Способ получения 4-галоген-1,2а; 6,7р-бисметилен- а'-з- кетостероидовизобретение относится к способам получения новых иенасынденных гадогенстероидов, обладаюидих значител1) н01"[ фармакологнческой активностью.предлагаемым снособом иолучен ряд не онисанных в литературе соединени!'!. э'1'и вещества могут служить в качестве нолуиродуктов для с1нггеза гормональных нреиаратов. получение новых биеметнленовых нроизводных нредлагаемыл! способом являетея неожиданным.предлагается снособ нодуче11ия 4-га;1оген- 1,2а; 6,7р-бисметилен-а''-3-кетостероидов частичной формулы10где x имеет ука,5ан1н^1е значения; у = иг илн о;о " с.\\-,гсн.,; ^15сн;20-or.-со-снзи^а <.^~н^окила

 

3I7I99

Союз Советских

Социалистических

Реслублик

Зависимый от патента ¹. 31Г1Ь; С 07с 169 02

С 07с 167.28

Заявлено 11. 9 111.1967 (¹ 1180045, 1258413, 234) Приоритет 25Л 111.1966, Л>е Scl) 39449 IA b120, ФРГ

Комитет по делам

У,1,К 547.689,6.07(088.8) изобретений н открытий ори Совете Министров

СССР

Опубликовано 07.X.1971. Б)оллстсгн Х> 30,J 2T2 0 II), Ол и к\)в> <)н и я 1)11 .10,)н1 <> 1,) I I ) Автор изобретения

Пно;тра нс)..

Рудольф Вихерт (Западный Берлин) 11ностранная фирх:2

«Шеринг A. Г.» (Федеративная 17еспублика Германии) Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4-ГАЛОГЕН-1,2а; 6,7р-БИСМЕТИЛЕНËI-3-КЕТО СТЕРОИДОВ

11300рстснис Относите!1 I> . cilocoo2 >1 00, !мчсния новых IIcí2cûùåíilû галогс)ютсроидов, облада)ощи., значитсл)п)ой фармакологической

2 1iT Il l3IIOCT1 I0.

Предлагаемым способом получен ряд нс описанных в литерагуре соединений. Э)и вещества могут служить в качестве полу) ро.туктов для синтеза гормональных препаратo.3.

Пол "17; 1)роиз)>0;I,— 10 н»1.<; IlpLäë2ãàåõ)ым способом )II).T3ICTCH 110071<11данным. где X имсс. ука )анныс значения;

\ I 1з и <и О;

Предлагается способ получения 4-галогсн1,2.х; 6,7j)-бисметилен-Л)-3-кетостеро I zo!3 час- 15 тичной формулы г, !

20 ь<л <

Ь< >)I. - „))1.< .

Н где Х вЂ” атом галогсна с ат. в. не более 81, заключающийся в том, что 4-галогсн-Л) "-3IicTocTI- ронд оощсй формулы 30

< о)

25 )дс К вЂ” атом водорода ил апильны "i радика.l, подверга)от взаимодсйcòви)о с лиазo)ICT2иом и иОл ) !синов Оис IIII)азо, )11!!QI300 cocäi!!10Н ИС НО. )13СРI 21GT )ИОО Теj) 7111 !ССК<> 31У j, <113. IОЖСнию при на: рсв<н ии до 220 2)ОО С нрсдноli0 13 -1 О:-; IIIIcj)l I!0! 0 l 222>,)ибо ката;)иII =03(3TH "!!to t tP,!3 ef) ) i ..;1lo. ic:-I 3 Li j. перс;)аба;ыва(ог так;-, каi< в .:,31!3!ере !. Б :а и с(ве:Ij)o, 1ск(а j .:.-tlc!èJI:.oiió÷dlo;- 730 .чг

4- сиар-!,2<"! 6,7!j-б)!с3!ст!".3!си-Л"-прсгпен - !7(:г.—

5 (еа-,(,2о-;.11011-1,<-;!)ИРО:!().а в»ИДС ),!асс(ообРаз. П ii:П, ",К .) Пl. с Г Itаобретеиия

Гп:0 ()i! ..;,".,:: I»>il - !-i a Ioi oi;-1> )и; 6>7I)-бис-! и -,-,"i

< е

«! у «, (,-(< у< <<. « . I « . . I i. (. С О (1 бод:; 8i, о:.,<<чи<о!цийгл тo>><. (!то 1-галоге:(- > —:iU-ocTcpo51ë об цс. "1 фора." у (! ф«

«,у

« (, 0. (< < с< . <(< ., П(.о, П, < . П(<, I:П1(),) . о<,III t, < ""jl i<1. :C»i(>,: i ",с(3»0>К< ) (1 ).)11 - . и пс Оп—

<, (,: . <13

:.. . i Е<):)Oj)(j))ОР Ii Т(>ВО (O

> I ()<> Кl«. "!С:I id< и 1» СОКОКП

" -" < - "- : I l: I t " I j " I 3 i (1,, ! « (", . (,, " () < ) 1 ) () " < и", ;:

1 ((3 < .! .1.

) . 01;,, i i .I I- ". (!! "

И<0 < (! ", (3

1)е. ((.к го)) 0. Куз"(е((()«((. >в<:(к.-пв T. ГPett(IO)."(!

;:,,, 1 . ):"..:, t. I I >,(t< !(tt< .

11111!1!Г.:! I К(>)((е((и.: <(е:;: л, .3«((1:ет< ((", < ii :к(>. .;"::(1,,. !i ..(!(Ие ttt. t!: I)<)!t Г:(СР

TIJ1<. ОК(.I,П.!5!—

1ЦС31 OPi d!1>1 -!СО<КО (! ОСПО пипи> а<1 d310f) "l. !. Ilille ., ".. Вl>! io;((IJ JIC. 1 Ц .,1ЕПО(0 i )О,! ; "l а (!.>ВЕС > П(>(. >! C! IOCOOU!0 .(O i с II <1 гi, !dlUI - 3 О d 11-1) !30 0.(lс 310 I(.. i3 tilt>l (3 Л

=)П) И I3 сl И <313 .t!.! 1(3, О -IIÎ 0 (. .O 1)0!) с! <КО: 0 (а J JI):! 0(1ав.15!ГО! C I O >; I;> I if) it () i!»: I 101, Т< .,1 i !

)аТ), !3 В ааКРЫ "О, (..О,, 3Е,) < ".,(" .I!. . < ", >ОК.

i i0 i СТО!C!:ИИ ) 1 <3.> l.!. Vl 0 j)o)lo!i.l 1..: бЫ î.!II(1>

lOd(1 ВО "Иге.li> ОС (ОрО)!ГПО 3,". d.! 5, Гп < ИСПО.;Г>. опulli ii dаК«,:

llI!. с, 1ио! 01300 itое.iе, (ап(.!111. . IJ..J().. -. I i: i(..0(0

БО;.<ИГO

000",с, pdc! 30135110 J в u .,<»< dl, о1(,! и и

° <И <<1 Ilp) ° llopo.ilñãèïïñè1(1!1: .(.. П. П)) а(0. < . »1

< 0, „- -11011 JIU 3ë.101<кис.! "< «1. l !,10 !и<оп131 >С(< 1 J. .JO

ВОДОИ И Jtt)IC) П!!»<ПО! II 1,, 1..(па. 0. : JI" Г )1;)i, 110с.1е ) и с(1311i<

ГО) Р<. ." < < U! P d<Ð, lf), 10 (3 „<.i-.. I d c IIÎ.I(, а)0! с)013 "d - --. :,и!)в

Й!СЛ!СГИ.lC!i — <(-аипрОСТСП- . =- . -0-0.1- -ИЦ()—

I с! I а С . П.!, 101,0 — 1О,, . !О! 1 П(;.;(:—

"рис гс!.IП113oilj)i)»!.. JV! O з()с<,)d

1 . И.i. I(o,. ) чс1 1.0! 0 i. 130,(. t,а и

) < R-0.!-о, 0-;j:Ioii 1 < а(се. <) (, 1 t,

О" 1 i ОП еi)! а!ОГ 1> : П)<0 (.(

:<.!0 i: 1>tttd С 00(3 130В<П111 ., 01 . .,а )О <(1 ! OI,! 1!()l:i;)i. -- 10(:" ii. ... .(рис "сl 3ЛИ3dt< t:i Па .э . l!. . с . i " .0 :, Пс<(о

> < Е-ОП-св О- !ПОП-., -"..<С(;Г: а () (С Па.3.>05!i< .П« .)1 !

;3) ПО т РГа!01 П.>аti Ë!0,

) ГК)ГЦП.,i О.!:t((C i i>03! э(Р:П :1(1<031.:. !11.!1 <;.. я;;...:.: „,иГi)i)(!<);1,:), 103 II;! Иг ПК!1ГС.)Е .1:.".,:. . . . . .". .:, П>

ВЫВаl(!. 13 t: 3!T; >id;::(.: -,. i

i !

),7(3-б,c- !c J OIL!I-Л -:i )ег:t,:it ! <> -апе ГЯТ.

lI i<1! il0P 4.. > . 1-;, !0!<

7гг-о 1-3,"O-.t,! Гоп-17-к а:t.) ОоiI:::::;;

0 () "