Изобретение относится к орто-замещенным гетероциклил-бензоил-гуанидинам формулы (I) где R1 обозначает A, CF3, CH2F, CHF2, C2F5, CN, NO2, Гал, CCH или -X-R4; R2 и R3, каждый, независимо друг от друга, обозначают H, Гал, A, -X-R4, CN, NO2, CF3, CH2F, CHF2, C2F5, CH2CF3, -SOn-R6, -SO2NR4R5, Ph или OPh; R4 обозначает H, A, циклоалкил с 5-7 C-атомами, циклоалкилметил с 6-8 C-атомами, CF3, CH2F, CHF2, CH2CF3, Ph или -CH2-Ph; R5 обозначает H или A, или, однако, R4 и R5 вместе также обозначают алкилен с 4-5 C-атомами, причем одна CH2-группа также может быть заменена на O, S, NH, N-A или N-CH2-Ph; R6 обозначает A или Ph; Het обозначает двухядерный, насыщенный, ненасыщенный или ароматический гетероцикл с 1-4 N-, O- и/или S-атомами, связанными через N или C, который незамещен или может быть замещен одно-, двух- или трехкратно с помощью Гал, CF3, A, -X-R4, CN, NO2 и/или кислорода карбонила; A обозначает алкил с 1-6 C-атомами; X обозначает O, S или NR5; Ph обозначает незамещенный или одно-, двух- или трехкратно замещенный с помощью A, OA, NR4R5, Гал или CF3 фенил; "n" равно 1 или 2; и Гал обозначает фтор, хлор, бром или иод, а также к их физиологически приемлемым солям.