Для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства (A61P3/10)

Отслеживание патентов класса A61P3/10

Антагонисты рецептора соматостатина подтипа 5 (sstr5) // 2671958
Изобретение относится к соединению, представленному следующей формулой:[Структурная формула 1] или его фармацевтически приемлемой соли.

Жидкая композиция конъюгата инсулинотропного пептида длительного действия // 2671576
Группа изобретений относится к медицине и касается жидкой композиции конъюгата инсулинотропного пептида длительного действия, содержащей фармацевтически эффективное количество конъюгата инсулинотропного пептида длительного действия, где инсулинотропный пептид, представляющий собой физиологически активный пептид, связан с Fc-областью иммуноглобулина; и свободный от альбумина стабилизатор, содержащий буфер, сахарный спирт и полисорбат 20.

Способ получения ароматического гетероциклического соединения, применяемого в качестве селективного ингибитора киназ jak3 и/или jak1, и применение ароматического гетероциклического соединения // 2671195
Изобретение относится к новому соединению общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которые могут быть использованы для лечения заболеваний, связанных с аномальной активностью киназ JAK3 и/или JAK1, выбранных из аутоиммунных заболеваний, воспалительных заболеваний, раковых заболеваний, миелопролиферативных заболеваний, заболеваний резорбции костной ткани или заболеваний "трансплантат против хозяина".Такими заболеваниями могут быть например, заболевания, выбранные из ревматоидного артрита, псориаза, болезни Крона, системной красной волчанки, рассеянного склероза, диабета I типа, аллергических заболеваний, хронической обструктивной болезни легких, астмы, лейкемии и лимфомы, раковых заболеваний, миелопролиферативных заболеваний, заболеваний резорбции костной ткани и заболеваний "трансплантат против хозяина”.

Соединение, обладающее агонистической активностью в отношении gpr119, способ его получения и фармацевтическая композиция, содержащая его в качестве эффективного компонента // 2670197
Изобретение относится к новому соединению формулы 1 или его фармацевтически приемлемой солигде А представляет собой оксадиазол, дигидрооксазол, тиазол или тиадиазол, возможно замещенный одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из водорода, галогена, прямоцепочечного или разветвленного С1-С6 алкила и С1-С6 спирта, где прямоцепочечная или разветвленная С1-С6 алкильная или С1-С6 спиртовая группа возможно замещена водородом, галогеном или С1-С6 алкоксигруппой; В представляет собой пиридин, пиримидин, пиразин или оксадиазол, возможно замещенный одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из водорода, галогена, прямоцепочечной или разветвленной С1-С6 алкильной, С1-С6 спиртовой, С1-С6 алкокси и оксадиазольной групп, где прямоцепочечная или разветвленная С1-С6 алкильная, С1-С6 спиртовая, С1-С6 алкокси или оксадиазольная группа возможно замещена водородом, галогеном, С1-С6 алкильной группой или С1-С6 алкоксигруппой; и X независимо представляет собой F, Cl, Br или I, обладающему агонистической активностью в отношении GPR119.

Фармацевтическая композиция // 2670106
Изобретение относится к медицине, а именно к лечению патологических состояний, таких как сахарный диабет и гипергликемия, в частности при инсулинозависимом сахарном диабете.

Соль мангиферин-6-о-берберина, способ ее получения и применение // 2670088
Изобретение относится к соли мангиферин-6-O-берберина, где соль мангиферин-6-О-берберина имеет структуру, которая определена следующей формулой:, где 0≤х≤4.Изобретение также относится к способу получения указанной соли и лекарственному средству на ее основе.

Композиция, содержащая ингибиторы котранспортеров натрия-глюкозы 1 и 2, и способы их применения // 2669921
Описана таблетка для улучшения состояния сердечно-сосудистой системы и/или обмена веществ. Таблетка содержит натриевую соль кроскармеллозы, диоксид кремния, микрокристаллическую целлюлозу, тальк, стеарат магния и гранулы, состоящие из активного фармацевтического ингредиента, натриевой соли кроскармеллозы, диоксида кремния, микрокристаллической целлюлозы и стеарата магния.

Циклические амидные производные как ингибиторы 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы и их применение // 2669695
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где каждый R1 и R1a независимо выбран из группы, состоящей из Н, метила, CONHC(СН3)3, ОН, CO2H, CO2CH3, CO2CH2CH3, CH2OH, CN, ОСН3 и фенила; или R1 представляет собой CH2CO2H; или любые два R1 у одного атома углерода, взятые вместе, могут образовывать группу формулы =O; Ar представляет собой гетероарильную группу, выбранную из группы, состоящей из: , где каждый R7 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, ОН, CN, C1-C3 алкила, C1-C3 алкилокси, С3циклоалкила, гетероциклоалкила, выбранного из пиперидина, который может быть замещен одной карбоксильной группой; С6арила, который может быть замещен одним атомом галогена; гетероарила, выбранного из группы, состоящей из тиофена, фурана, который может быть замещен C1-C3 алкилом, и пиридина; где R8 выбран из группы, состоящей из Н, С1-С2алкила, С1алкокси, С3циклоалкила и SO2R9; где R9 представляет собой C6-арил; е представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0, 1 и 2; f представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0 и 1; А представляет собой -CRaRb-; В представляет собой СН2; где каждый Ra и Rb независимо выбран из группы, состоящей из Н, ОН, CN, CF3, C1-C3алкила, С6арила, гетероарила, выбранного из тиофена; и где Ra и Rb являются различными; W1 и W2 выбраны так, что один представляет собой N, а другой представляет собой (CR12); связь от карбонильного углерода соединена с W1 или W2, представляющим собой N; D представляет собой О или (CR12); а представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0, 1 и 2; b представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0 и 1; с равен 1.

Применение пентааминокислотных производных фуллеренов в качестве антиоксидантов и антидиабетических средств // 2669341
Изобретение относится к медицине и предназначено для профилактики диабета. Применяются пентааминокислотные производные фуллерена С60, содержащие в качестве аминокислотных остатков остатки основных природных аминокислот: глицина, аланина, серина, аргинина, валина, треонина, лейцина, цистеина, лизина, изолейцина, аспарагина, глутамина, метионина, фенилаланина, аспарагиновой и глутаминовой кислот, а также пролина, тирозина и дигидрокситирозина.

Способы лечения диабета и/или улучшения выживания панкреатических островков после трансплантации // 2667960
Группа изобретений относится к медицине и касается способа лечения и/или предотвращения диабета посредством предотвращения разрушения β-клеток панкреатических островков, где указанный способ включает введение нуждающемуся в нем пациенту эффективного количества антисмыслового олигонуклеотида к SMAD7, или его фармацевтически приемлемой соли.

Производное сульфонамида и его применение в медицине // 2667520
Изобретение относится к новому производному сульфонамида общей формулы (1) и его фармацевтически приемлемой соли.

Сбор, обладающий гипогликемической активностью // 2666398
Изобретение относится к фармацевтической прмышленности, а именно к сбору, обладающему гипогликемической активностью.

Производные бисамидов дикарбоновых кислот, их применение, фармацевтическая композиция на их основе, способы их получения // 2665688
Настоящее изобретение относится к новым биологически активным соединениям, производным бисамидов дикарбоновых кислот общей формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет собой 5-членную ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую 2 гетероатома, выбранных из N и/или S, необязательно конденсированную с 6-членной ненасыщенной циклической группой; R2 представляет собой группу -С(О)-R3-C(O)-, где R3 представляет собой группу -(CH2)n-, необязательно замещенную одним или двумя С1-С6 алкилами, или фенил, n представляет собой целое число от 0 до 4.

Элюирующая матрица и ее применения // 2665359
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к иммунологии, и предназначена для лечения аутоиммунных расстройств.

Способ лечения язв диабетической стопы, пролежневых язв, варикозных язв и сопутствующих осложнений // 2664710
Группа изобретений относится к медицине, а именно к дерматологии, и может быть использована для изготовления лекарственного средства для лечения язв диабетической стопы (ЯДС), пролежневых язв, варикозных язв и сопутствующих осложнений.

Производные эфира гетероарилкарбоновой кислоты // 2664544
Изобретение относится к соединению формулы (I), гдегде R1 и R2 являются одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет собой С1-4алкильную группу; Х представляет собой –OH или группу, представленную формулой (II)где R6 представляет собой атом водорода; Ra и Rb являются одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет собой атом водорода, карбоксилС1-8алкильную группу или карбоксильную группу; кольцо А представляет собой арен, С3-6 гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из O и N, С3-8циклоалкановое кольцо или С3-8циклоалкеновое кольцо, где указанный С3-6 гетероцикл, указанное С3-8циклоалкановое кольцо и указанное С3-8циклоалкеновое кольцо могут быть дополнительно замещены оксогруппой, в дополнение к Ya и Yb; Ya представляет собой атом водорода, атом галогена, карбоксильную группу, гидроксильную группу, С1-3алкоксикарбонильную группу, карбоксилС1-3алкильную группу или сульфогруппу; Yb представляет собой атом водорода, атом галогена, карбоксильную группу, гидроксильную группу, С1-3алкоксикарбонильную группу, карбоксилС1-3алкильную группу или С1-3алкоксильную группу; p равен 0 или 1; q равен 1; и R7 представляет собой атом водорода или атом галогена; или его фармацевтически приемлемой соли, которые используют в качестве гипергликемических ингибиторов, обладающих ингибирующим серинпротеазу действием.

Пиразоламидное соединение и его применения в медицине // 2664532
Изобретение относится к соединению формулы [I], где n составляет 1 или 2, или к его соответствующим фармацевтически приемлемым солям.

Способ снижения веса // 2664442
Группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии, и может быть использована для снижения веса. Способы по изобретению включают введение метазоламида пациентам, ранее начавших и подвергающихся лечению метформином.

Комбинированный препарат, содержащий гемиглиптин и метформин, и способ его получения // 2664422
Группа изобретений относится к двухслойному комбинированному препарату для лечения диабета, содержащему слой гемиглиптина и слой метформина, и к способу его получения.

Твердая лекарственная форма антидиабетического препарата на основе n-замещенного производного амринона - ингибитора киназы гликогенсинтазы // 2663913
Изобретение относится к медицине, конкретно к средствам для лечения диабета II типа. Сущность изобретения заключается в создании твердой лекарственной формы антидиабетического препарата на основе N-замещенного производного амринона-ингибитора киназы гликогенсинтазы 4-метокси-N-(6-оксо-1,6-дигидро-3,4'-бипиридин-5-ил)бензамида 1, содержащей активное вещество 1 и наполнители в соотношении, указанном в формуле изобретения.

Производные тиофена, используемые для лечения сахарного диабета // 2663835
Изобретение относится к производному тиофена общей формулы I ,Y представляет собой фенильную группу, фурильную группу или бензо-1,3-диоксольную группу, причем указанная фенильная или фурильная группа необязательно замещена одной или несколькими группами, которые выбирают из -CN; атома галогена, который предпочтительно выбирают из Cl или F; -O(С1-С6 алкила), предпочтительно -ОМе; X представляет собой группу -SO2 или группу , предпочтительно группу , где представляет собой связь и W представляет собой атом кислорода или группу -NOR4, где R4 представляет собой атом водорода, C1-С6 алкильную группу или (C1-C6 алкил)арильную группу, или отсутствует и W представляет собой -ОН; R1 представляет собой C1-C6 алкильную группу, необязательно замещенную атомом галогена; С3-С6 циклоалкильную группу; арильную группу, предпочтительно необязательно замещенную; (C1-С6 алкил)арильную группу; необязательно замещенную; -NH-арильную группу; необязательно замещенную; -NH(C1-C6 алкил)арильную группу; необязательно замещенную; гетероарильную группу, необязательно замещенную; группу -ОН; или морфолиновую группу; NH-NH-CO-арильную группу, необязательно замещенную; NH-NH-CO-гетероарильную группу, R2 представляет собой атом водорода, С1-С6 алкильную группу, (C1-C6 алкил)арильную группу или (С1-С6 алкил)O(С1-С6 алкильную) группу, предпочтительно атом водорода; R3 представляет собой группу -COOR5, где R5 представляет собой атом водорода или С1-С6 алкильную группу; группу -COSR6, где R6 представляет собой атом водорода или С1-С6 алкильную группу; группу -CONR7R8, где R7 представляет собой атом водорода или С1-С6 алкильную группу и R8 представляет собой атом водорода; C1-C6 алкильную группу, необязательно замещенную; группу -ОН; -O(C1-C6 алкильную) группу; группу -(С1-С6 алкил)NR9R10, где R9 и R10 оба представляют собой С1-С6 алкильную группу; группу -(С1-C6 алкил)СООН; -(С1-C6 алкил)СОО(С1-С6 алкильную) группу; или гетероарильную группу; группу -CN; группу -C(=NH)NHOH; -СОморфолиновую группу; -СОпиролидиновую группу; -CON-Me-пиперазиновую группу; -СОгуанидин или группу -СОгуанидин-ВОС; тетразольную группу; или оксадиазолоновую группу; или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения, или к применению указанного соединения в качестве лекарственного препарата, предназначенного для лечения и/или предотвращения сахарного диабета.

Анти-cxcr3 антитела // 2663141
Настоящее изобретение относится к иммунологии. Предложены антитело и его антигенсвязывающий фрагмент, способные связываться с CXCR3, а также содержащие их конъюгат и фармацевтическая композиция.

Хиназолины в качестве ингибиторов киназы // 2662810
Изобретение относится к новому соединению, выбранному из нижеуказанной группы, или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами ингибиторов киназы RIP21.

Имидазопиридазины // 2662443
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где А представляет собой пиридил, замещенный одним или двумя А'; каждый А' независимо представляет собой С1-6 алкил, С1-6 алкокси, С1-6 галоалкил, пирролидинил, пиперидинил, возможно замещенный одним или двумя С1-6 алкилами; n представляет собой 0 или 1; В представляет собой фенил; каждый R независимо представляет собой -C(=O)R1, -C(=O)OR1 или -C(=O)NHR1; R1 представляет собой Н или R1'; R1' представляет собой С1-6 алкил, фенил, индолил, индазолил, пиридинил С1-6 алкил или морфолинил, возможно замещенный одним или двумя ; каждый представляет собой гидрокси, С1-6 алкил, С1-6 алкокси, карбокси или оксо.

2-пиридоновое соединение // 2662157
Изобретение относится к 2-пиридоновому соединению, представленному формулой [1]:,таутомеру данного соединения, его фармацевтически приемлемой соли (далее называется 2-пиридоновое соединение, таутомер данного соединения или его фармацевтически приемлемая соль, называемая термином «2-пиридоновое соединение или родственные соединения»).

Твердофазная композиция природных биоактивных ингредиентов для коррекции метаболических нарушений при сахарном диабете второго типа // 2661622
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к твердофазной композиции, обладающей свойством коррекции метаболических нарушений при сахарном диабете второго типа.

Растворимый медиатор // 2660580
Группа изобретений относится к медицине и касается фармацевтической композиции для лечения или предупреждения заболевания или состояния, опосредованного функцией эффекторных Т-клеток, воспаления или сепсиса, содержащей любой один или более чем один из следующих: i) растворимый гликопротеин CD52, который содержит аминокислотную последовательность, по меньшей мере на 95% идентичную аминокислотной последовательности GQNDTSQTSSPS (SEQ ID NO: 3), и углевод, ii) слитый белок, содержащий растворимый гликопротеин CD52 в качестве первого белка и второй белок; iii) полинуклеотид, кодирующий пептидную часть растворимого гликопротеина CD52 по разделу i) или слитый белок по разделу ii); iv) вектор, содержащий полинуклеотид по разделу iii); v) выделенная клетка, содержащая полинуклеотид по разделу iii) или вектор по разделу iv); и фармацевтически приемлемый носитель.

Бензиламиновые производные // 2660421
Изобретение относится к соединению формулы (I),в которой V выбран из C и N так, что ароматическое кольцо, содержащее V, представляет собой фенил или пиридин; R2 отсутствует, когда V представляет собой N; или, когда присутствует, R2 выбран из H, алкила, алкокси и галогена; R1 и R3 независимо выбраны из H, алкила, алкокси, галогена и CF3; W, X, Y и Z независимо выбраны из C и N, так, что кольцо, содержащее W, X, Y и Z, представляет собой пятичленный ароматический гетероцикл; где R5, R6 и R7 независимо отсутствуют или независимо выбраны из H, алкила, арила и CF3; P представляет собой -C(R10)(R11)NH2; A выбран из арила и гетероарила; алкил представляет собой линейный насыщенный углеводород, содержащий до 6 атомов углерода (C1-C6), или разветвленный насыщенный углеводород, содержащий от 3 до 6 атомов углерода (C3-C6); алкил, необязательно, может быть замещен -NR12R13; циклоалкил представляет собой моноциклический насыщенный углеводород, содержащий от 3 до 7 атомов углерода; алкокси представляет собой линейный O-связанный углеводород, содержащий от 1 до 6 атомов углерода (C1-C6), или разветвленный O-связанный углеводород, содержащий от 3 до 6 атомов углерода (C3-C6); алкокси, необязательно, может быть замещен арилом; арил представляет собой фенил; арил, необязательно, может быть замещен заместителем, выбранным из алкила, алкокси, галогена, CN, -морфолинила, -пиперидинила, гетероарила, арилаb, -O-арилаb, -CH2-арилаb, -(CH2)1-3-гетероарила, -CONR12R13, -(CH2)1-3-NR14R15 и NR12R13; гетероарил представляет собой 5, 6, 9 или 10-членное моно- или бициклическое ароматическое кольцо, содержащее, где это возможно, 1 или 2 кольцевых члена, независимо выбранных из N, S и O; гетероарил, необязательно, может быть замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из алкила, алкокси, морфолинила, арила, -(CH2)1-3-арила, гетероарилаb и NR12R13; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.

Модуляторы ror-гамма // 2658013
Изобретение относится к способу лечения или предупреждения, подавления или ослабления диабета типа 2 и/или заболеваний, расстройств и состояний, представляющих собой низкую толерантность к глюкозе, резистентность к инсулину и/или гипергликемию, связанные с диабетом типа 2 у субъекта, нуждающегося в этом, включающему введение указанному субъекту терапевтически или профилактически эффективного количества соединения формулы IIIg или его фармацевтически приемлемых солей и/или стереоизомеров, предпочтительно соединений формул IIIi1 и IIIi2:IIIg в которых R1 означает Н, -ORa; R2 означает Н или галоген; R4, R5, независимо друг от друга, означают Н, -ORa, где Ra представляет собой Н; R2’ означает Н; L означает С(1-6)алкил с линейной или разветвленной цепью; X означает -COORс; Rc означает H или С(1-6)алкил; m означает от 0 до 5.
Новые экстракты из cynara scolymus, coffea spp. и olea europaea для лечения метаболического синдрома // 2657757
Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой композицию для снижения уровня общего холестерина, триглицеридов, холестерина ЛПНП и глюкозы в крови, содержащую: экстракт Cynara sp.

Композиции и способы усиления энергетического обмена // 2655794
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой композицию, эффективную для усиления энергетического обмена, содержащую по меньшей мере 0,05 мг ингибитора фосфодиэстеразы 5 (PDE 5) и по меньшей мере 500 мг лейцина и/или по меньшей мере 200 мг метаболита лейцина, где ингибитор PDE 5 содержит силденафил и где указанный метаболит лейцина выбран из группы, состоящей из бета-гидроксиметилбутирата (HMB), кето-изокапроновой кислоты (KIC) и α-гидроксиизокапроновой кислоты.

Двойные агонисты glp1/gip или тройные агонисты glp1/gip/глюкагона // 2652783
Настоящее изобретение относится к производным эксендина-4, которые активируют рецептор глюкагоноподобного пептида 1 (GLP-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (GIP) и необязательно рецептор глюкагона (GCG), их использованию для лечения нарушений метаболического синдрома, включая диабет и ожирение, а также для снижении избыточного потребления пищи.

Производные пиразолопиридина в качестве блокаторов ttx-s // 2652117
Настоящее изобретение относится к пиразолопиридиновым производным формулы (I), в которой А представляет собой арил, выбранный из группы, состоящей из пиридила, фенила, пиразинила, пиридазинила, пиразола, триазола, индолила, бензимидазолила и изохинолинила; -В-С представляет собой -NR2-(C=O) или -(C=O)-NR2-, и остальные силволы и радикалы имеют значения, указанные в формуле изобретения.

Гидробромид 4'-(2,3-дигидро-9н-имидазо[1,2-а]бензимидазол-9-ил-метил)бифенил-2-карбонитрил, проявляющий свойства активатора амф-активируемой протеинкиназы (амрк) // 2650877
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гидробромиду 4'-(2,3-дигидро-9H-имидазо[1,2-a]бензимидазол-9-ил-метил)бифенил-2-карбонитрилу формулы I.

Твердая лекарственная форма, обладающая холинопозитивным действием, на основе 9-бутиламино-3,3-диметил-1,2,4-тригидроакридин-1 (3н)-она гидрохлорида моногидрата // 2650643
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой твердую лекарственную форму, обладающую холинопозитивным и липидрегулирующим действием, содержащая в качестве активного вещества 9-бутиламино-3,3-диметил-1,2,4-тригидроакридин-1(3H)-он гидрохлорид моногидрат 11,5 масс.%.

Композиции и способы лечения сердечной недостаточности у пациентов с диабетом // 2650635
Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии и эндокринологии. И касается лечения сердечной недостаточности у пациентов с диабетом.

Фармацевтическая комбинация для применения при гликемическом контроле у пациентов с сахарным диабетом 2 типа // 2650616
Изобретение относится к медицине и касается способа улучшения гликемического контроля у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, у которых диабет 2 типа неадекватно контролируется лечением одним глитазоном, включающего введение нуждающемуся в этом пациенту комбинации, содержащей (a) desPro36Exendin-4(1-39)-Lys6-NH2 и/или его фармацевтически приемлемую соль в суточной дозе 10-20 мкг и (b) глитазон и/или его фармацевтически приемлемую соль в суточной дозе 10-20 мг.

Агонист рецептора gpr40, способы его получения и фармацевтические композиции, содержащие его в качестве активного ингредиента // 2650506
Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или изомеру.

Производные 2,4-дизамещенного фенилен-1,5-диамина и их применения, фармацевтические композиции и фармацевтически приемлемые композиции, полученные из них // 2649001
Изобретение относится к новому производному 2,4-замещенного фенилен-1,5-диамина формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим активностью ингибитора в отношении тирозинкиназы EGFR.

Бициклические производные пиридина, полезные в качестве ингибитора белков, связывающих жирные кислоты (fabp) 4 и/или 5 // 2648247
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой С1-6-алкил, С3-6-циклоалкил, замещенный С3-6-циклоалкил, С1-4-алкокси, С1-4-алкокси-С1-6-алкил, С1-4-алкокси-С1-4-алкокси, С1-6-алкоксикарбонил-С1-6-алкил, карбокси-С1-4-алкил, С1-4-галоалкил, С1-4-галоалкокси, замещенный фенил, 5-6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N и О, замещенный 4-6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N и О, тетрагидрофуран-С1-4-алкокси, тетрагидрофуранилокси, тетрагидропиранилокси, фуран, замещенный 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N, амино, замещенный амино, где замещенный циклоалкил, замещенный фенил, замещенный гетероциклоалкил и замещенный гетероарил замещены одним-двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, С1-6-алкила, С1-4-галоалкила, С1-4-гидроксиалкила, С1-4-алкилсульфонил-С1-4-алкила, С1-4-алкоксикарбонила, С1-4-алкокси и С1-4-алкокси-С1-4-алкила, и где замещенный амино замещен по атому азота одним - двумя заместителями, независимо выбранными из С1-4-алкила; R2 представляет собой -СООН, тетразол-5-ил, [1,3,4]оксадиазол-2-тион-5-ил; R3 представляет собой фенил, замещенный фенил, замещенный дигидропиридинил, 5-9-членный моно или бициклический гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, S и О, или замещенный 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N, S и О, где замещенный фенил, замещенный дигидропиридинил и замещенный гетероарил замещены одним-двумя заместителями, независимо выбранными из гидрокси, оксо, галогена, С1-6-алкила, С3-6-циклоалкила, С1-4-галоалкила, С1-4-галоалкокси, гидрокси-С1-4-алкокси, С1-4-алкокси, С1-4-алкилсульфонила, амино, замещенного по атому азота С1-4-алкилом; А1 представляет собой связь; А2 представляет собой -CR14R15-, -NR16-, -О-, -S-; А3 представляет собой -CR17R18-, -C(О)NR19-, -NR19-; R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R14, R15, R17 и R18 независимо выбраны из H, галогена, С1-6-алкила, С1-4-алкокси и С1-4-галоалкила; R16 и R19 независимо выбраны из водорода, С1-4-алкила, С1-4-галоалкила и С1-4-алкилкарбонила; n, m и р независимо выбраны из 0 и 1.

Производное имидазопиридина, используемое для лечения сахарного диабета // 2648242
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному имидазопиридина формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где Y представляет собой атом кислорода или серы, группу SO2 или -NR19, где R19 представляет собой атом водорода или С1-С6алкильную группу; R1, Ra, Rb и Rc представляют собой независимо друг от друга атом водорода; атом галогена; -O(С1-С6алкильную) группу; R2 представляет собой атом водорода; С1-С6алкильную группу, замещенную группой -ОН; группу (С1-С6алкил)COOR8, где R8 представляет собой атом водорода или С1-С6алкильную группу, причем указанная алкильная группа может быть замещена группой -NH2 или -ОН; группу (C1-C6алкил)CONHR9, где R9 представляет собой группу -ОН; С1-С6алкильную группу; -O(С1-С6алкильную) группу; пиридильную группу; -(C=NH)NHCOO(C1-C6алкильную) группу; группу -(C=NH)NH2 или группу -(C1-C6алкил)NR10R11, где R10 и R11 представляют собой независимо друг от друга C1-C6алкильную группу; (С1-С6алкил)СОморфолиновую группу; группу -C(=O)R12, где R12 представляет собой -O(С1-С6алкильную) группу; С1-С6алкильную группу, необязательно замещенную группой -ОН; морфолиновую группу; NH-фенильную группу, причем указанная фенильная группа необязательно замещена -СООН или -СОО(С1-С6алкильной) группой; или группу -NR13R14, где R13 и R14 представляют собой независимо друг от друга С1-С6алкильную группу; (C1-C6алкил)фенильную группу, причем указанная фенильная группа замещена -CN группой; (С1-С6алкил)тиофенильную группу; фенильную группу, причем указанная фенильная группа необязательно замещена 1 группой, которая выбрана из -СООН, -COO(C1-C6алкила), С1-С6алкила, замещенного -ОН, -CN, -CONHOH, -NHSO2(C1-C6алкилом) или группой -CONH-(C1-C6алкил)NR15R16, где R15 и R16 представляют собой независимо друг от друга С1-С6алкильную группу; пиридильную группу; дигидротиазолильную группу; тетрагидрофураноновую группу, замещенную 2 С1-С6алкильными группами; -SO2(C1-C6алкильную) группу; R3 представляет собой фенильную группу или 5-6-членную гетероарильную группу, содержащую 1 гетероатом, выбранный из азота и серы, причем указанная фенильная группа необязательно замещена 1-2 группами, которые выбраны из -C1-C6алкила, причем указанная алкильная группа необязательно замещена тремя атомами галогена, предпочтительно F, или группой -CN; атома галогена, предпочтительно F, -O(С1-С6алкила), причем указанная алкильная группа необязательно замещена 2-3 атомами галогена, предпочтительно F; -CN; -ОН; -NO2; -СООН; NR17R18, где R17 и R18 представляют собой независимо друг от друга C1-C6алкильную группу; или -NHCO-(C1-C6алкила).

Неаннелированные тиофениламиды в качестве ингибиторов белков, связывающих жирные кислоты fabp 4 и/или 5 // 2647587
Изобретение относится к соединению формулы (I)где R1 и R2 независимо выбраны из Н, алкила, галогеналкила, алкоксиалкила, галогеналкоксиалкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, галогенциклоалкила, галогенциклоалкилалкила, замещенного арила, замещенного арилалкила, замещенного гетероциклоалкила, замещенного гетероциклоалкилалкила, замещенного гетероарила, замещенного гетероарилалкила, замещенного аминокарбонила, алкоксикарбонила, галогеналкоксикарбонила и карбокси, где замещенный арил, замещенный арилалкил, замещенный гетероциклоалкил, замещенный гетероциклоалкилалкил, замещенный гетероарил и замещенный гетероарилалкил замещены R14, R15 и R16, и где замещенный аминокарбонил замещен на атоме азота заместителями в количестве от одного до двух, независимо выбранными из Н, алкила, циклоалкила, галогеналкила, алкилциклоалкила, циклоалкилалкила, алкилциклоалкилалкила, гидроксиалкила и алкоксиалкила; R3 представляет собой пирролидинил, замещенный [1,2,4]-оксадиазолил, оксазолил, замещенный тиазолил, замещенный [1,2,4]тиадиазол-5-ил или пиримидинил, где замещенный [1,2,4]-оксадиазолил, замещенный [1,2,4]тиадиазол-5-ил и замещенный тиазолил замещены R17; R4 представляет собой Н или алкил; R5 и R6 независимо выбраны из Н, алкила и циклоалкила; R7 представляет собой Н, алкил или циклоалкил; А представляет собой NR8 или CR9R10; Е представляет собой CR12R13; R8 выбран из Н, алкила, галогеналкила, циклоалкила, галогенциклоалкила, циклоалкилалкила или галогенциклоалкилалкила; R9 и R12 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют замещенный циклоалкил, замещенный циклоалкенил, замещенный арил, замещенный гетероциклоалкил или замещенный гетероарил, где замещенный циклоалкил, замещенный циклоалкенил, замещенный арил, замещенный гетероциклоалкил и замещенный гетероарил замещены R20 и могут быть дополнительно замещены R21, где в случае, когда R9 и R12 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют замещенный арил или замещенный гетероарил, R10 и R13 отсутствуют; R10 и R13 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют двойную связь; R14, R15, R16, R17, R20 и R21 независимо выбраны из Н, гидрокси, оксо, атома галогена, алкила, галогеналкила, циклоалкила, галогенциклоалкила, алкокси, галогеналкокси, алкоксиалкила, галогеналкоксиалкила, алкоксикарбонила, карбокси и аминогруппы, замещенной на атоме азота заместителями в количестве от одного до двух, независимо выбранными из Н, алкила, циклоалкила, галогеналкила, алкилциклоалкила, циклоалкилалкила, алкилциклоалкилалкила, гидроксиалкила и алкоксиалкила; n равно нулю, ингибирующие активность белков, связывающих жирные кислоты, FABP4 и/или FABP5.

Новые бициклические соединения тиофениламида // 2644565
Изобретение относится к соединению формулы (I)где R1 и R2 вместе образуют -CR14=CR15-CR16=CR17-, -CR14R15-O-(CR16R17)m-CR18R19-, -CR14R15-(CR16R17)m-O-CR18R19-, -O-CR14R15-(CR16R17)m-CR18R19-, -CR14R15-NR22-CR16R17-CR18R19-, -CR14R15-S(O)2-CR16R17-CR18R19-, -CR14R15-CR20R21- или -CR14R15-CR16R17-(CR18R19)p-CR20R21-; R3 представляет собой фенил или замещенный 5-6-членный гетероарил с одним-тремя кольцевыми гетероатомами, выбранными из N, О и S, где замещенный гетероарил замещен R23; R4 представляет собой Н; R5 и R6 независимо выбраны из Н и алкила; R7 представляет собой Н или алкил; А представляет собой NR8 или CR9R10; Е представляет собой NR11 или CR12R13; R9, R10, R12 и R13 независимо выбраны из Н, атома галогена и алкила; либо R8 и R12 вместе с атомами азота и углерода, к которым они присоединены, образуют замещенный 4-6-членный гетероциклоалкил с одним атомом азота в качестве кольцевого гетероатома, где замещенный гетероциклоалкил замещен R26; либо R9 и R11 вместе с атомами азота и углерода, к которым они присоединены, образуют замещенный 5-членный гетероциклоалкил с одним атомом азота в качестве кольцевого гетероатома; либо R9 и R12 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют замещенный 3-8-членный насыщенный или ненасыщенный циклоалкил, замещенный фенил, замещенный 6-членный гетероциклоалкил с одним атомом кислорода в качестве кольцевого гетероатома или замещенный 5-6-членный гетероарил с одним-двумя атомами азота в качестве кольцевых гетероатомов, где замещенный циклоалкил, замещенный фенил, замещенный гетероциклоалкил и замещенный гетероарил замещены R26 и могут быть дополнительно замещены R27, где в случае, когда R9 и R12 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют замещенный фенил или замещенный гетероарил, R10 и R13 отсутствуют; либо R10 и R13 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют двойную связь; R14, R15, R16, R17, R18, R19, R20, R21, R23, R24, R25, R26 и R27 независимо выбраны из Н, гидрокси, атома галогена, алкила, циклоалкила, галогеналкила, алкокси, алкоксиалкила и алкоксикарбонила; либо R16 и R17 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют циклоалкил или 4-членный гетероциклоалкил с одним атомом кислорода в качестве кольцевого гетероатома; либо R14 и R20 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют -СН2-; R22 представляет собой алкоксикарбонил; m равно нулю или 1; n равно нулю или 1; р равно нулю, 1 или 2; или его фармацевтически приемлемым солям и его применению в качестве ингибиторов белка, связывающего жирные кислоты FABR.

Соединения на основе пиридоксина, обладающие способностью активировать фермент глюкокиназу // 2644355
Изобретение относится к соединениям на основе пиридоксина общей формулы I:где при L=-S-; n=2, А=HCl; при L=-SS-; n=2, А=HCl; при L=-S(O)-; n=2, А=HCl; при L=-S(O)2-; n=2, А=HCl; при L=-S-; n=0; при L=-SS-; n=0; при L=-S(O)-; n=0; при L=-S(O)2-; n=0; при L=-S-; n=2, А=HBr; при L=-SS-; n=2, А=HBr; при L=-S(O)-; n=2, А=HBr; при L=-S(O)2-; n=2, А=HBr; при L=-S-; n=1, А=H2SO4; при L=-SS-; n=1, А=H2SO4; при L=-S(O)-; n=1, А=H2SO4; при L=-S(O)2-; n=1, А=H2SO4;при ;при ;при ;при ;которые проявляют высокий уровень активации глюкокиназы.

2-(3-(4-(7h-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1h-пиразол-1-ил)-1-(этилсульфонил)азетидин-3-ил)ацетонитрила геминафтилдисульфонат в качестве ингибитора янус киназ // 2644155
Изобретение относится к новому соединению формулы 1, обладающему свойствами ингибиторов Янус киназы (JAK). Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, выбранных из группы, включающей рассеянный склероз, ревматоидный артрит, ювенильный артрит, псориатический артрит, диабет типа I, волчанку, псориаз, воспалительное заболевание кишечника, язвенный колит, болезнь Крона, миастению, нефропатию иммуноглобулинов, аутоиммунные заболевания щитовидной железы.

Жидкая композиция длительно действующих инсулина и инсулинотропного пептида // 2643766
Группа изобретений относится к области фармакологии и медицины и касается жидкой композиции, содержащей комбинацию длительно действующего инсулина в форме, в которой инсулин связан с Fc-областью иммуноглобулина и инсулинотропного пептида, который находится в форме, в которой пептид связан с Fc-областью иммуноглобулина.

Способы получения и использования ингибитора sglt2 // 2643764
Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к фармакологии, и касается способов получения соединений, имеющих общую формулу I, селективно ингибирующих натрий-глюкозный котранспортер 2-го типа.

1,3-бис(4-метоксибензоил)пиримидин-2,4(1н,3н)-дион, обладающий разрывающей поперечные сшивки гликированных белков активностью // 2643520
Изобретение относится к новому соединение, а именно 1,3-бис(4-метоксибензоил)пиримидин-2,4(1H,3H)-диону, соответствующему структурной формуле (I), указанной ниже.

Композиции инсулинов длительного действия // 2642662
Группа изобретений относится к фармацевтической композиции на водной основе, содержащей 270-330 Ед/мл инсулина гларгина [эквимолярно 270-330 МЕ инсулина человека], где композиция, содержащая 300 Ед/мл инсулина гларгина, исключена, для лечения диабета I и II типа.

Улучшенные синергические противодиабетические композиции // 2642633
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к улучшенным синергическим композициям, эффективным в лечении диабета и/или гипергликемии.
 
.
Наверх