Патенты принадлежащие НИППОН СИНЯКУ КО., ЛТД. (JP)
Изобретение относится к фармацевтике. Раскрыт стабилизированный твердый препарат, обладающий агонистической активностью в отношении рецептора простагландина I2, содержащий: 2-{4-[N-(5,6-дифенилпиразин-2-ил)-N-изопропиламино]бутилокси}-N-(метилсульфонил)ацетамид и D-маннит, имеющий удельную площадь поверхности в диапазоне от не менее чем 0,37 до менее чем 0,7 м2/г.
АНТИСМЫСЛОВЫЕ НУКЛЕИНОВЫЕ КИСЛОТЫ // 2730681
Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая антисмысловой олигомер для лечения мышечной дистрофии, и фармацевтическая композиция, содержащая вышеуказанный антисмысловой олигомер, для лечения пациента с мышечной дистрофией.
АНТИСМЫСЛОВАЯ НУКЛЕИНОВАЯ КИСЛОТА // 2724554
Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая антисмысловой олигомер длиной 14-32 основания для исключения экзона 45 в человеческом гене дистрофина, фармацевтическую композицию для лечения мышечной дистрофии, способ лечения мышечной дистрофии путем индукции исключения экзона 45 в человеческом гене дистрофина, применение вышеуказанного антисмыслового олигомера или его фармацевтически приемлемой соли или для получения фармацевтической композиции для лечения мышечной дистрофии и антисмысловой олигомер длиной 14-32 основания для исключения экзона 45 в человеческом гене дистрофина для применения в лечении мышечной дистрофии.
Изобретение относится к органической химии и фармацевтике, а именно к моногидрату метил[1-({6-[(2S)-бутан-2-иламино]-2-(пиразоло[5,1-b][1,3]тиазол-7-ил)пиримидин-4-ил}карбонил)пиперидин-4-ил]карбаматтозилата, моногидрату метил[1-({6-[(2R)-бутан-2-иламино]-2-(пиразоло[5,1-b][1,3]тиазол-7-ил)пиримидин-4-ил}карбонил)пиперидин-4-ил]карбаматтозилата, моногидрату метил(1-{[6-{[(1S)-1-циклопропилэтил]амино}-2-(пиразоло[5,1-b][1,3]тиазол-7-ил)пиримидин-4-ил]карбонил}пиперидин-4-ил)карбаматтозилата и их кристаллам.
АНТИСМЫСЛОВЫЕ НУКЛЕИНОВЫЕ КИСЛОТЫ // 2702424
Изобретение относится к области биотехнологии и молекулярной биологии. Предложен антисмысловой олигомер для лечения мышечной дистрофии, выбранный из группы: антисмысловой олигомер, содержащий нуклеотидную последовательность SEQ ID NO: 1 или 2; и антисмысловой олигомер, который состоит из нуклеотидной последовательности, содержащей делецию, замену, вставку и/или добавление 1-5 нуклеотидов в нуклеотидной последовательности SEQ ID NO: 1 или 2, и обладающий активностью, вызывающей пропуск экзона 51 в гене дистрофина человека.
АНТИСМЫСЛОВЫЕ НУКЛЕИНОВЫЕ КИСЛОТЫ // 2695430
Изобретение относится к биотехнологии. Описан антисмысловой олигомер длиной от 15 до 30 оснований для пропуска 44 экзона в гене дистрофина человека, содержащий нуклеотидную последовательность, выбранную из группы, состоящей из SEQ ID NO: 7, 55, 8, 9, 106 и 6.
Изобретение относится к пиразолотиазоловому соединению, представленному формулой [I], где R1 представляет собой водород, С1-6алкил или С1-6алкокси; Z представляет собой -OR3 или -NR4R5; где R3 представляет собой С1-6алкил, С1-6алкил, замещенный С3-6циклоалкилом, С3-6циклоалкил, фенил или пиридил; R4 представляет собой водород или С1-6алкил; R5 представляет собой С1-6алкил, С3-6циклоалкил или насыщенную гетероциклическую группу, выбранную из оксана, пиперидина, пирролидина, оксетана, указанный С1-6алкил в R5 необязательно замещен одной или двумя группами, выбранными из группы, состоящей из следующих (1)-(5): (1) гидрокси,(2) С1-6алкокси и дифторС1-6алкокси, (3) С3-6циклоалкил, С3-6циклоалкил, замещенный (дифторС1-6алкокси)С1-6алкилом, и С3-6циклоалкил, замещенный С1-6алкоксиС1-6алкилом, (4) насыщенная гетероциклическая группа, выбранная из тетрагидропирана, необязательно замещенная (дифторС1-6алкокси)С1-6алкилом, и (5) фенил, замещенный фтором, и фенил, замещенный С1-6алкокси, указанный С3-6циклоалкил в R5 необязательно замещен одной или двумя группами, выбранными из группы, состоящей из следующих (1)-(3): гидрокси, (2) С1-6алкокси и дифторС1-6алкокси, и (3) нитрил, и указанные оксан, пиперидин, пирролидин, оксетан в R5 необязательно замещены одной группой, выбранной из группы, состоящей из следующих (1)-(3): (1) С1-6алкил, (2) С1-6алкилкарбонил, и (3) С1-6алкоксикарбонил; R2 представляет собой гидрокси или -NHR8, где R8 представляет собой гетероарил (пиримидин, тиазол), гетероарил (пиридин), необязательно замещенный фтором или С1-6алкилом, 1,2-оксазол, необязательно замещенный С1-6алкилом, или -COL1, -COOL2 или -SO2L3, указанный L1 представляет собой группу, выбранную из группы, состоящей из следующих (1)-(5): (1) С1-6алкил, дифторС1-6алкил и С1-6алкил, замещенный С1-6алкокси, (2) С3-6циклоалкил, (3) фенил, (4) пиридин и тиенил, и (5) С1-6диалкиламино и С3-6циклоалкиламино, указанный L2 представляет собой группу, выбранную из группы, состоящей из следующих (1)-(3): (1) С1-6алкил, моногалогенС1-6алкил, дигалогенС1-6алкил, тригалогенС1-6алкил, и С1-6алкил, замещенный С1-6алкокси, (2) С3-6циклоалкил, и (3) С1-6диалкиламиноС1-6алкил, и указанный L3 представляет собой С1-6алкил или С3-6циклоалкил, или его фармацевтически приемлемой соли или его гидрату.
АНТИСМЫСЛОВЫЕ НУКЛЕИНОВЫЕ КИСЛОТЫ // 2681470
Изобретение относится к биотехнологии. Описан антисмысловой олигомер, который вызывает пропуск 55-го экзона в гене дистрофина человека, состоящий из нуклеотидной последовательности, комплементарной любой из нуклеотидных последовательностей, состоящих из 10 - 31-го, 10 - 32-го, 11 - 31-го, 11 - 32-го, 13 - 34-го, 13 - 35-го, 13 - 36-го, 14 - 35-го, 14 - 36-го, 15-го – 35-го, 15-го – 36-го, 16 - 34-го, 16 - 35-го или 16 - 36-го нуклеотидов, считая от 5'-конца 55-го экзона гена дистрофина человека.
АНТИСМЫСЛОВЫЕ НУКЛЕИНОВЫЕ КИСЛОТЫ // 2651468
Изобретение относится к биохимии. Описан антисмысловой олигомер, который вызывает пропуск 55-го экзона в гене дистрофина человека, состоящий из нуклеотидной последовательности, комплементарной любой из нуклеотидных последовательностей, состоящих из 14-го – 34-го или 15-го – 34-го нуклеотидов, считая от 5'-конца 55-го экзона гена дистрофина человека.
Изобретение относится к гетероциклическому производному или его фармацевтически приемлемой соли, общей формулы [1], где кольцо А представляет собой группу, представленную общими формулами [2], [3] или [4], где X1 представляет собой NH, N-C1-6алкил или О; А1 представляет собой водород; А2 представляет собой i) водород; ii) галоген; iii) C1-6алкил, необязательно замещенный от одной до трех групп, выбранных из группы, состоящей из галогена, амино, моно(C1-6алкил)амино, ди(C1-6алкил)амино, карбамоила, моно(C1-6алкил)аминокарбонила, ди(C1-6алкил)аминокарбонила, насыщенного циклического аминокарбонила, где "насыщенная циклическая аминогруппа" части "насыщенного циклического аминокарбонила" представляет собой 1-пирролидинил, C1-6алкокси и C1-6алкокси-C1-6алкокси; iv) С3-6циклоалкил, необязательно замещенный C1-6алкилом, необязательно замещенным от одного до трех галогенами; vi) 4-5 членную насыщенную гетероциклическую группу, содержащую один атом азота или кислорода в цикле, необязательно замещенную C1-6алкилом, (C1-6алкилокси)карбонилом, (C1-6алкил)карбонилом или оксо; vii) C1-6алкилтио; viii) C1-6алкилсульфонил; ix) C1-6алкилсульфинил; x) группу –NR3R4, где R3 и R4 представляют собой одинаковые или различные группы, выбранные из а) водорода, b) необязательно замещенного C1-6алкила, или c) С3-6циклоалкила; или xi) насыщенного циклического амино, где "насыщенный циклический амино" представляет собой пиперидино, 1-пиперазинил или 4-морфолино, необязательно замещенного C1-6алкилом, амино, моно(C1-6алкил)амино, ди(C1-6алкил)амино, C1-6алкокси или гидроксилом; R1 представляет собой фенил, бензил, нафтил, С3-6циклоалкил, С3-6циклоалкилметил, гетероарил, где гетероарил представляет собой бензотиадиазолил, бензотиазолил, индолил, 1,1-диоксобензотиофенил, хинолил или 1,3-бензоксазол-2-ил, 1,2,3,4-тетрагидронафталин-5-ил, 1,2,3,4-тетрагидронафталин-6-ил, 2,3-дигидро-1Н-инден-4-ил, 2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил или C1-6алкил, где указанный фенил, бензил, циклоалкил, циклоалкилметил и гетероарил необязательно замещены; R2 представляет собой фенил или пиридил, где указанный фенил и пиридил необязательно замещены.
АНТИСМЫСЛОВЫЕ НУКЛЕИНОВЫЕ КИСЛОТЫ // 2619184
Изобретение относится к биохимии. Описан антисмысловой олигомер, который вызывает пропуск 50-го экзона в гене дистрофина человека, состоящий из нуклеотидной последовательности, комплементарной любой из нуклеотидных последовательностей, состоящих из 106-го - 126-го, 107-го - 127-го, 108-го - 127-го, 108-го - 128-го или 109-го - 129-го нуклеотидов, считая от 5'-конца 50-го экзона гена дистрофина человека.
АНТИСМЫСЛОВЫЕ НУКЛЕИНОВЫЕ КИСЛОТЫ // 2567664
Группа изобретений относится к области биотехнологии, в частности к антисмысловым олигомерам, используемым в качестве активного ингредиента в фармацевтических композициях для лечения мышечной дистрофии.
КРИСТАЛЛЫ // 2556206
Изобретение описывает кристаллы 2-{4-[N-(5,6-дифенилпиразин-2-ил)-N-изопропиламино]бутилокси}-N-(метилсульфонил)ацетамида ("соединение А"), в виде формы-I кристалла соединения А, которая демонстрирует пики дифракции при 9,4 градуса, 9,8 градуса, 17,2 градуса и 19,4 градуса в ее спектре порошковой рентгеновской дифракции, в виде формы-II кристалла соединения А, которая демонстрирует пики дифракции при 9,0 градусах, 12,9 градуса, 20,7 градуса и 22,6 градуса в ее спектре порошковой рентгеновской дифракции, и в виде формы-III кристалла соединения А, которая демонстрирует пики дифракции при 9,3 градуса, 9,7 градуса, 16,8 градуса, 20,6 градуса и 23,5 градуса в ее спектре порошковой рентгеновской дифракции.
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы [1] или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибитора активности JAK2 тирозинкиназы. Соединения могут найти применение для профилактики или лечения рака, например гематологического ракового заболевания или солидной формы рака, воспалительного нарушения, например ревматоидного артрита, воспалительного заболевания кишечника, остеопороза или рассеянного склероза, и ангиопатии, например легочной гипертензии, артериосклероза, аневризма или варикозных вен.
ИНГИБИТОР ФИБРОЗА // 2497525
Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается ингибитора фиброза, содержащего 2-{4-[N-(5,6-дифенил-пиразин-2-ил)-N-изопропиламино]бутилокси} уксусную кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль или 2-{4-[N-(5,6-дифенил-пиразин-2-ил)-N-изопропиламино]бутилокси}-N-(метилсульфонил) ацетамид или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного компонента, для лечения интерстициальной пневмонии, фиброза легких, склеродермии и цирроза печени.
НОСИТЕЛЬ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА // 2476204
АМИДНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО // 2410375
Изобретение относится к новым амидным производным общей формулы [1] в любой из версий (А) или (В) или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами ингибитора тирозинкиназы BCR-ABL и могут найти применение для лечения хронического миелолейкоза, острого лимфобластного лейкоза и острого миелобластного лейкоза.
АМИДНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА НА ЕГО ОСНОВЕ // 2315043
Изобретение относится к амидному производному, представленному следующей формулой [1] в любом из следующих случаев (А) и (В), или его соли. .
Изобретение относится к азотсодержащим гетероциклическим производным формулы (I)A-B-D-E (I), где А означает 5- или 6-членный гетероарил, содержащий в цикле один или два атома азота; В означает этенилен; D означает фенилен; Е означает группу -N(COR)-SO 2-G, где G означает фенил; R означает 5- или 6-членный гетероарил или гетероарилметил, содержащие в цикле один или два атома азота, или группу -(CH2)n-N(R 5)R6, где n означает целое число от 1 до 5; R5 и R6 одинаковые или разные: водород, С1-С6алкил, гидроксиалкил, аминоалкил, или R5 и R6 вместе с атомом азота могут образовывать 5-7-членную циклическую аминогруппу – N(R5 )R6, которая кроме атома азота может включать атом кислорода, серы или азота в качестве образующего цикл члена, или их N-оксидам.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА ПРОТИВ ГЕПАТИТА // 2226102
Изобретение относится к области медицины и может быть использовано для лечения и профилактики вирусного гепатита. .
ЖИРОВАЯ ЭМУЛЬСИЯ ДЛЯ ИНГАЛЯЦИИ // 2212230
Изобретение относится к области фармации и касается жировой эмульсии для ингаляции. .
АКТИВАТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ // 2204390
Изобретение относится к активатору калиевого канала (К+-канала), содержащему производное пиррола или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента. .
Изобретение относится к медицине и представляет лекарственное средство, эффективное для терапии рака, и новое лекарственное средство, содержащее двухцепочечную РНК, как, например, поли (I) поли (С), конкретно, и активатор внутриклеточной нуклеазы раковой клетки, содержащий 2-O-(2-диэтиламиноэтил)-карбамоил-1,3-O-диолеоилглицерин, и композицию, включающую носитель, полученный из фосфолипида как основного компонента, и поли (I) поли (С) или не спариваемую по основаниям поли (I) поли (С).
Изобретение относится к области фармацевтики и органической химии, конкретно к производным пиррола приведенной ниже формулы (1) или их фармацевтически приемлемым солям или сольватам, где R1 означает водород или алкоксикарбониламино; R2 - алкил, арил, ароматический гетероциклил, амино, алкиламино, циклический амин, R3 -циано или карбамоил, R4 - водород или алкил, Е - алкилен, q = 0 или 1, А - метил, арил, ароматический гетероциклил, а также фармацевтической композиции на их основе для лечения поллакиурии или недержания мочи.
