С гетероатомами, непосредственно связанными с атомом азота кольца (C07D207/46)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D207/46 С гетероатомами, непосредственно связанными с атомом азота кольца(6)
Изобретение относится к соединению с общей формулой , в котором В представляет собой вещество, выбранное из витаминов, пептидов, опухоль-специфических пептидов, опухолевые клетки-специфических аптамеров, опухолевые клетки-специфических углеводов, моноклональных или поликлональных антител, фрагментов антител, белков, экспрессированных на метастатических опухолевых клетках; х равно 0, 1 или 2; S представляет собой лизин или является бифункциональным носителем; y равно 0, или 1, или 2; L представляет собой носитель - полиэтиленгликоль; S' представляет собой бифункциональный носитель, выбранный из L-2-аминоадипиновой кислоты (AD) и β-глутаминовой кислоты (β - Glu); z равно 0, или 1, или 2; D представляет собой индол-3-карбинол (I3C), причем упомянутое соединение выбрано из: B-Lys-PEG-I3C, B-Lys-PEG-AD-(I3C)2, B-Lys-PEG-βGLU-(I3C)2, F-PEG-I3C, F-PEG-AD-(I3C)2, F-PEG-βGLU-(I3C)2, F-Lys-PEG-I3C, F-Lys-PEG-AD-(I3C)2, F-Lys-PEG-βGLU-(I3C)2, F2-AD-PEG-I3C, F2-AD-PEG-βGLU-(I3C)2, F2-AD-PEG-AD-(I3C)2, причем F представляет собой фолиевую кислоту; Lys представляет собой лизин; PEG представляет собой полиэтиленгликоль или монометокси-полиэтиленгликоль (mPEG), гомобифункциональный или гетеробифункциональный; AD представляет собой L-2-аминоадипиновую кислоту, β-GLU представляет собой β-глутаминовую кислоту и I3C представляет собой индол-3-карбинол (ВС).
Изобретение относится к пролекарствам соединений, содержащим донор оксида азота и катализатор разложения активных форм кислорода (АФК), в частности 1-пирролидинилокси-, 1-пиперидинилокси- и 1-азепанилоксипроизводные, и содержащим их фармацевтические композиции.
Новые способы получения простагландинамидов // 2618223
Изобретение относится к способу получения простагландинамидов общей формулы (I)соединениям общей формулы (V)способу получения соединений общей формулы (IIA)через промежуточный лактонтриол общей формулы (XIII).Технический результат: разработан новый способ получения простагландинамидов формулы (I), а также способ получения соединений формулы (IIA), получены новые соединения формулы (V) и промежуточный лактонтриол общей формулы (XIII).
Изобретение предоставляет многофункциональные производные нитроксида формулы I:
где Y является N, СН или N(→О), или его энантиомер, диастереомер, рацемат, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где А является фрагментом общей формулы II, связанным через свою концевую -NH группу с любым атомом углерода пиридинового, фенильного или пиридиноксидного кольца:
;
X отсутствует или является -(CR2R2)n-; R1 отсутствует или представляет собой от 1 до 5 заместителей, каждый из которых независимо выбран из галогена, -CN, -ОН, -NO2, -N(R6)2, -OCF3, -CF3, -OR6, -COR6, -COOR6, -CON(R6)2, -OCOOR6, -OCON(R6)2, -(С1-С8)алкила, -(C1-C8)алкилена-COOR6, -SR6, -SO2R6, -SO2N(R6)2 или -S(=O)R6; R2 является H; R3 каждый независимо представляет собой (С1-С8)алкил; R4 выбран из Н или -(С1-С8)алкила; R5 выбран из Н или -CN; R6 каждый независимо выбран из Н или (С1-С8)алкила и n является целым числом, равным 1 или 2.
Изобретение относится к способу получения активированного сложного эфира формулы (I): где R означает C1-C6 алкил, линейный или разветвленный, 6-членный гетероарил с одним атомом азота в качестве гетероатома; Alk означает C1-C6 алкил, линейный или разветвленный, заключающийся во взаимодействии соли дициклогексиламина P1
и дисукцинимидилкарбоната (ДСК) (DSC) в растворителе, который представляет собой кетон, и в котором соль дициклогексиламина и N-гидроксисукцинимида Р2
выпадает в осадок.
Изобретение относится к новым соединениям формулы I где а и b независимо равны 0-5; R 1 и R2 независимо означает -С1-4алкил, CN, галоген, -ORa, -СН2ОН, Ra независимо означает Н, С1-4алкил; R3 означает -C(O)NR3aR3b, -CN; R3a и R 3b означают Н; R5 означает -С1-6алкил; Q означает -С0-5алкилен-Q'-С0-1алкилен-, Q' означает -CH2-, -CH=CH-, -С С-, -O-, -S-, -S(O)-, -SO2-, -С(O)-, -ОС(O)-, -С(O)O-, -NRQ1C(O)-, -C(O)NRQ1-, -NR Q2-С(О)-NRQ3-, -C=N-O-, -S-S- и -C(=N-O-R Q4)-, RQ1 означает Н; RQ2 и R Q3 означают Н; RQ4 означает -С1-4 алкил, бензил; е равно 0-5; R6 независимо означает галоген, -С1-4алкил, -С0-4алкилен-ОН, CN, -С(O)O-С1-4алкил, -O-С1-4алкил, -S-C 1-4алкил, -NН-С(O)-С1-4алкил, -N(С1-4 алкил)2 и -N+(O)O; где алкильная группа в R6 необязательно замещена 1-5 атомами F; одна группа -СН2- в Q необязательно замещена одним -ОН; или его фармацевтически приемлемым солям или цвиттерионной форме.
Производные 2-пирролидона в качестве простаноидных агонистов и фармацевтическая композиция // 2296122
Изобретение относится к новым производным 2-пирролидона формулы I где Q означает -CH2, -O-; В означает -CH2-, -(СН 2)2, -(CH2) 3-, -(CH2)4 -, -(СН2)5-, -СН=СН-, -CH2-СН=СН-, -СН=СН-СН2 -, -СН2-СН=СН-СН2 -, при условии, что если В означает -СН=СН-, -СН=СН-СН 2-, то Q означает -СН2-;Х означает -O-, -S-, -SO- или -SO2- или простую связь, при условии, что если Х означает простую связь, то Q означает кислород;J означает -(CRbR c)n-, где n означает целое число от 1 до 4; Rb и Rc оба означают водород или оба Rb и R c означают (С1-С4 )алкил, а другой из них означает Н, или Rb и Rc вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С2-С 5полиметиленовую группу, или -СН2 -СН=СН-;А означает -СН2-СН 2, -СН=СН- или -С С-;Z означает -C(O)OR , где R означает Н, C1-С 6алкил;n означает 1, 2, 3 или 4;R означает -(CH2)р R7, где R7 означает C1-С6алкил, С 3-С8циклоалкил, фуранил, замещенный трифторметилом, фенил или фенил-Y-фенил, где Y означает О; простую химическую связь, причем фенил необязательно замещен одним, двумя, тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей C1-С6алкил, C 1-С6алкоксигруппу, галоген, галоген-С 1-С6алкил,p означает 0, 1, 2, 3, 4, 5;R2 означает Н, C 1-С6алкил;R 3, R4, R5 и R6 означают Н;или их фармацевтически приемлемые соли или сольваты, индивидуальные изомеры или рацемическая или нерацемическая смесь изомеров.
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению, 2-замещенныХ 5,5-диметил- 4-окср- -пирролин- -оксидов (TICK) об-, щей формулы ()-C(CH,),-C(0)-CHj где R - СН,, CF,, , которые могут быть использованы для связывания корбткоживущих радикалов и в синтезе нитроксильных радикалов.
