Содержащие два атома азота в качестве кольцевых гетероатомов, например клозапин, дилазеп (A61K31/551)
A61 Медицина и ветеринария; гигиена(132510)
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)
(51170)
A61K31/551 Содержащие два атома азота в качестве кольцевых гетероатомов, например клозапин, дилазеп(323)
Изобретение относится к соединению, имеющему структуру, соответствующую формуле (I), или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или двумя F, или пиридинил; R2 представляет собой С1-С6 алкокси или С3-С6 циклоалкокси; R3 представляет собой водород или –CH2–X; R4 и R5 независимо представляют собой водород, –OH, –OR, –N(R)(R), –CH2OH, – CH2OR или –CH2N(R)(R), или R4 и R5 вместе могут формировать диоксин и по меньшей мере один из R4 и R5 не является водородом; R6 и R7 независимо представляют собой водород; и z1–z8 независимо представляют собой CH; где –X в каждом случае независимо выбирают из –OH или –N(R)(R); и R в каждом случае независимо представляет собой необязательно замещенный C1–C12 алкил.
Изобретение относится к области медицины, а именно к психиатрии, и может быть использовано для лечения абстинентных психозов у пациентов с зависимостью от бутиролактона и 1,4-бутандиола. Способ заключается в проведении дезинтоксикационной терапии, в которую входят 0,9% раствор натрия хлорида 1200 мл/сутки, 5% раствор глюкозы 400 мл/сутки, раствор феназепама 0,1% до 10 мл в сутки, а также прием препарата фенибут в дозе 0,75 г три раза в сутки: утром, днем и вечером, ежедневно, в течение 10 дней.
Изобретение относится к соединению формулы I, где если пунктирная линия представляет собой связь, R1 выбран из 6-членного моноциклического ненасыщенного циклоалкила и 6-членной ненасыщенной гетероциклической группы, все из которых замещены посредством mR2; m представляет собой целое число в диапазоне 0-3; R2 выбран из группы, состоящей из замещенного или незамещенного C1-C8 алкила, замещенного или незамещенного C1-C8 алкокси, незамещенного 6-членного моноциклического насыщенного циклоалкила, замещенной или незамещенной 6-7-членной насыщенной гетероциклической группы, незамещенного 6-членного моноциклического ненасыщенного циклоалкила, амино, гидроксила, нитро, циано, -C(O)OR51, -N(H)C(O)R51, -C(O)R51, -S(O)(O)R51, -C(O)N(H)R51; R51 выбран из группы, состоящей из H, C1-C8 алкила, амино, незамещенного 6-членного моноциклического ненасыщенного циклоалкила, незамещенной 6-членной насыщенной гетероциклической группы, -NR52R53; R52 и R53 каждый независимо выбран из H, замещенной или незамещенной 6-членной насыщенной гетероциклической группы, замещенного или незамещенного C1-C8 алкила, незамещенного 4-членного насыщенного циклоалкила; заместитель алкила представляет собой галоген, замещенную или незамещенную 6-членную насыщенную гетероциклическую группу; заместитель алкоксила представляет собой галоген, 6-членный моноциклический ненасыщенный циклоалкил; заместитель насыщенной гетероциклической группы представляет собой C1-C8 алкил; гетероатом ненасыщенной гетероциклической группы представляет собой N, и количество гетероатомов равно 1 или 2; гетероатом насыщенной гетероциклической группы представляет собой N или O, и количество гетероатомов равно 1 или 2; когда пунктирная линия отсутствует, R1 выбран из группы, состоящей из 6-членного моноциклического ненасыщенного циклоалкила, бензо(5-6-членной насыщенной)гетероциклической группы, бензо(5-членной ненасыщенной)гетероциклической группы, нафтила, антрила, 6-членной ненасыщенной гетероциклической группы, 6-членного моноциклического насыщенного циклоалкила, все из которых замещены посредством nR3, и -S(O)(O)R1’; n представляет собой целое число в диапазоне 0-2; R3 выбран из группы, состоящей из галогена, циано, гидроксила, амино, нитро, незамещенного 6-членного моноциклического ненасыщенного циклоалкила, феноксила, замещенной 6-членной насыщенной гетероциклической группы, замещенного или незамещенного C1-C8 алкила, замещенного или незамещенного C1-C8 алкокси, -C(O)OR51, -NR52R53; R1’ выбран из 5-7-членной насыщенной гетероциклической группы, которая замещена посредством pR4; p представляет собой целое число в диапазоне 0-2; R4 выбран из группы, состоящей из гидроксила, замещенного или незамещенного C1-C8 алкила,-C(O)R51, -N(H)C(O)OR51, -S(O)(O)R51, -C(O)OR51, незамещенной 6-членной ненасыщенной гетероциклической группы, незамещенной 6-членной насыщенной гетероциклической группы и замещенного или незамещенного 6-членного моноциклического ненасыщенного циклоалкила; R51 выбран из группы, состоящей из C1-C10 алкила, 5-членной насыщенной гетероциклической группы и бензо(6-членной насыщенной)гетероциклической группы; R52 и R53 каждый независимо выбран из 6-членного моноциклического ненасыщенного циклоалкила, C1-C8 алкила; заместитель алкила представляет собой галоген, бензо(6-членную насыщенную)гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный 6-членный моноциклический ненасыщенный циклоалкил, 6-членную насыщенную гетероциклическую группу, гидроксил, -N(H)C(O)OR51, -C(O)R51, -NR52R53; заместитель алкоксила представляет собой 6-членный моноциклический ненасыщенный циклоалкил, галоген; заместитель ненасыщенного циклоалкила представляет собой галоген, C1-C6алкоксил, циано, нитро, замещенный или незамещенный C1-C8алкил; заместитель насыщенной гетероциклической группы представляет собой C1-C8 алкил; гетероатом насыщенной гетероциклической группы представляет собой O, N или S, и количество гетероатомов равно 1 или 2; гетероатом ненасыщенной гетероциклической группы представляет собой N или O, и количество гетероатомов равно 1.
Изобретение относится к области медицины, а именно к терапии, и предназначено для лечения или облегчения рака с BRCA-дефицитом. Представлен способ лечения или облегчения рака с BRCA-дефицитом у нуждающегося в этом субъекта, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения формулы (III).
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и фармакологии, а именно к 4-(3,4-дибромтиофенкарбонил)-10-(2-этоксиацетил)-2,6,8,12-тетраацетил-2,4,6,8,10,12-гексаазатетрацикло[5,5,0,03,11,05,9]додекану формулы (I) и способу его получения путем ацилирования 4-(3,4-дибромтиофенкарбонил)-2,6,8,12-тетраацетил-2,4,6,8,10,12-гексаазатетрацикло[5,5,0,03,11,05,9]додекана хлорангидридом этоксиуксусной кислоты.
Изобретение относится к применению 8-хлор-1-метил-4,5-дигидро-6H-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепин-6-она формулы 1 в качестве антибактериального средства в отношении грамположительных микроорганизмов. Технический результат: выраженная антибактериальная активность в отношении грамположительных микроорганизмов, проявляемая соединением формулы 1.
Изобретение относится к применению 5-изопропил-7-метил-2,3-дигидро-1H-пирроло[1,2-d][1,4]диазепин-4(5H)-она формулы 1 в качестве антибактериального средства в отношении грамположительных микроорганизмов.
Способ выбора схемы терапии подростков при отравлении неизвестными психоактивными веществами // 2784343
Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии, токсикологии, индивидуальной терапии отравлениями психоактивными веществами у подростков, и может быть использовано для выбора схемы терапии подростков при отравлении неизвестными психоактивными веществами.
Макроциклическое соединение, выполняющее функции ингибитора wee1, и варианты его применения // 2783243
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы (II), конкретные макроциклические соединения, указанные в формуле изобретения, их стереоизомеры и фармацевтически приемлемые соли, а также их применение в изготовлении лекарственного средства.
Изобретение относится к области медицины, а именно к применению соединения для лечения зуда, где соединение является селективным в отношении α2- и/или α3-GABAA-рецепторов агонистом, которое предусматривает любое из следующих соединений: или Также изобретение относится к способу лечения зуда указанными выше соединениями.
Изобретение относится к области медицины, фармакологии и химико-фармацевтической промышленности, а именно к новой кристаллической форме 7-бром-1-(гидразинокарбонил)метил-5-фенил-1,2-дигидро-3H-1,4-бензодиазепин-2-она и включающей ее фармацевтической композиции и лекарственной форме, обладающих анксиолитической активностью для лечения невротических и психических расстройств.
Имидазодиазепиновое соединение // 2777915
Изобретение относится к кристаллической форме 4-фтор-3-(2-оксо-2-{2-[4-(трифторметил)фенил]-6,7-дигидро-5H-имидазо[1,2-a][1,4]диазепин-8(9H)-ил}этил)-1,3-бензоксазол-2(3H)-она, имеющей характеристические пики при углах 2θ(°) 7,0, 9,4, 12,3, 15,8, 17,4, 18,9, 19,6, 21,3, 23,8, 25,0.
Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии, и может быть использовано при проведении продленной эпидуральной анестезии. Для этого выполняют эпидуральную анестезию на поясничном уровне.
Изобретение относится к применению 10-метил-2-(трифторметил)-6,7-дигидро-5H-бензо[b]пирроло[1,2-d][1,4]диазепина 1 в качестве антибактериального средства в отношении грамположительных микроорганизмов. Технический результат: обеспечение высокой противомикробной активности в отношении грамположительных микроорганизмов путем применения соединения формулы 1.
Настоящее изобретение относится к области медицины и предназначено для вызывания антагонизма активности орексинового рецептора у пациента, такого как млекопитающее, нуждающееся в таком ингибировании. Фармацевтическая композиция по изобретению содержит: (1) 5 мг, 10 мг, 15 мг или 20 мг суворексанта в аморфной форме; и (2) ацетат-сукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMCAS) или фталат гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMCP).
Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к способу лечения нарушений центральной нервной системы, включающему введение субъекту терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции, содержащей (а) 20-30 массовых процентов соединения А-7; (b) 0,2-1 массовых процентов лаурата сорбитана; (с) 0,05-0,8 массовых процентов полисорбата 20 и (d) водный носитель; где соотношение компонентов (b) и (c) составляет от 5:1 до 1:1 по массе.
Изобретение относится к применению лигандного соединения α7-никотинового ацетилхолинового рецептора в качестве средства визуализации ПЭТ, где структурная формула указанного лигандного соединения представлена формулой I.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли и/или стереоизомеру, включая их смеси во всех соотношениях, где X1, X2, X3, X4 - каждый независимо друг от друга означает СН или N, Y означает N или СН, Q означает Н или СН3, R1 означает Н, F, Cl, Br, CN, СН3, CF3 или ОСН3, R2 означает Н, F или Cl, R3 означает фенил, пиридил, пиримидинил, индолил, индазолил, тиофенил, дигидроизоиндолил или бензимидазолил, каждый из которых является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным Hal, A, (CR4)nOR4, (CR4)nN(R4)2, (CR4)nS(O)mR4, (CR4)nCON(R4)2, (CR4)nCOHet, (CR4)nSO2Het, (CR4)nN(R4)2, (CR4)nHet, O(CR4)nCOHet, (CR4)nO(CR4)nHet, (CR4)nCON(R4)(CR4)nHet, (CR4)nCON(R4)(CR4)nN(R4)2, (CR4)nN(R4)COA, (CR4)nN(R4)COHet', (CR4)nOCyc и/или (CR4)nCOOR4, R4 означает H или A', А означает неразветвленный или разветвленный алкил с 1-8 С-атомами, где два смежных атома углерода могут образовывать двойную связь и/или одна или две несмежные СН- и/или СН2-группы могут быть заменены N- и/или О-, и где Н-атом может быть заменен ОН, А' означает неразветвленный или разветвленный алкил с 1-6 атомами С, где одна СН2-группа может быть заменена О-, Cyc означает циклопентил, который является незамещенным или моно- или дизамещенным А или OR4, Het означает пирролидинил, морфолинил, пиперидинил, пиперазинил, [1,4]-диазепанил, оксазолидинил, гексагидро-пирроло[3,4-с]пирролил, 2-окса-6-аза-спиро[3.4]октанил, 2-окса-6-аза-спиро[3.5]нонанил, 2-окса-7-аза-спиро[3.5]нонанил, 2,5-диокса-8-аза-спиро[3.5]нонанил, оксетанил, 2-окса-5-аза-спиро[3.4]октанил, 2-окса-6-аза-спиро[3.3]гептанил, 3-аза-бицикло[3.1.0]гексанил, 2-окса-7-аза-спиро[3.5]нонанил, 2-окса-7-азаспиро[4.4]нонанил, 2-окса-5-азаспиро[3.5]нонанил, изоксазолидинил, азетидинил, 2,6-диаза-спиро[3.4]октанил, гексагидро-пирроло[3,4-b]пирролил, тетрагидрофуранил или изотиазолидинил, каждый из которых является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным А, Hal, OR4, ОСОА, СОА, (CR4)nN(R4)2, (CR4)nHet', (CR4)nO(CR4)nHet', CON(R4)2, COHet', (CR4)nS(O)mR4 и/или =O, Het' означает пирролидинил, морфолинил, пиперидинил, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, пиридил, пиразолил или пиперазинил, каждый из которых является незамещенным или моно- или дизамещенным А или OR4, Hal означает F, Cl, Br или I, n означает 0, 1, 2 или 3, m означает 2, при условии, что только один или два из X1, X2, X3, X4 может означать N.
Пентациклическое соединение // 2754557
Изобретение относится к соединению, выбранному из соединений, представленных структурными формулами (I), (II), (III), (IV), (V), (VI), или к его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активирующим действием в отношении холинергических нейронов и/или нейропротекторным эффектом, на основе указанных соединений.
Изобретение относится к фармацевтической комбинации для лечения рака, содержащей терапевтически эффективное количество соединения формулы (I) и дополнительный терапевтически активный агент, выбранный из группы, состоящей из антитела против PD-1, антитела против PD-L1 и олапариба; где рак выбран из рака молочной железы, рака толстой кишки, рака кожи, а также к способу лечения или облегчения рака у субъекта, включающему введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества фармацевтической комбинации.
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I):(I),или его фармацевтически приемлемым солям, стереоизомеру или таутомеру, где радикалы R1, R2, RA1, RA2, RC, RB, C, X1 определены в формуле изобретения.
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, и к применению указанных соединений в лечении заболеваний, опосредованных активностью FGFR, например рака.
Изобретение относится к новым способам получения димерных индолинобензодиазепиновых соединений, например, формулы 18А и IA и их синтетических предшественников. Технический результат: разработаны новые улучшенные способы получения димеров индолинобензодиазепина, которые являются более эффективными и пригодными для крупномасштабного производственного процесса.
Пирролобензодиазепиновые конъюгаты // 2744200
Группа изобретений относится к биотехнологии и медицине, в частности к пирролобензодиазепиновым конъюгатам антитело-лекарственное соединение и их применению. Предложен конъюгат формулы I: , где L представляет собой антитело или его антигенсвязывающий фрагмент к опухолеассоциированному антигену, DL представляет собой звено формулы II:, где либо R10 и R11 образуют двойную азот-углеродную связь между атомами азота и углерода, с которыми они связаны, либо R11 представляет собой ОН и R10 представляет собой:,р=1–20.
Способ лечения с3-гломерулопатии // 2742888
Изобретение относится к способам лечения человека, страдающего или подверженного С3-гломерулопатии, включающим введение человеку эффективного количества антагониста C5aR. 6 н.
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где в формуле (I) R1 представляет собой -NR5R6, -OR5 или -SR5; X представляет собой CR4, Y представляет собой N; R2 выбран из группы, состоящей из C1-C6алкокси или C1-C6алкилсульфанила; R3 выбран из -N(Rv)RuN(Ry)(Rz), -ORuOR6, -ORuN(Ry)(Rz) и -SRuN(Ry)(Rz); R4 и R'4 каждый выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-C6алкила и C1-C6галоалкила; R5, R6, Ry, Rz являются такими, как указано в п.1 формулы изобретения; Ru представляет собой C1-C6алкилен; Rv выбран из водорода и C1-C6алкила.
Настоящее изобретение предусматривает бивалентные ингибиторы бромодоменов BET. В частности, изобретение относится к соединению формулы (I-a) или его фармацевтически приемлемой соли, стереоизомеру или таутомеру, где L1 представляет собой C1-36 гетероалкилен, содержащий гетероатомы, независимо выбранные из N и O, необязательно содержащий C3-6 гетероциклилен, содержащий один или несколько гетероатомов N, и в котором каждый атом углерода необязательно замещен карбонильной группой (=O); L1 присоединен к тиофенильному кольцу через группу, выбранную из группы, состоящей из –CH2– и –C(=O)-; в каждом случае R1, R2, R3 и R4 представляет собой независимо галоген, –CN или С1-10 алкил; R5 представляет собой –OR5a или –N(R5b)2; R5a представляет собой независимо С1-10 алкил; в каждом случае R5b представляет собой независимо водород, С1-10 алкил, необязательно замещенный −OH или C3-6 гетероциклилом, содержащим один или несколько гетероатомов N, где C3-6 гетероциклил необязательно замещен одним экземпляром C1-6алкила; и в каждом случае m равняется 1.
Группа изобретений предлагает усовершенствованные способы составления терапевтических композиций, содержащих конъюгат антитело-лекарственное средство ("ADC"), которые уменьшают изменчивость активности между разными партиями ADC и обеспечивают возможность введения таких терапевтических композиций в узком заданном диапазоне значений.
Настоящее изобретение относится к новым N-алкил-N-{[3-алкил-3,8-диазабицикло[3.2.1]окта-1(7),5-диен-8-ил]метил}аминам общей формулы (1)к способу их получения и к их применению в качестве средств с антимикробной активностью в отношении Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Acinetobacter baumannii, Candida albicans, Cryptococcus neoformans, Klebsiella pneumoniae.
Изобретение относится к соединению, имеющему химическую структуру: PTM-L-CLM, где L ковалентно связана с указанным PTM и указанным CLM и представлена в виде формулы –(A’)q-, PTM представляет собой низкомолекулярный нацеленный на белок фрагмент, который специфически связывается с внутриклеточным целевым белком или внутриклеточным целевым полипептидом в достаточной степени для осуществления убиквитинирования внутриклеточного целевого белка или внутриклеточного целевого полипептида при соединении с CLM; CLM представляет собой фрагмент, связывающий цереблон убиквитин-лигазу Е3, который имеет химическую структуру, представленную формулой:Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.
Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтическим композициям и способам лечения инфекции RSV. Технический результат: получены новые соединения, которые ингибируют респираторно-синцитиальный вирус (RSV) и могут быть использованы для лечения опосредованных заболеваний.
Пирролобензодиазепиновые конъюгаты антитело-лекарственное средство и способы их применения // 2736725
В изобретении предложены конъюгаты антитело-лекарственное средство, содеражащие антитело, конъюгированное с лекарственным пирролобензодиазепиновым компонентом через дисульфидный линкер,где XY представляет собой C(=O)-NH или CH2-NH; A представляет собой пиррол, необязательно замещенный группой =C(R)2, в которой R независимо выбран из H и C1-C6-алкила; R1 и R2 независимо выбраны из H или C1-C6-алкила или R1 и R2 образуют циклопропил; p равно целому числу от 1 до 8; и Ab представляет собой антитело, которое выбрано из группы, состоящей из анти-HER2, анти-CD22, анти-CD33, анти-Napi2b и анти-CLL-1, а также пирролобензодиазепиновые промежуточные соединения линкера, фармацевтические композиции и способы применения конъюгатов антитело-лекарственное средство для лечения гиперпролиферативных заболеваний.
Группа изобретений относится к иммуноконъюгатам, содержащим антитела против HER2, и их применению в виде монотерапии или комбинированной терапии HER2-ассоциированных состояний. Иммуноконъюгат имеет формулу Ab-(L-D)p, где Ab представляет собой антитело, которое связывается с HER2, L представляет собой линкер, D представляет собой цитотоксический агент, а именно пирролобензодиазепин, p находится в диапазоне 1-8.
Производные индолин-2-она // 2727179
Настоящее изобретение относится к производным индолин-2-она. Указанные соединения могут применяться для лечения заболеваний ЦНС, связанных с позитивными (психоз) и негативными симптомами шизофрении, злоупотреблением лекарственными средствами, алкогольной и лекарственной зависимостью, обсессивно-компульсивными расстройствами, когнитивными нарушениями, биполярными расстройствами, расстройствами настроения, глубокой депрессией, терапевтически резистентной депрессией, тревожными расстройствами, болезнью Альцгеймера, аутизмом, болезнью Паркинсона, хронической болью, пограничным расстройством личности, нейродегенеративными заболеваниями, нарушениями сна, синдромом хронической усталости, тугоподвижностью, воспалительными заболеваниями, астмой, болезнью Хантингтона, СДВГ, боковым амиотрофическим склерозом, артритом, аутоиммунными заболеваниями, вирусными и грибковыми инфекциями, сердечно-сосудистыми заболеваниями, офтальмологическими и воспалительными заболеваниями сетчатки и нарушениями равновесия, эпилепсией и нарушениями развития ЦНС с сопутствующей эпилепсией.
Изобретение относится к применению N-алкил-N-{[3-алкил-3,8-диазабицикло[3.2.1]окта-1(7),5-диен-8-ил]метил}аминов общей формулы (1) в качестве средства, обладающего цитотоксической активностью в отношении клеточной линии HEK 293.
Изобретение относится к соединению формулы (I)(I)и его фармацевтически приемлемые солям. В формуле (I): R1 представляет собой замещенный фенил-C1-6-алкил, замещенный фенокси-C1-6-алкил, замещенный фенил-C2-6-алкенил, замещенный хинолинил, замещенный хинолинил-C1-6-алкил, замещенный хинолинил-C1-6-алкенил, замещенный хинолинил-C1-6-алкинил, замещенный пиридинил, замещенный пиридинил-C1-6-алкил, где замещенный фенил-C1-6-алкил, замещенный фенокси-C1-6-алкил, замещенный фенил-C2-6-алкенил, замещенный хинолинил, замещенный хинолинил-C1-6-алкил, замещенный хинолинил-C1-6-алкенил, замещенный хинолинил-C1-6-алкинил, замещенный пиридинил, замещенный пиридинил-C1-6-алкил, замещены посредством R3, R4 и R5; Y представляет собой -OC(O)- или -C(O)-; W представляет собой -C(O)-, -S(O)2-; R2 представляет собой замещенный фенил, замещенный пиридинил, где замещенный фенил, замещенный пиридинил замещены посредством R6, R7 и R8; R3 представляет собой галоген, циано, C1-6-алкил, галоген-C1-6-алкокси, галоген-C1-6-алкил, C3-8-циклоалкил, C3-8-циклоалкил-C1-6-алкил, C1-6-алкилкарбониламино, C1-6-алкилтетразолил, C1-6-алкилтетразолил-C1-6-алкил или (гетероциклоалкил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N и O)-C1-6-алкокси; R4 и R5 независимо выбраны из H, галогена, циано, C1-6-алкила, галоген-C1-6-алкокси, галоген-C1-6-алкила, C3-8-циклоалкила, C3-8-циклоалкил-C1-6-алкила, C1-6-алкилкарбониламино, C1-6-алкилтетразолила, C1-6-алкилтетразолил-C1-6-алкила или (гетероциклоалкил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N и O)-C1-6-алкокси; R6 представляет собой аминосульфонил; R7 и R8 независимо выбраны из H, галогена; m, n, p и q независимо выбраны из 1 или 2.
Изобретение относится к области биотехнологии, а именно к получению тромбоцитов и средству, способствующему получению PAC-1-позитивных тромбоцитов. Способ включает введение в контакт с мегакариоцитами или с их клетками-предшественниками средства, содержащего один или множество антагонистов арил-гидрокарбонового рецептора (AhR) и один или множество ингибиторов Rho-ассоциированных суперспираль-формирующих киназ (ROCK).
Настоящее изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли и стереоизомеру, где R1, R2, X, Y, Р, W и Ar являются такими, как определено в формуле изобретения.
Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии и эндокринологии, и касается лечения состояния, ассоциированного с гиперинсулинемией. Для этого вводят соединения – ингибиторы бромодомена BET.
Фармацевтическое соединение // 2719446
Изобретение относится к конкретным соединениям, указанным в п.1 формулы изобретения, а также к соединению, имеющему общую формулу, приведенную ниже, где R4 выбран из водорода, галогена и C1-C6 алкила; и Y представляет собой группу, имеющую формулу, приведенную ниже, где L отсутствует, каждый R313 независимо выбран из H, галогена и C1-C6 алкила и R'' выбран из H и C1-C6 алкила или к их фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к области медицины, а именно к анестезиологии, и может быть использовано при различных видах оперативных вмешательств у пациентов высокого анестезиологического риска. Для этого проводят премедикацию гидроксизина гидрохлоридом и диазепамом.
Изобретение относится к кристаллическому моногидрату клозапина формулы (I), в частности к его полиморфам 1 и 2, способам их получения и фармацевтической композиции на их основе. Технический результат: получены новые полиморфы кристаллических моногидратов формулы (I), обладающие меньшей токсичностью по сравнению с клозапином.
Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения или предупреждения социальной дисфункции у субъекта; лечения или предупреждения псисихического расстройства у субъекта; лечения субъекта, который страдает или находится в стадии выздоровления от расстройства, связанного с злоупотреблением психоактивным веществом и/или стремится к поддержанию продолжающегося воздержания от указанного вещества.
Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для ингибирования роста опухоли у млекопитающего. Для этого используют средство, в состав которого входит 20% жировая эмульсия липофундина, насыщенная инертным газом ксеноном, бета-блокатор пропранолол, симпатолитик резерпин, антиангинальный препарат ивабрадин, антигистаминовый препарат дифенгидрамин, нейролептический препарат с гипотермным действием перициазин, серотонинергическое средство серотонин гидрохлорид, антитиреоидное средство пропицил, сульфат магния и фармацевтически приемлемый растворитель, и второй препарат, который содержит 20% жировой эмульсии липофундина, насыщенной инертным газом ксеноном, где 1 мл 20% жировой эмульсии липофундина содержит от 0,54 мл до 2,2 мл ксенона при насыщении под давлением 2 атм.
Изобретение относится к новому гетероциклическому соединению общей формулы (I), к его фармацевтически приемлемой соли и его энантиомеру. Соединения обладают свойствами антагониста рецептора CGRP-R и могут найти применение в профилактике и/или лечении воспалительных заболеваний с нейрогенным компонентом, например в профилактике и/или лечении розацеа (эритематозной) I типа, для лечения мигрени.
Имидазодиазепиновое соединение // 2712968
Изобретение относится к соединению, выбранному из группы, состоящей из 4-фтор-3-(2-оксо-2-{2-[4-(трифторметил)фенил]-6,7-дигидро-5H-имидазо[1,2-a][1,4]диазепин-8(9H)-ил}этил)-1,3-бензоксазол-2(3H)-она, 4-фтор-3-{2-[2-(2-фторфенил)-6,7-дигидро-5H-имидазо[1,2-a][1,4]диазепин-8(9H)-ил]-2-оксоэтил}-1,3-бензоксазол-2(3H)-она, 3-[2-(4,5-дигидро-1H-[1,4]диазепино[1,2-a]бензимидазол-2(3H)-ил)-2-оксоэтил]-4,5-дифтор-1,3-бензоксазол-2(3H)-она, 4-фтор-3-[2-(8-фтор-4,5-дигидро-1H-[1,4]диазепино[1,2-a]бензимидазол-2(3H)-ил)-2-оксоэтил]-1,3-бензоксазол-2(3H)-она, 4,5-дифтор-3-[2-оксо-2-(2-фенил-6,7-дигидро-5H-имидазо[1,2-a][1,4]диазепин-8(9H)-ил)этил]-1,3-бензоксазол-2(3H)-она, 4-фтор-3-{2-[2-(3-фторфенил)-6,7-дигидро-5H-имидазо[1,2-a][1,4]диазепин-8(9H)-ил]-2-оксоэтил}-1,3-бензоксазол-2(3H)-она и 3-{2-[2-(4-хлорфенил)-6,7-дигидро-5H-имидазо[1,2-a][1,4]диазепин-8(9H)-ил]-2-оксоэтил}-4-фтор-1,3-бензоксазол-2(3H)-она, или его фармацевтически приемлемой соли.
Изобретение относится к области медицины, а именно к экспериментальной онкологии, и предназначено для проведения наркоза у мышей Balb/c Nude при оперативных вмешательствах. Способ проведения наркоза у мышей Balb/c Nude при оперативных вмешательствах включает осуществление премедикации ксилазином внутримышечно и анестезию при помощи препарата «Золетил 100», который вводится внутримышечно.
Соединение 2-аминопиримидина и фармацевтическая композиция и применение данного соединения // 2704129
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым соединениям 2-аминопиримидина формулы I, где R1 выбирается из группы, включающей галоген, циано, замещённый или незамещённый C1-C6 алкил или незамещённый C1-C6 алкокси; R2 выбирается из группы, включающей Н, галоген, незамещённый C1-C6 алкил, незамещённый C1-C6 алкокси; R3 - это H или -(CH2)mNR8R9; R4 и R5 каждая по отдельности является H, незамещённым C1-C6 алкилом, галогеном, -(CH2)mNR8R9; при этом каждая m по отдельности представляет 0 или 1; каждая R8 и каждая R9 по отдельности выбирается из замещённого и незамещённого C1-C6 алкила, или R8, R9 и связанные N вместе формируют незамещённое или замещённое 4-7-членное моноциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, выбранных из O, N; W - это NH, N(C1-C3 алкил), O или S; X, Y, Z каждая по отдельности является N или -CR10, где R10 - это H; - это незамещённое 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 0, 1 гетероатома, выбранных из N; где каждый замещённый элемент по отдельности замещён 1 или 3 группами, выбранными из галогена, C1-C3 алкила, -NH(C1-C3 алкил), -N(C1-C3 алкил)(C1-C3 алкил) и - C(=O)(C1-C3 алкил).
Группа изобретений относится к фармацевтической комбинации с анксиолитическим действием. Комбинация с анксиолитическим действием для лечения невротических и психических расстройств включает феназепам, витамин В6 и магний и представляет собой набор лекарственных форм, включающих феназепам, витамин В6 и магний в эффективных количествах, либо представляет собой единую лекарственную форму, причем в лекарственной форме, содержащей феназепам, содержится 0,1-10 мг феназепама, в лекарственной форме, содержащей витамин В6, содержится 0,1-600 мг витамина В6, в лекарственной форме, содержащей магний, содержится 10-1200 мг магния.
Изобретение относится к новым производным 1,4-бензодиазепин-2-она формулы I,ограниченным следующими вариантами структуры 1-6:Технический результат: получены новые соединения формулы I, обладающие наряду с выраженными анальгетическими свойствами анорексигенными и анксиолитическими.
