Лекарственные препараты, содержащие активные ингредиенты, не отнесенные к группам A61K31- A61K41 (A61K45)

A61K     Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N) (51170)
A61K45                 Лекарственные препараты, содержащие активные ингредиенты, не отнесенные к группам A61K31- A61K41(503)

Соединение ингибитора brd4 в твердой форме, способ его получения и применение // 2793346
Изобретение относится к соединению формулы (I), где соединение находится в кристаллической форме, где кристаллическая форма соединения формулы (I) представляет собой кристаллическую форму A или кристаллическую форму B.

Производные бороновой кислоты // 2793315
Изобретение относится к производным α-аминобороновой кислоты, а именно к соединению формулы (I) и его стереоизомерам, включая их смеси во всех соотношениях. В формуле (I): LY означает (СН2)m; X означает гетеробицикл или гетеротрицикл формулы (ха), (xb), (хс), (xd), (хе), (xf), (xg), (xh) или (xi), каждый, независимо друг от друга, незамещенный или моно-, ди- или тризамещенный посредством R5a; Y означает Р2 или Р3; Р2 означает фенил, незамещенный или моно-, ди-, три-, тетра- или пентазамещенный посредством R3a; Р3 означает бициклический 8-, 9- или 10-членный гетероцикл, незамещенный или моно-, ди-, три-, тетра- или пентазамещенный посредством Hal, R3a, и где гетероциклическая система содержит 1 атом О; Су1, Су2, Су3, Су4 и Су5 означают, каждый, независимо друг от друга, Аr1 или Het1; R1, R2 означают Н; R3a означает линейный или разветвленный C1-С6-алкил; R5a означает Н, R3a; Т1, Т2, Т3, Т4, Т5, Т6, Т7, Т8 и Т9 означают О; Ar1 представляет собой ароматический 6-членный карбоцикл, Het1 представляет собой насыщенный, ненасыщенный или ароматический 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий 1 атом N; m означает 1 или 2; Hal означает F, Cl, Br или I.

Лечение рака биспецифическими антителами к her2xcd3 в комбинации с моноклональным антителом к her2 // 2793296
Группа изобретений относится к лечению HER2-положительных видов рака. Предложены способы лечения или замедления прогрессирования HER2-положительного рака у нуждающегося в этом субъекта, включающие назначение субъекту схемы лечения, включающей антитело к HER2, например трастузумаб, и зависимое от Т-клеток биспецифическое (TDB) антитело к HER2.

Циклоалкан-1,3-диаминовое производное // 2793247
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемой соли, которые являются ингибиторами взаимодействия между менином и одним или несколькими белками, выбранными из группы, состоящей из MLL1, MLL2, слитого белка MLL и белка MLL с частичной тандемной дупликацией.

Комбинации ингибитора взаимодействия hdm2-p53 и ингибитора bcl2 и их применение для лечения рака // 2793123
Изобретение относится к применению сокристалла янтарная кислота:(S)-5-(5-хлор-1-метил-2-оксо-1,2-дигидро-пиридин-3-ил)-6-(4-хлор-фенил)-2-(2,4-диметокси-пиримидин-5-ил)-1-изопропил-5,6-дигидро-1H-пирроло[3,4-d]имидазол-4-он [HDM201] с соотношением, составляющим 1:1 (молярное соотношение), при лечении острого миелоидного лейкоза (AML) дикого типа TP53, где лечение дополнительно включает введение ингибитора BCL2, представляющего собой 4-(4-{[2-(4-хлорфенил)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-ил]метил}пиперазин-1-ил)-N-[(3-нитро-4-{[(оксан-4-ил)метил]амино}фенил)сульфонил]-2-[(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)окси]бензамид [венетоклакс], где сокристалл с соотношением янтарная кислота:HDM201, составляющим 1:1 (молярное соотношение), вводят в дни 1-5 28-дневного цикла лечения и где сокристалл с соотношением янтарная кислота:HDM201, составляющим 1:1 (молярное соотношение), вводят в дозе 20, 30 или 40 мг (выражено в пересчете на свободное основание HDM201) в дни введения, и где венетоклакс вводят в суточной дозе от 300 мг до 600 мг.

Фармакологическая композиция для компенсации артериальной гипертензии и ассоциированных с ней патологий сердечно-сосудистой системы // 2792884
Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии, и представляет собой лекарственную композицию, предназначенную для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Данная композиция может применяться для лечения в комплексной терапии ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гипертрофии миокарда, нарушений ритма различного генеза, кардионевроза.

Антитело против muc1 // 2792347
Изобретение относится к области биохимии, в частности к антителу, которое связывается с TA-MUC1. Также раскрыты нуклеиновая кислота, кодирующая указанное антитело; экспрессионная кассета и клетка-хозяин, содержащие нуклеиновую кислоту; экспрессионный вектор, содержащий указанную экспрессионную кассету; конъюгат для лечения заболеваний, связанных с TA-MUC1, содержащий указанное антитело; композиция, содержащая указанное антитело.

Функционализированная гиалуроновая кислота или ее производное для лечения воспалительных состояний // 2792001
Группа изобретений относится к функционализированной гиалуроновой кислоте. Раскрыта функционализированная гиалуроновая кислота или ее производное формулы (I)(I), где R1, R2, R3, R4 независимо представляют собой H, SO3-, ацильную группу карбоновой кислоты алифатического, ароматического, арилалифатического, циклоалифатического или гетероциклического ряда, -CO-(CH2)2-COOY, где Y представляет собой отрицательный заряд или H, и R представляет собой Z(1) или Z(2), а R5 представляет собой -CO-CH3, H, SO3-, ацильную группу карбоновой кислоты алифатического, ароматического, арилалифатического, циклоалифатического или гетероциклического ряда, ацильную группу гиалуроновой кислоты.

Солюбилизированные апиразы, способы и применение // 2791992
Изобретение относится к биотехнологии и представляет собой солюбилизированную человеческую апиразу, содержащую модификации: N-концевую делецию, C-концевую делецию и модификацию центральной области, где длина N-концевой делеции составляет от 30 до 50 аминокислот, длина C-концевой делеции составляет от 20 до 40 аминокислот, и модификация центральной области включает в себя делецию от 10 до 15 последовательно расположенных аминокислот, где делеция представляет собой делецию аминокислот под номерами от 193 до 204 по отношению к последовательности CD39 дикого типа согласно SEQ ID NO: 1 и где модификация центральной области включает в себя точечную мутацию, предусматривающую одну, две, три, четыре или пять точечных мутаций по отношению к последовательности CD39 дикого типа согласно SEQ ID NO: 1, выбранных из группы, состоящей из K71E, N73Q, V95A, G102D, Y104S, T106S, R113M, L149M, V151A, E173D, T229A, L254M, K258R, W263R, E276D, N292Q, R304G, I319T, N327Q, A362N, F365S, N371Q, K405N, Y412F, L424Q, H436D, I437N, F439S, G441D, N457Q, P463S и S469R.

Способ лечения болезни альцгеймера посредством ингибрования захвата аминокислот t-клетками // 2791665
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к лечению болезни Альцгеймера. Предложено применение средства для ингибирования захвата аминокислот наивными T-клетками в периферической крови млекопитающего для производства лекарственного средства для лечения болезни Альцгеймера у индивидуума, где аминокислота представляет собой одну или несколько, выбранных из следующих: 4-OH пролин, ацетилорнитин, аланин, альфа-аминоадипиновая кислота, аспарагин, аспарагиновая кислота, асимметричный диметиларгинин, бета-аланин, карнозин, цитруллин, креатинин, ГАМК, глутаминовая кислота, глутамин, глицин, гистидин, гипотаурин, изолейцин, кинуренин, лейцин, лизин, метионин, сульфоксид метионина, орнитин, фенилаланин, пипеколиновая кислота, пролин, путресцин, пироглутаминовая кислота, серин, серотонин, таурин, треонин, триптофан, тирозин и валин.

1-(4-амино-5-бром-6-(1h-пиразол-1-ил)пиримидин-2-ил)-1h-пиразол-4-ол и его применение в лечении рака // 2791531
Настоящее изобретение относится к активному метаболиту 5-бром-2,6-ди(1H-пиразол-1-ил)пиримидин-4-амина, который представляет собой соединение 1-(4-амино-5-бром-6-(1H-пиразол-1-ил)пиримидин-2-ил)-1H-пиразол-4-ол указанной ниже формулы.

Схема лечения 2-амино-1-(2-(4-фторфенил)-3-(4-фторфениламино)-8,8-диметил-5,6-дигидроимидазо[1,2-а]пиразин-7(8н)-ил)этаноном и его комбинациями // 2791466
Группа изобретений относится к комбинации такого противомалярийного препарата, как 2–амино–1–(2–(4–фторфенил)–3–(4–фторфениламино)–8,8–диметил–5,6–дигидроимидазо[1,2–а]пиразин–7(8H)–ил)этанон (KAF156) или его фармацевтически приемлемая соль с другим противомалярийным лекарственным средством – люмефантрином, и способу лечения указанной комбинацией.

Новые композиции 2,3-бис-(гидроксиметил)хиноксалин 1,4-ди-n-оксида для местного применения // 2791248
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к терапии и инфектологии, и предназначена для лечения и/или профилактики инфекционно-воспалительных заболеваний. Жидкая фармацевтическая композиция с антисептической активностью содержит 2,3-бис-(гидроксиметил)хиноксалин 1,4-ди-N-оксид и по меньшей мере одно вспомогательное вещество, выбранное из ряда циклодекстринов.

Хиноксалиновые производные в качестве антагонистов аденозиновых рецепторов // 2791168
Изобретение относится к хиноксалиновым производным, а именно к группе индивидуальных соединений, таких как указаны в формуле изобретения. Также предложены фармацевтический препарат и способ его приготовления, лекарственное средство.

Нанокапсулы, покрытые хитозаном, и их применение // 2790539
Изобретение может быть использовано в медицине, в фармацевтической, косметической, пищевой промышленности. Предложена нанокапсула, имеющая размер 30-100 нм, в которой наночастица, имеющая размер 5-50 нм и содержащая лекарственное средство и плюроник, покрыта хитозаном, имеющим молекулярную массу 3-20 кДа.

Улучшенные пептидные лекарственные средства для лечения nash и других расстройств // 2790209
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, в частности к новому конъюгату варианта внеклеточного домена рецептора GLP-1 с поверхностно-активным соединением, и может быть использовано в медицине.

Производные 2-аминопиридина или 2-аминопиримидина в качестве циклинзависимых ингибиторов киназы // 2790006
Группа изобретений относится к области органической химии и фармакологии, а именно к соединениям, обладающим ингибирующей активностью циклинзависимых киназ (CDKs). Раскрываются соединения формулы (IX) или его фармацевтически приемлемая соль, в которой: R1 представляет собой H, F, Cl, CN, C1-C2алкил или C1-C2фторалкил, в котором каждый указанный C1-C2алкил и C1-C2фторалкил необязательно замещен R20; R2 представляет собой H, C1-C5алкил, C1-C5фторалкил, C3-C8циклоалкил, оксетан-3-ил, азетидин-3-ил или оксолан-3-ил, в котором каждый указанный C1-C5алкил и C1-C5фторалкил необязательно замещен R20 и каждый указанный C3-C8циклоалкил и оксетан-3-ил, азетидин-3-ил или оксолан-3-ил необязательно замещен R21; R4 представляет собой H, C1-C4алкил, C1-C4фторалкил, C1-C4алкокси или C1-C4фторалкокси, в котором каждый указанный C1-C4алкил, C1-C4фторалкил, C1-C4алкокси и C1-C4фторалкокси необязательно замещен R20; R6 представляет собой H, F, Cl, CN, CH3, CH2F, CHF2 или CF3; R7 и R8 представляют собой независимо H, F, Cl, CN, C1-C2алкил, C1-C2фторалкил, C1-C2алкокси или C1-C2фторалкокси, в котором каждый указанный C1-C2алкил, C1-C2фторалкил, C1-C2алкокси и C1-C2фторалкокси необязательно замещен R20; R9 представляет собой H, OH или N(CH3)2; каждый R10 представляет собой независимо F, CN, C1-C2алкил или C1-C2фторалкил, в котором каждый указанный C1-C2алкил и C1-C2фторалкил необязательно замещен R20; R11 представляет собой H, C1-C4алкил, C1-C4фторалкил, SO2R14, SO2NR15R16, COR17, COOR17 или CONR18R19; R14 представляет собой C1-C4алкил или C1-C4фторалкил; каждый R15 и R16 представляет собой независимо H или CH3; R17 представляет собой C1-C4алкил или C1-C4фторалкил, в котором каждый указанный C1-C4алкил и C1-C4фторалкил необязательно замещен R20; каждый R18 и R19 представляет собой независимо H, C1-C4алкил или C1-C4фторалкил, в котором каждый указанный C1-C4алкил и C1-C4фторалкил необязательно замещен R20; каждый R20 представляет собой независимо ОН, C1-C2алкокси, C1-C2фторалкокси, CN или NR22R23; каждый R21 представляет собой независимо F, OH, CN, NR22R23, C1-C4алкил, C1-C4фторалкил, C1-C4алкокси или C1-C4фторалкокси, в котором каждый указанный C1-C4алкил, C1-C4фторалкил, C1-C4алкокси и C1-C4фторалкокси необязательно дополнительно замещен ОН, NH2, NHCH3 или N(CH3)2; каждый R22 и R23 представляет собой независимо H, C1-C2алкил или C1-C2фторалкил или R22 и R23 могут быть взяты вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием азетидинильного кольца, которое необязательно замещено F или OH; и n равно 0, 1, 2, 3 или 4.

Предупреждение и лечение воспалительных состояний // 2789326
Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и направлено на лечение воспалительных состояний. Раскрыто применение композиции, содержащей количество селективного агониста рецептора ретиноевой кислоты γ (RARγ), достаточное для ингибирования активации провоспалительных NKT-клеток I типа, для лечения или предупреждения по меньшей мере одного воспалительного состояния, опосредованного NKT-клетками I типа, где указанный селективный агонист RARγ более эффективен в отношении действия по меньшей мере на RARγ по сравнению с RARα.

Композиция для предупреждения или лечения заболеваний, связанных с фно, содержащая новое производное в качестве активного ингредиента, и способ ингибирования активности фно с её помощью // 2788739
Группа изобретений относится к фармацевтической композиции для предупреждения или лечения заболеваний, связанных с повышенной экспрессией ФНО и выбранных из группы, включающей ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, воспалительное заболевание кишечника, болезнь Крона, язвенный колит, псориаз, бляшечный псориаз, ювенильный бляшечный псориаз, псориатический артрит, ювенильный идиопатический артрит, энтерит Бехчета, анкилозирующий спондилит, осевой спондилоартрит, артрит, связанный с ювенильным энтезитом, остеоартрит, ревматическую полимиалгию, рассеянный склероз, системную красную волчанку, астму, синдром Шегрена, пневмонию, хроническую обструктивную болезнь легких, саркоидоз, кольцевидную гранулему, гранулематоз Вегенера, атеросклероз, васкулит, сердечную недостаточность, инфаркт миокарда, заболевание почек, нефрит, синдром "трансплантат против хозяина”, деменция, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, боль, увеит, болезнь Бехчета, гнойный гидраденит, красный волосистый питириаз, липоидный некробиоз, гангренозная пиодермия, синдром Свита, подкорневой пустулезный дерматоз, склеродермия, нейтрофильный дерматит, дерматомиозит, сепсис и септический шок, содержащей производное 4-бензопиранона, представленное Формулой 1, или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента и одну или несколько добавок и ингибирующей активность ФНО путем непосредственного связывания с фактором некроза опухоли (ФНО):в которой R1 представляет собой фуранил, тиофенил или замещенный фенил, представленный формулой где каждый из R7, R8, R9, R10 и R11 независимо представляет собой водород, хлор, бром, фтор, метил или метокси; R2 представляет собой водород или низший алкил из (С1-С4); и каждый из R3, R4, R5 и R6 независимо представляет собой водород, галоген, метил или (С1-С4)алкокси, и также относится к композиции здорового функционального питания для предупреждения или облегчения симптомов заболеваний, связанных с повышенной экспрессией ФНО и к реагенту композиции для ингибирования активности ФНО in vitro.

Анти-pd-1 антитела // 2788095
Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая антитело или его антигенсвязывающий фрагмент, которое связывается с PD-1 человека (варианты), выделенную нуклеиновую кислоту, кодирующую вышеуказанное антитело или антигенсвязывающий фрагмент, вектор экспрессии, содержащий выделенную нуклеиновую кислоту, клетку-хозяина, продуцирующую антитело или антигенсвязывающий фрагмент, композицию для усиления активации иммунных клеток и способ получения антитела или антигенсвязывающего фрагмента.

Молекулы антител к pd-1 и их применения // 2788092
Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая применение молекулы антитела против PD-1 при лечении рака у субъекта (варианты), способ лечения рака у субъекта (варианты), применение фармацевтической композиции, включающей молекулу антитела против PD-1 в дозе приблизительно от 300 мг до 400 мг один раз в три недели или один раз в четыре недели, для лечения рака.

Пептид для лечения возрастной макулярной дегенерации // 2788083
Изобретение относится к биотехнологии и представляет собой мутантный пептид SPINK2, который ингибирует протеазную активность человеческой HTRA1. Изобретение относится также к полинуклеотиду для применения в лечении или профилактике заболевания, связанного с HTRA1, содержащему нуклеотидную последовательность, кодирующую аминокислотную последовательность, содержащуюся в полученном пептиде, а также к использованию такого пептида в составе векторов, конъюгатов, фармацевтических композиций для применения в лечении или профилактике заболевания, связанного с HTRA.

Способ солюбилизации 5-амино-2,3-дигидро-1,4-фталазиндиона // 2787999
Настоящее изобретение относится к способу солюбилизации 5-амино-2,3-дигидро-1,4-фталазиндиона. Способ включает следующие стадии: a) обеспечение 5-амино-2,3-дигидро-1,4-фталазиндиона в общем диапазоне от 0,1% до 25 % масс.

Способ ректального применения озона на модели язвенного колита // 2787973
Изобретение относится к области медицины, в частности к гастроэнтерологии и может быть использовано для лечения экспериментального язвенного колита у крыс. Способ включает введение озона ректально в виде озонокислородной смеси с концентрацией озона 2,5 мг/л в объеме 10 см3, доза 0,1 мг/кг, один раз в сутки, курс лечения 6 дней.

Лечение нарушений свертываемости крови путем введения рекомбинантного фактора виллебранда // 2787855
Изобретение относится к медицине, а именно к гематологии, и может быть использовано для лечения болезни Виллебранда типа 2 или типа 3. Предложен лиофилизированный состав рекомбинантного фактора фон Виллебранда (rVWF), содержащий rVWF, где rVWF является композицией из высокомолекулярных мультимеров VWF, содержащей по меньшей мере 40% декамеров VWF или мультимеров высших порядков, буфер, трегалозу, маннитол, глицин и полисорбат 80.

Конъюгаты цитокинов для лечения аутоиммунных заболеваний // 2787201
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, в частности к конъюгатам интерлейкина-2, и может быть использовано в медицине. Изобретение раскрывает конъюгат варианта пептида IL-2 c водорастворимым полимером.

Композиции, содержащие производные нафтиридина и алюмосодержащее вспомогательное средство, предназначенные для применения в лечении солидных опухолей // 2787157
Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к фармацевтической комбинации для лечения солидной опухоли, содержащей: a) эффективное количество первой фармацевтической композиции, содержащей 3-(5-амино–2–(4–(2–(3,3–дифтор–3–фосфонопропокси)этокси)–2–метилфенэтил)бензо[f][1,7]нафтиридин–8–ил)пропановую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль, алюмосодержащие частицы, буферное средство и одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ, где буферное средство представляет собой трис-буфер; фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество представляет собой маннит; композиция имеет pH в диапазоне от 6,5 до 9,0, и алюмосодержащие частицы представляют собой суспензию частиц гидроксида алюминия, и b) эффективное количество второй фармацевтической композиции, содержащей антитело к PD–L1.

Полипептиды, связывающиеся с adamts5, mmp13 и аггреканом // 2786659
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, в частности к новым гибридным иммуноглобулинам, и может быть применимо в медицине. Изобретение раскрывает полипептиды, способные связываться с протеогликановым хрящевым белком аггреканом, ADAMTS5 и/или MMP13, а также конструкции на их основе.

Комбинированная терапия тетрациклическими аналогами хинолона для лечения рака // 2786570
Изобретение относится к области медицины, а именно к терапии, и предназначено для лечения или облегчения рака с BRCA-дефицитом. Представлен способ лечения или облегчения рака с BRCA-дефицитом у нуждающегося в этом субъекта, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения формулы (III).

Конъюгаты цитокинов для лечения пролиферативных и инфекционных заболеваний // 2786116
Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к конъюгатам интерлейкина-2, и может быть использовано медицине. Изобретение раскрывает конъюгат варианта пептида IL-2 c водорастворимым полимером.

Антитело против cd147 // 2785293
Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая антитело против CD147 человека или его антигенсвязывающий фрагмент, которое активирует сигнальную трансдукцию посредством CD147 (варианты), противоопухолевую композицию, содержащую вышеуказанное антитело, где опухоль представляет собой опухоль, экспрессирующую CD147, способ лечения опухоли, экспрессирующей CD147, и применение антитела, или его антигенсвязывающего фрагмента, или композиции для лечения опухоли, где опухоль является опухолью, экспрессирующей CD147.

Биспецифическое антитело и его применение // 2785292
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, в частности к новым биспецифическим антителам, и может быть использовано в медицинской практике. Изобретение раскрывает биспецифическое антитело, специфически связывающееся с поверхностным антигеном CD3 иммунных клеток и антигеном ВСМА на поверхности опухолевых клеток.

Способ получения склерозирующей лекарственной пены с иерархической структурой // 2784868
Изобретение относится к области медицины, а именно к способам получения склерозирующих лекарственных пен. Способ получения склерозирующей лекарственной пены с иерархической структурой заключается в том, что жидкий склерозант смешивают с медицинским газом, таким как О2 или СО2, или комнатным воздухом, путем от 10- до 20-кратного инъецирования «туда-обратно» из одного шприца в другой через запорный кран или наконечник шприца.

Комбинационная терапия с применением диарильных макроциклических соединений // 2784853
Настоящее изобретение относится к способу лечения рака у пациента, нуждающегося в лечении. Способ включает введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения, имеющего формулу,или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с терапевтически эффективным количеством ингибитора EGFR или его фармацевтически приемлемой соли, где ингибитор EGFR представляет собой осимертиниб или его фармацевтически приемлемую соль и где рак представляет собой рак легкого.

Комбинации ингибиторов tgfβ и ингибиторов cdk для лечения рака молочной железы // 2784852
Группа изобретений относится к комбинированной терапии для лечения рака путем введения ингибитора TGFβ в комбинации с ингибитором CDK. Предлагается способ лечения рака молочной железы, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, количества 4-(2-(5-хлор-2-фторфенил)-5-изопропилпиридин-4-иламино)-N-(1,3-дигидроксипропан-2)-ил)никотинамида или его фармацевтически приемлемой соли, и количества палбоциклиба или его фармацевтически приемлемой соли, где указанные количества вместе обеспечивают эффект при лечении рака молочной железы.

Олигосахариды грудного молока против избыточного накопления массы жировой ткани в дальнейшей жизни и связанных расстройств здоровья // 2784624
Настоящее изобретение относится к способу снижения и/или избежания избыточного накопления массы жировой ткани и/или расстройства здоровья, связанного с избыточным накоплением массы жировой ткани, в дальнейшей жизни у младенца или ребёнка младшего возраста.

Иммунные клетки, дефектные по suv39h1 // 2784531
Группа изобретений относится к биотехнологии. Представлены: сконструированная иммунная клетка, где указанная иммунная клетка выбрана из Т клеток, NK клеток и их предшественников, которая является дефектной по Suv39h1 и ее применение.

Жидкая пероральная фармацевтическая дозированная форма // 2783413
Жидкая пероральная фармацевтическая дозированная форма, содержащая фармакологически эффективные количества по меньшей мере одного антагониста Н2-рецептора гистамина в гидрофобной/липофильной жидкости, практически не содержащей воды, содержащей по меньшей мере один повышающий вязкость агент и фармакологически эффективные количества одного или нескольких антацидов в жидкости, содержащей по меньшей мере один повышающий вязкость агент и по меньшей мере один ароматизатор, при этом две жидкости физически отделены друг от друга, и при этом две жидкости имеют совпадающие реологические профили, также упаковка, содержащая несколько жидких пероральных дозированных форм, а также способ лечения заболевания или расстройства желудка посредством применения жидкой пероральной фармацевтической дозированной формы.

Комбинация, включающая по меньшей мере один модулятор сплайсосомы и по меньшей мере один ингибитор, выбранный из ингибиторов bcl2, ингибиторов bcl2/bclxl и ингибиторов bclxl, а также способы применения // 2783239
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к фармацевтической композиции, включающей: (i) терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного модулятора сплайсосомы, выбранного из E7107, H3B-8800 и их фармацевтически приемлемых солей, и (ii) терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного ингибитора, выбранного из венетоклакса (ABT199), навитоклакса (ABT263), A-1331852 и их фармацевтически приемлемых солей, также относится к комбинации для лечения злокачественной опухоли, выбранной из гемобластозов и солидных опухолей, включающей: (i) по меньшей мере один модулятор сплайсосомы, выбранный из E7107, H3B-8800 и их фармацевтически приемлемых солей, и (ii) по меньшей мере один ингибитор, выбранный из венетоклакса (ABT199), навитоклакса (ABT263), A-1331852 и их фармацевтически приемлемых солей, при этом по меньшей мере один модулятор сплайсосомы вводят одновременно, отдельно или последовательно по меньшей мере с одним ингибитором, также относится к применению комбинации, включающей: (i) по меньшей мере один модулятор сплайсосомы, выбранный из E7107, H3B-8800 и их фармацевтически приемлемых солей, и (ii) по меньшей мере один ингибитор, выбранный из венетоклакса (ABT199), навитоклакса (ABT263), A-1331852 и их фармацевтически приемлемых солей, для лечения злокачественной опухоли, выбранной из гемобластозов и солидных опухолей, где по меньшей мере один модулятор сплайсосомы вводят одновременно, отдельно или последовательно по меньшей мере с одним ингибитором, и также относится к способу лечения злокачественной опухоли, включающему введение нуждающемуся в этом субъекту: (i) терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного модулятора сплайсосомы, выбранного из E7107, H3B-8800 и их фармацевтически приемлемых солей, и (ii) терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного ингибитора, выбранного из венетоклакса (ABT199), навитоклакса (ABT263), A-1331852 и их фармацевтически приемлемых солей, где злокачественная опухоль выбрана из гемобластозов и солидных опухолей, и при этом по меньшей мере один модулятор сплайсосомы вводят одновременно, отдельно или последовательно по меньшей мере с одним ингибитором.

Таблетка для перорального приема для индуцированного образования слюны // 2782830
Настоящее изобретение относится к таблетке для перорального приема, подходящей для активных фармацевтических ингредиентов, включающей совокупность частиц, при этом совокупность частиц включает прямо прессуемые (DC) и не напрямую прессуемые (non-DC) частицы сахарного спирта, где non-DC частицы обеспечивают таблетку множеством дискретных non-DC областей, и где non-DC области приводят к индуцированному образованию слюны при жевании таблетки.

Оптимизированные композиции антител для лечения заболеваний глаз // 2782355
Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к новым конъюгатам терапевтических антител, и может быть использовано в медицине. Изобретение раскрывает конъюгаты антител, которые специфически связываются с ФРЭС (VEGF), с полимером гиалуроновой кислоты (ГК).

Соединения и способы для улучшенного расщепления белков-мишеней // 2782063
Изобретение относится к области органической химии, а именно к бифункциональному соединению, имеющему химическую структуру ULM-L-PTM, где (a) PTM представляет собой фрагмент, направленно воздействующий на белок, который является малой молекулой, которая связывается с внутриклеточным белком-мишенью; (b) L представляет собой химическую линкерную группу, соединяющую ULM и указанный PTM, где химическая линкерная группа представлена химической структурой -A1-…-Aq-, где q представляет собой целое число от 1 до 20; каждый A независимо выбран из CRL1RL2, O, NRL3, CO, C3-11циклоалкила, необязательно замещенного 1-6 RL1 группами, C3-11гетероциклилом, необязательно замещенным 1-6 RL1 группами, 6-членным арилом, необязательно замещенным 1-6 RL1 группами, и 5- или 6-членным гетероарилом, необязательно замещенным 1-6 RL1 группами; и RL1, RL2, RL3 каждый независимо, представляет собой H, галоген, C1-8алкил, OC1-8алкил, NHC1-8алкил, N(C1-8алкил)2, OH, NH2, CN или CF3; (с) ULM является связывающим фрагментом E3 убиквитинлигазы (ULM) фон Гиппеля-Линдау (VHL), имеющим химическую структуру где E является C=O; G является С=О; M является каждый R9 и R10 независимо является H, необязательно замещенным С1-6 алкилом, необязательно замещенным С1-6 гидроксиалкилом или С1-6 галогеналкилом; R11 является необязательно замещенным 5- или 6-членным гетероарилом, необязательно замещенным 6-членным арилом или или каждый R18 независимо является галогеном, C1-6 алкокси, циано или необязательно замещенным C1-6 алкилом; и p из ULM означает 0, 1, 2, 3 или 4; R12 является H или необязательно замещенным С1-6 алкилом; R13 является Н, необязательно замещенным С1-6 алкилом, необязательно замещенным ацетилом или необязательно замещенным С1-6 алкилкарбонилом, каждый R14 независимо является H, С1-6 галогеналкилом или необязательно замещенным С1-6 алкилом, где один R14 является С1-6 галогеналкилом или необязательно замещенным С1-6 алкилом; R15 является необязательно замещенным 5- или 6-членным гетероарилом, необязательно замещенным 6-членным арилом или каждый R16 независимо является галогеном, необязательно замещенным C1-6 алкилом, необязательно замещенным C1-6 галогеналкилом, CN или необязательно замещенным С1-6галогеналкокси; o из ULM равно 0, 1, 2, 3 или 4; каждый гетероарил и гетероциклил имеет 1-3 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S; и необязательно замещенный относится к необязательным замещениям посредством одного или более членов, независимо выбранных из группы, состоящей из C1-6 алкила, C1-6 алкокси, =О, амино, амида, С3-7 гетероцикла, 6-членного арила, CN, галогена, COOH, гидроксила, C1-6 сложного эфира, C1-6 ацила и фенила, или его фармацевтически приемлемая соль, где (i) белок-мишень выбирают из группы, состоящей из Ras, Raf, MEК, ERK пути, рецептора эстрогена и рецептора андрогена; или (ii) PTM представляет собой соединение, которое нацелено на человеческие BET бромодомен-содержащие белки, cоединение, нацеленное на RAF, соединение, нацеленное на рецептор эстрогена, соединение, нацеленное на рецептор андрогена, или соединение, которое нацелено на рецептор эпидермального фактора роста.

Способ профилактики или лечения побочного эффекта опухолевой терапии // 2782033
Настоящая заявка относится к применению высвобождающего оксид азота агента при получении лекарственного средства для профилактики или лечения заболеваний или нарушений, связанных с введением ингибитора VEGFR и/или ингибитора VEGF.

Фармацевтическая композиция, содержащая ацеклофенак, и способ ее приготовления // 2781641
Изобретение относится к области медицины, а именно к фармакологии, и предназначено для получения двухслойной таблетки ацеклофенака с пролонгированным высвобождением. Двухслойная таблетка ацеклофенака с пролонгированным высвобождением включает слой с быстрым высвобождением, содержащий ацеклофенак, вспомогательное вещество и скользящее вещество, а также слой с пролонгированным высвобождением, содержащий ацеклофенак, вспомогательное вещество, солюбилизатор, вещество, замедляющее высвобождение, и скользящее вещество.

Конъюгаты антитела и лекарственного средства для разрушения гемопоэтических стволовых клеток // 2781444
Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к новым конъюгатам цитотоксических средств, и может быть применимо в медицине. Изобретение позволяет получить конъюгат антитела, специфически связывающегося с CKIT человека, или его антигенсвязывающего фрагмента с цитотоксическим средством, выбранным из ауристатина, аманитина, майтанзиноида или сапорина.

Новое соединение и содержащая его фармацевтическая композиция для повышения противораковой активности // 2781282
Изобретение относится к соединению, представленному формулой 1, или к его фармацевтически приемлемой соли, где n представляет собой целое число 0; R1 представляет собой C1-C10 алкил или С6 арил(C1-C4)алкил; L1 представляет собой C1-C6 алкилен; R2 представляет собой водород, C1-C10 алкил или C6 арил(C1-C4)алкил, и R4 представляет собой водород, C1-C4 алкил, C6 циклоалкил или C6-C10 арил(C1-C4)алкил, или R2 и R4 связаны с образованием 5-членного кольца; и каждый из алкила R4, арилалкила R1 и R2 независимо является незамещенным или замещенным заместителем, таким как C1-C6 алкильная группа, галогеновая группа, фенильная группа, галоген C1-C6 алкильная группа, нитрогруппа, цианогруппа, C1-C6 алкилтиогруппа или C6 арил(C1-C6)алкилтиогруппа, R2 и R4 не являются одновременно водородом.

Комбинации конъюгата анти-her2-антитело-лекарственное средство и химиотерапевтических средств и способы применения // 2781195
Изобретение относится к способу лечения злокачественной опухоли, экспрессирующей ErbB2, включающий введение терапевтической комбинации в виде комбинированной композиции или поочередно млекопитающему, где терапевтическая комбинация содержит трастузумаб-МСС-DM1 и доцетаксел, где введение терапевтической комбинации приводит к аддитивному эффекту по сравнению с введением трастузумаба-МСС-DM1 или доцетаксела в виде отдельных средств, где количество трастузумаба-МСС-DM1 составляет от 0,3 до 15 мг/кг, и где количество доцетаксела составляет приблизительно 30 мг/кг.

Антитело для лечения аутоиммунных заболеваний // 2781148
Группа изобретений относится к биотехнологии. Представлены: моноклональное антитело или его связывающий фрагмент, которые связываются с доменом 3 человеческого LAG-3, которые обладают: in vitro активностью ADCC, связываются с активированными Т-клетками человека, где человеческий LAG-3 связывается с молекулами главного комплекса гистосовместимости человека класса II в присутствии антитела или его связывающего фрагмента, при этом присутствие антитела или его связывающего фрагмента позволяет человеческому LAG-3 осуществлять функцию подавления Т-клеток человека.

Составы и способы для лечения рака // 2781116
Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая антитело, способное связываться с растворимым белком внеклеточного домена CD39 человека (НТФДазы 1) и ингибировать его АТФазную активность (варианты), набор для обнаружения белка CD39, содержащий вышеуказанное антитело, и рекомбинантную клетку-хозяина, продуцирующую вышеуказанное антитело.

Одновалентные асимметричные биспецифические антитела с тандемным fab // 2780591
Изобретение относится к биотехнологии и представляет собой одновалентное асимметричное биспецифическое антитело с тандемным Fab (антитело MAT-Fab), содержащее полипептидные цепи (a), (b), (c) и (d), где: (a) представляет собой тяжелую полипептидную цепь (тяжелую цепь), причем каждая тяжелая цепь содержит (по направлению от N-конца к С-концу): VLA-CL-VHB-CH1-шарнир-CH2-CH3m1, где: VLA представляет собой вариабельный домен легкой цепи иммуноглобулина человека, непосредственно слитый с CL, который представляет собой константный домен легкой цепи человека, причем VLA-CL представляет собой компонент легкой цепи иммуноглобулина первой связывающей единицы Fab, распознающей первый антиген или эпитоп, и непосредственно слит с VHB, причем VHB представляет собой вариабельный домен тяжелой цепи иммуноглобулина человека, непосредственно слитый с CH1, который представляет собой константный CH1-домен тяжелой цепи иммуноглобулина человека, причем VHB-CH1 представляет собой компонент тяжелой цепи иммуноглобулина второй связывающей единицы Fab, распознающей второй антиген или эпитоп, причем VHB-CH1 непосредственно слит с структурой шарнир-CH2, причем структура шарнир-CH2 представляет собой область шарнир-CH2 тяжелой цепи иммуноглобулина, и структура шарнир-CH2 непосредственно слита с CH3m1, который представляет собой первый константный CH3-домен тяжелой цепи иммуноглобулина человека, мутированный посредством одной или более мутаций, обеспечивающих образование структур «выступ-во-впадину» (KiH) с образованием структурного выступа или структурной впадины в указанном константном домене CH3m1; (b) представляет собой первую легкую цепь MAT-Fab, содержащую VHA-CH1, причем VHA представляет собой вариабельный домен тяжелой цепи иммуноглобулина человека, непосредственно слитый с CH1, который представляет собой константный CH1-домен тяжелой цепи иммуноглобулина человека, а VHA-CH1 представляет собой компонент тяжелой цепи указанной первой связывающей единицы Fab; (c) представляет собой вторую легкую цепь MAT-Fab, содержащую VLB-CL, причем VLB представляет собой вариабельный домен легкой цепи иммуноглобулина человека, непосредственно слитый с CL, который представляет собой CL-домен легкой цепи иммуноглобулина человека, а VLB-CL представляет собой компонент легкой цепи иммуноглобулина указанной второй связывающей единицы Fab; и (d) представляет собой полипептидную Fc-цепь, содержащую шарнир-CH2-CH3m2, где структура шарнир-CH2 представляет собой область шарнир-CH2 тяжелой цепи иммуноглобулина, и структура шарнир-CH2 непосредственно слита с CH3m2, который представляет собой второй константный CH3-домен тяжелой цепи иммуноглобулина человека, мутированный посредством одной или более мутаций, обеспечивающих образование структур «выступ-во-впадину» (KiH) с образованием структурного выступа или структурной впадины в указанном константном домене CH3m2; при условии, что при мутировании домена CH3m1 тяжелой цепи с образованием структурного выступа домен CH3m2 Fc-цепи мутируют с образованием комплементарной структурной впадины, что способствует спариванию домена CH3m1 с доменом CH3m2; и при мутировании домена CH3m1 указанной тяжелой цепи с образованием структурной впадины домен CH3m2 Fc-цепи мутируют с образованием комплементарного структурного выступа, что способствует спариванию домена CH3m1 с доменом CH3m2; и указанное антитело MAT-Fab необязательно содержит мутацию в домене CH3m1 и в домене CH3m2, приводящую к внедрению остатка цистеина, способствующего образованию дисульфидной связи при спаривании домена CH3m1 с доменом CH3m2.
 
.
Наверх