Содержащие три или более гетероциклических кольца (C07D401/14)

Отслеживание патентов класса C07D401/14
C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07D401/14                     Содержащие три или более гетероциклических кольца(572)

Замещенные никотинимидные ингибиторы втк, их получение и применение в терапии раковых, воспалительных и аутоиммунных заболеваний // 2677884
Изобретение относится к группе конкретных соединений, указанных в формуле изобретения, или их фармацевтически приемлемым солям.

Соединения n-пирролидинилмочевины, n'-пиразолилмочевины, тиомочевины, гуанидина и цианогуанидина как ингибиторы киназы trka // 2677667
Изобретение относится к соединениям формулы I, или его стереомерам, таутомерам или фармацевтически приемлемым солям, где кольцо В и фрагмент NH-C(=X)-NH находятся в транс-конфигурации, и R1, R2, Ra, Rb, Rc, Rd, X, Кольцо В и Кольцо С определены в формуле изобретения.

Ингибиторы alk-киназы // 2675850
Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения являются ингибиторами протеинкиназы и обладают антипролиферативной активностью.

Замещенные гетероциклические сульфонамидные соединения, полезные в качестве модуляторов trpa 1 // 2675792
Изобретение относится к соединениям формулы IIгде А представляет собой , В представляет собой В2, и R5 представляет собой R5b;В2 представляет собой пиридинил, причем любой пиридинил В2 возможно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из атома галогена, (С1-С6)алкила, -O(С1-С6)алкила, -O(С1-С6)алкил-O(С1-С6)алкила, (С3-С7)циклоалкила, (С1-С6)галогеналкила, -CN и 6-членного гетероарила, причем любой 6-членный гетероарил возможно замещен одним или более чем одним (C1-С6)алкилом или (С1-С6)галогеналкилом; R1 представляет собой фенил, 5-членный гетероарил или 6-членный гетероарил, причем любой фенил, 5-членный гетероарил или 6-членный гетероарил R1 возможно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из атома галогена, -CN, (С1-С6)алкила и (С1-С6)галогеналкила; одна из групп R3b представляет собой атом галогена, -CN или (С1-С6)алкил, а остальные группы R3b независимо выбраны из Н, (С1-С6)алкила и (C1-С6)галогеналкила; R4 представляет собой Н, (С1-С6)алкил или (С1-С6)галогеналкил; R5b представляет собойи их солям.

Сокристаллы и содержащие их фармацевтические композиции // 2675270
Изобретение относится к новому сокристаллу, содержащему соединение формулы (I) и адипиновую кислоту в качестве образователя сокристалла при молярном отношении соединения формулы I к адипиновой кислоте от примерно 2 до 1.

Замещенные аминопиримидиновые соединения и способы их использования // 2675105
Изобретение относится к новым аминопиримидиновым соединениям формулы (I), обладающим свойствами ингибитора PI3-киназы, в частности PI3Kδ.

Производные 6-[4-(1н-имидазол-2-ил)пиперидин-1-ил]пиримидин-4-амина в качестве модуляторов активности киназ // 2674261
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, в которой R1 представляет собой Hal, LA, O(LA), CN, CONH2; RА представляет собой H; каждый R2 представляет собой независимо Hal, OH или A; A представляет собой алкильную группу, имеющую 1 C-атом; R3 представляет собой ; R4 представляет собой C6арильное или 6-членное моноциклическое гетероарильное кольцо, имеющее 1 гетероатом, независимо выбранный из атомов азота, каждый из которых является моно- или дизамещенным Hal, LA; LA представляет собой неразветвленную или разветвленную насыщенную линейную углеводородную цепь, имеющую 1, 2, 3 атома C, где 3 атома H могут быть заменены на Hal; Hal представляет собой F, Cl; и n равно 1 или 2.

Ингибиторы ферментов // 2674028
Изобретение относится к соединению по формуле I, в которой B представляет собой или B является конденсированным 6,5- или 6,6-гетероароматическим бициклом, содержащим N и, необязательно, один дополнительный гетероатом, выбираемый из N, который является необязательно моно- или дизамещенным заместителем, выбираемым из алкила и NR8R9; W, X, Y и Z независимо выбирают из C, C(R16)-C, C(R16)=C, C=N и N, так что цикл, содержащий W, X, Y и Z, представляет собой шестичленный ароматический гетероцикл; или цикл, содержащий W, X, Y и Z, представляет собой , R5, R6 и R7 независимо отсутствуют или независимо выбирают из H, алкила, алкокси, OH и -NR8R9; A выбирают из арила, гетероарила и заместителя формулы (A), (B), (C) и (D).

Ингибиторные соединения // 2673079
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где W представляет C-R3; X и Z представляют CH или N; R1 выбран из хлора, фенила, гетероарила (выбранного из фурана, пиридина, пиримидина, изоксазола, имидазола и пиразола), гетероциклила (выбранного из пирролидина, пиперидина, морфолина, пиперазина, азетидина, 6-азаспиро[3.4]октана, 2-окса-6-азаспиро[3.4]октана, 2-окса-6-азаспиро[3.3]гептана, тиоморфолин-1,1-диоксида, 7-окса-2-азаспиро[3.5]нонана, 6-окса-2-азаспиро[3.4]октана, 2-окса-7-азапспиро[4.4]нонана, 2-окса-6-азаспиро[3.5]нонана и дигидропирана), (3-6C)циклоалкила, NR7R8, OR9, S(O)pR9 (где p = 0), N(R10)SO2R9 или N(R10)SOR9; и где R1 необязательно замещен 1-2 заместителями, выбранными из фтора, циано, гидрокси, (1-4C)алкила, (1-4C)алкокси, S(O)qCH3 (где q = 2) и пиперидина, и где любая (1-4C)алкильная, (1-4C)алкокси или гетероциклильная часть, присутствующая в заместительной группе в R1, необязательно дополнительно замещена 1-2 заместителями, выбранными из фтора, гидрокси, (1-4C)алкила, NRaRb, ORa и C(O)ORa, где каждый из Ra и Rb независимо выбран из H или (1-4C)алкила; R3 представляет водород, (1-4C)алкил или (3-6C)циклоалкил; R4 представляет водород или (1-3C)алкил; Ar имеет формулу ,где (i) все из A1, A2 и A3 представляют CH или (ii) один из A1 и A2 представляет N и другие представляют CH; R5 выбран из водорода, циано, (1-3C)алкила, (1-3C)алкокси, (1-3C)фторалкокси и галогена и где любые алкильные или алкокси части, присутствующие в заместительной группе R5, необязательно дополнительно замещены гидрокси или метокси; R6 выбран из галогена или циано или R6 представляет группу формулы -L1-L2-R17, где L1 отсутствует, L2 отсутствует или выбран из O, SO2, C(O) или C(O)N(R20), где каждый из R20 и R21 независимо выбран из водорода или (1-2C)алкила, и R17 представляет (1-6C)алкил, гетероарил (выбранный из имидазола, пиразола, изоксазола, триазола, тетразола, пиримидина, оксадиазола) или гетероциклил (выбранный из морфолина, азетидина, пиперидина, тетрагидропирана и пиперазина), где R17 необязательно дополнительно замещен 1-2 заместителями, выбранными из (1-4C)алкокси, (1-4C)алкила, (1-5C)алкилсульфонила, гетероциклила (выбранного из морфолина), гетероциклил-(1-2C)алкила (где указанный гетероциклил представляет собой пиперазин); и причем, когда указанная заместительная группа содержит алкильную или гетероциклильную часть, указанная часть необязательно дополнительно замещена гидрокси, (1-2C)алкилом, (1-2C)алкокси или NReRf (где каждый из Re и Rf независимо выбран из (1-3C)алкила; каждый из R8 и R9 независимо выбран из водорода, (1-6C)алкила, (3-6C)циклоалкила, (3-6C)циклоалкил-(1-2C)алкила или гетероциклила (выбранного из тетрагидропирана, тетрагидрофурана, оксетана и пиперидина), гетероциклил-(1-2C)алкила (где гетероциклил представляет собой оксетан или тетрагидрофуран), и где R8 и R9 необязательно дополнительно замещены 1-2 заместителями, выбранными из гидроксила, фтора, CF3, (1-2C)алкила или (1-2C)алкокси; R7 и R10 независимо выбраны из водорода и (1-6C)алкила; при условии, что X представляет только N, когда Z представляет N; и R6 не представляет метокси, когда R1 представляет S(O)2R9, и R9 представляет гетероциклил.

Ингибиторы trka киназы, основанные на них композиции и способы // 2672583
Изобретение относится к соединению формулы I:Iили его фармацевтически приемлемым солям. Значение радикалов приведено в формуле изобретения.

Производные 5-пиперидин-8-цианохинолина // 2671496
Изобретение относится к области органической химии, а именно к селективно замещенным соединениям хинолина формулы (I), в которой R8 представляет собой -Н или метил; R9 представляет собой -Н, метил или гидроксил; R10 представляет собой метил, гидроксил или NR11R12; и где R11 и R12 независимо выбирают, и где R11 представляет собой -H, метил или -СН2-С(O)CH2CH3; и R12 представляет собой -H, оксопирролидинил, диоксидотиопиранил, изопропилсульфонил, тетрагидропиранил, оксетанил, тетрагидрофуранил, диметиламинэтансульфонил, аминоэтансульфонил, диметиламинопропансульфонил, С1-С6-алкил, который является линейным, разветвленным или циклическим, необязательно замещен метокси, -F, ≡N, метил оксетанилом, оксо-, метил имидазолилом, оксазолилом, необязательно замещенным метилом, пиразолилом, необязательно замещенным метилом или циано, C(O)R13, где R13 представляет собой C1-C7-алкил, который является циклическим, разветвленным или линейным, необязательно замещен NR13R14, где R13 и R14 независимо выбирают из метила и -Н; метокси, гидроксилом, метилтио, этилтио, метилсульфонилом, оксо-, тиазолидинилом, пиридинилом, пиразолопиридинилом, метил амино, тиазолилом, -F, морфолинилом, метилизоксазолилом, метил оксетанилом, аминооксетанилом, фенилом, необязательно замещенным гидроксилом, -C(O)NH2; пятичленным циклоалкилом, насыщенным или ненасыщенным, в котором 1 или 2 атома углерода заменены атомами азота, где циклоамин или циклодиамин необязательно замещен гидроксилом или метилом; или его фармацевтичеки приемлемой соли.

Замещенный 2-аминопиридин в качестве ингибитора протеинкиназы // 2671212
Изобретение относится к производным 2-аминопиридина Формулы (I) и Формулы (III)где A1 выбран из группы, состоящей из атома водорода и -O-(CHR1)-A4; R1 выбран из группы, состоящей из незамещенного метила и метила, имеющего в качестве заместителей 1-3 атома галогена; А4 представляет собой фенил, необязательно имеющий в качестве заместителей один или более чем один R4; R4 выбран из группы, состоящей из атома галогена, незамещенного C1-6 алкила и С1-6 алкила, замещенного атомом(ами) галогена; A2 выбран из группы, состоящей из фенила, пиридинила и пиримидинила, все из которых необязательно имеют один или более чем один заместитель, выбранный из группы, состоящей из атома галогена и -OC1-6 алкила, у которого каждый атом водорода С1-6 алкильной группировки необязательно замещен гидрокси или гетероалициклилом; A5 представляет собой гетероалициклил, который необязательно имеет один или более чем один заместитель, выбранный из группы, состоящей из =O, незамещенного С1-6 алкила, гетероалициклила, где гетероалициклил необязательно дополнительно замещен заместителем(ями), выбранным из группы, состоящей из C1-6 алкила, =O, -ОН, -СООН, -CN, атома галогена, -NH(C1-6 алкила) и -N(C1-6 алкила)2, и C1-6 алкила, замещенного гетероалициклилом, А3 выбран из группы, состоящей из атома водорода, гетероарила, имеющего в качестве заместителя фенил, и гетероарилэтинила, имеющего в качестве заместителя гетероарилалкил, где каждый фенил и гетероарил необязательно имеет один или более чем один заместитель, выбранный из группы, состоящей из атома галогена, С1-6 алкила, необязательно имеющего в качестве заместителей атом галогена; при условии, что A1 и А3 одновременно не являются атомами водорода и один из A1 и А3 должен представлять собой атом водорода; и когда A1 представляет собой -O-(CHR1)-A4 и R1 представляет собой метил, A2 имеет в качестве заместителей по меньшей мере один -OC1-6 алкил, где C1-6 алкильная группировка необязательно замещена водородом или гетероалициклилом; и его фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы.

Ингибирующие hcv химические соединения, их фармацевтические композиции и применения // 2671194
Изобретение относится к соединениям, ингибирующим HCV, их стереоизомерам, таутомерам и фармацевтически приемлемым солям, их фармацевтическим композициям и применению смеси одной или нескольких из этих композиций для получения ингибирующих HCV лекарственных средств.

Соединения 1-(3-аминопропил)-замещенного циклического амина, способ их получения и их фармацевтические композиции и применения // 2671179
Изобретение относится к соединению формулы I, в которой W представляет собой -СН2СН2-; X представляет собой N или CR6; R1 выбран из 5-6-членного гетероарила, незамещенного или замещенного от 1 до 3 заместителями, где указанный гетероарил содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из атома серы или азота, и каждый из указанных заместителей независимо выбран из атома галогена, прямого или разветвленного С1-С4 алкила, прямого или разветвленного С1-С4 алкокси, -NR10R11, -C(=O)R12, прямого или разветвленного С1-С4 алканоилокси, циано, нитро, или два соседних заместителя вместе с присоединенным атомом углерода образуют 6-членное ароматическое кольцо, 5-членное насыщенное кольцо или 5-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 2 гетероатома, выбранных из атома кислорода; R2 выбран из следующих групп, незамещенных или замещенных от 1 до 3 заместителями: прямого или разветвленного С1-С6 алкила, С3-С7 циклоалкила, 6-членной гетероциклической группы, содержащей 1 гетероатом, выбранный из атома азота, С6-арила; где указанный заместитель выбран из группы, состоящей из атома галогена, прямого или разветвленного С1-С4 алкила, прямой или разветвленной С1-С4 алкилсульфонильной группы, тетразолила, циано; каждый из R3, R4 и R5 независимо выбран из группы, состоящей из Н, прямого или разветвленного С1-С6 алкила; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.

Производные 6-(пиримидиноаминопиридин)бензоимидазола, полезные для лечения рака // 2670762
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным 6-(пиримидиноаминопиридин)бензоимидазола формулы (I') или его стереоизомеру, где A1 и A2 независимо выбраны из азота; R1 выбран из C1-6алкила; R2 выбран из C1-6алкила; R3 и R5 независимо выбраны из галогена; R4 выбран из азотсодержащего 5-6-членного гетероциклила, необязательно замещенного Q2, где азотсодержащий 5-6-членный гетероциклил представляет собой азотсодержащий 5-6-членный гетероциклил, содержащий 1-2 атома азота; азотсодержащего 7-9-членного мостикового гетероциклила, необязательно замещенного Q2, где азотсодержащий 7-9-членный мостиковый гетероциклил представляет собой азотсодержащий 7-9-членный мостиковый гетероциклил, содержащий 1-2 атома азота; 6-10-членного конденсированного гетероциклила, который содержит 1, 2 или 3 одинаковых или различных гетероатома и необязательно замещен Q2, где гетероатомы выбраны из атома азота и атома кислорода, и содержат по меньшей мере один атом азота; азотсодержащего 7-11-членного спирогетероциклила, необязательно замещенного Q2, где азотсодержащий 7-11-членный спирогетероциклил представляет собой азотсодержащий 7-11-членный спирогетероциклил, содержащий 1-2 атома азота; Q2 выбран из амино или ди-C1-6алкиламино; или из C1-6алкила, 3-8-членного циклоалкила, оксациклобутанила, азотсодержащего 5-6-членного гетероциклила или азотсодержащего 8-членного мостикового гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен заместителем, где заместитель выбран из C1-6алкила и 3-8-членного циклоалкила; n выбран из 0, 1.

Новое пирролидиновое соединение и его применение в качестве агониста рецептора меланокортина // 2669938
Изобретение относится к пирролидиновому производному формулы [1], где цикл А представляет собой необязательно замещенную арильную группу и т.п.; R1 представляет собой необязательно замещенную алкильную группу и т.п.; R2 представляет собой атом галогена и т.п.; R3 представляет собой алкильную группу, замещенную необязательно замещенной арильной группой, и т.п., и R4 представляет собой атом водорода и т.п.

Оксохиназолинилбутанамидные производные // 2669393
Изобретение относится к новому соединению формулы I и его фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают свойствами ингибитора танкираз (TANK) и/или поли(ADP-рибоза)полимеразы (PARP) и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как злокачественное новообразование, рассеянный склероз, сердечно-сосудистые заболевания.

Фунгицидные гетероциклические карбоксамиды // 2669358
Изобретение относится к соединению, выбранному из формулы 1, и его соли, где A представляет собой радикал, выбранный из группы, состоящей из А-1, А-2, А-3, А-4, А-6, А-7 и А-8; R1 представляет собой H или циклопропил; Z представляет собой O или S; L представляет собой -C(R12a)R12b-C(R13a)R13b-, где атом углерода, связанный с R12a и R12b, также связан с атомом азота карбоксамида в формуле 1; или 1,2-фенилен, необязательно имеющий до 4 заместителей, независимо выбранных из галогена и C1-C2алкила; G представляет собой N или C-R2a; каждый R2 независимо представляет собой галоген, нитро, циано, C1-C2алкил или C1-C2галогеналкил; n равняется 0, 1, 2 или 3; R2a представляет собой H, галоген, C1-C2алкил, C1-C2галогеналкил или C1-C2алкокси; B1 представляет собой CH или N; B2 представляет собой CH или N; R3 представляет собой галоген, C1-C3алкил или C1-C3галогеналкил; R4 представляет собой C1-C3галогеналкил; R5 представляет собой H; R6 представляет собой C1-C2алкил; R7 представляет собой C1-C3алкил или C1-C3галогеналкил; R8 представляет собой H или C1-C2алкил; R9 представляет собой галоген, C1-C3алкил или C1-C3галогеналкил; R11 представляет собой C1-C3алкил; m равняется 0, 1 или 2; каждый из R12a и R12b независимо представляет собой H, C1-C2алкил; R12a и R12b, взятые вместе, представляют собой C2-C4алкандиил; R13a представляет собой H, галоген, C1-C2алкил, C1-C2алкокси или C1-C2алкоксиамино; R13b представляет собой H, галоген; или R13a и R13b, взятые вместе, представляют собой C2-C4алкандиил; Q представляет собой 5-членное ненасыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее члены кольца, выбранные из атомов углерода и до 3 гетероатомов, независимо выбранных из до 1 атома O, до 3 атомов N, где до 1 члена кольца, представляющего собой атом углерода, независимо выбран из C(=O), причем кольцо необязательно замещено одним заместителем R14c, R14n R15c или и R15n; R20 представляет собой C1-C3алкил; R21 представляет собой C1-C3алкил или C1-C3галогеналкил; и R22 представляет собой H.

Замещенные пиридиновые и пиразиновые соединения в качестве ингибиторов pde4 // 2668073
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), где Z - СН или N; i) где если Z - СН, то R1 выбран из -Н и -C1-3алкила; Y представляет собой -C(Ra)2-, где каждый Ra независимо выбран из -Н, -F, -СН3, -ОН и -N(Rb)2; R2 выбран из A) фенила, незамещенного или замещенного одним заместителем Rc, где Rc выбран из галогена, -CN, -CO2Rb, -CONH2, -SO2CH3, -C(Rb)2OH, -CH2NH2, -CH2CONH2, -CH2CO2C1-3алкила, -NHCONH2, -NHCONH-оксетана, -CONH-оксетана, и ; B) шестичленного моноциклического гетероароматического кольца, содержащего один или два атома азота, незамещенного или замещенного одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, -C1-3алкила, -C1-3галогеналкила, -CN, -ОН, -C(Rb)2OH, -CH2NH2, -C(Rb)2CN, -C(Rb)2CONH2, -OCH2CONH2, -OC1-3алкила, -OCH2C(Rb)2OH, -ОСН2циклопропила, -OC1-3галогеналкила, -СО2Н, -CON(Rb)2, -N(Rb)2, -NHCH2CF3, -NHCH(CH3)2, -NHCH2CH2N(CH3)2, -NHCH2CH2OH, -NHциклопропила, -NHCOCH3, морфолинила, пирролидин-3-ола и азетидин-3-ола; C) пятичленного моноциклического гетероароматического кольца, содержащего два, три или четыре атома азота, незамещенного или замещенного одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, -C1-3алкила, -C1-3галогеналкила, -C(Rb)2OH, -N(Rb)2, -NO2, -CN, -CH2CN, -OC1-3алкила, -CH2OCH3, -CH2CH2OH, -CH2NH2, -CH2CONH2, -CO2C1-3алкила, -CO2H, -CONH2, -NHCOCH3 и циклопропила; и D) пяти- или шестичленного кольца, выбранного из: 1,2-дигидропиридин-2-она, тиазола или 1,2-оксазола, незамещенного или замещенного одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из -СН3 и -NH2; R3 представляет собой фенил или пиридин, каждый из которых замещен одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из -галогена, -C1-3алкила, -OC1-3алкила, -Оциклопропила, -О-оксетана, -C1-3галогеналкила, -C1-3Огалогеналкила, -CN, -СН2ОН, -SO2CH3 и -N(CH3)2; R4 выбран из -C1-3алкила и -C1-3галогеналкила; и каждый Rb представляет собой -Н или -СН3; ii) где если Z - N, то R1 представляет собой Н; Y представляет собой -СН2-; R2 выбран из A) фенила, замещенного одним заместителем Rd, где Rd выбран из -CN, -CONH2 и -СО2С1-3алкила; B) шестичленного моноциклического гетероароматического кольца, содержащего один или два атома азота, незамещенного или замещенного заместителем, выбранным из -CN, -OC1-3алкила, -CONH2, -NHCH2CH2OH, -N(Rb)2 и -NH-циклопропила; C) пятичленного моноциклического гетероароматического кольца, содержащего два или три атома азота, незамещенного или замещенного одним или двумя заместителями, каждый из которых выбран из -C1-3алкила, -C1-3галогеналкила, -CH2ORb, -N(Rb)2, -NO2, -CO2CH3, -CO2N(Rb)2 и циклопропила; и D) 1,2-оксазола, необязательно замещенного одним или двумя Rb; R3 представляет собой фенил, замещенный одним заместителем, выбранным из -Cl, -OC1-3алкила и -OC1-3галогеналкила; R4 представляет собой -C1-3алкил; и каждый Rb независимо выбран из -Н и -СН3.

Ингибирующее trk соединение // 2667907
Изобретение относится к соединению общей формулы (I), в которой цикл Cy1 представляет собой фенил, циклогексил, пиридинил, пиразолил, триазолил, тиенил, тетрагидрофуранил; цикл Cy2 представляет собой пиридиновый цикл, пиримидиновый цикл, пиразолопиримидиновый цикл, имидазопиридиновый цикл, имидазопиридиновый цикл, пирролопиридиновый цикл, имидазопиразиновый цикл или пиразолопиридиновый цикл; R1 представляет собой галоген; C1-6-алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из (i) галогена и (ii) гидроксигруппы или С2-6алкинильной группы; фенил, необязательно замещенный одной или двумя группами R5 или инданил; 5-6-членный моноциклический гетероцикл, необязательно замещенный одной или двумя группами R5 или дигидробензофуран; -S(O)m1-R6; -SO2NR7R8; -OR14; R5 представляет собой галоген; цианогруппу; или C1-3-алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из (i) галогена, (ii) гидроксигруппы и (iii) оксогруппы; когда присутствуют две группы R5, группы R5 независимо могут быть одинаковыми или различными; R6, R7, R8, R14 или R20 соответственно и независимо представляют собой (1) атом водорода или (2) C1-6-алкильную группу, необязательно замещенную (ii) гидроксигруппой; R2 представляет собой галоген; C1-6-алкильную группу, необязательно замещенную (i) галогеном или (ii) гидроксигруппой; C3-6-циклоалкильную группу; C1-6-алкоксигруппу; -NR28R29; пирролидинил, азетидинил; или -O-(оксетанил); R28 и R29 соответственно и независимо представляют собой атом водорода или C1-6-алкильную группу, необязательно замещенную (ii) гидроксигруппой; A1 и A2 соответственно и независимо представляют собой =CR3- или =N-; A3, A4, A5 и A6 соответственно и независимо представляют собой =CR4-; R3 и R4 соответственно и независимо представляют собой атом водорода; m1 представляет собой целое число от 0 до 2; p представляет собой целое число от 0 до 4; q представляет собой целое число от 0 до 2; r представляет 0; при условии, что когда p, q и r соответственно представляют собой целое число 2 или более, группы R1, R2 и R3 соответственно и независимо могут являться одинаковыми или различными, или к его фармацевтически приемлемой соли.

Производное сульфонамида и его применение в медицине // 2667520
Изобретение относится к новому производному сульфонамида общей формулы (1) и его фармацевтически приемлемой соли.

Производное хинолина или хиназолина, полезные в качестве ингибитора axl // 2666895
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому гетероциклическому соединению формулы (I) или его соли, где R1 является (1) C1-6 алкильной группой, необязательно замещенной 1-2 R11, (2) C3-6 углеродным кольцом, выбранным из фенила, циклопропила, циклобутила и циклогексила, необязательно замещенным 1-2 R12 или (3) 4-6-членным гетероциклом, выбранным из оксетана, тетрагидропирана, пиразола и пиридина, необязательно замещенным 1 R13, R2 является (1) C1-4 алкильной группой, (4) оксогруппой, (5) -OR21 группой или (6) =NR22 группой, R3 является (1) C1-4 алкильной группой, (2) атомом галогена, R4 является (1) C1-4 алкоксигруппой, (2) C1-4 галоалкильной группой, (3) -OR41 группой, R5 является (1) атомом водорода, (2) C1-4 алкильной группой, R11 является (1) -OR101 группой, (2) SO2R102 группой, (3) NR103R104 группой или (4) C3-6 углеродной группой, выбранной из фенила, циклопропила, циклогексила, необязательно замещенной 1 атомом галогена, R12 является (1) C1-4 алкильной группой, необязательно замещенной гидроксильной группой или (2) атомом галогена, R13 является (1) C1-4 алкильной группой, необязательно замещенной гидроксильной группой, R21 является атомом водорода, R22 является (1) гидроксильной группой или (2) C1-4 алкоксигруппой, R41 является (1) атомом водорода; (2) C1-5 алкильной группой, замещенной 1-2 заместителями, выбранными из (а) 5-6-членной циклической группы, выбранной из пирролидина, пиперидина, пиперазина, морфолина, диоксолана и фенила, необязательно замещенной 1-2 заместителями, выбранными из (i) C1-4 алкильной группы и (iii) атома галогена, (b) NR401R402, (с) гидроксильной группы и (d) SO2R403 группы; R101 и R102 являются (1) атомом водорода или (2) C1-4 алкильной группой, R103, R104, R401, R402 и R403 - каждый независимо является (2) C1-4 алкильной группой, А является (1) CH или (2) атомом азота, L является (1) -O-, (2) -NH-, (3) -C(O)-, кольцо ring1 является 6-членной циклической группой, выбранной из фенила и пиридина, является одинарной связью, m = 0-4, n, p и q = 0-2, если m равно двум или больше, радикалы R2 могут быть одинаковыми или разными, и если два R2 являются C1-3 алкильной группой и находятся на одном и том же атоме углерода, R2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать C3-4 циклоалкильное кольцо, если n равно двум, радикалы R3 могут быть одинаковыми или разными, и если q равно двум, радикалы R4 могут быть одинаковыми или разными.

Производные пиперидинмочевины // 2666894
Изобретение относится к производным пиперидин мочевины, которые указаны в п. 1 формулы изобретения, и к их фармацевтически приемлемым солям.

Диазольные лактамы // 2666730
Описаны соединения формулы I, где n представляет собой целое число от 0 до 3; каждый A независимо выбран из группы, состоящей из N и CH; A1 представляет собой N или C(R5); A2 представляет собой N или C(R7); R1 и R2 каждый независимо выбраны из группы, состоящей из H, галогена и -ORa; R3 является представителем, выбранным из группы, состоящей из H, C1-8 алкила, C3-8 циклоалкила, C2-8 алкенила, C1-8 галогеналкила, -ORa, -NRaRb, фенила и 5- или 6-членного гетероарила; R4 является представителем, выбранным из группы, состоящей из H и C1-8 алкила; R5, R6, R7 и R8 каждый независимо выбран из группы, состоящей из H, галогена, C1-8 алкила, C1-8 галогеналкила, C1-8 гидроксиалкила и 5- или 6-членного гетероарила; R9 является представителем, выбранным из группы, состоящей из H и C1-8 алкила; и каждый Ra и Rb независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, C1-8 алкила; где каждый гетероарил имеет от одного до пяти гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, O и S, или их фармацевтически приемлемые соли.

Бициклические соединения мочевины, тиомочевины, гуанидина и цианогуанидина, пригодные для лечения боли // 2664541
Изобретение относится к соединениям формулы I или их стереоизомерам, таутомерам или фармацевтически приемлемым солям, в которых кольцо А, кольцо С и X являются такими, как определено в формуле изобретения.

Тартратная соль [(s)-2-[метил-3-(2-оксо-пирролидин-1-ил)-бензолсульфониламино]-3-(4-метил-пиперазин-1-ил)-3-оксо-пропил]амида 5-хлор-тиофен-2-карбоновой кислоты // 2664538
Изобретение относится к тартратной соли [(S)-2-[метил-3-(2-оксо-пирролидин-1-ил)-бензолсульфониламино]-3-(4-метил-пиперазин-1-ил)-3-оксо-пропил]амида 5-хлор-тиофен-2-карбоновой кислоты и к ее терапевтическому применению в качестве ингибитора фактора свертывания крови Ха и тромбина.

Способ получения производных n2-алкил- и n2,n2-диалкилизоцитозина // 2664121
Настоящее изобретение относится в химии гетероциклических соединений, конкретно к способу получения новых функциональных производных изоцитозина, являющихся биоизостерическими аналогами ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ-Технический результат достигается в способе получения производных N2-алкил- и N2,N2-диалкилизоцитозина общей формулы:где R=Н, R'=с-С5Н9, 4-СН3ОС6Н4СН2, С6Н5(СН2)3, 1-AdCH2; R+R'=(СН2)5, (СН2СН2)2O,путем кипячения 2-бутокси-6-[1-(2,6-дифторфенил)циклопропил]-5-метилпиримидин-4(3H)-она или 2-метокси-6-[1-(2,6-дифторфенил)циклопропил]-5-метилпиримидин-4(3H)-она с амином, выбранным из ряда циклопентиламин, 4-метоксибензиламин, 3-фенилпропан-1-амин, (адамантан-1-ил)метанамин, пиперидин или морфолин, взятых в мольных соотношениях пиримидинон:амин=1:5-19,3, в среде 1-бутанола, взятом в объемном соотношении к амину равном 10:3-5, позволяет получать целевые продукты с высоким выходом и чистотой.

Производное дигидропиридазин-3,5-диона // 2662832
Настоящее изобретение предлагает производное дигидропиридазин-3,5-диона или его фармацевтически приемлемую соль, профилактическое и/или терапевтическое средство при гиперфосфатемии, вторичном гиперпаратиреозе и хронической почечной недостаточности, включающие соединение в качестве активного ингредиента.

Бензиламиновые производные // 2660421
Изобретение относится к соединению формулы (I),в которой V выбран из C и N так, что ароматическое кольцо, содержащее V, представляет собой фенил или пиридин; R2 отсутствует, когда V представляет собой N; или, когда присутствует, R2 выбран из H, алкила, алкокси и галогена; R1 и R3 независимо выбраны из H, алкила, алкокси, галогена и CF3; W, X, Y и Z независимо выбраны из C и N, так, что кольцо, содержащее W, X, Y и Z, представляет собой пятичленный ароматический гетероцикл; где R5, R6 и R7 независимо отсутствуют или независимо выбраны из H, алкила, арила и CF3; P представляет собой -C(R10)(R11)NH2; A выбран из арила и гетероарила; алкил представляет собой линейный насыщенный углеводород, содержащий до 6 атомов углерода (C1-C6), или разветвленный насыщенный углеводород, содержащий от 3 до 6 атомов углерода (C3-C6); алкил, необязательно, может быть замещен -NR12R13; циклоалкил представляет собой моноциклический насыщенный углеводород, содержащий от 3 до 7 атомов углерода; алкокси представляет собой линейный O-связанный углеводород, содержащий от 1 до 6 атомов углерода (C1-C6), или разветвленный O-связанный углеводород, содержащий от 3 до 6 атомов углерода (C3-C6); алкокси, необязательно, может быть замещен арилом; арил представляет собой фенил; арил, необязательно, может быть замещен заместителем, выбранным из алкила, алкокси, галогена, CN, -морфолинила, -пиперидинила, гетероарила, арилаb, -O-арилаb, -CH2-арилаb, -(CH2)1-3-гетероарила, -CONR12R13, -(CH2)1-3-NR14R15 и NR12R13; гетероарил представляет собой 5, 6, 9 или 10-членное моно- или бициклическое ароматическое кольцо, содержащее, где это возможно, 1 или 2 кольцевых члена, независимо выбранных из N, S и O; гетероарил, необязательно, может быть замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из алкила, алкокси, морфолинила, арила, -(CH2)1-3-арила, гетероарилаb и NR12R13; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.

Композиции соединений и пути их применения // 2659068
Изобретение относится к соединениям, имеющим структурную формулу (I):,или его соль, или сольват; где А1 и А2 независимо представляют собой кислород; R1 выбран из группы, включающей водород, NH2; R2 выбран из группы, включающей: , ,R3, R5, R6 и R9 независимо представляют собой R7; R4 выбран из группы, включающей С1-4галогеналкил, -(CHR)nC(OH)(CF3)2, -C(O)OR11, -SO2NHC(=O)CH3, -SO2NH2, , , ;R7 представляет собой водород; R11 независимо выбран из группы, включающей водород, С1-2алкил или (CH2)2N(CH3)2; и n равно 0; соединениям, имеющим структурную формулу (II):,где X представляет собой N или СН; R4 выбран из группы, включающей -C(O)OR11, -C(CF3)(CF3)OH, -(CHR)nC(OH)(CF3)2, , , ;R11 выбран из группы, включающей водород, С1-2алкил или (CH2)2N(CH3)2; и n равно 0; фармацевтическим композициям, содержащим их и к применению таких соединений в лечении и/или предупреждении определенных типов рака, боли, воспаления, рестеноза, атеросклероза, псориаза, тромбоза, болезни Альцгеймера, или дисфункции, связанных с дисмиелинизацией или демиелинизацией.

Амидное производное пиразола // 2658827
Настоящее изобретение касается нового соединения, формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которое обладает способностью подавлять активность RORγ.

Соль моноциклического производного пиридина и ее кристалл // 2658821
Изобретение относится к солям, состоящим из янтарной кислоты и малеиновой кислоты, и соединения, представленного формулой (I)Изобретение также относится к их кристаллам и фармацевтической композиции на их основе.

Модуляторы протеин-тирозинкиназы и способы их применения // 2656591
Изобретение относится к новому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, которые ингибируют киназную активность рецептора эпидермального фактора роста (EGFR) или его мутантных форм, выбранных из (i) L858R, (ii) Т790М, (iii) как L858R, таги Т790М, (iv) delE746_A750 или (v) как delE746_A750, так и Т790М, или активность ALK.

Новые производные имидазолидин-2,4-диона // 2655923
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), где R1 является группой -CF3; R2 является (C1-C6) алкильной группой; X является CH или N; R3 является атомом водорода или (C1-C6) алкильной группой; R4 является (C1-C6) алкильной группой; R5 является группой -CF3.

Ингибиторы тирозинкиназы брутона // 2653504
Изобретение относится к соединениям общей формулы I или их фармацевтически приемлемым солям. В общей формуле I R1 представляет собой Н или гало; R2 представляет собой Н, гало или циано; R3 представляет собой R4 или R5; R4 представляет собой гало; R5 представляет собой фенил или бензил, возможно замещенные циано, низшим алкокси или гало; 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из азота и серы, возможно замещенный низшим алкилом; -C(=O)R5'; низший алкил, замещенный циано или морфолинилом; R5' представляет собой 6-членный гетероциклоалкил, содержащий два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, возможно замещенный низшим алкилом, амино, (низший алкил)амино, ди(низший алкил)амино, или низший алкокси; X представляет собой низший алкил.

Ингибиторы тирозинкиназы брутона // 2653500
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям. В общей формуле (I) R1 представляет собой низший алкил, фенил, возможно замещенный одним или более чем одним R1', циклоалкил или пиридил; каждый R1' независимо представляет собой низший алкил, галоген, -C(=O)NH2 или циано; R2 отсутствует или представляет собой галоген, низший алкокси, гидрокси или низший алкил; R3 отсутствует или представляет собой галоген, низший алкокси, гидрокси или низший алкил; R4 отсутствует или представляет собой морфолинил-низший алкиленил; X представляет собой СН или N; и Y представляет собой СН или N.

Многокомпонентная кристаллическая система, содержащая нилотиниб и выбранные сокристаллообразователи // 2652121
Изобретение относится к новому кристаллическому материалу в одной кристаллической фазе, представляющему собой многокомпонентный сокристалл (a) гидрохлорида нилотиниба и (b) компонента, выбранного из фумаровой кислоты, малеиновой кислоты, янтарной кислоты, гентизиновой кислоты, метилового эфира галловой кислоты и изоникотинамида, или (a) нилотиниба, гидрохлорида нилотиниба или смеси нилотиниба и гидрохлорида нилотиниба и (b) компонента, выбранного из 1,5-нафталиндисульфоновой кислоты.

Соединения замещенных пиразолонов и способы использования // 2650895
Изобретение раскрывает новые соединения замещенных пиразолонов формулы (I) и их фармацевтически приемлемые соли, которые ингибируют активность протеин тирозинкиназы и модулируют клеточную активность, например быстрое увеличение, дифференцирование, апоптоз, миграцию и инвазию.

Пирролзамещенное производное индолона, способ его получения, включающая его композиция и применение // 2650682
Изобретение относится к пирролзамещенному производному индолона формулы (I), фармацевтической композиции, включающей указанное производное, и к применению пирролзамещенных производных индолона для лечения заболеваний, опосредованных участием рецептора тирозинкиназы, таких как опухоли.
Производное 6-оксо-1,6-дигидропиридазина для применения в лечении гепатоцеллюлярной карциномы (гцк) // 2650679
Изобретение относится к применению 3-(1-{3-[5-(1-метилпиперидин-4-илметокси)-пиримидин-2-ил]-бензил}-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)-бензонитрила или его фармацевтически приемлемой соли и/или сольвата для изготовления лекарственного средства для лечения гепатоцеллюлярной карциномы (ГЦК).

Новые производные имидазолидин-2,4-дионов // 2650678
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому производному имидазолидин-2,4-диона формулы (I), где R1 представляет собой -CN, -SO2(C1-C6)алкил, R2 представляет собой -CF3 или атом галогена, R3 представляет собой (C1-C6)алкил, Х представляет собой СН или N, Y1 представляет собой атом углерода, сульфонильную или карбонильную группу, Y2 представляет собой атом углерода, атом азота, при этом атом углерода может быть необязательно замещен -ОН группой, Y3 представляет собой атом углерода, атом азота, Y4 представляет собой атом углерода, атом азота, при этом атом углерода и атом азота может быть необязательно замещен одной или более (C1-C6)алкильной группой, R4 представляет собой Н, галоген, -CN или -SO2(C1-C6)алкильную группу, R5 представляет собой Н, -CF3, (C1-C6)алкильную группу или атом галогена, каждая из независимо представляет собой одинарную связь или двойную связь.

Ингибиторы серин/треониновых киназ // 2650501
Изобретение относится к соединению, выбранному из Формулы I:Iв которой Х1 выбирают из СН и N; X2 выбирают из CR5 и N; Y1 выбирают из CR6 и N; Y2 выбирают из CR7 и N; R1 выбирают из: (а) C1-С6 алкила, необязательно замещенного одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена, ORa, NRbRc, С3-С6 циклоалкила и 3-7-членного гетероцикла, содержащего один гетероатом, выбранный из О, (b) С3-С7 циклоалкила, необязательно замещенного одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена и ORa, (c) фенила, необязательно замещенного одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена и С1-С3 алкила, (d) 4-6-членного насыщенного гетероцикла, содержащего один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из O, S и N, необязательно замещенного одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена, оксо и С1-С3 алкила, необязательно замещенного одной или несколькими ORd, (e) 5-6-членного гетероарила, содержащего один, два, три или четыре гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N и O, необязательно замещенного одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена, ORe, оксида, CN, С3-С6 циклоалкила и С1-С3 алкила, необязательно замещенного одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена, оксо и ORd, и (f) 7-10-членного бициклического насыщенного или частично ненасыщенного гетероцикла, содержащего один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из O и N, необязательно замещенного одной или несколькими группами, независимо выбранными из оксо и С1-С3 алкила; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.

Производные 2,4-дизамещенного фенилен-1,5-диамина и их применения, фармацевтические композиции и фармацевтически приемлемые композиции, полученные из них // 2649001
Изобретение относится к новому производному 2,4-замещенного фенилен-1,5-диамина формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим активностью ингибитора в отношении тирозинкиназы EGFR.

Бициклические производные пиридина, полезные в качестве ингибитора белков, связывающих жирные кислоты (fabp) 4 и/или 5 // 2648247
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой С1-6-алкил, С3-6-циклоалкил, замещенный С3-6-циклоалкил, С1-4-алкокси, С1-4-алкокси-С1-6-алкил, С1-4-алкокси-С1-4-алкокси, С1-6-алкоксикарбонил-С1-6-алкил, карбокси-С1-4-алкил, С1-4-галоалкил, С1-4-галоалкокси, замещенный фенил, 5-6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N и О, замещенный 4-6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N и О, тетрагидрофуран-С1-4-алкокси, тетрагидрофуранилокси, тетрагидропиранилокси, фуран, замещенный 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N, амино, замещенный амино, где замещенный циклоалкил, замещенный фенил, замещенный гетероциклоалкил и замещенный гетероарил замещены одним-двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, С1-6-алкила, С1-4-галоалкила, С1-4-гидроксиалкила, С1-4-алкилсульфонил-С1-4-алкила, С1-4-алкоксикарбонила, С1-4-алкокси и С1-4-алкокси-С1-4-алкила, и где замещенный амино замещен по атому азота одним - двумя заместителями, независимо выбранными из С1-4-алкила; R2 представляет собой -СООН, тетразол-5-ил, [1,3,4]оксадиазол-2-тион-5-ил; R3 представляет собой фенил, замещенный фенил, замещенный дигидропиридинил, 5-9-членный моно или бициклический гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, S и О, или замещенный 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N, S и О, где замещенный фенил, замещенный дигидропиридинил и замещенный гетероарил замещены одним-двумя заместителями, независимо выбранными из гидрокси, оксо, галогена, С1-6-алкила, С3-6-циклоалкила, С1-4-галоалкила, С1-4-галоалкокси, гидрокси-С1-4-алкокси, С1-4-алкокси, С1-4-алкилсульфонила, амино, замещенного по атому азота С1-4-алкилом; А1 представляет собой связь; А2 представляет собой -CR14R15-, -NR16-, -О-, -S-; А3 представляет собой -CR17R18-, -C(О)NR19-, -NR19-; R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R14, R15, R17 и R18 независимо выбраны из H, галогена, С1-6-алкила, С1-4-алкокси и С1-4-галоалкила; R16 и R19 независимо выбраны из водорода, С1-4-алкила, С1-4-галоалкила и С1-4-алкилкарбонила; n, m и р независимо выбраны из 0 и 1.

Ингибиторы тирозинкиназы брутона // 2648236
Изобретение относится к соединениям общей формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой радикалы и символы, определены в формуле изобретения.

Производные 2-(фенил или пирид-3-ил)аминопиримидина в качестве модуляторов богатой лейцином повторной киназы 2 (lrrk2) для лечения болезни паркинсона // 2647849
Изобретение относится к новым соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения обладают свойствами модулятора активности богатой лейцином повторной киназы 2 (LRRK2) и могут быть использованы для применения в профилактике или лечении болезни Паркинсона.

Бензимидазолы в качестве активных агентов для центральной нервной системы // 2647585
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям общей формулы I, где R1 представляет собой атом водорода, низший алкил, атом галогена или низший алкил, замещенный по меньшей мере тремя атомами галогена; R2 представляет собой атом водорода или атом галогена; X1 представляет собой N или СН; X2 представляет собой N или СН; при условии, что только один из X1 или X2 представляет собой N; X3 представляет собой C(R) или N; и R представляет собой атом водорода, низший алкил, атом галогена, низший алкил, замещенный по меньшей мере тремя атомами галогена, низший алкокси или SO2-низший алкил.

Усовершенствованный способ получения 5-(2,6-ди-4-морфолинил-4-пиримидинил)-4-трифторметилпиридин-2-амина // 2646760
Изобретение относится к усовершенствованным способам получения 5-(2,6-ди-4-морфолинил-4-пиримидинил)-4-трифторметилпиридин-2-амина, его моногидрохлоридной соли и их промежуточных соединений.

Гетероарил пиридоны и азапиридоны с электрофильной функциональностью // 2646758
Изобретение относится к соединениям Формулы Iили его фармацевтически приемлемые соли, где X1 представляет собой CR1 или N; X2 представляет собой CR2; X3 представляет собой CR3; R1, R2 и R3 независимо выбраны из Н, F; X4 представляет собой N; X5 представляет собой СН или N; X6 и X7 представляют собой СН; Y1 и Y2 представляют собой СН; Z представляет собой О или NR, где R представляет собой Н или С1-С3 алкил; Q выбран из группы, обладающей структуройгде R4 выбран из -СН=СН2, -C(CN)=CH2, -С≡ССН3 и R5 выбран из Н и C1-С3 алкила; R6b, R7a и R7b представляют собой Н; R6a представляет собой Н или С1-С3 алкил; или если Z представляет собой азот, тогда Z и R6a образуют пяти- или шестичленное гетероциклическое кольцо; R8 представляет собой -СН2ОН; R9 выбран из следующих структур: и , полезным для ингибирования Btk, а также для лечения опухолей и воспалительных нарушений, таких как воспаление, опосредованное Btk.

Моноциклическое пиридиновое производное // 2645352
Изобретение относится к соединению, представленному следующей формулой (IA):,в которой n равняется 0-2; A представляет собой C6-10ариленовую группу или C3-5гетероариленовую группу, содержащую один или два атома азота или один атом серы; G представляет собой одинарную связь, атом кислорода или -CH2-; E представляет собой содержащий азот неароматический C3-5гетероцикл; R1 представляет собой цианогруппу, моно-C1-6алкиламиногруппу, ди-C1-6алкиламиногруппу, C2-6алкильную группу, C1-6алкоксигруппу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена или одной гидроксильной группой, C1-6алкоксиC1-6алкильную группу или C1-6алкоксиC1-6алкоксигруппу; R2 представляет собой атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу, C2-6ацильную группу, необязательно замещенную одним заместителем, выбранным из группы S, описанной ниже, C1-6алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, гидроксиC1-6алкильную группу или содержащую азот неароматическую C3-5 гетероциклическую группу; R3 представляет собой атом водорода, оксогруппу, C1-6алкильную группу или C1-6алкоксигруппу; R4 представляет собой C1-6алкильную группу; при условии, что, если E представляет собой азетидиновое кольцо, а R2 или R3 находится на атоме азота в азетидиновом кольце, то R2 или R3 не является атомом водорода; и группа S представляет собой группу, состоящую из гидроксильной группы, моно-C1-6алкиламиногруппы, ди-C1-6алкиламиногруппы, C1-6алкоксигруппы и содержащей азот неароматической C3-5 гетероциклической группы.
 
.
Наверх