Патенты автора Игнатьев Алексей Владимирович (RU)
Изобретение относится к области медицины и фармацевтики. Более конкретно, изобретение обеспечивает твердую пероральную лекарственную форму (ТПЛФ), пролонгированно высвобождающую активную фармацевтическую субстанцию (АФС) в верхней части желудка, при этом АФС характеризуется показателем константы кислотности (рКа) от 0 до 7 и относится к одному из классов: БКС 1 или БКС 4. Система доставки АФС содержит водонерастворимый органический полимер и вспомогательные вещества, выбранные из группы, состоящей из водорастворимого органического полимера, глиданта и лубриканта. Техническим результатом изобретения является возможность управляемо изменять время пребывания ТПЛФ в желудке в широких пределах, например от 2 до 24 ч для АФС со значительно различающимися свойствами растворимости и биодоступности, что позволяет сократить число приемов лекарственного средства и обеспечить равномерный профиль высвобождения без пикового роста системной концентрации АФС. 1 з.п. ф-лы, 7 ил., 6 табл., 4 пр.
Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и касается твердой фармацевтической композиции для изготовления перорального антиретровирусного терапевтического средства, содержащей активную фармацевтическую субстанцию (АФС) и сополимер, характеризующуюся тем, что при высвобождении из нее АФС растворимость и/или биодоступность АФС выше, чем растворимость и/или биодоступность АФС при высвобождении из композиции, не содержащей сополимера, в которой АФС выбрана из дарунавира, этравирина, и сополимером является сополимер диметиламиноэтилметакрилата, бутилметакрилата и метилметакрилата, имеющий последовательность звеньев формулы (I):
где х=2, у=1, z=1, и средневесовую массу Mw приблизительно 47 кДа, причем массовое соотношение АФС:сополимер находится в диапазоне 1:(1-5). 4 з.п. ф-лы, 7 ил., 12 пр.
Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к способу изготовления перорального антиретровирусного терапевтического средства, характеризующемуся тем, что при осуществлении способа: (а) активную фармацевтическую субстанцию (АФС), выбранную из группы ингибиторов протеазы, состоящей из дарунавира аморфного, дарунавира этанолата, ритонавира, лопинавира, или ингибиторов обратной транскрипции, состоящей из этравирина и эфавиренза, смешивают с сополимером диметиламиноэтилметакрилата, бутилметакрилата и метилметакрилата, имеющим последовательность звеньев формулы (I)
где х=2, у=1, z=1 и средневесовую массу Mw, равную 47 кДа, в массовом соотношении АФС : сополимер 1:(1-5) с получением смеси, (б) смесь растворяют в растворителе, выбранном из спирта этилового абсолютированного и тетрагидрофурана, с получением раствора, (в) раствор распыляют в установке с псевдоожиженным слоем на приемлемый сыпучий носитель, выбранный из целлюлозы микрокристаллической, магния алюмосиликата, кальция фосфата, лактозы, маннитола, гидроксипропилцеллюлозы, взятый в массовом соотношении АФС сыпучий носитель 1:(1-3), с получением твердой дисперсии АФС на сыпучем носителе, (г) твердую дисперсию АФС на сыпучем носителе высушивают до достижения остаточного содержания растворителя ниже допустимого. Настоящее изобретение обеспечивает получение твердых дисперсий антиретровирусных АФС на сыпучем носителе с низким содержанием примесей, хорошими характеристиками насыпной плотности, сыпучести, угла естественного откоса и прессуемости. 21 ил., 33 пр.
Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и касается фармацевтической композиции для профилактики и/или лечения ВИЧ-инфекции, содержащей активную фармацевтическую субстанцию (АФС), выбранную из дарунавира этанолата (DRV-E), дарунавира аморфного (DRV-A), эфавиренза (EFV), ритонавира полиморфной формы 1 (RTV-P1) и ритонавира полиморфной формы 2 (RTV-P2), содержащей мезопористый сорбент (МС), выбранный из мезопористого диоксида кремния и мезопористого алюмометасиликата магния, фармацевтически приемлемый полимер и вспомогательные вещества с массовым соотношением АФС:МС от 1:1 до 1:3. Техническим результатом является увеличение растворимости АФС, что повышает ее биодоступность и снижает лекарственную нагрузку на организм пациента. 4 з.п. ф-лы.
Изобретение относится к фармацевтическим композициям и лекарственным формам, содержащим цинакальцет гидрохлорид (ЦГХ). Предложено ядро таблетки, содержащее в качестве активного начала комплекс цинакальцета гидрохлорида с гидрооксипропилцеллюлозой, полученный введением цинакальцета гидрохлорида при интенсивном перемешивании в насыщенный водометанольный раствор гидроксипропилцеллюлозы при температуре 40-60°С при содержании цинакальцета гидрохлорида 46-63 мас.%, при следующем соотношении ингредиентов в конечном продукте (мас.%): кремния диоксид 0,5-2; магний стеарат 0,5-2; комплекс цинакальцета гидрохлорида с гидрооксипропилцеллюлозой - остальное. Технический результат - заявляемый состав ядра таблетки обеспечивает растворимость ЦГХ более 90% при кислых и нейтральных рН. 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.
Изобретение относится к фармацевтике, а именно к лекарственным препаратам на основе сорафениба тозилата и способам их получения. Предлагается способ получения таблетки на основе сорафениба тозилата путем смешения сорафениба тозилата с маннитом и вспомогательными веществами, в котором порошок сорафениба тозилат обрабатывают в отсутствие воды порошком маннита при соотношении сорафениба тозилат : манит от 1:1 до 1:7 (оптимально 1:2), после чего в полученную смесь добавляют натрия кроскармеллозу и натрия лаурилсульфат, перемешивают, добавляют натрия стеарилфумарат, прессуют и наносят оболочку. Таблетка на основе сорафениба тозилата содержит в качестве наполнителя маннит, натрия стеарилфумарат и коллоидный кремния диоксида при следующем соотношении ингредиентов (% масс.): сорафениб тозилат от 10 до 40; маннит от 40 до 70; кремния диоксида коллоидный от 1,0 до 4,0; натрия стеарилфумарат 0,5-5; натрия кроскармеллоза 9-20; натрия лаурилсульфат. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 3 пр., 1 табл.
ТВЕРДОФАЗНЫЙ ЛИНЕЗОЛИДСОДЕРЖАЩИЙ ПРЕПАРАТ // 2690491
Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к противомикробным препаратам на основе линезолида. Предлагается состав препарата линезолида, позволяющий использовать в своем составе его различные метаморфические формы. Препарат состоит из ядра, содержащего линезолид, гидроксипропилцелюлозу, стеарат магния и иные вспомогательные добавки, и оболочки, причем ядро дополнительно содержит гипролозу, кроссповидон и аэросил - диоксид кремния при следующем соотношении ингредиентов (мас.%): линезолид 60-80; низкозамещенная гидроксипропилцелюлоза 10-16; гипролоза 1-2; кроссповидон 7-15; аэросил 1-3; магния стеарат 0,5-2. Препарат в качестве линезолида он содержит линезолид полиморфной формы I, II, IV или их смеси. Препарат может быть выполнен в форме таблетки, гранул, капсул, драже и пригоден для использования любых форм линезолида с требуемой скоростью растворения при попадании в биологическую жидкость. 5 з.п. ф-лы, 3 пр., 1 табл.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а более конкретно к фармацевтической композиции для профилактики и лечения ВИЧ-инфекции. Фармацевтическая композиция содержит ингибитор протеазы ВИЧ, представляющий собой ритонавир, и алюмометасиликат магния в массовом соотношении 1:(0,5–1,5). Алюмометасиликат магния представляет собой Neusilin®. Ритонавир включает полиморфную форму 1, полиморфную форму 2 или их комбинации. Фармацевтическая композиция приготовлена в твердой форме. Композиция по изобретению с использованием алюмометасиликата магния Neusilin® обеспечивает близкие характеристики растворимости вне зависимости от используемой полиморфной формы ритонавира. 8 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.
Изобретение относится к способу получения биосовместимых высокодисперсных полилактидных частиц для in situ изготовления диагностических средств для позитронно-эмиссионной томографии посредством объединения указанных частиц с раствором, содержащим катионы галлия-68 (III). Заявленный способ включает объединение раствора в полярном растворителе бидентатного ароматического лиганда, а именно кверцетина, хинализарина, ализарина или 8-гидроксихинолина с раствором, содержащим сополимеры молочной кислоты в малополярном растворителе и интенсивное перемешивание полученной смеси с получением высокогомогенной смеси. Затем добавляют по меньшей мере три объема водного раствора поливинилового спирта с молекулярной массой 9,0÷80 кДа и интенсивно перемешивают с получением высокогомогенной смеси. Полученную смесь выпаривают с получением суспензии, которую фильтруют посредством фильтра с размером пор менее 30 мкм, с получением фильтрата, добавляют лиопротектор, замораживают и лиофилизуют. Изобретение также относится к биосовместимым высокодисперсным частицам для изготовления радиофармацевтического препарата для позитронно-эмиссионной томографии, их применению для проведения позитронно-эмиссионной томографии и к диагностической композиции, содержащей эффективное количество галлия-68 (III), связанного с указанными выше частицами. 6 н. и 27 з.п. ф-лы, 8 табл., 6 ил., 2 пр.
Изобретение относится к медицине и представляет собой способ получения рифабутина, солюбилизированного желатином. Рифабутин растворяют в смешивающемся с водой растворителе, растворимость рифабутина в котором выше, чем в воде, с получением раствора рифабутина; желатин растворяют в воде с получением раствора желатина; затем раствор рифабутина медленно добавляют к раствору желатина при перемешивании с получением полупродукта. Полупродукт сушат в распылительной сушилке или лиофилизируют с получением продукта. Полученный продукт используется в составе фармацевтической композиции для лечения микобактериозов и геликобактериозной инфекции. Способ обеспечивает повышенную биодоступность рифабутина. 3 н. и 43 з.п. ф-лы, 8 табл., 5 пр., 7 ил.
