Патенты автора Яркова Милада Альнордовна (RU)

Изобретение относится к новому ряду биологически активных соединений - дипептидам общей формулы: R1-C(O)-L-Leu-L-Trp-R2, где R1 выбирают из С6Н5-СН2- или C6H5-(CH2)2-; R2 выбирают из ОН, ОСН3, NH2 или NHCH3. Соединения являются лигандами 18 кДа митохондриального транслокаторкого протеина (TSPO) и обладают нейропсихотропными свойствами, в частности анксиолитической активностью. 5 з.п. ф-лы, 6 ил., 7 табл., 7 пр.

Группа изобретений относится к новым дипептидным лигандам TSPO, обладающим спектром нейропсихотропной активности. Предложен дипептид общей формулы R1-X-AК1-Y-AК2-R2, где X=L или D конфигурация, Y=L или D конфигурация, АК1=Trp или Gly, АК2=Leu, R1=C6H5-(CH2)2-C(O), С6Н5-СН2-С(O) или CH3-(CH2)4C(O), R2=OH, OCH3, NH2 или NHCH3. Также предложены фармацевтическая композиция указанного дипептида, обладающая нейропсихотропной активностью, способ лечения тревожных состояний и способ лечения депрессивных состояний введением эффективного количества указанного дипептида. Анксиолитическая активность дипептидов была выявлена в дозах 0,1-1,0 мг/кг, а для C6H5-(CH2)2C(O)-L-Trp-L-Leu-NH2 в дозах 0,01-5,00 мг/кг. Антидепрессивная активность для С6Н5-(СН2)2С(O)-L-Trp-L-Leu-NH2 была выявлена в дозах 0,01-0,05 мг/кг. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 ил., 14 табл., 10 пр.

Изобретение относится к 1-Фенил-N-фенилпирроло[1,2-а]пиразин-3-карбоксамидам общей формулы (1): где R может быть водородом, (С1-С4)-алкильной или бензильной группой, а также их способу получения и способу лечения расстройств, опосредованных их активностью. Технический результат: получены новые соединения, обладающие анксиолитической активностью. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 5 табл., 5 пр.

Группа изобретений (варианты) относится к фармакологии и медицине. Предложено применение лиганда транслокаторного белка (TSPO) N-бензил-N-метил-1-фенилпирроло[1,2-а]пиразин-3-карбоксамида (ГМЛ-1) в качестве антидепрессантного и ноотропного средства. Предложено применение лиганда TSPO N-бутил-N-метил-1-фенилпирроло[1,2-a]пиразин-3-карбоксамида (ГМЛ-3) в качестве антидепрессантного средства. Показано: ГМЛ-1 при хроническом введении в тесте «подвешивание за хвост» на мышах проявляет антидепрессивный эффект, не уступающий эффекту препарата сравнения амитриптилина, а в тесте «распознавание нового объекта» противодействует нарушению рабочей памяти у крыс, индуцированному скополамином. Соединение ГМЛ-3 как при остром, так и при хроническом введении в тесте «подвешивание за хвост» на мышах проявляет антидепрессивный эффект, не уступающий эффекту амитриптилина; его антидепрессивная активность обусловлена взаимодействием с рецепторным участком TSPO. 2 н.п. ф-лы, 5 табл., 3 пр.

Изобретение относится к медицине, в частности к фармацевтической композиции, обладающей анксиолитическим действием и содержащей в качестве лекарственного вещества терапевтически эффективное количество Афобазола - 5-этокси-2-[2-(морфолино)-этилтио]бензимидазола дигидрохлорида и/или основания, а в качестве дополнительных фармацевтически приемлемых компонентов, сообщающих лекарственному средству на основе заявляемой композиции новые потребительские качества: комбинацию модификаторов высвобождения, а именно замедлитель высвобождения и гидрофильный модификатор высвобождения, при определенном их количественном соотношении, а также группы веществ, обеспечивающих достаточную массу лекарственной формы, связывающие вещества, скользящие/смазывающие вещества, и пленочную оболочку. Лекарственные формы на основе Афобазола могут быть представлены как в виде таблеток, так и капсул, гранул, порошка, обеспечивающих продолжительность действия лекарственного средства не менее 8 часов. Осуществление изобретения обеспечивает получение фармацевтической композиции, обладающей пролонгированным высвобождением активного фармацевтического ингредиента, что позволяет стабилизировать концентрацию препарата в организме человека в течение суток и за счет этого уменьшить кратность приема препарата в течение суток для достижения необходимого терапевтического эффекта. 5 з.п. ф-лы, 14 табл., 2 ил.

Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей анксиолитической активностью. Фармацевтическая композиция для получения твердой лекарственной формы содержит N-бензил-N-метил-1-фенилпирроло[1,2-а]пиразин-3-карбоксамид и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества в указанном соотношении, мас.%: N-бензил-N-метил-1-фенилпирроло[1,2-а]пиразин-3-карбоксамид - 1,0; микрокристаллическая целлюлоза - 88,0; поперечносшитый поливинилпирролидон - 4,0; поливинилпирролидон - 6,0; магния стеарат - 1,0. Изобретение обеспечивает расширение арсенала лекарственных средств, обладающих анксиолитическим действием, повышает биодоступность действующего вещества за счет используемых вспомогательных веществ. 2 з.п. ф-лы, 7 табл., 7 пр.

Изобретение относится к фармакологии и медицине, а именно к неврологии и онкологии. Предложено применение афобазола (5-этокси-2-[2-(морфолино)этилтио]бензилимидазола дигидрохлорида) в качестве средства для снижения функциональной активности и экспрессии гликопротеина-Р. Техническим результатом изобретения является расширение арсенала средств, обладающих способностью ингибировать функциональную активность и экспрессию гликопротеина-Р для повышения эффективности фармакотерапии патологий ЦНС и онкологических заболеваний лекарственными веществами-субстратами данного белка-транспортера; средств, пригодных для прогнозирования принадлежности лекарственных препаратов к субстратам мембранного белка-транспортера гликопротеина-Р, и средств, применяемых в качестве положительного контроля пониженной активности гликопротеина-Р при поиске веществ аналогичного действия. В связи с низкой токсичностью и экономической доступностью афобазола его применение с целью ингибирования гликопротеина-Р является рациональным и безопасным, позволяет повысить эффективность терапии без риска усиления токсичности и имеет дополнительные преимущества, обусловленные анксиолитическим и нейропротекторным действиями препарата. 2 табл.

Изобретение относится к новым N-фенилацетилзамещенным глипролинам общей формулы: C6H5-CH2-C(O)-Gly-X-Pro-R, где X представляет L- или D-конфигурацию, R=ОСН3, или ОС2Н5, или NH2, или NHCH3. Новые соединения обладают нейропсихотропной активностью, в том числе ноотропной, нейропротективной, антигипоксической и анксиолитической и могут быть использованы в качестве фармацевтических агентов; средств для лечения нарушения когнитивных функций, тревожных состояний и нейродегенеративных расстройств. 7 з.п. ф-лы, 1 ил., 7 табл., 7 пр.

Группа изобретений относится к медицине и фармакологии. Предложено применение афобазола {5-этокси 2-[2-(морфолино) этилтио]-бензимидазола дигидрохлорид}, анксиолитика, в качестве средства для предупреждения и лечения диабета и применение основного метаболита афобазола, соединения М-11, 2-[2-(3-оксоморфолин-4-ил)этилтио]-5-этоксибензимидазол также в качестве средства для предупреждения и лечения диабета. Технический результат: афобазол оказывает выраженный гипогликемический эффект, проявляющийся в отношении фоновой гипергликемии и толерантности к глюкозной нагрузке; основной метаболит афобазола, соединение М-11, проявляет ангигипергликемический эффект, выраженность которого уступает таковой для афобазола. Показано, что афобазол и соединение М-11 ингибируют дипептидилпептидазу-IV (ДПП-4), не влияя при этом на активность других пролинспецифических ферментов. Гипогликемическая активность афобазола может быть обусловлена действием не только исходного вещества, но и ее основного метаболита. Совокупность полученных результатов в сочетании с многочисленными клиническими данными о хорошей переносимости этого анксиолитика позволяют считать целесообразным его применение по новому показанию - в качестве средства предотвращения прогрессирования диабета. 2 н.п. ф-лы, 5 табл., 2 ил.
Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии и фармации, и касается фармацевтической композиции для лечения цереброваскулярных расстройств. Композиция содержит действующее вещество 1-окси-4-адамантанон и фармацевтически приемлемые целевые добавки, пригодные для использования в жидких лекарственных формах, выбранные из вспомогательных веществ группы растворителей при определенном соотношении указанных компонентов. Композиция выполнена в виде раствора для инъекций, раствора для инфузий и содержит оптимальное количество вспомогательных веществ. Лекарственные формы на основе фармацевтической композиции по изобретению отвечают всем требованиям Государственной фармакопеи XII издания. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к области биологически активных соединений и относится к новым дипептидам формулы R1-C(O)-X-Trp-Y-Ile-R2, где X=L или D конфигурация, Y=L конфигурация; R1=C6H5-CH2-O, или C6H5-(CH2)5, или C6H5-CH2; R2=OH, или NH2, или NHCH3, обладающим нейропсихотропной активностью, в частности анксиолитической. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 10 табл., 7 пр.

Изобретение относится к новой группе 1-арилпирроло[1,2-a]пиразин-3-карбоксамидов формулы (1), где R1 может быть водородом или метальной группой, R2 может быть (С1-С4)-алкильной или бензильной группой и R3 может быть водородом или атомом галогена. Также изобретение относится к конкретным соединениям, способам получения соединения формулы (1), способу лечения тревожных расстройств. Технический результат: получены новые 1-арилпирроло[1,2-a]пиразин-3-карбоксамиды, обладающие полезной биологической активностью. 15 н.п. ф-лы, 13 табл., 11 пр.

Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии и фармации, и касается фармацевтической композиции для лечения цереброваскулярных расстройств, характеризующейся тем, что она содержит действующее вещество 1-окси-4-адамантанон и фармацевтически приемлемые целевые добавки, пригодные для использования в твердых лекарственных формах, выбранные из вспомогательных веществ следующих групп: разрыхляющих, связывающих, обеспечивающих прочность, предотвращающих налипание и обеспечивающих выталкивание из матрицы, пленочных покрытий, при определенном соотношении указанных компонентов. Композиция выполнена в виде таблеток, капсул и содержит оптимальное количество вспомогательных веществ. Лекарственные формы на основе данной фармацевтической композиции отвечают всем требованиям Государственной фармакопеи XII издания. 11 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл., 9 пр.

Изобретение относится к биологически активным соединениям и касается замещенных 2-[2-(3-оксоморфолин-4-ил)этилтио]бензимидазолов общей формулы где R1, R2, R 3, R4, R5 - одинаковые или различные: Н, низшие алкилы или алкоксигруппы

 


© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности
Наверх