Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов 2-адренергического рецептора



Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола в качестве агонистов  2-адренергического рецептора

 


Владельцы патента RU 2451675:

Альмираль, С.А. (ES)

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I, где R1 представляет собой группу, выбранную из -CH2OH, -NH(CO)H, и R2 представляет собой атом водорода; или R1 вместе с R2 образуют группу -NH-C(O)-CH=CH-, где атом азота связан с атомом углерода в фенильном кольце, с которым связан R1, и атом углерода связан с атомом углерода в фенильном кольце, с которым связан R2; R3a и R3b независимо выбраны из группы, состоящей из атомов водорода и С1-4алкильных групп; Х и Y независимо выбраны из группы, состоящей из простой связи и атома кислорода; n, m и q каждый независимо имеет значение, выбранное из 0, 1, 2 и 3; p имеет значение, выбранное из 1, 2 и 3; R4 и R5 независимо выбраны из атомов водорода, атомов галогена, С1-4алкокси, -CONH2, -NHCONH2, -SR7, -SO2R7, где R7 представляет собой С3-8циклоалкил; R6 выбран из группы, состоящей из атомов водорода, атомов галогена, С1-4алкила и С1-4алкокси; или его фармацевтически приемлемой соли или его стереоизомеру. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и к способу модулирования активности β2-адренергического рецептора. Технический результат: получены новые 4-(2-амино-1-гидроксиэтил) фенола, обладающие активностью агонистов β2-адренергического рецептора. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 32 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы (I);

где R1 представляет собой группу, выбранную из -CH2OH, -NH(CO)H, и
R2 представляет собой атом водорода; или
R1 вместе с R2 образуют группу -NH-C(O)-CH=CH-, где атом азота связан с атомом углерода в фенильном кольце, с которым связан R1, и атом углерода связан с атомом углерода в фенильном кольце, с которым связан R2;
R3a и R3b независимо выбраны из группы, состоящей из атомов водорода и С1-4алкильных групп;
Х и Y независимо выбраны из группы, состоящей из простой связи и атома кислорода;
n, m и q каждый независимо имеет значение, выбранное из 0, 1, 2 и 3;
p имеет значение, выбранное из 1, 2 и 3;
R4 и R5 независимо выбраны из атомов водорода, атомов галогена, C1-4алкокси, -CONH2, -NHCONH2, -SR7, -SO2R7, где R7 представляет собой С3-8циклоалкил;
R6 выбран из группы, состоящей из атомов водорода, атомов галогена, С1-4алкила и С1-4алкокси;
или его фармацевтически приемлемая соль или его стереоизомер.

2. Соединение по п.1, где p обозначает 1.

3. Соединение по любому из предшествующих пунктов, где n обозначает 0.

4. Соединение по п.1, где m имеет значение, выбранное из 1 и 2.

5. Соединение по п.4, где m обозначает 1.

6. Соединение по п.1, где q имеет значение, выбранное из 0 или 1.

7. Соединение по п.6, где q обозначает 0.

8. Соединение по п.1, где Х представляет собой атом кислорода.

9. Соединение по п.1, где Y представляет собой простую связь.

10. Соединение по п.1, где R3a представляет собой атом водорода, и R3b выбран из группы, состоящей из атома водорода и метильной группы.

11. Соединение по п.10, где оба R3a и R3b представляют собой атом водорода.

12. Соединение по п.1, где R4 представляет собой атом водорода.

13. Соединение по п.1, где R4 представляет собой атом водорода, и R5 представляет собой группу, выбранную из атомов водорода, атомов галогена, -CONH2, -NHCONH2, -SR7 и -SO2R7.

14. Соединение по п.13, где R5 представляет собой группу, выбранную из атомов водорода и групп -CONH2 и -NHCONH2.

15. Соединение по п.1, где R6 выбран из группы, состоящей из атома водорода и метоксигруппы.

16. Соединение по п.15, где R6 представляет собой атом водорода.

17. Соединение по п.1, где R1 вместе с R2 образуют группу -NH-C(O)-СН=CН-, где атом азота связан с атомом углерода в фенильном кольце, с которым связан R1, и атом углерода связан с атомом углерода в фенильном кольце, с которым связан R2.

18. Соединение по п.1, где R1 вместе с R2 образуют группу -NH-C(O)-СН=СН-, где атом азота связан с атомом углерода в фенильном кольце, с которым связан R1, и атом углерода связан с атомом углерода в фенильном кольце, с которым связан R2, n и q обозначают 0, и m и p обозначают 1.

19. Соединение по п.1, где Х представляет собой атом кислорода, Y представляет собой простую связь и R4, R5 и R6 независимо представляют собой атомы водорода.

20. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
5-[(1R,S)-2-({(1R,S)-2-[4-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)фенил]-1-метилэтил}амино)-1-гидроксиэтил]-8-гидроксихинолин-2(1Н)-он,
4-[(1R,S)-2-({(1R,S)-2-[4-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)фенил]-1-метилэтил}амино)-1-гидроксиэтил]-2-(гидроксиметил)фенолацетат,
муравьиная кислота -{5-[(1R,S)-2-({(1R,S)-2-[4-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)фенил]-1-метилэтил}амино)-1-гидроксиэтил]-2-гидроксифенил} формамид (1:1),
5-((1R)-2-({(1R,8)-2-[3-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)фенил]-1-метилэтил}амино)-1-гидроксиэтил]-8-гидроксихинолин-2(1Н)-он,
4-[(1R)-2-({(1R,S)-2-[3-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)фенил]-1-метилэтил}амино)-1-гидроксиэтил]-2-(гидроксиметил)фенол,
4-{(1R)-2-[((1R,S)-2-{3-[(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)метил]фенил}-1-метилэтил)амино]-1-гидроксиэтил}-2-(гидроксиметил)фенолацетат,
5-[2-({2-[(1R,S)-4-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)фенил]этил}амино)-1-гидроксиэтил]-8-гидроксихинолин-2(1Н)-он,
5-[(1R)-2-({2-[4-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)фенил]этил}амино)-1-гидроксиэтил]-8-гидроксихинолин-2(1Н)-он,
4-[(1R,S)-2-({2-[4-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)фенил]этил}амино)-1-гидроксиэтил]-2-(гидроксиметил)фенол,
{5-[(1R,S)-2-({2-[4-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)фенил]-1-метилэтил}амино)-1-гидроксиэтил]-2-гидроксифенил} формамид формиат,
5-[(1R,S)-2-({2-[3-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)фенил]этил}амино)-1-гидроксиэтил]-8-гидроксихинолин-2(1Н)-он,
5-[(1R)-2-({2-[3-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)фенил]этил}амино)-1-гидроксиэтил]-8-гидроксихинолин-2(1Н)-он,
4-[(1R,S)-2-({2-[3-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)фенил]этил}амино)-1-гидроксиэтил]-2-(гидроксиметил)фенол,
{5-[(1R,S)-2-({2-[3-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)фенил]этил}амино)-1-гидроксиэтил]-2-гидроксифенил}формамид,
5-{(1R,S)-2-[(2-{4-[2,2-дифтор-2-(2-метоксифенил)этокси]фенил}этил)амино]-1-гидроксиэтил}-8-гидроксихинолин-2(1Н)-он,
5-[(1R)-2-({(1R,S)-2-[4-(2,2-дифтор-3-фенилпропокси)фенил]-1-метилэтил}амино)-1-гидроксиэтил]-8-гидроксихинолин-2(1Н)-он,
5-[(1R,1S)-2-{[4-(3,3-дифтор-3-фенилпропокси)бензил]амино}-1-гидроксиэтил)]-8-гидроксихинолин-2(1Н)-он,
5-[(1R,S)-[2-({2-[4-(2,2-дифтор-3-феноксипропокси)фенил]этил}амино)-1-гидроксиэтил]-8-гидроксихинолин-2(1Н)-он,
5-[(1R,S)-[[2-({2-[4-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)-3-метоксифенил]этил}амино)-1-гидроксиэтил]-8-гидроксихинолин-2(1Н)-он, формиат,
5-[(1R,S)-2-({2-[4-(2,2-дифтор-3-фенилпропокси)фенил]этил}амино)-1-гидроксиэтил]-8-гидроксихинолин-2(1Н)-он, формиат,
5-[(1R,S)-2-({2-[4-(2,2-дифтор-4-фенилбутокси)фенил]-1-метилэтил}амино)-1-гидроксиэтил]-8-гидроксихинолин-2(1Н)-он,
5-[(1R)-2-({(1R,S)-2-[4-(1,1-дифтор-2-феноксиэтил)фенил]-1-метилэтил}амино)-1-гидроксиэтил]-8-гидроксихинолин-2(1Н)-он,
5-[(1R)-2-({2-[4-(3,3-дифтор-3-фенилпропокси)фенил]этил}амино)-1-гидроксиэтил]-8-гидроксихинолин-2(1Н)-он,
5-[(1R,S)-2-({2-[4-(4,4-дифтор-4-фенилбутокси)фенил]этил}амино)-1-гидроксиэтил]-8-гидроксихинолин-2(1Н)-он,
5-[(1R,S)-2-({2-[4-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)-3-метилфенил]этил}амино)-1-гидроксиэтил]-8-гидроксихинолин-2(1Н)-он,
5-[(1R,S)-2-({2-[4-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)-3-фторфенил]этил}амино)-1-гидроксиэтил]-8-гидроксихинолин-2(1Н)-он,
3-{1,1-дифтор-2-[4-((1R,S)-2-{[2-гидрокси-2-(8-гидрокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-5-ил)этил]амино}этил)фенокси]этил}бензамид,
N-{(1R,S)-3-{1,1-дифтор-2-[3-(2-{[(2R)-2-гидрокси-2-(8-гидрокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-5-ил)этил]амино}пропил)фенокси]этил)фенил)мочевина,
5-{(1R,S)-2-[(2-{4-[2,2-дифтор-2-(3-фторфенил)этокси]фенил}этил)амино]-1-гидроксиэтил}-8-гидроксихинолин-2(1Н)-он,
5-((1R,S)-(2-{[2-(4-{2-[3-(циклопентилтио)фенил]-2,2-дифторэтокси}фенил)этил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1Н)-он,
5-((1R,S)-(2-{[2-(4-{2-[3-(циклопентилсульфонил)фенил]-2,2-дифторэтокси}фенил)этил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1Н)-он,
5-[(1R,S)-2-({2-[4-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)фенил]-1,1-диметилэтил}амино)-1-гидроксиэтил]-8-гидроксихинолин-2(1Н)-он и их фармацевтически приемлемые соли.

21. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью агонистов β2-адренергического рецептора, включающая терапевтически эффективное количество соединения по любому одному из пп.1-20 и фармацевтически приемлемый носитель.

22. Способ модулирования активности β2-адренергического рецептора, который включает стимулирование β2-адренергического рецептора модулирующим количеством соединения по любому одному из пп.1-20.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к смеси кристаллических частиц лаквинимода натрия, в которой 10% или более от общего количества по объему частиц лаквинимода натрия имеют размер более 40 микрон.

Изобретение относится к соли амина с производным карбостирила, образованной из производного карбостирила, представленного формулой (1), R означает атом галогена, положением замещения боковой цепи является 3- или 4-положение в скелете карбостирила, и связывание между 3- и 4-положениями скелета карбостирила осуществляется посредством простой связи или двойной связи, и амина, выбранного из: аминокислоты; C1-6 алкилзамещенного амина, который может иметь заместитель, выбранный из группы, включающей гидроксигруппу и аминогруппу; и аминосахара, которая превосходно растворяется в воде.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где каждый из R1, R 2, R3 и R4 независимо выбирают из водорода, гидрокси и -NHCHO или R1 и R2 , взятые вместе, выбирают из -NHC(=O)CH=CH- и -CH=CHC(=O)NH-; R1 также может представлять собой -СН2ОН; один из R5 и R6 представляет собой -[X-C 1-6алкиленил]n-NR10R11 или C1-6алкиленил-NR12R13 и другой из R5 и R6 выбирают из водорода, С1-6алкокси и С1-4алкила, где С1-4 алкил необязательно замещен галогеном, где каждый Х представляет собой -О-; каждый из R10, R11, R12 и R13 независимо является водородом или С1-4 алкилом; или R10 и R11, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, или R10 вместе с атомом азота, к которому он присоединен, и атомом углерода соседнего C1-6алкиленила образуют гетероциклическое или гетероарильное кольцо, имеющее от 5 до 7 атомов в кольце и необязательно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из кислорода и азота, где атом азота необязательно замещен -S(O) 2-С1-4алкилом; и n равно 1 или 2; и каждый из R7, R8 и R9 независимо является водородом; или к его фармацевтически приемлемой соли, или сольвату, или стереоизомеру.

Изобретение относится к новым атропоизомерам формулы в которой R и R1 каждый независимо представляет собой водород или метил; R2, R3 и R4 каждый независимо представляет собой водород, или трифторметил, при условии, что R2, R3 и R4 все не представляют собой водород; и R5 представляет собой бром, хлор; или к его нетоксичной фармацевтически приемлемой соли, сольвату.

Изобретение относится к новой кристаллической соли формулы (II) где n представляет собой целое число 2 или 3; Аn+ представляет собой поливалентный катион металла, выбранный из Mg2+, Са 2+, Mn2+, Cu2+ , Zn2+, Al3+ и Fe 3+; R представляет собой линейный или разветвленный С 1-С4-алкил или -алкенил или циклический С3-С4-алкил; R5 представляет собой линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный С1-С4-алкил или -алкенил, циклический С3-С4 -алкил, линейный или разветвленный С1-С 4-алкилтио, циклический С3-С 4-алкилтио, линейный или разветвленный С 1-С4-алкилсульфинил, циклический С3-С4-алкилсульфинил, фтор-, хлор-, бром-, трифторметил или трифторметокси и R6 представляет собой водород; или R5 и R6 вместе представляют собой метилендиокси; R' представляет собой водород, линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный С1-С 4-алкил или -алкенил, циклический С3 -С4-алкил, линейный или разветвленный С 1-С4-алкокси, циклический С 3-С4-алкокси, фтор-, хлор-, бром- или трифторметил; и R'' представляет собой водород, фтор- или хлор- при условии, что R'' представляет собой фтор- или хлор- только в том случае, если R' представляет собой фтор- или хлор-.

Изобретение относится к новым производным фенэтаноламина, которые обладают избирательным стимулирующим действием в отношении 2-адренорецепторов и могут быть использованы для лечения респираторных заболеваний.

Изобретение относится к улучшенному способу получению фармацевтически приемлемых солей 1-[2-(N-метиламиноэтил)]-3,4,6,7-тетраметоксифенантрена (дес-глауцина) формулы I Способ заключается в том, что фармацевтически приемлемую соль глауцина вводят во взаимодействие с водой при температуре 200-300°С в герметических условиях (среда субкритической воды).

Изобретение относится к группе производных аминоэтилфеноксиуксусной кислоты, представленной следующей формулой: где R1 представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу или аралкильную группу; R2 представляет собой атом водорода или атом галогена; причем атом углерода с пометкой (R) означает атом углерода в (R)-конфигурации; атом углерода с пометкой (S) означает атом углерода в (S)-конфигурации, или их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям, стимулирующим действие на 2- и 3-адреноценторы, включающая в качестве активного ингредиента производных аминоэтилфеноксиуксусной кислоты, средству для успокоения боли и способу успокоению боли.
Наверх