Патенты автора Самовилова Неля Николаевна (RU)
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НОНАПЕПТИДОВ // 2592282
Изобретение относится к твердофазному способу получения нонапептидов формулы I-III:
R
-
A
r
g
1
-
L
y
s
2
-
L
y
s
3
-
T
y
r
4
-
L
y
s
5
-
T
y
r
6
-
A
r
g
7
-
X
a
a
8
-
L
y
s
9
-
N
H
2
,
где R = Н, Хаа = L-Arg (I);R = Me, Хаа = L-Arg (II); R = H, Хаа = D-Axg (III). Синтез нонапептидов формулы I-III осуществляют путем последовательного наращивания пептидной цепи, начиная с С-концевой аминокислоты, ковалентно связанной с полимерной матрицей, с использованием Nα-защищенных производных аргинина, для блокирования гуанидиновой функции которых применяется протонирование. Для протонирования гуанидиновой функции используют 1-гидроксибензотриазол, гексафторфосфат или тетрафторборат. Полученный нонапептидилполимер обрабатывают деблокирующим агентом для отщепления защитных групп и полимерной матрицы и в 1 стадию выделяют конечный продукт с помощью ВЭЖХ. Способ позволяет повысить выход целевых продуктов, упростить и удешевить процесс их получения. 3 з.п. ф-лы, 5 ил., 5 табл., 3 пр.
Изобретение относится к медицине, в частности к проблеме неинвазивного удаления из магистральных сосудов атеросклеротических отложений
