Патенты автора ЧИОДО Тициана (DE)
СОЛИ ДАСАТИНИБА В КРИСТАЛЛИЧЕСКОЙ ФОРМЕ // 2662805
Изобретение относится к кристаллической соли дасатиниба, содержащей катион соединения формулы 1, известного также как дасатиниб, и анион сахарина. Кристаллическую соль по изобретению получают путем осуществления следующих стадий: а) предоставление соединения формулы 1, также известного как дасатиниб, в подходящем растворителе или смеси растворителей, выбранном(ых) из группы, состоящей из С1-С4 спиртов, воды или их смесей; b) добавление сахарина в смесь со стадии а); d) кристаллизация; f) выделение полученного осадка. Способ дополнительно включает стадию с) упаривания композиции, полученной на стадии b), и стадию е) упаривания досуха или уравновешивания суспензии, полученной на стадии d). Кристаллическую соль дасатиниба с сахарином используют в способе очистки дасатиниба, представляющего собой соединение формулы 1. Кристаллическая соль дасатиниба с сахарином предназначена для применения в качестве активного вещества для изготовления фармацевтической композиции, обладающей свойствами ингибитора тирозинкиназ семейства BCR/ABL и Src, и лечения рака, причем рак представляет собой хроническую миелогенную лейкемию и/или острый лимфобластной лейкоз, осложненный филадельфийской хромосомой. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 5 ил., 4 табл., 5 пр.
Настоящее изобретение относится к кристаллической форме соединения (I) 6,6'-[[3,3',5,5'-тетракис(1,1-диметилэтил)-[1,1'-бифенил]-2,2'-диил]бис(окси)]бис-дибензо[d,f][1,3,2]-диоксафосфепина, которая может быть использована в химической промышленности. Предложена кристаллическая форма, выбранная из: кристаллического толуол-моносольвата, который на рентгеновской порошковой дифрактограмме при 25°C с Cu-Kα излучением демонстрирует 2θ значения: 5,15°±0,20, 7,59±0,20°, 8,56±0,20°, 8,80±0,20°, 8,97±0,20°, 9,65±0,20°, 10,55±0,20°, 11,47±0,20°, 14,76±0,20° и 15,35±0,20° или несольватированной кристаллической формы, которая на рентгеновской порошковой дифрактограмме при 25°C с Cu-Kα излучением демонстрирует 2θ значения: 5,39±0,20°, 7,04±0,20°, 8,44±0,20°, 8,65±0,20°, 9,08±0,20°, 9,66±0,20°, 10,66±0,20°, 12,60±0,20°, 16,25±0,20° и 17,36±0,20°. Предложены композиции на основе указанной формы, способы получения указанной кристаллической формы и ее применение для получения катализаторов. Указанную кристаллическую форму получают путем кристаллизации из пересыщенного раствора соединения I в толуоле при температуре не более 30°C или путем взбалтывания суспензии соединения I в растворителе, содержащем толуол, при температуре выше температуры кипения толуола. Предложены новые кристаллические формы ценного вещества с низкой липкостью, пониженной склонностью к слеживанию, низким пылеобразованием, а также эффективный способ их получения, композиции на их основе и их использование для получения ценных катализаторов на основе переходных металлов. 6 н. и 7 з.п ф-лы, 8 пр., 6 ил., 10 табл.
Изобретение относится к многокомпонентной кристаллической системе (сокристаллу), содержащей соединение формулы 1 и второе соединение, выбранное из метил-4-гидроксибензоата, или никотинамида, или этилгаллата, или метилгаллата, или этилмальтола, или ванилина, или (1R,2S,5R)-(-)-ментола. Мольное соотношение в многокомпонентной кристаллической системе для соединения формулы 1 и второго соединения находится в диапазоне от 4:1 до 1:1. Многокомпонентная кристаллическая система по изобретению предназначена в качестве средства для лечения хронической миелогенной лейкемии и/или острого лимфобластного лейкоза с экспрессией Филадельфийской хромосомы. Многокомпонентная кристаллическая система обладает улучшенной растворимостью. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 7 ил., 7 табл., 7 пр.
