Не конденсированные пиперазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например рифампин, тиотиксен (A61K31/496)

A61K     Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N) (51170)
A61K31/496                     Не конденсированные пиперазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например рифампин, тиотиксен(533)

Курсовое применение тразодона сукцината для лечения когнитивной дисфункции у пожилых собак и кошек // 2792666
Настоящее изобретение относится к области ветеринарной медицины, а именно к способу курсового применения лекарственного средства на основе тразодона сукцината для лечения когнитивной дисфункции у пожилых собак и кошек, заключающемуся во введении животному, нуждающемуся в таком лечении, указанного средства в первые три дня приема в разовой дозе 3-6 мг/кг веса, 2 раза в день с интервалом в 12 часов, а начиная с четвертого дня приема, в разовой дозе 6-10 мг/кг веса 2 раза в день с интервалом в 12 часов, при общей продолжительности курса не менее 6-ти недель.

Производное циклического амина в качестве средства стимулирования действия адвиллина и новое производное циклического амина и его применение в фармацевтике // 2792056
Группа изобретений относится к фармацевтике, а именно к применению средства, включающего производное циклического амина или его фармакологически приемлемую соль, для стимулирования действия адвиллина, производному циклического амина и лекарственному средству для уменьшения аномалии при регуляции оборота актиновых филаментов.

Тиазолино-2-пиридоны с конденсированными циклами в комбинации с лекарственным средством против туберкулеза // 2791467
Группа изобретений относится к области фармацевтики и включает комбинацию для лечения и/или предупреждения туберкулеза и ее применение для приготовления лекарственного средства для лечения и/или предупреждения туберкулеза, вызванного Mycobacterium tuberculosis.

Способ уменьшения нейтропении // 2790989
Группа изобретений относится к медицине, а именно к способам лечения индуцированной доцетакселом нейтропении у субъекта. Способ лечения индуцированной доцетакселом нейтропении у субъекта, включающий совместное введение однократной дозы плинабулина и одного или более лекарственного средства на основе гранулоцитарного колониестимулирующего фактора (Г-КСФ) в 21-дневном курсе лечения доцетакселом, где количество плинабулина в однократной дозе составляет более 10 мг/м2 и менее 40 мг/м2, и доза лекарственного средства на основе Г-КСФ находится в диапазоне от 1 мг до 10 мг, где плинабулин вводят менее чем через 1 час после введения доцетаксела и лекарственное средство на основе Г-КСФ вводят по меньшей мере через 24 часа после введения доцетаксела, где плинабулин вводят посредством внутривенной инъекции и лекарственное средство на основе Г-КСФ вводят посредством подкожной инъекции.

Противовирусная фармацевтическая композиция, содержащая фавипиравир и гидрат аминокислоты и/или ее фармацевтически приемлемой соли // 2789612
Группа изобретений относится к области химико-фармацевтической промышленности и медицины и касается новой фармацевтической композиции фавипиравира, лекарственного средства на ее основе и применения указанной композиции.

Фторвинилбензамидное соединение в качестве иммуномодулятора pd-l1 // 2789450
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают иммуномодуляторной активностью в отношении PD-L1 (лиганда рецептора программируемой клеточной гибели 1).

Ингибиторы magl на основе пиразола // 2789157
Изобретение относится к гетероароматическим соединениям. Предложено соединение формулы (I), где R1 представляет собой -C(O)OR15 или -C(O)NR10R11; R2 представляет собой H, галоген, C1-6алкил или C1-6галогеналкил; R3 представляет собой А выбран из С(Н), Y выбран из –СН2–; R4 - галоген или С2-9гетероциклоалкил, необязательно замещенный 1 или 2 R14; R5 - Н, галоген, С1-6алкил, С1-6галогеналкил, С1-6галогеналкокси или фенил; R6 - водород, галоген или С1-6алкил; R10 и R11 независимо выбраны из Н или С1-6алкила; R12 - Н, галоген или С1-6алкил; R13 - Н или С1-6алкил; n и m равны 0 или 1; p и q равны 0, 1 или 2.

Азаиндолилпиридоны и диазаиндолилпиридоны // 2788659
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой N или CR1; R1 выбран из Н, С1-С3алкила, С3-С6циклоалкила, циано, фенила, моноциклического гетероарила, при этом указанный фенил и указанный гетероарил возможно и независимо замещены одним заместителем, выбранным из C1-С3галогеналкила и С1-С3алкила; R2 представляет собой атом водорода; R3 выбран из А, фенила и моноциклического гетероарила, при этом указанный фенил и указанный гетероарил возможно и независимо замещены одним R4; R4 независимо выбран из галогена, C1-С6алкила и C1-С6галогеналкила; R7 представляет собой С1-С6алкил, при этом указанный C1-С6алкил возможно замещен одним R8; R8 выбран из фенила, возможно замещенного одним R9; R9 выбран из галогена; А представляет собойR10 выбран из атома водорода, C1-С3галогеналкила и фенила, и при условии, что, когда R10 представляет собой фенил, X представляет собой N или СН, Y представляет собой СН2, NSO2R7, О или связь; где указанный гетероарил представляет собой ароматическую группу из атомов углерода, в которой от одного до двух атомов углерода заменено на один или два гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода и серы.

Комбинированные терапии для лечения гепатоцеллюлярной карциномы // 2787993
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к онкологии и терапии, и предназначена для лечения гепатоцеллюлярной карциномы у пациента. Способ лечения гепатоцеллюлярной карциномы у пациента, нуждающегося в этом, включает введение пациенту комбинации N-(2-((6-(3-(2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил))-1-метилуреидо)пиримидин-4-ил)амино)-5-(4-этилпиперазин-1-ил)фенил)акриламида или его фармацевтически приемлемой соли и 4-[3-хлор-4-(N'-циклопропилуреидо)фенокси]-7-метоксихинолин-6-карбоксамида или его фармацевтически приемлемой соли.

Новые соединения и их фармацевтические композиции для лечения воспалительных заболеваний // 2785126
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую соль, а также фармацевтическую композицию на их основе. В формуле I Cy представляет собой фенил или 5-6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N; L1 представляет собой простую связь, -O-, -C(=O)-, -S(O)2-, -NR6a-, -C(=O)NR6b- или -S(O)2NR6c-; R1 представляет собой H; C1-6 алкил, необязательно замещенный одним-четырьмя заместителями, указанными в формуле изобретения; C3-7 циклоалкил, необязательно замещенный одним OH или C1-4 алкокси, октадейтериоморфолин-4-ил или 4-9-членный моноциклический, или спиробициклический, или мостиковый, или конденсированный бициклический гетероциклоалкил, содержащий один, или два, или три гетероатома, независимо выбранных из N, S и O; где гетероциклоалкил необязательно замещен одной-тремя независимо выбранными группами R11; R11 независимо представляет собой: OH, CN, галоген, -NR8aR8b, C3-7 циклоалкил, C1-4 алкил, необязательно замещенный одним-тремя заместителями, независимо выбранными из галогена, OH, C1-4 алкокси или R9aR9b, C1-4 алкокси, необязательно замещенный одним C1-4 алкокси, 4-6-членный моноциклический гетероциклоалкил, содержащий один или два гетероатома, независимо выбранных из N и O, -C(=O)OC1-4алкил или -NR8cC(=O)OC1-4алкил; R2 представляет собой галоген или C1-4 алкил; n равен 0 или 1; L2 представляет собой O или -NR4-; R3 представляет собой C1-6 алкил, необязательно замещенный одним-четырьмя заместителями, независимо выбранными из галогена или C3-7 циклоалкила, фенил, замещенный одной группой R5a и одной или двумя независимо выбранными группами R5b, 6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N, замещенный одной группой R5a и одной или двумя независимо выбранными группами R5b, 4-9-членный моноциклический или спиробициклический гетероциклоалкил, содержащий один или два гетероатома, независимо выбранных из N и O, необязательно замещенный одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из R5a и R5b, или 4-10-членный моноциклический или мостиковый циклоалкил, необязательно замещенный одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из R5a и R5b; R4 представляет собой H, C1-4 алкил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из OH или C1-4 алкокси, или C3-7 циклоалкил; R5a представляет собой -CN, -SO2-C1-4 алкил или -CF3; каждый R5b независимо выбран из галогена, C1-4 алкила и C3-7 циклоалкила; каждый R7a и R7b независимо выбран из H или C1-4 алкила, необязательно замещенного одним -NR10aR10b; каждый R6a, R6b, R6c, R7c, R7d, R8a, R8b, R8c, R9a, R9b, R10a и R10b независимо выбран из H или C1-4 алкила.

Способ консервативного лечения персистирующих отеков после ринопластики // 2784183
Изобретение относится к медицине, а именно к пластической, челюстно-лицевой хирургии и оториноларингологии, и может быть использовано при лечения персистирующих отеков после ринопластики. Для этого, по меньшей мере, один раз проводят процедуру, включающую инфильтрацию отечной полости, находящейся между латеральными и/или перегородочным хрящами и поверхностной мышечно-апоневротической системой носа 0,5% раствором бетаметазона дипропионата и «Лонгидазы», разведенными 0,9% раствором хлорида натрия в соотношении 1:1:1.

Курсовое применение тразодона сукцината для лечения сепарационной тревоги у собак // 2783441
Изобретение относится к области фармацевтики и ветеринарии и представляет собой способ курсового применения лекарственного средства на основе тразодона сукцината для лечения сепарационной тревоги собак, заключающийся во введении животному, нуждающемуся в таком лечении, указанного средства в первые три дня приема - в разовой дозе 3-6 мг/кг веса, 2 раза в день с интервалом в 12 часов, в последующие дни - в разовой дозе 6-10 мг/кг веса, 2 раза в день с интервалом в 12 часов, где общая продолжительность курса определяется достижением устойчивого купирования признаков сепарационной тревоги.

Противовирусная фармацевтическая композиция, содержащая фавипиравир и аминокислоту, лекарственное средство, ее содержащее, а также их применение для лечения и/или профилактики вирусных инфекций // 2783282
Группа изобретений относится к области химико-фармацевтической промышленности и медицины и касается фармацевтической композиции и лекарственного средства, проявляющих профилактическую и/или терапевтическую противовирусную активность, и их применения.

Агент для ингибирования повышения внутринейронной концентрации кальция // 2783208
Группа изобретений относится к ингибированию повышения внутринейронной концентрации кальция. Раскрыто применение агента для ингибирования повышения внутринейронной концентрации кальция, где агент включает производное циклического амина формулы (I) или его фармакологически приемлемую соль, где A представляет собой группу формулы (IIa), (IIb) или (IIc):,где R1 - гидроксильная группа или атом водорода, R2 - метильная группа, этильная группа, н-пропильная группа, изопропильная группа, н-бутильная группа, дифторметильная группа или 2,2,2-трифторэтильная группа, R3 - атом водорода, атом фтора, атом брома или атом хлора, каждый R4 независимо - метильная группа или этильная группа, n имеет значение 1 или 2, когда R1 - гидроксильная группа, углерод, отмеченный знаком *, - асимметричный атом углерода.

Терапевтическая композиция для лечения отита с перфорацией барабанной перепонки // 2782926
Изобретение относится к области фармакологии и касается терапевтической композиции в виде капель для лечения среднего отита с перфорацией барабанной перепонки, которые могут быть использованы для восстановления целостности барабанной перепонки, как следствие - слуха человека.

Апоптоз-индуцирующие агенты // 2782469
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает конкретные соединения, указанные в п. 1 формулы изобретения, и фармацевтическую композицию на их основе.

Способ получения 2,3,5,6-тетраалкилпиразинов // 2782194
Изобретение относится к способу получения 2,3,5,6-тетраалкилпиразинов, представляющих интерес в качестве антитромбоцитарных и антигипергликемических препаратов, регуляторов эстрогенновых рецепторов, а также важных соединений для диагностической медицины.

Композиция для предупреждения или лечения синдрома шегрена // 2780509
Группа изобретений относится к области фармакологии и медицины и направлена на лечения синдрома Шегрена. Раскрывается способ предупреждения или лечения синдрома Шегрена, включающий введение фармацевтически эффективного количества малоната 2-(морфолин-4-ил)этил-2-(4-хлорбензоиламино)-3-(2-оксо-1,2-дигидрохинолин-4-ил)пропионата.

Кристаллическая аммонийная соль 3-гидрокси-6-фторпиразин-2-карбонитрила - полупродукт в синтезе 3-гидрокси-6-фторпиразин-2-карбоксамида // 2780405
Изобретение относится к аммонийной соли 3-гидрокси-6-фторпиразин-2-карбонитрила, способу ее получения и способу получения фавипиравира из аммонийной соли 3-гидрокси-6-фторпиразин-2-карбонитрила. Технический результат: разработан новый технологичный метод синтеза фавипиравира из аммонийной соли 3-гидрокси-6-фторпиразин-2-карбонитрила, который является легко осуществимым в промышленном масштабе и не требует специальной сложной аппаратуры.

Способ лечения мастита у коров в сухостойный период // 2779877
Изобретение относится к области ветеринарии, в частности к ветеринарной хирургии. Корове осуществляют однократное введение внутрицистернально во все доли вымени с помощью шприца или шприц-тюбика в дозе 10 г предварительно нагретого препарата.

Бензолактамы в качестве ингибиторов протеинкиназ // 2779018
Изобретение относится к соединениям, которые представляют собой ингибиторы киназ ERK1/2 и подходят для лечения ERK1/2-опосредуемых патологических состояний. Соответственно, описанные соединения можно применять в терапии, в частности для лечения рака.

Стильбеновое производное и способ его получения // 2776328
Изобретение относится к стильбеновому производному химической формулы 1, или его фармацевтически приемлемой соли для подавления функции циклофилина и фармацевтической композиции на их основе. Технический результат: обеспечение стильбеновых производных для подавления функции циклофилина.

Этиловые эфиры 2-[(1,4-диоксо-4-фенил-1-(r1-амино)бут-2-ен-2-ил)амино]4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-3-карбоновой кислоты, обладающие анальгетической активностью // 2776068
Изобретение относится к области органической химии, к новым биологически активным веществам класса 2-амино-4-арил-4-диоксобутановых кислот. Предложенные этиловые эфиры 2-[(1,4-диоксо-4-фенил-1-(R1-амино)бут-2-ен-2-ил)амино]-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-3-карбоновой кислоты 1 а,б общей формулы обладают анальгетической активностью.

Соединения // 2774952
Изобретение относится к соединениям, которые представляют собой селективные аллостерические ингибиторы TMLR-, TMLRCS-, LR-, LRCS-содержащих мутантов EGFR - рецептор эпидермального фактора роста, фармацевтическим композициям, содержащим их, и их применению в качестве терапевтически активных веществ для лечения немелкоклеточного рака легкого.

Терапевтические комбинации, содержащие ингибитор raf и ингибитор erk // 2774612
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики, в частности к лечению KRAS–мутантного NSCLC (немелкоклеточного рака легкого), BRAF-мутантного NSCLC, KRAS-мутантного рака поджелудочной железы, KRAS-мутантного колоректального рака (CRC) и KRAS-мутантного рака яичника.

Фармацевтические соединения // 2773444
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным бензимидазола формулы (I) или к фармацевтически приемлемой соли указанного соединения, где: R1 представляет собой -(CH2)m-R4 или ; R2 представляет собой галоген; R3 представляет собой F; R4 представляет собой -NH-(CH2)2-(NH)r-R5, -NH-(CHR5R6) или группу следующей формулы (A): (A); W представляет собой -(CH2)m-, -CH2-O-CH2-, -(CH2)r-S(O)2-CH2- или -(CH2)r-NR5-CH2-; m представляет собой целое число от 1 до 3; n равно 1; р равно 0 и V представляет собой N; q равно 0 или 1; r равно 0 или 1; R5 представляет собой -SO2Me, -SO2Et или- CONH2; R6 представляет собой C1-C6 алкил; и R7 представляет собой -SO2Me.

Hmgb1 мутанты // 2772733
Группа изобретений относится к биотехнологии. Предложен полипептид белка В1 группы высокой подвижности (HMGB1), при этом в указанном полипептиде HMGB1 по меньшей мере один, предпочтительно два, более предпочтительно три, наиболее предпочтительно все четыре остатка тирозина заменены на аминокислотный остаток.

Способ получения лиофилизированного препарата // 2772613
Группа изобретений относится к области фармацевтики, а именно к способам получения лиофилизированного препарата, содержащего аморфную натриевую соль 6-фтор-3-гидрокси-2-пиразинкарбоксамида, включающим стадии: (1) регулирование температуры водного раствора, содержащего натриевую соль 6-фтор-3-гидрокси-2-пиразинкарбоксамида, до значения 30°C или более либо 40°C или более; (2) охлаждение водного раствора, полученного на стадии (1), до -40°С или менее в течение 1 ч либо 3 ч с получением замороженного продукта; и лиофилизация замороженного продукта, полученного на стадии (2).

Смесь, содержащая карбаматное соединение для предотвращения, облегчения или лечения шизофрении // 2772465
Группа изобретений относится к лечению шизофрении. Комбинация для предотвращения, облегчения или лечения шизофрении включает (a) карбаматное соединение следующей формулы 1, или его фармацевтически приемлемую соль, сольват или гидрат; и (b) арипипразол, или его фармацевтически приемлемую соль, сольват или гидрат: [формула 1], в которой, каждый R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена и C1-C8 алкила; и один из A1 и A2 представляет собой CH, и другой представляет собой N.

Новые имидные производные и их использование в качестве лекарственного средства // 2772429
Изобретение относится к области органической химии, а именно к имидному производному формулы (I) или к его фармакологически приемлемой соли, где А представляет собой 5-членный гетероарилен, содержащий 1 атом серы, или фенилен, где фенилен необязательно замещен одним или одинаковыми или различными 2 заместителями, выбранными из атома галогена; гидроксильной группы и C1-C6 алкила, правая связь связана с карбонилом, а левая связь связана с четвертичным углеродом, связанным с R2; R1a, R1b и R1c являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода; гидроксильную группу; циано; C1-C6 алкил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из C1-C6 алкокси; или два из R1a, R1b и R1c объединяются с образованием C3-C6 циклоалкила; R2 представляет собой C1-C6 алкил, необязательно замещенный одним или одинаковыми или разными 2 или 3 заместителями, выбранными из атома галогена и C1-C6 алкокси; C3-C6 циклоалкил, необязательно замещенный C1-C6 алкокси; насыщенную неароматическую гетероциклическую группу, содержащую 1 атом кислорода и имеющую 6 составляющих кольцо атомов; или C6-C10 арил; R3 представляет собой атом водорода или C1-C6 алкил; W представляет собой -N(Rx)-, где Rx представляет собой атом водорода или C1-C6 алкил; m+n равно 0, 1 или 2; X представляет собой атом углерода или атом азота; V представляет собой связь; карбонил; атом кислорода; или -N(RY)-, где RY представляет собой атом водорода и Y представляет собой 6-членную кольцевую группу, 5-членную кольцевую группу, замещенную 6-членной кольцевой группой, или конденсированную кольцевую группу 5-членного кольца и 6-членного кольца, где 5-членное кольцо и 5-членная кольцевая группа содержит 1-4 атома, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, а остальное состоит из атома углерода, 6-членное кольцо и 6-членная кольцевая группа содержит 0-2 атома азота, а остальное состоит из атома углерода, и эти кольцевые группы необязательно замещены одним или одинаковыми или разными 2 или 3 заместителями, выбранными из атома галогена; C1-C6 алкила, необязательно замещенного 3 атомами галогена; и С3-С6 циклоалкила.

Фенилдифторметилзамещенное соединение пролинамида // 2772276
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где в формуле R1 представляет собой низший алкил или галогеновый низший алкил, R2 представляет собой галоген или галогеновый низший алкил, L представляет собой связь или -CH2-, А представляет собой СН или N, R3 представляет собой Н или низший алкил, R4 и R5 одинаковые или отличаются друг от друга и представляют собой Н или низший алкил, R6 и R7 одинаковые или отличаются друг от друга и представляют собой Н, низший алкил или галоген.

Гетероароматические модуляторы ретинол-связанного орфанного рецептора гамма // 2771280
Изобретение относится к соединению, соответствующему общей формуле (I), где Х представляет собой N, СН; R1 выбран из группы, включающей -CN, (C1-C6)алкил, (C3-C7)циклоалкил, (3-7-членный)гетероциклоалкил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода, (5-членный)гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода, серы, где указанный (C1-C6)алкил, (C3-C7)циклоалкил, (3-7-членный)гетероциклоалкил, (5-членный)гетероарил необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из R6; R2 выбран из группы, включающей галоген, (C1-C4)алкил и (C3-C7)циклоалкил, где указанный (C1-C4)алкил и (C3-C7)циклоалкил, необязательно, замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена; R3 выбран из группы, включающей (C1-C4)алкил; R4 выбран из группы, включающей (C1-C4)алкил; R5 выбран из группы, включающей (C1-C6)алкил, (C3-C7)циклоалкил, фенил и -ORa, где указанный (C1-C6)алкил, (C3-C7)циклоалкил, фенил и -ORa необязательно замещен одним или большим числом заместителей, независимо выбранных из R7; R6 представляет собой группу, включающую -OH, -CN, галоген, =O, -S(O)2Rb, -NRcRd, -C(O)Rb, (C1-C4)алкил, гидрокси(C1-C4)алкил, ORb, (С3-С6)циклоалкил; R7 представляет собой группу, включающую галоген, (C1-C4)алкил; Ra представляет собой (C1-C6)алкил; Rb представляет собой (C1-C6)алкил; каждый Rc и Rd независимо представляет собой H, (C1-C6)алкил; или его фармацевтически приемлемым солям.

Способы применения индазол-3-карбоксамидов и их применение в качестве ингибиторов сигнального пути wnt/в-катенина // 2770613
Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины и направлена на лечение тендинопатии. В частности, описаны способы лечения тендинопатии, включающие введение субъекту терапевтически эффективного количества соединений, имеющих структурные Формулы I и Iа (значения радикалов такие, как указано в формуле изобретения), а кроме того, ряда индивидуальных соединений или их фармацевтически приемлемых солей.

Композиция для послеоперационной профилактики гнойных осложнений костных и мягкотканых структур при использовании спице-стержневых аппаратов наружной фиксации, устройство для санации послеоперационной раны // 2770402
Группа изобретений относится к области медицины, а именно травматологии и ортопедии, и может быть использована для послеоперационной профилактики гнойных осложнений костных и мягкотканых структур при использовании спице-стержневых аппаратов наружной фиксации.

Композиции и способы лечения инфекционных заболеваний ротовой полости // 2770033
Группа изобретений относится к области фармацевтики и касается соединений и фармацевтических композиций для лечения инфекционных заболеваний ротовой полости. Представлено соединение, охарактеризованное формулой IX, или его энантиомеры или стереоизомеры.

Агонисты рецептора glp-1 и их применение // 2769715
Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где R означает F; p равно 0 или 1; кольцо A представляет собой фенил или пиридинил; m равно 0, 1, 2 или 3; каждый R1 независимо выбран из группы, включающей галоген, -CN, -C1-3алкил или -OC1-3алкил, где алкил C1-3алкила и OC1-3алкила замещен 0-3 атомами F; R2 означает H или -C1-3алкил, где указанный алкил замещен с помощью от 0 до 1 OH; X-L означает N-CH2 или циклопропил; Y означает CH или N; R4 означает -C1-3алкил, -C0-3алкилен-C3-6циклоалкил, -C0-3алкилен-R5 или -C1-3алкилен-R6, где указанный алкил может быть замещен, насколько допускает валентность, 0-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей 0-3 атома F, и 0-1 заместителем, выбранным из группы, включающей -C0-1алкилен-ORO, -SO2-N(RN)2, -C(O)-N(RN)2, -N(C=O)(RN) и -N(RN)2; R5 означает 4-6-членный гетероциклоалкил, выбранный из оксетанила, тетрагидрофуранила, морфолинила, 1,3-оксазолидинила и пирролидинила, где указанный гетероциклоалкил может быть замещен 0-2 заместителями, насколько допускает валентность, независимо выбранными из группы, включающей 0-1 оксогруппу (=O); R6 означает 5-6-членный гетероарил, выбранный из оксазолила, имидазолила, пиридинила, пиразолила и триазолила, где указанный гетероарил может быть замещен 0-2 заместителями, насколько допускает валентность, независимо выбранными из группы, включающей: 0-2 -C1-3алкила, где алкил может быть замещен 0-3 заместителями, насколько допускает валентность, независимо выбранными из группы, включающей 0-1 -ORO; каждый RO независимо означает H или -C1-3алкил, где C1-3алкил может быть замещен 0-3 атомами F; каждый RN независимо означает H или -C1-3алкил; Z1, Z2 и Z3 все означают -CRZ или один из Z1, Z2 и Z3 означает N и два других означают -CRZ; и каждый RZ независимо означает H, F, Cl или -CH3; или 2-({4-[2-(4-хлор-2-фторфенил)-2-метил-1,3-бензодиоксол-4-ил]пиперидин-1-ил}метил)-1-{2-[метил(метилсульфонил)амино]этил}-1H-бензимидазол-6-карбоновой кислоте или ее фармацевтически приемлемой соли.

Применение обратного агониста h3r для лечения расстройства сна при сменной работе // 2768894
Изобретение относится к области фармакологии и медицины, а именно к применению обратного агониста H3R для лечения расстройства сна при сменной работе. В частности, описано применение 1-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)пиперидин-4-ил-4-циклобутилпиперазин-1-карбоксилата или его фармацевтически приемлемой соли для лечения чрезмерной сонливости при сменной работе.

Лекарственные средства на основе лантионинсинтетаза c-подобного белка 2 // 2768888
Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей активирующей лантионин C-подобный белок 2 (LANCL2) активностью, содержащей эффективное количество соединения формулы или его фармацевтически приемлемой соли, где Q представляет собой пиперазин-1,4-диил; каждый из A1 и A1ʽ независимо представляет собой N или CR6; каждый из A2 и A2ʽ представляет собой CR7; A3 представляет собой NR8; A3ʽ представляет собой NR8 или O; каждый из A4 и A4ʽ представляет собой N; каждый из A5 и A5ʽпредставляет собой CR10; каждый из A6 и A6ʽпредставляет собой CR11; и каждый из R1, R1ʽ, R2, R2ʽ, R3, R3ʽ, R4, R4ʽ, R6, R7, R8, R10 и R11 представляет собой водород; и носитель.

Макроциклические антибиотики широкого спектра действия // 2766543
Изобретение относится к соединениям, выбранным из группы, состоящей из соединений 101, 102, 103, 104 и т.д., которые относятся к макроциклическим антибиотикам широкого спектра действия и могут найти применение для лечения различных бактериальных инфекций.

Противогрибковые сухие порошки // 2766086
Настоящее изобретение относится к сухим порошкообразным составам, содержащим пригодные для вдыхания сухие частицы, которые содержат 1) противогрибковое средство в виде кристаллических частиц, 2) стабилизатор и 3) одно или несколько вспомогательных веществ.

1-фенилпропаноновые соединения и их применение // 2765102
Настоящее изобретение относится к применению соединения 1-фенилпропанона, имеющего формулу (I), или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства для лечения рака груди, хронического лимфолейкоза или нейробластомы(I),где X представляет собой метиленовую группу (-CH2-) или атом, выбранный из группы, состоящей из O, S и Se, n представляет собой целое число от 4 до 6, A представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из 4-морфолила, 1-пиперидинила и 4-метил-1-пиперазинила, и он необязательно замещен (C1-C3)алкилом, при условии, что, когда X представляет собой CH2, n равен 5.

Противо-sars-cov-2 вирусная фармацевтическая композиция и ее применение // 2764444
Изобретение относится к применению фармацевтической композиции,  содержащей микронизированный фавипиравир и вспомогательные вещества, где композиция содержит 42,1 вес.% целлюлозы микрокристаллической в качестве наполнителя, 5,8 вес.% кроскармеллозы натрия в качестве дезинтегранта, 4,9 вес.% повидона в качестве связующего, 0,7 вес.% магния стеарата в качестве лубриканта, 0,6 вес.% кремния диоксида коллоидного и 2,6 вес.% пленочной оболочки, 43,3 вес.% микронизированного фавипиравира со следующим распределением микронизированных частиц по размеру: D(90)=40,6 мкм при Стд Дев 1,71 мкм, D(50) =10,7 мкм при Стд Дев 0,459 мкм и D(10)=2,5 мкм при Стд Дев 0,0979 мкм, для получения противо-SARS-CoV-2 вирусной лекарственной  формы в виде таблеток с пленочным покрытием.

Композиции для предупреждения или лечения сухости глаз // 2763423
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначена для предупреждения или лечения сухости глаз. Для предупреждения или лечения сухости глаз применяют соединение, соответствующее формуле I, его оптический изомер или его фармацевтически приемлемую соль в качестве эффективного компонента, при этом значения радикалов в формуле I такие, как указано в п.

Фармацевтическая композиция для предупреждения или лечения острого миелоидного лейкоза или метастатического рака молочной железы // 2763346
Изобретение относится к соединению, представленному химической формулой 1, или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой водород, R2 представляет собой фтор или C1-C4 алкиловый сложный эфир, и R3 представляет собой структуры (а), (b), (c) или (d).

Доза и режим введения для ингибиторов взаимодействия hdm2 с p53 // 2762573
Изобретение относится к способу лечения рака с TP53 дикого типа, включающему введение HDM201 в два разных дня введения в пределах цикла лечения, где первый день введения и второй день введения разделены коротким периодом без введения, и второй день введения первого или более раннего цикла лечения и первое введение следующего цикла разделены продолжительным периодом без введения, где короткий период без введения состоит из 4-8 дней, и продолжительный период без введения состоит из 13-27 дней, и где лечение состоит из по меньшей мере 2 циклов лечения, и при этом суточная доза в дни введения составляет от 100 до 200 мг.

Новое лекарственное средство для лечения неалкогольного стеатогепатита и фиброза // 2762280
Изобретение относится к применению соединений, имеющих формулу (I), а также композиции, содержащей соединение и приемлемое вспомогательное вещество, для профилактики или лечения НАСГ. Технический результат: разработаны соединения, которые можно применять для профилактики и/или лечения НАСГ.
Способ лечения пациентов с одонтогенным остеомиелитом // 2761726
Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии и челюстно-лицевой хирургии, и раскрывает способ лечения пациентов с одонтогенным остеомиелитом с использованием обогащенного тромбоцитами фибрина.

Производные хинолина для лечения воспалительных заболеваний // 2760686
Изобретение относится к применению соединения формулы (I), где Z и V представляют собой C или N, означает ароматическое кольцо, где V представляет собой C или N и, когда V представляет собой N, V находится в мета- или пара- положении относительно Z, т. е.

Способ уменьшения нейтропении // 2760348
Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к способу уменьшения нейтропении у субъекта, включающему введение плинабулина или его фармацевтически приемлемой соли субъекту, который в этом нуждается, при этом указанная нейтропения вызвана введением первой химиотерапевтической композиции, содержащей один или более химиотерапевтических агентов, где указанная химиотерапевтическая композиция не содержит таксан, или указанная нейтропения вызвана лучевой терапией, где указанные один или более химиотерапевтических агентов выбраны из группы, состоящей из циклофосфамида, ифозамида, цисплатина, карбоплатина, оксалиплатина, недаплатина, триплатин тетранитрата, фенантриплатина, пикоплатина, сатраплатина, топотекана, иринотекана, доксорубицина, эпирубицина, даунорубицина, валрубицина и их фармацевтически приемлемых солей.

Соединения бензолсульфонамидов и их использование в качестве терапевтических средств // 2760303
Изобретение относится к соединениям, выбранным из: 4-((2-(азетидин-1-илметил)бензил)амино)-5-хлор-2-фтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида; 4-((2-((2-окса-6-азаспиро[3.3]гептан-6-ил)метил)-6-фторбензил)амино)-2,6-дифтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида; 4-((2-((3-азабицикло[3.1.0]гексан-3-ил)метил)-6-фторбензил)амино)-2,6-дифтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида; 4-((2-((трет-бутил(метил)амино)метил)-6-фторбензил)амино)-2,6-дифтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида; 4-((2-(азетидин-1-илметил)бензил)амино)-2,6-дифтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида; (S)-4-((2-(1-(азетидин-1-ил)этил)-6-фторбензил)амино)-2,6-дифтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида; 4-((2-(азетидин-1-илметил)-3,6-дифторбензил)амино)-2,6-дифтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида; 2,3-дифтор-4-((2-фтор-6-(пирролидин-1-илметил)бензил)амино)-N-(изоксазол-3-ил)бензолсульфонамида; 4-((2-((2,2-диметил азетидин-1-ил)метил)бензил)амино)-2,6-дифтор-3-метил-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида и 2,6-дифтор-4-((2-фтор-6-((3-фтор-3-метилазетидин-1-ил)метил)бензил)амино)-N-(изоксазол-3-ил)бензолсульфонамида или их фармацевтически приемлемым солям или сольватам, а также к фармацевтическим композициям и применению соединений для лечения заболевания или состояния, ассоциированного с активностью Nav1.6.
 
.
Наверх