Патенты автора ЛЕРМОНТ Дэвид Александер (PT)

Настоящее изобретение относится к новой кристаллической Форме А 1-[(3R)-6,8-дифтор-3,4-дигидро-2H-1-бензопиран-3-ил]-1,3-дигидро-5-[2-[(фенилметил)-амино]-этил]-2H-имидазол-2-тиона, которая обладает действием ингибитора дофамин-β-гидроксилазы, и к способу ее очистки. Технический результат - высокий выход целевого продукта и его высокая стабильность. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 18 ил., 23 табл.

Данное изобретение относится к новым производным 1,3-дигидроимидазол-2-тиона формулы I: в которой R1, R2 и R3, одинаковые или различные, представляют собой водород или галоген; R4 представляет собой алкиларил; X представляет собой атом кислорода; n равно 2 или 3; его индивидуальные (R)-энантиомеры; или его фармацевтически приемлемые соли, где термин «алкил» обозначает углеводородные цепи, прямые или разветвленные, содержащие от одного до шести атомов углерода; термин «арил» обозначает фенильную или нафтильную группу; термин «галоген» обозначает фтор, хлор, бром или йод. Изобретение также относится к способу получения этих соединений, к фармацевтической композиции на их основе, обладающей ингибирующей активностью в отношении дофамин-бета-гидроксилазы, способам лечения различных сердечно-сосудистых заболеваний, таких как гипертензия и хроническая сердечная недостаточность, и применению соединений формулы 1 для получения лекарственных средств для лечения этих заболеваний. 20 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 пр.

Изобретение относится к способу рацемизации оптически чистых или оптически обогащенных смесей (S)-(+)-10,11-дигидро-10-гидрокси-5H-дибенз[b,f]азепин-5-карбоксамида и (R)-(-)-10,11-дигидро-10-гидрокси-5H-дибенз[b,f]азепин-5-карбоксамида (соединений формул (I) и (II))

Изобретение относится к соединению формулы I где R1, R2 и R3 одинаковы или различны и представляют собой водород, галоген, алкил, алкилокси, гидрокси, нитро, амино, алкилкарбониламино, алкиламино или диалкиламиногруппу; R 4 представляет собой водород, алкил или алкиларилгруппу; Х представляет собой СН2, атом кислорода или атом серы; n представляет собой 2 или 3, и индивидуальным (R)- и (S)-энантиомерам или смеси энантиомеров и его фармацевтически приемлемым солям; термин алкил означает прямые или разветвленные углеводородные цепи, содержащие от одного до шести атомов углерода, необязательно замещенные арилом, алкокси, галогеном, алкоксикарбонильной или гидроксикарбонильной группами; термин арил означает фенильную или нафтильную группу, необязательно замещенную алкилоксигруппой, галогеном или нитрогруппой; термин галоген означает фтор, хлор, бром или йод

Изобретение относится к усовершенствованным способам получения 1а,10b-дигидро-6Н-дибенз/b,f/оксирено[d]азепин-6-карбоксамида (5), 10,11-дигидро-10-гидрокси-5Н-дибенз/b,f/азепин-5-карбоксамида (1), соединения формулы (6)

 


Наверх