Способ получения производных амида альфа-окси-бета-циан- изоникотиновой кислоты

Авторы патента:

Березовский В.М.

C07D213/81 - амиды; имиды

№ 97249

Класс 12р, 17„

СССР

ОПИСАНИЕ ИЗО

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

В. М. Ъерезовский

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ АМИДА вЂ” окси вЂ” р-ЦИАНИЗОНИКОТИНОВОИ КИСЛОТЫ

Заявлено 2 шоля 1953 г. за М ЛП-471 446915 в Л!инистерство легкой и пищевой промышленности СССР

Опубликовано в «Бюллетене изобретений» М 2 за 1954 r.

Известен способ получения производных амида а-окси- -циан-пзоникотиновой кислоты путем конденсации дикетокарооновых эфиров с цианацетамидом. П1оцесс ведется в две стадии.

Предлагаемый способ позволяет осуществлять синтез производных амида -окси-3-циан-изоникотиновой кислоты в одну стадию, так как исключает необходимость получения промежуточного продукта, ",-дикетокарбоновой кислоты.

Особенность предлагаемого способа заключается в том, что конденсацию проводят в водном растворе аммиака.

Пример. 0,84 г цианацетамида и

1,44 г метилового эфира ацетилпировиноградной кислоты взбалтывают с 8 мл 25%-ного водного раствора аммиака до полного растворения (3 вЂ” 5 мин.). Происходит постепенное разогРевание смеси до температуры

35 вЂ” 40". Через некоторое время начинается выделение осадка, которое продолжается 3 вЂ” 5 дней.

Осадок отфильтровывают и нагревают с 80",;-ной уксусной кислотой, затем отфильтровывают и после сушки получают 1,3 г (730 от теории) амида 3-циан-4-карбокси-6-метил-2-пиридона, имеющего температуру плавления выше 320 .

Предмет изобретения

Способ получения производных амида а-окси-З-циан-изоникотиновой кислоты путем конденсации дикетокарбоновых эфиров с цианацетамидом, отличающийся тем, что, с целью проведения процесса в одну стадию, конденсацию проводят в водном растворе аммиака.

Способ получения производных амида альфа-окси-бета-циан- изоникотиновой кислоты

Аминопроизводные оксо- или гидроксизамещенных гидразинов, способ их получения и фармацевтические композиции для ингибирования ретровирусной протеазы // 2126794

Амиды сульфамидо- и сульфамидокарбонилпиридин-2-карбоновых кислот, способы их получения и фармацевтическая композиция // 2129545

Изобретение относится к амидам сульфамидо- и сульфамидокарбонилпиридин-2-карбоновых кислот, а также к их применению в фармацевтических композициях для лечения фиброзов

Амидоалканолнитраты и способ их получения // 2147301

Изобретение относится к физиологически активным соединениям и касается амидоалканолнитратов, а также способа их получения

Способ получения n-(2-нитроксиэтил)никотинамида // 2147577

Изобретение относится к способу получения N-(2- нитроксиэтил)-никотинамида формулы I известного также под названием никорандил

Производные аминокислоты, способ их получения, фармацевтическая композиция и способ подавления множественной лекарственной устойчивости // 2165410

Непрерывные способы гидролиза цианопиридинов в адиабатических условиях // 2175968

Изобретение относится к непрерывному способу гидролиза цианопиридинов в адиабатических условиях, который заключается в непрерывном объединении двух или более подаваемых потоков с образованием реакционной смеси, содержащей цианопиридин, воду и основание, нагревании ее до температуры, достаточной для того, чтобы инициировать гидролиз цианопиридина

Изоникотиноилгидразид цитраконовой кислоты, проявляющий гипогликемическую активность // 2183625

Изобретение относится к классу гидразидов дикарбоновых кислот, а именно к новому биологически активному изоникотиноилгидразиду цитраконовой кислоты формулы Соединение получено взаимодействием гидразида изоникотиновой кислоты с цитраконовым ангидридом

Способ получения 2,3-пиридиндикарбоксимида и промежуточное вещество для его получения // 2185382

Изобретение относится к новому способу получения 2,3-пиридиндикарбоксимида формулы (I), где R означает водород, C1-С6 алкил или C1-С6 алкоксиметил, R1 означает водород, C1-С6 алкил, С(O)R2, фенил, бензил, R2 означает C1-С6 алкил, бензил или фенил, который заключается в том, что соединение формулы (II), где R имеет вышеуказанные значения, R6 означает C1-С6 алкил, R7 означает OR8 или NR9R10, R8 означает водород, C1-С6 алкил, С(O)R11, фенил, бензил, R11 означает C1-С6 алкил, OR12, NR12, R13, бензил или фенил, R12 и R13 обозначают водород, C1-С6 алкил, бензил или фенил, R9 и R10 обозначают водород, C1-С6 алкил, бензил или фенил, подвергают взаимодействию с имидом малеиновой кислоты формулы (III), где R1 имеет вышеуказанные значения

Ингибитор активности холестерин этерифицированного транспортного белка, профилактическое или терапевтическое средство, производные бис-(2-амидофенил)дисульфида или амидотиофенола // 2188631

Изобретение относится к ингибитору активности холестерин этерифицированного транспортного белка (ХЭТБ), включающему в качестве активного ингредиента соединение, представленное формулой (I), где R представляет прямую или разветвленную алкильную группу; низшую галогеналкильную группу; замещенную или незамещенную циклоалкильную группу; замещенную или незамещенную циклоалкилалкильную группу; замещенную или незамещенную арильную группу, или замещенную или незамещенную гетероциклическую группу, Х1, X2, X3, и X4 могут быть одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода, атом галогена, низшую алкильную группу, низшую галогеналкильную группу; низшую алкоксигруппу; цианогруппу; нитрогруппу; Y представляет -СО- и Z представляет атом водорода или меркаптозащитную группу, или его фармацевтически приемлемую соль, или гидрат, или сольват

Гипогликемическое лекарственное средство, содержащее производные пиразина, новые производные пиразина и способы их получения // 2194703