ЛЬ 766Н
Класс 3011, 6
СССР
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ
ПРОИЗВОДНОГО ГРАМИЦИДИНА С
Заявлено ЗО нюня 1948 г. аа Л() 881()76
Предлагасмьш способ tto;ii (e(IIIH водораствор:(мого i p;lil»öliлина С заключается в метплировании последнего дпметилсульфчзом в (целочпой cpegc. Р(.акция tlpoltBBo;I IITcH след юt(l Hit 0 )p;130: 1, 1, Ь вЂ” 1 11 -Bо."iti, аствору грамицидина в метпловом спирте по каплям добавляется 111метплсульфат в количестве 6 — 7-кратном по cp;1(liic, :»n (т(орет»чески вычисленным количеством, необходимым для !I(черпываюгцегo метилирования грампцидина. Попеременно с д()(стилс льфатом по ка»лям добавляется 8 — 10 -ный раствор едкого патра до »(ело»loll реакции IIO фенолфталепну. После 100BBëåíèÿ реактивов смесь н:.(грев()ется в тс ение 311 мин на водяной бане с обратным холодильником. По окончаB HH Il;i(p(. ванин 30()3B1 HOTCH LL((.,108 b QO IL)C In Itin» pCII I(((IIII I(проводится повторное мстилированпе на холоду. Затем, реакционная смесь нагревается на водяной бане до кипения, охл((жд(1((ся, добавляется з
J3CTh IIn об ь(м i BO lt I B концеtITpHpCBBI (H B H Cn. I HI! B ii кислот(1 TO к(«..10 it реакции. В осадок выпадает метплированнып -рамицидин. Осадок отфильтровывается, промывается несколько раз насыьцс:ным раствором поваренной соли, затем небольшой (ори»ей холодной воды и зфиром. Осадок высушивается на воздухе.
Метилированный грампцидин хорошо растворяется в воде. обладает таким хке антибиотическим действием как и исходнь(((l,pc:I;Ip;Iт, имеет в два раза меньшую токсичность и меньший гемоли-и ге(к((и аффект.
Предмет изобретения
Способ производства растворимого в воде ItpoitaBOz»0! и грамицидина С, отличающийся тем, что грамицидин С подвергают метилированию метилсульфатом до полного заме(цения водорода.
Похожие патенты:
Изобретение относится к новым химическим веществам, имеющим ценные биологические свойства, более конкретно к производным пептида формулы (I): AA1-AA2-AA3-AA4-AA5-AA6 (I), где AA1 группа D- или L-9Н-тиоксантенглицин, D- или L-9Н-ксантенглицин, D-5Н-дибензо(a, d)циклогептенглицин, L- или D-10,11-дигидро-5Н-дибензо(a, d)(циклогептен-5-ил)глицин или L- или D--амино-10,11-дигидро-5Н-дибензо(a, d)циклогептен-5-уксусная кислота, при этом указанные аминокислоты могут иметь защитные группы; AA2 лейцин, аргинин, орнитин или глутаминовая кислота; AA3 аспарагиновая кислота, N-метиласпарагиновая кислота; AA4 изолейцин, фенилаланин; AA5 изолейцин, N-метилизолейцин; AA6 триптофан, N-формилтриптофан или их фармацевтически приемлемым солям
Изобретение относится к медицине, а именно к способам получения биологически активных веществ, обладающих иммуннорегулирующими свойствами, и может найти применение в медицине, ветеринарии, а также в экспериментальной биохимии
Изобретение относится к медицине, а именно к способам получения биологически активных веществ, обладающих иммуннорегулирующими свойствами, и может найти применение в медицине,ветеринарии, а также в экспериментальной биохимии
Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии, точнее к способам получения биологически активных веществ, и может найти применение в клинике, ветеринарии, а также в экспериментальных исследованиях
Изобретение относится к новым пептидам, обладающим высокой биологической активностью того же типа, которая присуща известному природному соединению BPC, но имеющим более короткие аминокислотные цепи
Изобретение относится к пептидам формулы (I): X - A1 - A2 - Тгр - Ala - Val - Gly - His - Leu - psi - A9 - Q, где X представляет собой водород, простую связь, связывающую альфа-аминогруппу A1 с гамма-карбоксильной частью на 3-пропионильной части A2, если A2 является Glu[-], или группу формулы R1CO-, где R1 выбирают из группы, включающей в себя: водород, C1 - C10 - алкил, или фенил C1 - C10 - алкил, A1 представляет собой D- или L-аминокислотный остаток, выбранный из группы, включающей в себя: Phe, p - Hl - Phe, pGlu, Nal, Pal, Tpi, незамещенный Trp или Trp, замещенный в бензольном кольце одним или несколькими заместителями из группы, включающей C1 - C3 - алкил, либо A1 представляет собой пептидную связь, связывающую ацильную часть R1CO с альфа-аминочастью A2, если A2 представляет собой Gln, Glu/-/ Glu (Y) или His, где /-/ представляет собой простую связь, связывающую гамма-карбоксильную группу A2 с альфа-аминогруппой A1, если A2 является Glu, где X представляет собой простую связь, Y представляет собой - ОR5, где R5 является водородом, C1 - C3 - алкилом или фенилом; Leu - psi - представляет собой редуцированную форму Leu, где C = 0 - часть присутствует вместо - CH2-, так, что связь указанной - CH2 - части с альфа-аминогруппой соседнего A9 - остатка является псевдопептидной связью; A9 представляет собой Тас, МТас, или DМТас; а Q представляет собой NH2 или CQ1, где Q1 является водородом, и к фармацевтически приемлемым кислотам или солям, а также к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью по отношению к бомбезину и к способу лечения рака у млекопитающих на основе пептидов формулы (I)
Изобретение относится к новым биологически активным соединениям, конкретно - пептидам общей формулы: Trp-X-Gly-Gly-Asp-R, где X - остаток гидроксилсодержащей аминокислоты L- или D-конфигурации, R-Ala-Ser-Gly-Glu или Ala-Ser-Gly, или Ala-Ser, или Ala; а также их фармацевтически приемлемые соли, обладающие антистрессорным, противосудорожным и нейропротекторным действием
Изобретение относится к медицине
