Содержащие три или более гетероциклических кольца (C07D401/14)

C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07D401/14                     Содержащие три или более гетероциклических кольца(572)

Соединения и способы для направленной деградации андрогенного рецептора // 2792006
Изобретение относится к бифункциональному соединению (1) и его фармацевтически приемлемой соли, которое содержит с одного конца лиганд цереблона, который связывается с Е3-убиквитинлигазой, и с другого конца фрагмент, который связывает андрогенный рецептор, так что андрогенный рецептор размещен рядом с убиквитинлигазой для воздействия на распад и/или ингибирование андрогенного рецептора, а также к фармацевтической композиции для лечения рака простаты на его основе.

Пиримидиновое соединение и способ его получения // 2790017
Изобретение относится к соединению формулы (I), его таутомеру или фармацевтически приемлемой соли, которые обладают ингибирующей активностью к аутотаксину (АТХ). В формуле (I) Q представляет инданил, необязательно замещенный m группами R1, m представляет собой целое число, выбранное из 0-8, каждая из m групп R1 независимо выбрана из водорода или галогена; X выбран из -N=; Y выбран из -C(R2)=; Z выбран из -N(R3)-; L1 выбран из L2 выбран из L3 выбран из одинарной связи или Ra1 и Ra2 каждый выбран из водорода или С1-С3 алкила; Rb1 и Rb2 независимо выбраны из водорода; выбран из одинарной связи, С4-С8 гетероциклоалкила или семи-восьмичленной N-спироциклической группы, где С4-8 гетероциклоалкил и семи-восьмичленная N-спироциклическая группа необязательно замещены одним Rc, выбранным из галогена или C1-С3 алкила, и 1 атом кольца С4-С8 гетероциклоалкила выбран из N; n представляет собой целое число, выбранное из 0-3; М1, М2 и М3 независимо выбраны из -N= или -N(R4)-; М4 выбран из С; М5 выбран из -C(R5)=; R2 и R5 каждый выбран из водорода; R3 и R4 каждый выбран из водорода.

Производные 2-аминопиридина или 2-аминопиримидина в качестве циклинзависимых ингибиторов киназы // 2790006
Группа изобретений относится к области органической химии и фармакологии, а именно к соединениям, обладающим ингибирующей активностью циклинзависимых киназ (CDKs). Раскрываются соединения формулы (IX) или его фармацевтически приемлемая соль, в которой: R1 представляет собой H, F, Cl, CN, C1-C2алкил или C1-C2фторалкил, в котором каждый указанный C1-C2алкил и C1-C2фторалкил необязательно замещен R20; R2 представляет собой H, C1-C5алкил, C1-C5фторалкил, C3-C8циклоалкил, оксетан-3-ил, азетидин-3-ил или оксолан-3-ил, в котором каждый указанный C1-C5алкил и C1-C5фторалкил необязательно замещен R20 и каждый указанный C3-C8циклоалкил и оксетан-3-ил, азетидин-3-ил или оксолан-3-ил необязательно замещен R21; R4 представляет собой H, C1-C4алкил, C1-C4фторалкил, C1-C4алкокси или C1-C4фторалкокси, в котором каждый указанный C1-C4алкил, C1-C4фторалкил, C1-C4алкокси и C1-C4фторалкокси необязательно замещен R20; R6 представляет собой H, F, Cl, CN, CH3, CH2F, CHF2 или CF3; R7 и R8 представляют собой независимо H, F, Cl, CN, C1-C2алкил, C1-C2фторалкил, C1-C2алкокси или C1-C2фторалкокси, в котором каждый указанный C1-C2алкил, C1-C2фторалкил, C1-C2алкокси и C1-C2фторалкокси необязательно замещен R20; R9 представляет собой H, OH или N(CH3)2; каждый R10 представляет собой независимо F, CN, C1-C2алкил или C1-C2фторалкил, в котором каждый указанный C1-C2алкил и C1-C2фторалкил необязательно замещен R20; R11 представляет собой H, C1-C4алкил, C1-C4фторалкил, SO2R14, SO2NR15R16, COR17, COOR17 или CONR18R19; R14 представляет собой C1-C4алкил или C1-C4фторалкил; каждый R15 и R16 представляет собой независимо H или CH3; R17 представляет собой C1-C4алкил или C1-C4фторалкил, в котором каждый указанный C1-C4алкил и C1-C4фторалкил необязательно замещен R20; каждый R18 и R19 представляет собой независимо H, C1-C4алкил или C1-C4фторалкил, в котором каждый указанный C1-C4алкил и C1-C4фторалкил необязательно замещен R20; каждый R20 представляет собой независимо ОН, C1-C2алкокси, C1-C2фторалкокси, CN или NR22R23; каждый R21 представляет собой независимо F, OH, CN, NR22R23, C1-C4алкил, C1-C4фторалкил, C1-C4алкокси или C1-C4фторалкокси, в котором каждый указанный C1-C4алкил, C1-C4фторалкил, C1-C4алкокси и C1-C4фторалкокси необязательно дополнительно замещен ОН, NH2, NHCH3 или N(CH3)2; каждый R22 и R23 представляет собой независимо H, C1-C2алкил или C1-C2фторалкил или R22 и R23 могут быть взяты вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием азетидинильного кольца, которое необязательно замещено F или OH; и n равно 0, 1, 2, 3 или 4.

Фторвинилбензамидное соединение в качестве иммуномодулятора pd-l1 // 2789450
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают иммуномодуляторной активностью в отношении PD-L1 (лиганда рецептора программируемой клеточной гибели 1).

Гетероциклическое соединение // 2786587
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармакологически приемлемой соли, где кольцо A представляет собой бензольное кольцо; кольцо В представляет собой бензольное кольцо; кольцо C представляет собой имидазольное кольцо, необязательно дополнительно замещенное C1-6 алкильной группой; L представляет собой связь или метиленовую группу; R1 представляет собой (1) атом водорода, (2) атом галогена, (3) ди-C1-6 алкиламиногруппу, (4) пирролил, или (5) пиперидил, пиперазинил, необязательно замещенный одной C1-6 алкильной группой, или морфолинил; и кольцо D представляет собой (1) бензольное кольцо, необязательно дополнительно замещенное 1-3 заместителями, выбранными из (a) атома галогена, (b) гидроксигруппы, (c) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1 C1-6 алкоксигруппой, (d) C1-6 алкоксигруппы, необязательно замещенной 1 заместителем, выбранным из (i) карбоксигруппы, (ii) C1-6 алкоксикарбонильной группы, (iii) бензилоксикарбонильной группы, (iv) карбамоильной группы, необязательно моно- или дизамещенной заместителем(ями), выбранным из (I) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из (A) циклопропила, (B) фенила, (C) фениламино, необязательно замещенного 1-3 атомами галогена, (D) пиридила, (E) тетрагидропиранила, и (F) карбамоильной группы, необязательно моно- или дизамещенной заместителем(ями), выбранным из C1-6 алкильной группы и 2-фенилэтила, (II) C2-6 алкенильной группы, необязательно замещенной одним фенилом, (III) C3-10 циклоалкильной группы, необязательно замещенной 1 C1-6 алкильной группой, (IV) фенильной группы, необязательно замещенной 1 заместителем, выбранным из (A) атома галогена, и (B) C1-6 алкильной группы, (V) бензила, (VI) пиридила, и (VII) тетрагидропиранила или 1,1-диоксидигидробензотиенила, и (v) пирролидинилкарбонила, морфолинилкарбонила, 1,1-диоксидотиазолидинилкарбонила или пиперидилкарбонила, необязательно замещенного 1 или 2 заместителями, выбранными из (I) гидроксигруппы и (II) C1-6 алкильной группы, и (е) бензилокси, (2) циклогексановое кольцо, (3) пиридиновое кольцо, (4) изоксазольное кольцо, (5) тиофеновое кольцо, (6) пиперидиновое кольцо, необязательно дополнительно замещенное 1-3 C1-6 алкоксикарбонильными группами, или (7) тетрагидропирановое кольцо.

Новое соединение в качестве ингибитора протеинкиназы и содержащая его фармацевтическая композиция // 2785734
Изобретение относится к соединению формулы 1, его стереоизомерам или фармацевтически приемлемым солям, которые обладают способностью ингибировать активность Янус-киназы 1 (JAK1). В формуле 1 R1 представляет собой Н, C1-6алкил или C1-6алкокси; X представляет собой C-A1 или N, Y представляет собой С-А2 или N-A4, Z представляет собой С-А3 или N-A5, где по меньшей мере один из X, Y и Z включает N; по меньшей мере одна связь между X и Y или связь между Y и Z представляет собой двойную связь, и если связь между X и Y представляет собой двойную связь, A1 или А4 отсутствует; каждый из заместителей от A1 до А4 независимо представляет собой Н; А5 независимо представляет собой Н, C1-6алкил или -C(=O)-NH-C1-6галогеналкил; R2 представляет собой Н или C1-6алкил; каждый из n и m независимо равен 0, 1, 2 или 3; B1 представляет собой -С(=O)-; В2 представляет собой С3-7циклоалкил; В3 представляет собой Н; D1 представляет собой -NR3-; D2 представляет собой -С(=O)-; D3 представляет собой -NR3-, , или одинарную связь; D4 представляет собой Н, C1-6алкил, C1-6алкенил, C1-6галогеналкил, C1-6цианоалкил, С3-7циклоалкил, 5-6-членный гетероциклоалкил, C1-6алкил, в котором один Н замещен метилпиперазинилом, 6-членный арил или 5-6-членный гетероарил; где когда D4 представляет собой C1-6алкил, в котором один Н замещен метилпиперазинилом, тогда D3 представляет собой одинарную связь, где по меньшей мере один Н в составе C1-6алкила или C1-6алкенила может быть замещен С3-7циклоалкилом, 6-членным арилом, 5-6-членным гетероарилом или циано, по меньшей мере один Н в составе С3-7циклоалкила или 5-6-членного гетероциклоалкила может быть замещен C1-6алкилом или циано, и по меньшей мере один Н в составе 6-членного арила или 5-6-членного гетероарила может быть замещен C1-6алкилом, C1-6алкокси, C1-6галогеналкилом, циано или галогеном; и каждый из R3 и R4 независимо представляет собой Н или C1-6алкил, и где 5-6-членный гетероциклоалкил содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, О и S, 5-6-членный гетероарил содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, О и S, и в которых остальные кольцевые атомы являются атомами углерода.

Соединение n-(4-пиридил)никотинамид или его соль // 2785399
Изобретение относится к соединению, представленнму формулой (I), где R1 обозначает C1-C6галогеналкил; R2 обозначает атом галогена, C1-C6алкил, C1-C6галогеналкил, C1-C6алкокси, C1-C6галогеналкокси, амино, моно-C1-C6алкиламино, ди-C1-C6алкиламино, C6-C10арилокси, циано, C1-C6алкилтио, C1-C6алкилсульфинил или C1-C6алкилсульфонил; R3 обозначает атом водорода, C1-C6алкил, C3-C6циклоалкил или C1-C6алкокси; R4 обозначает C1-C6алкил, C1-C6алкокси, C1-C6алкилкарбонил или C1-C6алкоксикарбонил; m равно 0; или его соли.

N-замещенные диоксоциклобутениламино-3-гидроксипиколинамиды, пригодные в качестве ингибиторов ccr6 // 2784831
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям N-замещенного диоксоциклобутениламино-3-гидроксипиколинамида формул (IA и IB), или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 и R2 независимо представляют собой (C1-C6)алкил, или R1 и R2, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 6-членный гетероцикл, содержащий один гетероатом N и 1 дополнительный гетероатом, выбранный из группы, состоящей из O и N, где гетероцикл необязательно замещен одной (C1-C4)алкильной группой; R3 представляет собой H; А представляет собой R4 представляет собой (C1-C4)алкил; R5 и R6 независимо представляют собой H, (C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкил, (C1-C4)алкил-d1-9, (C3-C4)циклоалкил, циано, атом галогена, галоген(C1-C4)алкокси или гидрокси(C1-C4)алкил; B представляет собой R7 представляет собой (C1-C3)алкил; R8 в каждом случае независимо представляет собой дейтерий, или два R8, присоединенные к одному и тому же атому углерода, образуют (C3-C5)циклоалкильную группу; n равно 0 или 2; R9 в каждом случае независимо представляет собой дейтерий или –F; m равно 2; и X представляет собой O.

Полициклические антагонисты tlr7/8 и их применение в лечении иммунных расстройств // 2783748
Изобретение относится к соединению формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение относится к фармацевтической композиции, ингибирующей активность TLR7/8, включающей эффективное количество соединения по изобретению, или его фармацевтически приемлемой соли, и фармацевтически приемлемый адъювант, носитель или наполнитель.

Соединения с конденсированными кольцами // 2783706
Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтики и направлена на лечение нарушения, опосредованного мутацией K-Ras G12C. Раскрыто соединение формулы (II) или его фармацевтически приемлемая соль или изомер, где R2 представляет собой NH2; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н или С1-6 алкил; R5 представляет собой CF3; R7 выбран из группы, состоящей из Н, циано и галогена; каждый из R8 и R9 независимо выбран из группы, состоящей из Н, С1-6 алкила, С1-6 галогеналкила, C1-6 гидроксиалкила, циано и галогена; где С1-6 алкил необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из: метансульфонила (мезила), п-толуолсульфонила (тозила), уходящей группы алкил- или арилсульфоната, С1-6 алканоиламино, С1-6 алкокси, C1-6 алкиламино, C1-6 алкилсульфониламино, С6-12 диалкиламино и С1-6 галогеналкокси; X представляет собой пиперазинил, необязательно замещенный 1-4 заместителями, где каждый заместитель независимо выбран из группы, состоящей из циано, C1-6 алкила, С1-6 цианоалкила и С1-6 галогеналкила; Y (см.

Ингибиторы регулирующей апоптотические сигналы киназы 1 и способы их получения // 2783647
Настоящее изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) выбирают из и , X1 выбирают из N и C(R5); каждый X2 или X3 независимо выбирают из N и СН; R4 представляет собой водород; R3 выбирают из группы, состоящей из: 1) водорода, 2) -С1-С8 алкила и 3) -С3-С8 циклоалкила, необязательно замещенного алкилом; R5 выбирают из группы, состоящей из: 1) галогена и 2) -С1-C8 алкокси; R представляет собой, где R1 выбирают из группы, состоящей из: 1) -С1-С8 алкила, необязательно замещенного галогеном, -ОС(О) C1-C8-алкилом, ОН, -С(O)ОН, -NHC(O)CH3 или -ОС(O)фенилом, 2) -С3-С8 циклоалкила, необязательно замещенного галогеном, гидроксилом или алкилом, 3) 5-членного гетероциклоалкила, где гетероатом представляет собой О; R2 выбирают из группы, состоящей из: 1) -С1-С8 алкила, необязательно замещенного галогеном или ОН, 2) галогена и 3) 5- или 6-членного гетероциклоалкила, включающего 1 или 2 гетероатома, выбранные из N и О, необязательно замещенного алкилом.

Соединения с конденсированными кольцами // 2783414
Изобретение относится к соединению формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой где каждый R20 независимо выбран из группы, состоящей из C1-6 алкила, галогена, циклопропила и C1-6 галогеналкила, а р представляет собой 1, 2 или 3; Y1 отсутствует; Y2 представляет собой C(H)(R8); Y3 представляет собой СН; Z1 представляет собой N; Z2 представляет собой C(-L-R10a); Z3 представляет собой N; каждый из R4 и R5 представляет собой водород; R8 выбран из группы, состоящей из Н и C1-6 алкила; -L-R10a выбран из группы, состоящей из каждый из R13, R14 и R15 представляет собой Н или R13 представляет собой F, а каждый из R14 и R15 представляет собой Н; X представляет собой замещенный или незамещенный пиперазин, где указанный замещенный пиперазин замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из СН3 и CH2CN; n представляет собой 0 и представляет одинарную связь или двойную связь.

Производные пиримидина в качестве ингибиторов активации pd1/pd-l1 // 2783211
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, его стереоизомерам и их фармацевтически приемлемым солям, где R1, R2, R3 и R4 независимо выбраны из водорода, C1-10 алкила, C1-10 алкокси, C1-6 галогеналкила, C6 арила и 6 или 10-членного моноциклического или бициклического гетероарила с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или O, где C1-10 алкил, C6 арил и 6 или 10-членный моноциклический или бициклический гетероарил необязательно замещены одной или более группами, выбранными из водорода, галогена, гидроксила, циано, C1-6 алкила или C1-6 алкокси, где C1-6 алкокси необязательно замещен C4-5 гетероциклилом с одним гетероатомом азота, где C4-5 гетероциклил необязательно замещен одной или более группами, выбранными из галогена; O отсутствует или представляет собой кислород; R5 выбран из и R6 выбран из группы, состоящей из водорода, C(O)C1-6 алкила.

Соединения и способы для улучшенного расщепления белков-мишеней // 2782063
Изобретение относится к области органической химии, а именно к бифункциональному соединению, имеющему химическую структуру ULM-L-PTM, где (a) PTM представляет собой фрагмент, направленно воздействующий на белок, который является малой молекулой, которая связывается с внутриклеточным белком-мишенью; (b) L представляет собой химическую линкерную группу, соединяющую ULM и указанный PTM, где химическая линкерная группа представлена химической структурой -A1-…-Aq-, где q представляет собой целое число от 1 до 20; каждый A независимо выбран из CRL1RL2, O, NRL3, CO, C3-11циклоалкила, необязательно замещенного 1-6 RL1 группами, C3-11гетероциклилом, необязательно замещенным 1-6 RL1 группами, 6-членным арилом, необязательно замещенным 1-6 RL1 группами, и 5- или 6-членным гетероарилом, необязательно замещенным 1-6 RL1 группами; и RL1, RL2, RL3 каждый независимо, представляет собой H, галоген, C1-8алкил, OC1-8алкил, NHC1-8алкил, N(C1-8алкил)2, OH, NH2, CN или CF3; (с) ULM является связывающим фрагментом E3 убиквитинлигазы (ULM) фон Гиппеля-Линдау (VHL), имеющим химическую структуру где E является C=O; G является С=О; M является каждый R9 и R10 независимо является H, необязательно замещенным С1-6 алкилом, необязательно замещенным С1-6 гидроксиалкилом или С1-6 галогеналкилом; R11 является необязательно замещенным 5- или 6-членным гетероарилом, необязательно замещенным 6-членным арилом или или каждый R18 независимо является галогеном, C1-6 алкокси, циано или необязательно замещенным C1-6 алкилом; и p из ULM означает 0, 1, 2, 3 или 4; R12 является H или необязательно замещенным С1-6 алкилом; R13 является Н, необязательно замещенным С1-6 алкилом, необязательно замещенным ацетилом или необязательно замещенным С1-6 алкилкарбонилом, каждый R14 независимо является H, С1-6 галогеналкилом или необязательно замещенным С1-6 алкилом, где один R14 является С1-6 галогеналкилом или необязательно замещенным С1-6 алкилом; R15 является необязательно замещенным 5- или 6-членным гетероарилом, необязательно замещенным 6-членным арилом или каждый R16 независимо является галогеном, необязательно замещенным C1-6 алкилом, необязательно замещенным C1-6 галогеналкилом, CN или необязательно замещенным С1-6галогеналкокси; o из ULM равно 0, 1, 2, 3 или 4; каждый гетероарил и гетероциклил имеет 1-3 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S; и необязательно замещенный относится к необязательным замещениям посредством одного или более членов, независимо выбранных из группы, состоящей из C1-6 алкила, C1-6 алкокси, =О, амино, амида, С3-7 гетероцикла, 6-членного арила, CN, галогена, COOH, гидроксила, C1-6 сложного эфира, C1-6 ацила и фенила, или его фармацевтически приемлемая соль, где (i) белок-мишень выбирают из группы, состоящей из Ras, Raf, MEК, ERK пути, рецептора эстрогена и рецептора андрогена; или (ii) PTM представляет собой соединение, которое нацелено на человеческие BET бромодомен-содержащие белки, cоединение, нацеленное на RAF, соединение, нацеленное на рецептор эстрогена, соединение, нацеленное на рецептор андрогена, или соединение, которое нацелено на рецептор эпидермального фактора роста.

Ингибиторы трансглутаминазы 2 (tg2) // 2781370
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает конкретные соединения, указанные в формуле изобретения, фармацевтическую композицию на их основе, способ лечения заболевания или расстройства, опосредованного трансглутаминазой 2, и применение соединений в производстве лекарственного средства.

Гетероциклические модуляторы синтеза липидов // 2779069
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическим соединениям формулы (III), (IIIb), (II), (I), (VI), где значения радикалов R21, R22, R24, R25, L, Ar, L3, n, m, R3 имеют значения, указанные в формуле изобретения.

Бензолактамы в качестве ингибиторов протеинкиназ // 2779018
Изобретение относится к соединениям, которые представляют собой ингибиторы киназ ERK1/2 и подходят для лечения ERK1/2-опосредуемых патологических состояний. Соответственно, описанные соединения можно применять в терапии, в частности для лечения рака.

Производные конденсированной циклической мочевины в антагонист crhr2 // 2778641
Изобретение относится к производным конденсированной циклической мочевины, которые обладают антагонистической активностью в отношении CRHR1 и/или CRHR2 и которые полезны при лечении или профилактике нарушений и заболеваний, при которых CRHR1 и/или CRHR2 участвуют.

Бициклические соединения в качестве ингибиторов взаимодействия/активации pd1/pd-l1 // 2777980
Изобретение относится к соединениям формулы I, их стереоизомерам и фармацевтически приемлемым солям, которые являются ингибиторами активации PD-1/PD-L1. В формуле (I) X1 выбирают из -CH2O-; R4 выбирают из водорода; X выбирают из CR3 или N; R1, R2, R3, R6 и R7 независимо выбирают из водорода, галогена, C1-6 алкила, (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкила-, ORa или C(O)ORa, где C1-6 алкил и (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкил- независимо необязательно замещены 1, 2 или 3 Rb заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил имеет 1-3 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и является моно- или бициклическим; Ra выбирают из C1-6 алкила, C1-4 галоалкила, C6-10 арил-C1-4 алкила-, C3-10 циклоалкил-C1-4 алкила-, (5-10-членный гетероарил)-C1-4 алкила- или (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкила-, где C1-6 алкил, C6-10 арил-C1-4 алкил-, C3-10 циклоалкил-C1-4 алкил-, (5-10-членный гетероарил)-C1-4 алкил- и (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкил- независимо необязательно замещены 1, 2, 3, 4 или 5 Rd заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил и 5-10-членный гетероарил имеют 1-3 гетероатома, выбранных из азота; Rb выбирают из гидрокси, амино, C1-4 алкила, 4-10-членного гетероциклоалкила, ORc, C(O)NRcRc, C(O)ORc, NHRc, NRcRc или NRcC(O)Rc, где C1-4 алкил и 4-10-членный гетероциклоалкил необязательно замещены 1, 2 или 3 Rd заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил имеет 1-3 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и является моно- или бициклическим; Rc выбирают из водорода, C1-6 алкила или C3-10 циклоалкила, где C1-6 алкил и C3-10 циклоалкил необязательно замещены 1, 2 или 3 Rf заместителями; Rd выбирают из циано, галогена, C6-10 арила, 5-10-членного гетероарила, C3-10 циклоалкила, 4-10-членного гетероциклоалкила, C(O)NReRe или C(O)ORe, где C6-10 арил, 5-10-членный гетероарил, C3-10 циклоалкил и 4-10-членный гетероциклоалкил необязательно замещены 1, 2 или 3 Rf заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил и 5-10-членный гетероарил имеют 1-3 гетероатома, выбранных из азота; Rf выбирают из C1-4 алкила, галогена, CN, ORg, C(O)NRgRg, C(O)ORg или NRgC(O)Rg; Rg выбирают из водорода или C1-6 алкила; Re выбирают из водорода; m равен 1 или 2; кольцо A выбирают из C6-10 арила, замещенного C1-4 алкилом, циано или C1-4 галогеналкилом и кольцо B выбирают из C6-10 арила.

Способ получения ингибитора тирозинкиназы и его промежуточного соединения // 2777675
Изобретение относится к способу получения соединения, представленного формулой II, которое может найти применение в способе получения эффективного ингибитора тирозинкиназы и его промежуточных соединений.

Фармацевтические соединения // 2776482
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), где значения радикалов R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, W, X, Y, Z указаны в формуле изобретения; или соединение .

Лактамное соединение в качестве агониста рецептора fxr // 2776052
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I), его оптическому изомеру или его фармацевтически приемлемой соли, где m выбрано из 0 или 1; L1 выбран из одинарной связи и -СН2-; R1 выбран из -СООН или выбран из следующих групп, которые возможно замещены 1 или 2 R: фенил, 5-9-членный гетероарил, С3-6циклоалкил или С6циклоалкенил; R2 выбран из Н или выбран из С1-3алкила; R3 выбран из Н или выбран из С1-3алкила или R2 и R3 связаны вместе с образованием 3-5-членного циклоалкила; R4 выбран из фенила и 6-членного гетероарила, которые возможно замещены 1 или 2 R; R5 представляет собой С3-6циклоалкил; структурная единица представляет собой каждый R независимо выбран из F, Cl, Br, I, ОН, CN, СООН или CONH2 или выбран из следующих групп, которые возможно замещены 1, 2 или 3 R': С1-6алкил или С1-6гетероалкил; каждый R' независимо выбран из галогена или СООН; "гетеро" в 5-9-членном гетероариле, 6-членном гетероариле и С1-6гетероалкиле относится к гетероатому или гетероатомной группе, выбранным из -О-, -S-, -N- или -С(=O)O-; в любой из вышеуказанных ситуаций количество гетероатомов или гетероатомных групп соответствующим образом независимо выбрано из 1 или 2.

Изохинолин-3-иловые карбоксамиды и их получение и применение // 2775505
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическим соединениям, имеющим структуры , , или к их фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения, указанного выше, и способу лечения злокачественной опухоли.

Производное пиримидинсульфамида и способ его получения, и медицинское применение // 2773844
Изобретение относится к соединению формулы (I), его энантиомеру или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами антагониста рецептора ETA, фармацевтической композиции на ее основе и их применению в изготовлении лекарственного препарата, относящегося к антагонистам рецептора ETA.

Фармацевтические соединения // 2773444
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным бензимидазола формулы (I) или к фармацевтически приемлемой соли указанного соединения, где: R1 представляет собой -(CH2)m-R4 или ; R2 представляет собой галоген; R3 представляет собой F; R4 представляет собой -NH-(CH2)2-(NH)r-R5, -NH-(CHR5R6) или группу следующей формулы (A): (A); W представляет собой -(CH2)m-, -CH2-O-CH2-, -(CH2)r-S(O)2-CH2- или -(CH2)r-NR5-CH2-; m представляет собой целое число от 1 до 3; n равно 1; р равно 0 и V представляет собой N; q равно 0 или 1; r равно 0 или 1; R5 представляет собой -SO2Me, -SO2Et или- CONH2; R6 представляет собой C1-C6 алкил; и R7 представляет собой -SO2Me.

Модуляторы кальпаина и их терапевтическое применение // 2773288
Изобретение относится к соединениям, имеющим структуру, выбранную из формул I-a, I-b, I-f, I-g и I-h, или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают модулирующей активностью в отношении кальпаинов CAPN1, CAPN2 и CAPN9.

Тримерные четвертичные соли пиридиния, обладающие биоцидным действием // 2773080
Изобретение относится к новым тримерным четвертичным солям пиридиния общей формулы (I), которые обладают биоцидным действием. В формуле (I) R является алкильной группой, содержащей от 5 до 12 атомов углерода; n является целым числом в интервале от 2 до 8; m является 0 или целым числом в интервале от 1 до 3.

Новые имидные производные и их использование в качестве лекарственного средства // 2772429
Изобретение относится к области органической химии, а именно к имидному производному формулы (I) или к его фармакологически приемлемой соли, где А представляет собой 5-членный гетероарилен, содержащий 1 атом серы, или фенилен, где фенилен необязательно замещен одним или одинаковыми или различными 2 заместителями, выбранными из атома галогена; гидроксильной группы и C1-C6 алкила, правая связь связана с карбонилом, а левая связь связана с четвертичным углеродом, связанным с R2; R1a, R1b и R1c являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода; гидроксильную группу; циано; C1-C6 алкил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из C1-C6 алкокси; или два из R1a, R1b и R1c объединяются с образованием C3-C6 циклоалкила; R2 представляет собой C1-C6 алкил, необязательно замещенный одним или одинаковыми или разными 2 или 3 заместителями, выбранными из атома галогена и C1-C6 алкокси; C3-C6 циклоалкил, необязательно замещенный C1-C6 алкокси; насыщенную неароматическую гетероциклическую группу, содержащую 1 атом кислорода и имеющую 6 составляющих кольцо атомов; или C6-C10 арил; R3 представляет собой атом водорода или C1-C6 алкил; W представляет собой -N(Rx)-, где Rx представляет собой атом водорода или C1-C6 алкил; m+n равно 0, 1 или 2; X представляет собой атом углерода или атом азота; V представляет собой связь; карбонил; атом кислорода; или -N(RY)-, где RY представляет собой атом водорода и Y представляет собой 6-членную кольцевую группу, 5-членную кольцевую группу, замещенную 6-членной кольцевой группой, или конденсированную кольцевую группу 5-членного кольца и 6-членного кольца, где 5-членное кольцо и 5-членная кольцевая группа содержит 1-4 атома, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, а остальное состоит из атома углерода, 6-членное кольцо и 6-членная кольцевая группа содержит 0-2 атома азота, а остальное состоит из атома углерода, и эти кольцевые группы необязательно замещены одним или одинаковыми или разными 2 или 3 заместителями, выбранными из атома галогена; C1-C6 алкила, необязательно замещенного 3 атомами галогена; и С3-С6 циклоалкила.

Двухзамещенные соединения пиразола для лечения заболеваний // 2772212
Изобретение относится к соединению формулы (I), где R1 представляет собой фенил, пиридинонил или пиридинил, где фенил и кольца пиридинила необязательно замещены 1 R1a и где азот пиридинионила замещается R1b; каждый R1a независимо представляет собой галоген, C1-8алкил, C1-8галогеналкил или гетероциклоалкил, где присутствует 1 гетероатом, являющийся N, и где гетероциклоалкил включает от 3 до 9 кольцевых атомов; R1b представляет собой водород, C1-8алкил, C1-8галогеналкил, С3-13циклоалкил-C1-8алкил или гетероциклоалкилалкил, где присутствует 1 гетероатом, являющийся N, и где гетероциклоалкил включает от 3 до 9 кольцевых атомов; R2 представляет собой , где 0, 1 или 2 из Х1-Х4 представляют собой азот и оставшиеся представляют собой СН или CR2b, при условии присутствия 0-2 CR2b; R2a представляет собой -NR5aS(O)2R5b или -NR6aR6b; каждый R2b представляет собой независимо галоген, C1-8алкил, C1-8галогеналкил или циано; R3 представляет собой водород или C1-8алкил; R4 представляет собой водород или С1-8алкил; R5a и R6a представляют собой водород; и R5b и R6b независимо представляют собой С1-8алкил; C1-8галогеналкил; С3-13циклоалкил; С3-13циклоалкил-C1-8алкил; гетероциклоалкил или гетероциклоалкил-C1-8алкил, где для гетероциклоалкила и гетероциклоалкилалкила 1 гетероатом представляет собой О и где гетероциклоалкил включает от 3 до 9 кольцевых атомов; при этом С3-13циклоалкил в R5b и R6b, самостоятельно или в составе другой группы, независимо необязательно замещен одним C1-8алкилом.

Производные 1,2,4-триазин-3-амина // 2771819
Группа изобретений относится к области фармацевтической химии и представляет собой применение соединение формулы A1 (его фармацевтически приемлемой соли) или 6-(2-хлор-6-метилпиридин-4-ил)-5-(4-фторфенил)-1,2,4-триазин-3-амина (его фармацевтически приемлемой соли) в производстве лекарственного средства для лечения рака, опосредованного активностью рецептора A1 и/или рецептора А2а.

Соединения пиразола, их фармацевтические композиции и их применение // 2770835
Изобретение относится к соединению формулы (IA) или его фармацевтически приемлемой соли, способу его получения и его применению в изготовлении лекарственного средства для ингибирования киназ семейства IRAK.

N-ацил-n'-(пиридин-2-ил) карбамиды и их аналоги, проявляющие противораковую и антипролиферативную активность // 2769607
Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где в формуле I А выбрано из группы, состоящей из С1-С6-алкила, дейтеро-С1-С6-алкила, где алкильная цепь частично или полностью дейтерирована, разветвленного С3-С8-алкила, С3-С8-карбоциклила, С6-С12-спиробициклоалкила, адамантила, бицикло[2.2.1]гептанила, бицикло[2.2.2]октила или 4-8-членного неароматического гетероциклила, где по крайней мере один из кольцевых атомов неароматического гетероциклила представляет собой О, и каждый фрагмент А может быть дополнительно замещен одним, двумя или тремя фрагментами R3; W выбрано из группы, состоящей из пиразолила, имидазолила, изоксазолила, оксазолила, тиазолила, триазолила, пиридинила, фенила, причем каждый W необязательно замещен одним, двумя или тремя R5; каждый X1, Х2 и Х3 индивидуальным и независимым образом представляет собой водород или С1-С6-алкил; Z1 представляет собой СХ3; Z2 представляет собой СХ1 или N; Z3 представляет собой СН; каждый R1 и R2 индивидуальным и независимым образом представляет собой Н или С1-С6-алкил; R3 индивидуальным и независимым образом представляет собой Н, галоген, С1-С6-алкил, фтор-С1-C6-алкил, где алкильная цепь частично или полностью фторирована, разветвленный С3-С8-алкил, С3-С8-циклоалкил, С1-С6-алкокси, фтор-С1-С6-алкокси, где алкильная цепь частично или полностью фторирована, разветвленный С3-С6-алкокси, гидроксильную группу или цианогруппу; R4 индивидуальным и независимым образом представляет собой водород, С1-С6-алкил или разветвленный С3-С8-алкил; R5 индивидуальным и независимым образом представляет собой водород, С1-С6-алкил, дейтеро-С1-С6-алкил, где алкильная цепь частично или полностью дейтерирована, или -(CH2)m-CN, причем каждый алкил или алкилен необязательно замещен одним или двумя С1-С6-алкилами; каждый из m, n и q индивидуальным и независимым образом равен 0, 1, 2 или 3.

Производное биарила, метод его получения и его фармацевтическое применение // 2768830
Изобретение относится к соединению формулы (III), его стереоизомеру или фармацевтически приемлемой соли, которые могут найти применение для профилактики и/или лечения заболевания, опосредованного сигнальным путем PD-1/PD-L1.

Фармацевтические соединения // 2767857
Изобретение относится к соединению, представляющему собой соединение формулы (1) или его фармацевтически приемлемую соль, причем: X1 и X2 представляют собой насыщенные углеводородные группы, которые вместе содержат в сумме от пяти до девяти атомов углерода и ни одного или один атом кислорода и которые связаны друг с другом таким образом, что функциональная группа (а) образует моноциклическую или бициклическую кольцевую систему; R1выбран из OR5; NR5R6; COOR5; CONR5R6; CONR5OR6; C(=NOR5)R6; CH2NR7COR5; C1–3алкильной группы, которая замещена одним – тремя атомами фтора; и 5-членного кольца, содержащего 2 гетероатома, выбранных из N и S, замещенного метилом; R4 представляет собой H или C1–3алкильную группу; и R5, R6 и R7являются одинаковыми или разными, и каждый из них независимо выбран из водорода, неароматической C1–6насыщенной углеводородной группы, необязательно замещенной одним или более атомами фтора или необязательно замещенной фенильным кольцом; или R5 и R6 могут быть связаны друг с другом с образованием моноциклического или бициклического кольца, содержащего 1 или 2 гетероатома, выбранных из O и N, необязательно замещенного метилом; или этил 4-[(1R,5S,6r)-6-(диэтилкарбамоил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-3-ил]пиперидин-1-карбоксилата или его фармацевтически приемлемую соль.

Улучшенные агонисты апелинового рецептора (apj) и их использование // 2766148
Настоящее изобретение относится к соединению, представленному формулой I:Iили его фармацевтически приемлемой соли, гдеR1 представлен формулой:где представляет собой моноциклическую С6 арильную или 5-7-членную гетероарильную группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбранных из N, O или S; каждый А независимо представляет собой необязательно фторированный C1-8 алкил, необязательно фторированный C1-8 алкокси, необязательно фторированный C3-8 циклоалкил, -CF3 или галоген; n равен 1 или 2; где первый заместитель А расположен орто к точке присоединения от изображенного пиразольного кольца; R2 представляет собой C3-8 алкил, C1-8 алкил-C3-8 циклоалкил, C3-8 циклоалкил или С6-10 арил, замещенный C1-8 алкил; R4 представляет собой необязательно фторированный C1-8 алкил, C1-8 алкил-С6 арил, C1-8 алкил-C3-8 циклоалкил, C1-8 алкил-5-14-членный гетероарил, где гетероарил содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O или S, или (CH2)xNR7R8; R5 представляет собой необязательно замещенный C1-8 алкил, C1-8 алкиламино, C1-8 алкиламидо, C2-8 алкил-С6 арил, C1-8 алкил-C3-8 циклоалкил, C1-8 алкил-5-14-членный гетероарил, где гетероарил содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O или S, C1-8 алкилтетразол-5-он, (CH2)xNR7R8, (CH2)xOR7, (CH2)xCONR7R8, (CH2)xCOR7, (CH2)xxCO2R7; R6 представляет собой Н или каждый из R7 и R8 независимо представляет собой H, C1-8 алкил-5-14-членный гетероарил, C3-8 циклоалкил, -(CH2)xCO2R9 или 5-17-членный гетероарил, где гетероарил содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O, S; или R7 и R8 вместе образуют 3-9-членное кольцо, которое может содержать один или два гетероатома, выбранных из N или O; или R9 представляет собой Н или C1-8 алкил; каждый х независимо равен 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8; и каждый хх независимо равен 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8.

Производное n-(азаарил)циклолактам-1-карбоксамида, метод его получения и его применение // 2765785
Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтики и предназначена для использования в лечении ассоциированного с активностью рецептора колониестимулирующего фактора 1 (CSF-1R) расстройства.

Агонисты glp-1 рецептора и их применение // 2765721
Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают агонистической активностью в отношении GLP-1 рецептора и могут найти применение при лечении связанных с ним заболеваний.

Соединения, ингибирующие металлоферменты // 2764666
Изобретение относится к соединению, выбранному из: Также предложены способ ингибирования и способ модуляции активности металлофермента альдостеронсинтазы (CYP11B2), способы лечения заболеваний или нарушений, вызванных таким металлоферментом, и фармацевтическая композиция.

Низкомолекулярные модуляторы пантотенаткиназ // 2764652
Группа изобретений относится к низкомолекулярным соединениям, которые модулируют активность пантотенаткиназы (PanK). Соединения демонстрируют ингибирование активности PanK со значениями IC50 от 0.001 мкM до 0.03 мкM.

Гетероциклические агонисты рецептора апелина (apj) и их применение // 2764039
Изобретение относится к соединению, представленному формулой I, или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойством агониста рецептора апелина (APJ). В формуле I кольцо A представляет собой 5-членное гетероарильное кольцо; каждый G1 независимо выбирают из C или N; каждый G2 независимо выбирают из CH или N; связь между каждыми двумя представителями G1 или G2 является либо одинарной, либо двойной связью, за счет чего кольцо A становится ароматическим гетероциклом, при этом по меньшей мере два из G1 и G2 представляют собой N и максимум три G1 и G2 в кольце одновременно представляют собой N; при условии, что если имеется два N в кольце A и G1, связанный с R2 или R1, представляет собой N, смежный G2 не является N; R1 представлен формулой: , где представляет собой моноциклическую арильную или гетероарильную группу, где гетероарильная группа представляет собой 5- или 6-членное ароматическое моноциклическое кольцо, включающее один или два гетероатома, выбранных из N, и остальные атомы кольца представляют собой атомы углерода; каждый заместитель A независимо представляет собой C1-3 алкил, замещенный галогеном, или галоген; R7 и R8 независимо представляют собой C1-8 алкокси, C1-8 алкил, C3-8 циклоалкил, H или 5-14-членный моно- или конденсированный бициклический гетероарил, содержащий один или более гетероатомов, выбранных из N, O и S; или R7 и R8 вместе образуют 3-9-членное кольцо, которое может содержать один или более гетероатомов и которое может быть замещено одним или более атомами галогена; n равен 1, 2 или 3; R2 представляет собой C3-8 алкил, необязательно замещенный галогеном или C0-8 алкил-R10, где R10 представляет собой 3-8-членное кольцо, необязательно содержащее один или более гетероатомов, выбранных из N, и необязательно имеющее одну или более степеней ненасыщенности; R3 представляет собой H; R4 и R5 независимо представляют собой C2-8 алкил(C6 арил), C1-8 алкил-гетероарил, где гетероарил представляет собой 5- или 6-членное ароматическое моноциклическое кольцо, содержащее от одного до четырех гетероатомов, выбранных из N, при этом остальные атомы кольца представляют собой атомы углерода, где арил или гетероарил могут быть замещены по меньшей мере одним атомом галогена, -(CH2)xNR7R8, -(CH2)xCONR7R8 или –(CH2)xxCO2R7; каждый x независимо равен 0-3 и каждый xx независимо равен 1.

Фармацевтическая композиция для предупреждения или лечения острого миелоидного лейкоза или метастатического рака молочной железы // 2763346
Изобретение относится к соединению, представленному химической формулой 1, или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой водород, R2 представляет собой фтор или C1-C4 алкиловый сложный эфир, и R3 представляет собой структуры (а), (b), (c) или (d).

Гербициды // 2762575
Изобретение относится к гербицидно активным пиридино-/пиримидинопиридиновым производным соединения формулы (I) или его соли, где X1 представляет собой N или CR1; R1 представляет собой галоген или циано; R2 представляет собой галоген, циано, C1-С6алкил или C1-С6галогеналкил; R3 представляет собой -C(O)R9; R4 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-С6алкила, C1-С6галогеналкила, С3-С6алкенила, С3-С6алкинила, СrалкоксиСsалкила, -СrалкоксиСsгалогеналкила, СrалкоксиСsтиоалкила, -C(O)R9 и -(CRaRb)qR5, каждый Ra независимо представляет собой водород или C1-С2алкил; каждый Rb независимо представляет собой водород или C1-С2алкил; Rc представляет собой водород или С1-С4алкил; R5 представляет собой -С(O)ОС1-С6алкил, -С3-С6циклоалкил, циано, -NR6R7, -C(O)NRaRb, -S(O)p(R11)n, -фенил, пиридин или тиазол, где указанные фенил, пиридин и тиазол необязательно замещены 1-3 независимыми R8; R6 и R7 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и C1-С6алкила; каждый R8 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, C1-С6алкила, C1-С6галогеналкила; каждый R9 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-С6алкила, СrалкоксиСsалкила, C1-С6галогеналкила, СrалкоксиСsгалогеналкила, С2-С6алкенила, С2-С6алкинила и -(CRaRb)qR10; или R4 и R9 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-7-членную кольцевую систему, содержащую 1 гетероатом, где этот гетероатом представляет собой N; R10 представляет собой -C(O)ORc, -OC(O)Rc, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил или кольцевую систему, выбранную из фенила, фенокси, пиридинила, пиримидинила, тиазолила и тиофенила, где указанная кольцевая система необязательно замещена 1-3 независимыми R8; каждый n независимо равен 0; р равен 0, 1 или 2; каждый q независимо равен 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6; r равен 1, 2, 3, 4 или 5; s равен 1, 2, 3, 4 или 5, и сумма r+s равна 6 или меньше; и R11 представляет собой C1-С6алкил,в качестве гербицида.

Производные 2-аминопиридина или 2-аминопиримидина в качестве циклинзависимых ингибиторов киназы // 2762557
Группа изобретений относится к области органической химии и фармакологии, а именно к соединениям, обладающим ингибирующей активностью циклинзависимых киназ (CDKs) и представленным формулой (XI), где R1 представляет собой H, F или Cl; R2 представляет собой H, C1-C5алкил, C1-C5фторалкил или C3-C8циклоалкил, в котором каждый указанный C1-C5алкил и C1-C5фторалкил необязательно замещен R20 и каждый указанный C3-C8циклоалкил необязательно замещен R21; R4 представляет собой H, C1-C4алкил или C1-C4фторалкил, в котором каждый указанный C1-C4алкил и C1-C4фторалкил необязательно замещен R20; или R2 может быть взят вместе с R4 с образованием 6-членного гетероциклического кольца, необязательно содержащего дополнительный гетероатом, выбранный из NR24 и O в качестве члена кольца, причем кольцо необязательно замещено R21; R6 представляет собой H, F или Cl; R7 и R8 представляют собой H; R9 представляет собой OH; каждый R20 представляет собой независимо OH или NR22R23; каждый R21 представляет собой независимо F, NR22R23 или C1-C4алкил; каждый R22 и R23 представляет собой независимо H, C1-C2алкил или C1-C2фторалкил; R24 представляет собой H или C1-C4алкил.

Производные хинолина для лечения воспалительных заболеваний // 2760686
Изобретение относится к применению соединения формулы (I), где Z и V представляют собой C или N, означает ароматическое кольцо, где V представляет собой C или N и, когда V представляет собой N, V находится в мета- или пара- положении относительно Z, т. е.

Биарильное производное и содержащее его лекарственное средство // 2760373
Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I) или его фармакологически приемлемой соли, где Q представляет собой O, X1 и X3 представляют собой CH, X2 представляет собой CR1 или N, Y представляет собой CH или N, Z представляет собой CR2b или N, R1 представляет собой атом водорода, атом галогена или C1-C6 алкильную группу, значения R2a и R2b указаны в п.1 или каждый из R2a и R2b представляет собой группу, представленную формулой (I-A), где L представляет собой одинарную связь, -(CH2)p-, -O(CH2)p-, -(CH2)pO-, -(CH2)pO(CH2)q-, -NRc(CH2)p- или -(CH2)pNRc, где каждый из двух атомов водорода (CH2)p и (CH2)q необязательно замещен атомом галогена, p равен 1 или 2, q равен 1 или 2, Rc представляет собой атом водорода или метильную группу, и кольцо B представляет собой фенил, имидазолил, триазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, оксадиазолил, пиридил или пиримидинил, соответственно, необязательно замещенный С1-С4 алкильной группой, при условии, что R2a и R2b одновременно не являются атомами водорода или, когда Z представляет собой CR2b, R2a и R2b могут образовывать -(СН2)r-, где r равен 3, 4 или 5, необязательно замещенный атомом галогена, гидроксильной группой или оксогруппой, и R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, C1-C6 алкильную группу или C1-C6 галогеналкильную группу, кольцо А выбирают из группы, состоящей из формул, указанных в п.1, значения n, R4, R5a, R5b, R5c, X4, R6a и R6b также указаны в п.1, или соединения (I-227).

Производные бензимидазола в качестве модуляторов ror-гамма // 2760366
Изобретение относится к области органической химии, а именно к циклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой –C(O)NH- или –NHC(O)-; R1 выбран из (C1–C4)алкила, галоген(C1–C4)алкила, циклобутила, тетрагидрофуранила, (C1–C4)алкокси, -N((C1–C3)алкил)2, -(C1–C3)алкил-O-(C1–C2)алкила, -C(O)O(C1–C2)алкила и циклопропила, причем каждый из указанных циклобутила и циклопропила необязательно замещен C(=O)OMe, -CN или 1 галогеном; L2 представляет собой CH2 или CHMe; Cy1 выбран из фенила, пиридила и пиперидинила, каждый из которых необязательно замещен 1-2 группами, которые независимо выбирают из R5; Cy2 выбран из гетероциклических структур, указанных в п.

Антагонисты tlr7/8 и их применение // 2758686
Изобретение относится к соединениям формулы I, к их фармацевтически приемлемым композициям, пригодным в качестве антагонистов TLR7/8. 4 н.

Замещенные по гетероциклу бициклические азол пестициды // 2758667
Изобретение относится к соединениям формулы 1, а также к композициям, включающим соединения формулы 1, и способам борьбы с беспозвоночным вредителем и применению соединения по п. 1 для протравливания семян.

Производные пиридазина в качестве модуляторов rorc // 2757571
Настоящее изобретение относится к соединениям, которые модулируют функцию родственного ретиноидным рецепторам орфанного рецептора RORc (RORy), а именно к конкретным соединениям, как они представлены в формуле изобретения.

Гетероциклические соединения и их применение // 2756055
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы (I), где R1 и R2 независимо представляют собой Н, NH2 или C1-6 алкил или R1 и R2 вместе с двумя атомами углерода, с которыми они связаны, представляют собой фенил или гетероарил, выбранный из тиенила, имидазолила и пиридила; каждый из R3 и R4 независимо представляет собой или , которые являются такими, как раскрыто в формуле изобретения; R5 представляет собой H; R6 отсутствует или представляет собой H; R7 представляет собой C3-10 циклоалкил.
 
.
Наверх