Патенты автора У Гуайли (CN)

НАТРИЕВАЯ СОЛЬ ИНГИБИТОРА ТРАНСПОРТЕРА МОЧЕВОЙ КИСЛОТЫ И ЕГО КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА // 2719484

Изобретение относится к области органической химии, а именно к 1-((6-Бромхинолин-4-ил)тио)циклобутан-1-карбоксилат натрия формулы (I). Также изобретение относится к кристаллической форме соединения формулы (I), способу получения соединения формулы (I) и его кристаллической формы, фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) или его кристаллической формы, а также применению соединения формулы (I) или его кристаллической формы. Технический результат: получено новое соединение, в том числе и в кристаллической форме, полезное при лечении заболевания, связанного с транспортером мочевой кислоты (URAT1). 6 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 ил., 4 табл., 11 пр.

КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА БИСУЛЬФАТНОГО ИНГИБИТОРА JAK-КИНАЗЫ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ // 2716260

Настоящее изобретение относится к кристаллической форме бисульфатного ингибитора JAK-киназы. Кристаллическая форма II бисульфата (3aR,5s,6aS)-N-(3-метоксил-1,2,4-тиадиазол-5-ил)-5-(метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)гексагидро-циклопента[c]пиррол-2(1H)-формамида имеет спектр рентгеновской порошковой дифракции, который получен посредством использования Cu-Kα излучения и представлен углом 2θ и межплоскостным расстоянием, где приведены характеристические пики при приблизительно 8,96 (9,87), 11,80 (7,50), 13,12 (6,74), 13,53 (6,54), 13,89 (6,37), 14,42 (6,14), 14,98 (5,91), 16,52 (5,36), 18,20 (4,87), 18,75 (4,73), 19,15 (4,63), 19,72 (4,50), 20,82 (4,26), 22,05 (4,03), 22,52 (3,95), 22,92 (3,88), 23,58 (3,77) и 27,04 (3,30). Кристаллическая форма II предназначена для изготовления фармацевтической композиции для получения лекарственного средства для лечения заболевания, связанного с JAK, которое представляет собой ревматический и ревматоидный артрит. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 4 ил., 2 табл., 14 пр.

КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА БИСУЛЬФАТА ИНГИБИТОРА JAK И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ // 2704795

Изобретение относится к кристаллической форме I (3aR,5s,6aS)-N-(3-метокси-1,2,4-тиадиазол-5-ил)-5-(метил(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1H)-формамида бисульфата, отличающейся тем, что кристалл имеет порошковую рентгеновскую дифрактограмму, полученную с использованием излучения Cu-Kα и характеризующуюся углами 2θ и межплоскостными расстояниями, как показано на Фиг. 1, содержащую характеристические пики при приблизительно 6,38 (13,85), 10,38 (8,51), 10,75 (8,23), 14,49 (6,11), 15,07 (5,88), 15,58 (5,69), 16,23 (5,46), 17,84 (4,97), 18,81 (4,72), 19,97 (4,44), 20,77 (4,27), 22,12 (4,02), 23,19 (3,83), 24,12 (3,69), 25,51 (3,49), 26,62 (3,35), 27,38 (3,26), 28,56 (3,12) и 29,91 (2,99). Соединение формулы (I) в кристаллической форме предназначено для получения лекарственного средства для лечения связанного с JAK заболевания, такого как ревматический и ревматоидный артрит. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 4 ил., 1 табл., 4 пр.

П-ТОЛУОЛСУЛЬФОНАТ ДЛЯ ИНГИБИТОРА МЕК-КИНАЗЫ И ЕГО КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА, И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ // 2704251

Изобретение относится к 2-((2-фтор-4-иодфенил)амино)-1-метил-4-((6-метилпиридин-3-группа)оксигруппа)-6-карбонил-1,6-дигидропиридин-3-формамид п-толуолсульфонату (соединение, представленное формулой (I)), его кристаллической форме и способу его получения. Кристаллическая форма соединения формулы (I) обладает хорошей устойчивостью. 6 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 13 пр.

БИСУЛЬФАТ ИНГИБИТОРА ЯНУС-КИНАЗЫ (JAK) И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ // 2665680

Изобретение относится к бисульфату (3aR,5s,6aS)-N-(3-метоксил-1,2,4-тиадиазол-5-ил)-5-(метил(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1Н)-карбоксамида формулы (I). Стехиометрическое соотношение (3aR,5s,6aS)-N-(3-метоксил-1,2,4-тиадиазол-5-ил)-5-(метил(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)-гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1Н)-карбоксамида (соединение IV) к серной кислоте составляет 1:1. Способ получения соединения по изобретению включает стадию реакции образования соли соединения формулы (IV) и серной кислоты, где реакцию образования соли проводят в растворителе, а растворитель представляет собой смешанный растворитель из галогеналканов и спиртов, имеющих количество атомов углерода, меньшее или равное 3, предпочтительно смешанный растворитель из дихлорметана и метанола. Температура реакции при реакции образования соли составляет от 10 до 30°С, а время реакции составляет от 0,5 до 4 часов. Бисульфат (3aR,5s,6aS)-N-(3-метоксил-1,2,4-тиадиазол-5-ил)-5-(метил(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1Н)-карбоксамида формулы (I) обладает активностью ингибирования Янус-киназы и предназначен для получения лекарственного средства для лечения ревматизма и ревматоидного артрита. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 пр. ,

КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА I ДИМАЛЕАТА ИНГИБИТОРА ТИРОЗИНКИНАЗЫ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ // 2631321

Изобретение относится к области органической химии, а именно к кристаллической форме I дималеата (R,Е)-N-(4-(3-хлор-4-(пиридин-2-ил-метокси)фениламино)-3-циано-7-этоксихинолин-6-ил)-3-(1-метилпирролидин-2-ил)акриламида, способу ее получения, фармацевтической композиции на ее основе и ее применению. Технический результат: полученная кристаллическая форма I дималеата обладает хорошей стабильностью кристаллов и химической стабильностью и может быть применена для получения лекарственных средств для лечения заболеваний, связанных с EGFR (рецептор эпидермального фактора роста) тирозиновой протеинкиназой или HER-2 рецепторной тирозиновой протеинкиназой. 5 н. и 2 з.п. ф-лы, 4 ил., 2 табл., 7 пр.