.28, отличающийся тем, что указанный поршень имеет внешнюю стенку с диаметром большим, чем наружный диаметр указанной внутренней стенки, и меньшим, чем внутренний диаметр внешней стенки указаного корпуса, и установлен с возможностью приведения в движение пациентом посредством приведения его внешней стенки в скользящее движение между указанными внутренней и внешней стенками указаного корпуса.

31. Аппликатор по любому из пп.23-28 и 30, отличающийся тем, что указанный направляющий элемент включает замыкающий элемент для закрытия внутреннего просвета, образуемого указанной внутренней стенкой указаного корпуса.

32. Аппликатор по п.31, отличающийся тем, что указанный направляющий элемент включает также открывающий элемент, расположенный концентрически относительно замыкающего элемента и имеющий возможность открываться в проксимальное впускное отверстие указанного диффузионного канала, через который композиция проталкивается при работе выталкивающего элемента.

33. Аппликатор по п.31 или 32, отличающийся тем, что указанный направляющий элемент образует единое целое с указанным проксимальным концом указанной внутренней стенки указанного корпуса.

34. Аппликатор по п.29, отличающийся тем, что указанный направляющий элемент образован проксимальным входом в канал и замыкающим элементом, имеющимся на проксимальном конце указаного корпуса.

35. Аппликатор по любому из пп.23-34, отличающийся тем, что включает мембрану, расположеную между резервуаром и проксимальным концом указанного корпуса.

36. Аппликатор по п.35, отличающийся тем, что включает заостренный элемент для разрыва указанной мембраны, при этом указанный элемент расположен на проксимальном конце указанного направляющего элемента.

37. Аппликатор по любому из пп.23-36, отличающийся тем, что указанные перфорации образованы, по меньшей мере, двумя прорезями, расположенными продольно, по существу, на равном расстоянии, и дистальными перфорациями.

38. Аппликатор по пп.23-36, отличающийся тем, что указанные перфорации образованы множеством отверстий и расположены с возможностью доставки композиции на слизистую оболочку полости, по существу, равномерно.

39. Аппликатор по любому из пп.23-38, отличающийся тем, что включает зажимающий элемент, расположенный на внешней периферии указанного соединительного элемента.

40. Аппликатор по любому из пп.23-38, отличающийся тем, что зажимающий элемент образует единое целое с указанным соединительным элементом.

Приоритет по пунктам:

23.12.1998 по пп.1 и 23-40;

28.04.1998 по пп.2-22.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78, Рисунок 79, Рисунок 80, Рисунок 81, Рисунок 82, Рисунок 83, Рисунок 84, Рисунок 85, Рисунок 86, Рисунок 87, Рисунок 88, Рисунок 89, Рисунок 90, Рисунок 91, Рисунок 92, Рисунок 93, Рисунок 94, Рисунок 95, Рисунок 96, Рисунок 97, Рисунок 98, Рисунок 99, Рисунок 100