Патенты автора Веретенников Евгений Александрович (RU)
Изобретение относится к способу получения применяемого в медицине улучшенного миметика тромбопоэтина (ТРО), представляющего собой моноэтаноламин 3'-[(2Z)-2-[1-(3,4-диметилфенил)-1,5-дигидро-3-метил-5-оксо-4Н-пиразол-4-илиден]гидразино]-2'-гидрокси-[1,1'-бифенил]-3-карбоновой кислоты, в кристаллической форме. Способ получения кристаллической формы В моноэтаноламина 3'-[(2Z)-2-[1-(3,4-диметилфенил)-1,5-дигидро-3-метил-5-оксо-4Н-пиразол-4-илиден]гидразино]-2'-гидрокси-[1,1'-бифенил]-3-карбоновой кислоты осуществляют путем заливания в реактор раствора соляной кислоты, к которому присыпают 3'-амино,2'-гидрокси-(1,1`-бифенил)-3-карбоновую кислоту. Затем реакционную массу нагревают до 55°С и выдерживают до полного растворения, после чего полученный раствор охлаждают до 0°С и дозируют раствор нитрита натрия при температуре не выше 5°С, через 1 час к полученному раствору добавляют 2-(3,4-диметилфенил)-5-метил-1,2-дигидро-3H-пиразол-3-он. По окончании дозировки к реакционной массе добавляют этанол и натрий гидрокарбонат, выпавший осадок отфильтровывают, а маточный раствор обрабатывают моноэтаноламином при температуре 60°С, через 1 час реакционную массу охлаждают, 3'-[(2Z)-2-[1-(3,4-диметилфенил)-1,5-дигидро-3-метил-5-оксо-4Н-пиразол-4-илиден]гидразино]-2'-гидрокси-[1,1'-бифенил]-3-карбоновой кислоты, отфильтровывают и снимают с фильтра. Полученный осадок растворяют в диметилформамиде и прибавляют к этилацетату, перемешивают 6 часов и фильтруют. Осадок на фильтре многократно промывают водой и сушат, получают 3'-[(2Z)-2-[1-(3,4-диметилфенил)-1,5-дигидро-3-метил-5-оксо-4Н-пиразол-4-илиден]гидразино]-2'-гидрокси-[1,1'-бифенил]-3-карбоновой кислоты в виде кристаллической формы В, которая характеризуется тем, что на её порошковой рентгеновской дифрактограмме наблюдаются характерные пики при 6,5; 10,9; 11,1; 11,4; 14,2; 14,6; 15,4; 16,7; 21,7; 24,5; 25,8; 26,1; 26,3; 29,1 +(-)0,2° 2θ. Технический результат – получение полиморфной формы моноэтаноламина 3'-[(2Z)-2-[1-(3,4-диметилфенил)-1,5-дигидро-3-метил-5-оксо-4Н-пиразол-4-илиден]гидразино]-2'-гидрокси-[1,1'-бифенил]-3-карбоновой кислоты, обладающей повышенной стабильностью и меньшей токсичностью. 2 ил., 9 табл., 7 пр.
Способ получения кислой калиевой соли D-глюкаровой кислоты и установка для его реализации // 2757109
Изобретение относится к органической химии, а именно к получению кислой калиевой соли D-глюкаровой кислоты, применяемой в производстве лекарственных средств, а также фармацевтических и косметических композиций. Способ получения кислой калиевой соли D-глюкаровой кислоты осуществляют окислением D-глюкозы, в ходе которого готовят раствор D-глюкозы в слабой азотной кислоте и раствор D-глюкозы в концентрированной азотной кислоте, который далее нагревают до 98–103°С, затем температуру снижают до 60–65°С и дозируют раствор D-глюкозы в слабой азотной кислоте, после чего реакционную массу выдерживают и перемешивают в течение 3,5–4,5 часов при температуре 60–65°С, после чего температуру реакционной массы снижают до комнатной и дозируют гидроксид калия до достижения pH 10,0-11, после чего нейтрализуют концентрированной азотной кислотой, а затем фильтруют целевой продукт, отличающийся тем, что раствор D-глюкозы в слабой азотной кислоте дозируют через барботер, регулируя температуру реакции. Установка для получения кислой калиевой соли D-глюкаровой кислоты включает последовательно соединенные смеситель, реактор, аппарат и фильтр, при этом в качестве фильтра используют нутч-фильтр, а реактор включает корпус, рубашку, мешалку, клапан нижнего слива, барботер и дефлегматор-конденсатор. Технический результат состоит в увеличении выхода целевого продукта при одновременном повышении эффективности управления безопасностью процесса окисления D-глюкозы раствором азотной кислоты. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 ил., 3 пр.
Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к получению новой формы миглустата N-бутил-1,5-дидезокси-1,5-имино-D-глюцита, охарактеризованной (i) на порошковой рентгеновской дифрактограмме, соответствующей фигуре 1, двумя характерными аморфными гало с дифракционными углами (2θ) 5 градусов и 17 градусов, (ii) спектром ИК, соответствующиму фигуре 2. Способ получения осуществляют через прямое алкилирование, в ходе которого в реактор загружают диметилформамид и (2R,3R,4R,5S)-2-(гидроксиметил)пиперидин-3,4,5-триол, после чего в суспензию последовательно добавляют карбонат калия безводного и 1-бутилбромид, затем реакционную массу перемешивают, охлаждают и фильтруют. При этом осадок на фильтре промывают диметилформамидом, после чего объединяют маточный и промывные растворы, а затем удаляют диметилформамид. Полученную массу нагревают в смеси метанол-этилацетат до образования оформленного осадка неорганических солей, затем суспензию фильтруют в нагретом состоянии, после чего маточный раствор выдерживают при температуре в пределах 0-5°С и отфильтровывают осадок. Затем маточный раствор пропускают через слой ионообменной смолы КУ-2-8 чС (Н-форма), смывают целевой продукт со смолы метанольным раствором водного аммиака и получают осадок, после перекристаллизации из смеси метанол-этилацетат полученный осадок обрабатывают смесью дистиллированной воды и пропанола-2 при температуре в пределах 40-50°С, после чего охлаждают до температуры в пределах 20-25°С и оставляют отстаиваться на сутки. Декантируют верхний слой, а из нижнего после выпаривания и сушки в течение суток при температуре в пределах 63-67°С и пониженном давлении получают порошок миглустат аморфный. Также получают аморфную форму N-бутил-1,5-дидезокси-1,5-имино-D-глюцита с указанными характеристиками через восстановительное аминирование (2R,3R,4R,5S)-2-(гидроксиметил)пиперидин-3,4,5-триола, которое проводят в смеси метанола и уксусной кислоты в присутствии цианоборогидрида натрия, смесь реагентов перемешивают, для выделения целевого продукта реакционную массу прибавляют к смеси ионообменной смолы КУ-2-8 чС и дистиллированной воды. Полученную суспензию перемешивают до окончания выделения водорода, после чего смолу с сорбированным на ней целевым продуктом отфильтровывают. Затем целевой продукт смывают со смолы 5% водным раствором аммиака, затем данный раствор упаривают в вакууме, после чего к остатку добавляют пропанол-2 и повторяют упаривание. Полученный сиропообразный остаток обрабатывают смесью дистиллированной воды и пропанола-2 при температуре в пределах 40-50°С, после чего охлаждают до температуры в пределах 20-25°С и оставляют отстаиваться на сутки. Затем декантируют верхний слой, а из нижнего после выпаривания и сушки в течение суток при температуре в пределах 63-67°С и пониженном давлении получают порошок миглустат аморфный. Технический результат - получение аморфной формы миглустата, обладающей меньшей электризуемостью. 2 н.п. ф-лы, 2 табл., 2 ил., 6 пр.
Изобретение относится к области фармацевтической промышленности. Предложен способ получения композиции для ингибирования активности β-глюкуронидазы, согласно которому готовят фосфатный буферный раствор сополимера винилпирролидона и виниламина (содержащего 90 молярных % звеньев винилпирролидона и 10 молярных % звеньев виниламина) при его концентрации в растворе 10-12 мас.%, готовят фосфатный буферный раствор смеси 1,4- и 3,6-лактонов D-сахарной кислоты с соотношением 40-60/60-40 мас.% при ее концентрации в растворе 21,5-24,0 мас.%, затем смешивают полученные растворы, далее объединенный раствор обрабатывают 25%-ным раствором гидроксида натрия до значения рН, равного 4,8-4,9, при 20-25°С и проводят лиофильную сушку указанного раствора. Изобретение обеспечивает повышение эффективности ингибирования β-глюкуронидазы с увеличением пролонгированного действия полученной композиции. 4 пр., 2 табл.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к гемостатической композиции с репаративными свойствами (варианты). Гемостатическая композиция с репаративными свойствами в виде геля, содержащая ксимедон, модифицированный хитозан и воду, при определенных соотношениях компонентов. Гемостатическая композиция с репаративными свойствами в виде губки, содержащая ксимедон, модифицированный хитозан, глицерин и воду, при определенных соотношениях компонентов. Вышеописанные композиции обладают повышенным гемостатическим свойством, состав композиций обеспечивает биоразлагаемость и гипоаллергенность композиций при одновременном сохранении высоких репаративных свойств. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 4 пр.
Изобретение относится к фармацевтической композиции, а именно к раствору для внутривенного введения, содержащему в качестве активного вещества гетеропептид Fur-Lys-His-Ala-Asp-Asp, где «Fur» - карбоксиметилимидазо[4,5-е]бензо[1,2-с;3,4-с'] дифуроксан, а в качестве вспомогательных - лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид для доведения рН до 5,35 и воду для инъекций для применения в качестве антиагреганта-ингибитора GPIIb/IIIa-рецепторов тромбоцитов. 2 н.п. ф-лы, 4 ил., 12 табл., 8 пр.
Изобретение относится к способу получения 2-(2-галогенэтил)-5-R-тетразолов (R=H, Me) алкилированием 5-R-тетразолов 2-галогенэтанолом, обработку реакционной массы смесью льда, воды и хлорида натрия, экстракцией хлороформом или дихлорметаном, промывкой и сушкой экстрактов и отгонкой растворителя, в котором алкилирование проводят в среде серной кислоты с концентрацией 94÷98% при температуре 60÷100°С и времени выдержки 40÷168 ч. Технический результат: предложен новый способ получения 2-(2-галогенэтил)-5-R-тетразолов с высоким выходом и чистотой. 1 табл., 22 пр.
ГЕМОСТАТИЧЕСКАЯ ГУБКА // 2681184
Изобретение относится к медицине и может быть использовано при необходимости остановки наружных артериальных и венозных кровотечений различной интенсивности. Для этого предложена гемостатическая губка, которая состоит из поперечно сшитого эпоксидной смолой хитозана, глицерина и антисептического препарата. При этом количественное соотношение компонентов должно быть следующим, мас. %: сшитый хитозан 75-85, глицерин 14,5-24,5, антисептический препарат - до 100. Изобретение обеспечивает усиление поглотительной способности губки за счет определенного соотношения выбранных компонентов в составе. 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.
Изобретение относится к соединению формулы (I), обладающему противоинфекционной активностью
и к его способу получения. Технический результат: получено новое соединение, обладающее высокой противоинфекционной активностью. 2 н.п. ф-лы, 3 табл., 4 пр.
