Способ получения 1 -1-азидо-1-дезоксимио-инозита

 

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К ПАТЕНТУ п11 462331

Сома Советски

Социалкстичесинк

Ресл 4йин (61) Зависимый от патента (51) М, Кл. С 07с 3 /16 (22) Заявлено 15,.08.73 (21) 1950286/23-4 (32) Приоритет 16.08.72 (31) 38300/72 (33) Великобритания

Опубликовано 28.02.75. Бюллетень № 8

Государственный комитет

Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий (53) УДК 547.5i93.261.07 (088.8) Дата опубликования описания 26.09.75 (72) Авторы изобретения

Иностранцы

Андре Сие, Стефан Жеро и Ален Олескер (Франция) Иностранная фирма

«Лабаз» (Франция) (71) Заявитель (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1 L-1-АЗИДО-1-ДЕЗОКСИ-МИОИ НОЗ ИТА

Изобретение относится к способу получения

11 -1-азидо-1- дезокси - мио - инозита, который может служить полупродуктом в производстве лекарственного препарата аминоциклитола.

Предложенный способ, как и получаемое соединение, является новым.

Способ состоит в том, что 1L-2,3,4,5-тетраО-ацетил-1-азидо-1 -дезокси - 6 — Π— формилмио-инозит обрабатывают алкоголятом щелочного металла в безводной среде органического растворителя, например метаноле, с последующим выделением целевого продукта известными приемами.

Полученный продукт очень стоек, удобен в обращении и поддается продолжительному хранению. Кроме того, наличие азидной группы в соединении придает молекуле высокую реакционную способность в особенности при дальнейших реакциях, например, в производстве аминоциклитола.

Пример. Получение 11 -1-азидо-1-дезоксимио-инозита.

В раствор 10 мл безводного метанола и

0,2 мл нормального раствора метилата натрия вносят 3 г 1L-2,3,4,5-тетра-О-ацетил-1-азидо-1-дезокси-6-О-формил-мио-инозита. Реак5 цию ведут 5 час при комнатной температуре, затем растворитель отгоняют под вакуумом, остаток обрабатывают абсолютным этанолом.

Выпавший осадок отфильтровывают на Бюхнеровской воронке, промывают небольшим

10 количеством абсолютного этанола и сушат в эксикаторе. Получают 1,2 r 1L-1-азидо-1-дезокси-мио-инозита, т. пл, 170 — 172 С, выход

76%. (a)pт — — — 6 (с 1,28, метанол).

Предмет изобретения

Способ получения 1L-1-азидо-1-дезокси-миоинозита, отличающийся тем, что 112,3,4,5-тетра-О-ацетил-1-азидо-1-дезокси-6 - Оформил-мио-инозит обрабатывают алкоголя20 том щелочного металла в безводном органическом растворителе, например метаноле, с последующим выделением целевого продукта известными технологическими приемами.