Патенты автора ЛАТТУАДА Лучано (IT)

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их физиологически приемлемым солям, где в формуле (I) R представляет собой -CH(R1)-COOH, где R1 и R5 представляют собой H; n составляет 1; Z выбран из -N(R2)(R3) и -NHR4; R2 выбирают из группы, состоящей из C5-C7циклоалкильного кольца, цепи формулы -(CH2)r-[(O-(CH2)r]m(CH2)sOH и C1-C7алкила, необязательно разделенного одним-тремя атомами кислорода и/или необязательно замещенного одной-тремя гидроксильными группами или фенильным или циклогексильным кольцом; R3 выбирают из группы, состоящей из C5-C12гидроксиалкила, содержащего 3-6 гидроксильных групп; C2-C10гидроксиалкоксиалкилена формулы -(CH2)r-[(O-(CH2)r]m(CH2)sOH; и группы формулы -(CH2)sCH(R5)-G; s составляет 0 или 1; r и m составляют независимо друг от друга 1 или 2; G выбран из -PO(OR6)2 и -COOH; где R6 независимо друг от друга представляет собой H или C1-C5 алкил; или R2 и R3 вместе с соединительным атомом азота образуют пиперидиновое кольцо, включающее от 2 до 6 заместителей S, связанных с одним или несколькими атомами углерода пиперидинового кольца, каждая из которых независимо выбрана из гидроксила, C1-C3гидроксиалкила и карбоксила; R4 выбирают из группы, состоящей из C5-C12 гидроксиалкила, содержащего 3-6 гидроксильных групп; -(CH2)mPO(OR6)2 и -(CH2)sCH(R8)G; R8 представляет собой фенил-алкилен или циклогексил-алкилен, имеющий 1-3 атомов углерода в алкиленовой цепи. Также изобретение относится к хелатному комплексу соединения формулы (I) с ионом Gd3+; фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы (I) или его хелатный комплекс; соединениям формулы (I), где R представляет собой -CH(R1)-COOH, и каждая карбоксильная группа указанных R групп находится в защищенной форме в виде трет-бутилового сложного эфира. Технический результат - соединения формулы (I) для диагностической визуализации органов или тканей тела человека или животного посредством применения методики МРТ. 4 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл., 21 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I), в которой R представляет собой -CH(R1)-COOH, R1 представляет собой H; n представляет собой 1; R2 выбирают из группы, состоящей из: C1-C5 алкила, замещенного с помощью одной или нескольких C3-C8 гидроксиалкоксильных групп; группы формулы -(CH2)sCH(R3)-G, и C5-C12 гидроксиалкила, содержащего по меньшей мере 2 гидроксильные группы; s представляет собой 0; R3 представляет собой H; G представляет собой группу, выбранную из -PO(OR4)2 и -COOH; R4 независимо друг от друга представляют собой H; L представляет собой C1-C6 алкилен, необязательно прерываемый одной или несколькими группами -N(R'2)-, R'2 независимо представляет собой то, что определено для R2. Изобретение также относится к хелатированному комплексу, к фармацевтической композицияи для диагностической визуализации органа или ткани организма человека или животного с использованием MRI способа, к соединению формулы (I), в котором каждая из карбоксильных групп R групп, связанных с атомами азота макроциклов, находится в защищенной форме в виде сложного трет-бутилового эфира. Технический результат: получены новые соединения формулы (I), которые используют в качестве контрастных средств, обладающих увеличенной релакcивностью. 4 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл., 6 пр.

Изобретение относится к стабилизированной фармацевтической композиции для заместительной терапии тиреоидного гормона, содержащая 3,5-дийод-O-[3-йод-4-(сульфоокси)фенил]-L-тирозин (T3S) в качестве активного вещества в микронизированной форме. Технический результат: получена фармацевтическая композиция, содержащая активный ингредиент в микронизированной форме, обладающая лучшей растворимостью и стабильностью. 2 з.п. ф-лы, 2 ил., 6 табл., 6 пр.

Изобретение относится к способам синтеза йодсодержащих контрастных веществ, конкретно к способу получения Йопамидола (II), который включает указанную ниже реакцию, где Х представляет собой OR2 или R3, и R2 и R3 представляют собой С1-С6линейный или разветвленный алкил, С3-С6циклоалкил, C6арил, необязательно замещенный группой, выбранной из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, трет-бутила и фенила. Способ включает стадии a)-c). На стадии a) осуществляют взаимодействие соединения (I) с ацилирующим агентом (S)-2-(ацетилокси)пропаноилхлоридом в реакционной среде для получения N-(S)-2-(ацетилокси)пропаноильного производного соединения (I). На стадии b) осуществляют гидролиз промежуточного соединения со стадии а) с водным раствором при рН, составляющем от 0 до 7, с помощью добавления воды или разбавленного щелочного раствора, освобождение гидроксилов от борсодержащих защитных групп, получение ацетилоксипроизводного соединения (II) и необязательное восстановление борпроизводного. На стадии c) осуществляют щелочной гидролиз ацетилоксипроизводного соединения (II), восстановление (S)-2-(гидрокси)пропаноильной группы для получения Йопамидола (II). Предлагаемый способ позволяет проводить реакцию в одном реакционном сосуде и повысить общий выход Йопамидола (II), а также обеспечивает восстановление и повторное применение реагирующего вещества, используемого в качестве гидроксильной защитной группы. Изобретение относится также к способу получения Йопамидола (II) исходя из 5-нитроизофталевой кислоты (5-NIPA), соединению формулы (I) и его применению в синтезе Йопамидола (II). 4 н. и 25 з.п. ф-лы, 14 пр.

Изобретение относится к способу получения сульфатированной формы тиреоидного гормона формулы II (T3S) по следующей реакции: Технический результат: полученное соединение T3S можно легко выделить в чистом виде в виде твердого вещества с хорошими выходами. 15 з.п. ф-лы, 2 ил., 6 табл., 6 пр.

Изобретение относится к способу получения производных трийодфенола формулы 2, включающему йодирование 3,5-дизамещенного фенола формулы 1 или его соли, в водной среде с применением молекулярного йода в присутствии йодноватой кислоты, где заместители R и R', которые являются одинаковыми или отличными друг от друга, представляют собой группы формулы -NHR1 или формулы -NR2R3, где каждая из групп R1, R2 и R3, независимо от других, представляет собой линейную или разветвленную C1-C6 алкильную группу, которая необязательно замещена одной или несколькими группами, выбранными из гидроксила (-OH), групп C1-C5 алкокси и гидроксиалкокси. Также изобретение относиться к способу получения соединений формулы 5, где заместители R и R' обозначают заместители, указанные для формулы 2, и заместители R4 и R5, которые являются одинаковыми или отличаются друг от друга, представляют собой атомы водорода, или линейные или разветвленные C1-C6 алкильные группы, необязательно замещенные одной или несколькими гидроксильными группами или C1-C6 алкоксигруппами, включающий (a) получение трийодфенольного соединения формулы 2, причем указанный способ дополнительно включает (b) взаимодействие указанного соединения формулы 2, либо в форме фенола, либо в форме соли фенольной OH-группы с щелочным металлом, с соединением R4HN(C=O)CH(R5)Z (формула 3), где заместители R4 и R5 определены выше и Z представляет собой атом галогена, выбранный из хлора или брома, или уходящую группу, выбранную из групп метансульфонилокси, бензолсульфонилокси, нитробензолсульфонилокси, и толуолсульфонилокси, с получением соединения формулы 4; и (c) введение указанного соединения формулы 4 в перегруппировку Смайлса в присутствии основания с получением соединения формулы 5. Технический результат - получение трийодированных ароматических соединений соответствующей чистоты, подходящей для получения целевого йодированного (рентгеноконтрастного) средства. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 5 ил., 8 пр.

Изобретение относится к способу получения твердой формы соединения гадобената димеглюмина формулы (I), применяющегося в качестве контрастного вещества в области диагностической визуализации, в частности в магниторезонансной томографии. Предлагаемый способ включает распылительную сушку жидкой композиции указанного соединения. Предпочтительно жидкая композиция представляет собой водный раствор. Способ позволяет получать с высокими и воспроизводимыми выходами твердую форму гадобената димеглюмина, которая обладает хорошей сыпучестью, устойчивостью и скоростью растворения. Изобретение относится также к твердой порошкообразной форме гадобената димеглюмина, получаемой указанным способом, фармацевтическому набору, содержащему эту форму, и способу получения твердой формы 4-карбокси-5,8,11-трис(карбоксиметил)-1-фенил-2-окса-5,8,11-триазатридекан-13-овой кислоты. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 пр.

Изобретение относится к способу получения производных 2,4,6-трийодизофталевой кислоты, которые являются промежуточными соединениями для получения контрастирующих агентов, в частности йопамидола. Способ включает взаимодействие соединения формулы (II) с соединением формулы (III) или его солью в присутствии органического основания. Также изобретение относится к способу получения йопамидола, который заключается в получении соединения формулы (II) реакцией 5-амино-2,4,6-трийодизофталевой кислоты с серосодержащим хлорирующим агентом. Затем соединение формулы (II) сразу же вводят в реакцию с (2S)-2-гидроксипропионовой кислотой или ее солью с получением дихлорида 5-[(2S)-2-гидроксипропиониламино]-2,4,6-трийодизофталевой кислоты формулы (I). Полученное соединение формулы (I) подвергают взаимодействию с 2-амино-1,3-пропандиолом с получением йопамидола. Технический результат - усовершенствованный способ получения производных 2,4,6-трийодизофталевой кислоты. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к способу получения иодированных анилинов, в частности оно относится к способу, включающему прямое иодирование 3,5-дизамещенных анилинов до соответствующих 3,5-дизамещенных-2,4,6-трииоданилинов, которые применимы как промежуточные продукты для синтеза контрастных сред для рентгеновских лучей и для приготовления самих контрастных сред. Способ получения 5-амино-2,4,6-трииодизофталевой кислоты формулы (II) включает иодирование 5-аминоизофталевой кислоты формулы (I), проводимое в полярном растворителе и в кислых условиях, или ее соли молекулярным иодом и в присутствии йодноватой кислоты, где молярное соотношение между молекулярным иодом и 5-аминоизофталевым субстратом (I) составляет от 1 до 1,5, и молярное отношение иода к йодноватой кислоте составляет от 1:0,5 до 1:1, и эквивалентное соотношение между 5-аминоизофталевым субстратом (I) и иодирующим компонентом, рассматриваемым в виде суммы I2 и HIO3, составляет по меньшей мере 1:3. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (III), в которой R и R', одинаковые или отличные друг от друга, означают группу, выбираемую из карбокси (-СООН), карбоксисложноэфирной (-COOR1) и карбоксамидо (-CONH2, -CONHR1 или -CONR2R3), где R1, R2 и R3, одинаковые или отличные друг от друга, представляют собой прямую или разветвленную С1-С4алкильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими гидроксильными группами, и R4 и R5, одинаковые или отличные друг от друга, представляют собой водород или прямую или разветвленную С1-С6алкильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими гидроксильными или C1-С6алкоксигруппами. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 8 ил., 9 пр., 1 табл.

Изобретение относится к способу получения 3,5-дизамещенных-2,4,6-трийодфенолов формулы (2) (где значения радикалов R и R' определены в п.1 формулы изобретения)

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается нового диагностического агента для ЯМР-томографии кровеносной системы организмов человека и животных, содержащего хелатированные комплексы ионов двух-трехвалентных парамагнитных металлов формулы (I) X-L-Y, где Х - остаток полиаминокарбонильного лиганда, Y - производное желчной кислоты, 6 н

 


© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности
Наверх