Патенты автора ДЖАГАСИА Рави (DE)

ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛИНА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ НЕЙРОГЕНЕЗ // 2673549

Изобретение относится к применению соединений общей формулы I, в которой R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, циано или C1-4-алкилом, замещенным галогеном, или представляет собой дигидро-пиран-4-ил; R2 представляет собой водород или С1-4-алкил; R3 представляет собой -(CHR)n-фенил, возможно замещенный C1-4-алкокси или S(O)2-С1-4-алкилом, или представляет собой пятичленный гетероциклоалкил, содержащий один гетероатом, выбранный из О, или представляет собой -(СН2)n-пяти- или шестичленный гетероарил, содержащий один-два гетероатома, выбранных из N, возможно замещенный С1-4-алкилом, или представляет собой водород, С1-4-алкил, C1-4-алкил, замещенный галогеном, C1-4-алкил, замещенный гидроксилом, -NR-S(O)2-С1-4-алкил, -(СН2)n- С3-7циклоалкил или -(СН2)n-S(O)2-С1-4-алкил; или R2 и R3 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, гетероциклоалкильное кольцо, выбранное из группы, состоящей из 1,1-диоксо-тиоморфолинила, морфолинила или пирролидинила, замещенного гидроксилом; R представляет собой водород или С1-4-алкил; n представляет собой 0, 1 или 2; или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей для лечения заболеваний, при которых полезно стимулирование нейрогенеза из нервных стволовых клеток, включая болезнь Паркинсона, потерю слуха, латеральный амиотрофический склероз и болезнь Хантингтона. Изобретение также относится к применению соединений, выбранных из группы для лечения заболеваний, при которых полезно стимулирование нейрогенеза из нервных стволовых клеток, к соединению, выбранному из группы, к соединению формулы I, к фармацевтической композиции. Технический результат: предложено применение соединений общей формулы I для лечения заболеваний, при которых полезно стимулирование нейрогенеза из нервных стволовых клеток. 6 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл., 34 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛКАРБОКСАМИДА // 2673489

Настоящее изобретение относится к производным индолкарбоксамида, которые модулируют нейрогенез, их фармацевтическим композициям и применению для лечения шизофрении, обсессивно-компульсивного расстройства личности, глубокой депрессии, биполярных расстройств, тревожных расстройств, естественного старения, эпилепсии, дегенеративных изменений сетчатки, травматического повреждения головного мозга, травмы спинного мозга, посттравматического стрессового расстройства, панического расстройства, болезни Паркинсона, деменции, болезни Альцгеймера, когнитивной недостаточности, индуцированной химиотерапией когнитивной дисфункции ("химический мозг"), синдрома Дауна, расстройств аутистического спектра, потери слуха, шума в ушах, спиноцеребеллярной атаксии, амиотрофического бокового склероза, рассеянного склероза, болезни Гентингтона, инсульта и нарушений, обусловленных лучевой терапией, хронического стресса или злоупотребления нейроактивными лекарственными средствами, выбранными из спирта, опиатов, метамфетамина, фенциклидина и кокаина. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 123 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ 1,7-НАФТИРИДИН-3-КАРБОКСАМИДА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ НЕЙРОГЕННЫХ АГЕНТОВ // 2669943

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты, где R1 представляет собой фенил, замещенный одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из галогена, низшего алкила, замещенного галогеном, низшего алкокси, низшего алкокси, замещенного галогеном, циано или S(O)2-низшего алкила, или представляет собой морфолинил, дигидропиранил, пиридинил или пиперидинил, где пиридинил и пиперидинил замещены галогеном, или представляет собой С(O)O-низший алкил, R2 представляет собой водород; R3 представляет собой водород, низший алкил, замещенный галогеном, -(СН2)n-S(O)2-низший алкил, -(СН2)n-циклоалкил, -(СН2)n-низший алкокси или -бензил-S(O)2-низший алкил; R4 представляет собой водород или низший алкил, n равно 1 или 2. Изобретение также относится к конкретным производным 1,7-нафтиридин-3-карбоксамида, фармацевтической композиции на основе описанных соединений и их применению. Технический результат: получены новые производные 1,7-нафтиридин-3-карбоксамида, стимулирующие нейрогенез и полезные при лечении шизофрении, обсессивно-компульсивного расстройства личности, депрессии, биполярных расстройств, тревожных расстройств, обычного старения, эпилепсии, дегенерации сетчатки, черепно-мозговой травмы, травмы спинного мозга, посттравматического стрессового расстройства, панического расстройства, болезни Паркинсона, деменции, болезни Альцгеймера, когнитивного расстройства, когнитивной дисфункции, вызванной химиотерапией, синдрома Дауна, расстройств аутического спектра, потери слуха, шума в ушах, спиноцеребеллярной атаксии, бокового амиотрофического склероза, рассеянного склероза, болезни Хантингтона, инсульта, нарушений, связанных с лучевой терапией, хронического стресса, оптической нейропатии или дегенерации желтого пятна, злоупотребления нейроактивными препаратами, выбранными из алкоголя, опиатов, метамфетамина, фенциклидина и кокаина. 6 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 28 пр.

БЕНЗИМИДАЗОЛЫ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНЫХ АГЕНТОВ ДЛЯ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ // 2647585

Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям общей формулы I, где R1 представляет собой атом водорода, низший алкил, атом галогена или низший алкил, замещенный по меньшей мере тремя атомами галогена; R2 представляет собой атом водорода или атом галогена; X1 представляет собой N или СН; X2 представляет собой N или СН; при условии, что только один из X1 или X2 представляет собой N; X3 представляет собой C(R) или N; и R представляет собой атом водорода, низший алкил, атом галогена, низший алкил, замещенный по меньшей мере тремя атомами галогена, низший алкокси или SO2-низший алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, его применению и способу лечения заболеваний, основанному на использовании соединения формулы I. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, полезные для стимуляции нейрогенеза из нейрональных стволовых клеток. 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 30 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОПИРИДИНА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ НЕЙРОГЕНЕЗ // 2644949

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным имидазопиридина формулы I или к его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли или его рацемической смеси, Ar представляет собой фенил или пиридинил; X1 представляет собой N или СН; X2 представляет собой N или СН, при условии, что только один из X1 или X2 представляет собой N, а другой представляет собой СН; R1 представляет собой водород, галоген, низший алкокси, низший алкил, замещенный галогеном, циано или S(O)2-низший алкил; R2 представляет собой водород, галоген, низший алкил, низший алкокси, низший алкил, замещенный галогеном; n представляет собой 1 или 2. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и его применению. Технический результат: получены новые производные имидазопиридина, стимулирующие нейрогенез. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл., 24 пр. I

БЕНЗИЗОКСАЗОЛОВЫЕ МОДУЛЯТОРЫ НЕЙРОГЕНЕЗА // 2640590

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) Технический результат: получены новые соединения, которые можно применять для лечения шизофрении, обсессивно-компульсивных расстройств личности, большой депрессии, биполярных расстройств, тревожности, нормального старения, эпилепсии, дегенерации сетчатки, травматических повреждений головного мозга, повреждений спинного мозга, посттравматического стресса, панических расстройств, болезни Паркинсона, деменции, болезни Альцгеймера, легких когнитивных нарушений, вызванной химиотерапией когнитивной дисфункции, синдрома Дауна, заболеваний из спектра аутизма, потери слуха, звона в ушах, спинально-церебеллярной атаксии, амиотрофического латерального склероза, множественного склероза, болезни Хантингтона, инсульта, лучевой терапии, хронического стресса, злоупотреблений нейроактивными веществами, такими как алкоголь, опиаты, метамфетамин, фенциклидин и кокаин. 7 н. и 5 з.п. ф-лы, 44 пр.

ПИПЕРАЗИНО[1,2-А]ИНДОЛ-1-ОНЫ И [1,4]ДИАЗЕПИНО[1,2-А]ИНДОЛ-1-ОН // 2628126

Изобретение относится к применению соединений общей формулы I Технический результат: получены новые соединения, а также фармацевтические композиции на их основе, которые могут быть применены для лечения шизофрении, обсессивно-компульсивного расстройства личности, большой депрессии, биполярного расстройства, тревожных расстройств, нормального старения, эпилепсии, дегенерации сетчатки, черепно-мозговой травмы, повреждений спинного мозга, посттравматического стресса, панического расстройства, болезни Паркинсона, деменции, болезни Альцгеймера, болезни умеренных когнитивных нарушений, вызванной химиотерапией когнитивной дисфункции, синдрома Дауна, нарушений аутистического спектра, потери слуха, шума в ушах, спиноцеребеллярной атаксии, латерального амиотрофического склероза, рассеянного склероза, болезни Хантингтона, инсульта и нарушений в результате лучевой терапии, хронического стресса или злоупотребления нейроактивных препаратов, таких как алкоголь, опиаты, метамфетамин, фенциклидин или кокаин. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл., 46 пр.

КОНВЕРСИЯ СОМАТИЧЕСКИХ КЛЕТОК В ИНДУЦИРОВАННЫЕ РЕПРОГРАМИРОВАННЫЕ НЕЙРОНАЛЬНЫЕ СТВОЛОВЫЕ КЛЕТКИ (ИРНСК) // 2562111

Изобретение относится к области биотехнологии. Предложен In vitro способ получения нейральных стволовых клеток (НСК), включающий получение соматических клеток, выбранных из группы фибробластов, кератиноцитов или адипоцитов, и репрограммирование указанных соматических клеток в НСК с помощью введения в указанные соматические клетки по меньшей мере двух генов, Bmi1 и Sox2; и культивирования указанных соматических клеток в питательной среде, содержащей ростовые факторы, выбранные из группы FGF2, EGF и BDNF и малой молекулы ингибитора ROCK. Также предложены применение нейральных стволовых клеток в качестве модели заболеваний ЦНС in vitro, терапевтическая композиция и биобанк для применения в регенеративной медицине. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 16 ил., 1 пр.