Патенты принадлежащие АКАДИА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)
АЗАЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ОПОСРЕДОВАННЫХ СЕРОТОНИНОМ ЗАБОЛЕВАНИЙ // 2398765
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где Z означает где R означает водород, С4-С 6циклоалкильную группу, присоединенную либо через один из атомов углерода кольца, либо через присоединенную к кольцу низшую алкиленовую группу, или линейно-цепочечную или разветвленную низшую алкильную группу или низшую гидроксиалкильную группу, или низшую аминоалкильную группу, или фенил (низшую алкильную) группу, необязательно замещенную 1-2 заместителями, выбранными из низшего алкила, низшего алкокси, галогена и гидрокси, или гетероарил (низшую алкильную) группу, где гетероарил выбран из группы, состоящей из тиенила, замещенного низшей алкильной группой, имидазолила, и тиазолила, замещенного низшей алкильной группой; n означает 0 или 1; илиZ означает группу где R означает низшую алкильную группу; X1 означает метилен или NH группу; и Х2 означает метилен; или Х1 означает метилен и Х 2 означает метилен или связь; или X1 означает метилен и Х2 означает О, S или связь; Y1 означает метилен и Y2 означает метилен, винилен, этилен, или связь; Ar1 означает незамещенный или замещенный фенил; Ar2 означает незамещенный или замещенный фенил, незамещенный или замещенный тиенил, незамещенный или замещенный фурил, незамещенный или замещенный пиридил; причем когда Ar 1 и Ar2 замещены, то каждый Ar1 и Ar2 независимо замещены одним или более заместителями, выбранными из низшего алкила, низшего алкокси, гидрокси, низшего гидроксиалкила, галогена, ди- и тригалоалкила, ди- и тригалоалкокси, моно- и диалкиламино, алкилтио, сложного алкилового эфира и нитро; при условии, что Ar1 и Ar2 не означают одновременно незамещенный фенил; W означает кислород или серу; или к их фармацевтически приемлемым солям; при условии, такие, как указано в п.1 формулы изобретения.
Изобретение относится к наборам, содержащим одно или несколько соединений по изобретению и инструкции для применения на практике способа по изобретению. .
Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где Х выбирают из группы, состоящей из С, О, N и S, Z представляет собой N, Y выбирают из группы, состоящей из =O, =S или их таутомеров; SPU является спейсерным элементом, создающим дистанцию d между Z и N, где -SPU- представляет собой бирадикал -(CR6 R7)n-, где n находится в области от 1 до 5, например, 1, 2, 3, 4 или 5; N вместе с R1 и R 2 образуют гетероциклическое кольцо, где указанное гетероциклическое кольцо выбирают из группы, состоящей из пиперидина и 8-азабицикло[3.2.1]октана и где гетероциклическое кольцо замещено одним или более заместителями R4, выбранными из группы, состоящей из водорода, C 1-8-алкила, С3-8-циклоалкила, C1-8 -алкокси, C1-8-алкилидена, С2-8-алкенила, С2-8-алкинила, С1-6-алкилоксиимино, каждый из которых необязательно замещен заместителем R5 и где, по меньшей мере, одним из указанных заместителей R4 является R4', выбранный из группы, состоящей из C1-8-алкила, С3-8-циклоалкила, C 1-8-алкокси, C1-8-алкилидена, каждый из которых, необязательно замещен заместителем R5; R5 выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, гидрокси, C1-8-алкила, C1-8-алкокси, С3-8 -циклоалкила, С2-8-алкенила и С2-8-алкинила; RX может отсутствовать или может быть выбран из группы, состоящей из водорода и необязательно замещенного C1-8 -алкила; R3 может присутствовать 0-4 раза и может быть выбран из группы, состоящей из галогена, необязательно замещенного C1-8-алкила и C1-8-алкокси; каждый R 6 и R7 необязательно и независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, гидрокси и необязательно замещенного C1-8-алкила.
ПРОИЗВОДНЫЕ АЗОТСОДЕРЖАЩИХ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ НА ИХ ОСНОВЕ // 2278111
Изобретение относится к новым производным азотсодержащих гетероциклических соединений общей формулы I где X1-X5 являются СН 2 или один из них является NH, а другие X1-X 5 являются СН2,k равно 0 или 1; t равно 0, 1 или 2; радикалы R1, когда t равно 2, являются одинаковыми или разными;R1 является нормальным или разветвленным C1-8 алкилом или C1-8 гидроксиалкокси;А является фенилом или пиридинилом; R2 является Н, гидроксилом, галогеном, C1-6 алкилом, С1-6 алкокси; n равно 0, 1-4, радикалы R 2, где n>1, являются одинаковыми или разными; р равно 0 или 1-5;Y является -ОС(O)-,Z является CH2, илик их фармацевтически приемлемым солям.
МУСКАРИНОВЫЕ АГОНИСТЫ // 2269523
Изобретение относится к соединениям, которые являются селективными в качестве агонистов подтипов либо m1 либо m4, а также соединениям, которые являются агонистами подтипов рецепторов как m1, так и m4. .
ПРОИЗВОДНЫЕ АЗОТСОДЕРЖАЩИХ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ // 2230740
Изобретение относится к новым производным азотсодержащих гетероциклических соединений общей формулы где Х1-Х5 обозначают СН2 или один из них означает NH, а другие Х1-Х5 являются СН2; k равно 0 или 1, R1 является С1-8 алкилом, С1-8 гидроксиалкокси; t равно 0, 1 или 2; А обозначает фенил или пиридинил; R2 является Н, гидроксилом, галогеном или С1-6 алкилом, С1-6 алкоксигруппой; n равно 0, 1-4; р равно 0 или целому числу от 1 до 5, Y является –С(О)-; Z является СН2, или к их фармацевтически приемлемым солям.
