Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами серы в качестве гетероатомов (C07D409)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D409 Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами серы в качестве гетероатомов(778)
C07D409/02 - Содержащие два гетероциклических кольца(6)
C07D409/04 - Связанные непосредственно(168)
C07D409/08 - Связанные углеродной цепью, содержащей алициклические кольца(6)
C07D409/10 - Связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца(36)
C07D409/12 - Связанные цепью, содержащей гетероатомы(331)
C07D409/14 - Содержащие три или более гетероциклических кольца(222)
Настоящее изобретение относится к новому соединению или к его фармацевтически приемлемой соли, а также к содержащей их фармацевтической композиции. Заявленное соединение или его фармацевтически приемлемая соль обладают эффектами для активации аутофагии и, таким образом, могут быть использованы для профилактики или лечения заболеваний, связанных с регуляцией аутофагии.
Изобретение относится к способу получения 6-амино-4-арил-2-тиоксо-1,2-дигидропиридин-3,5-дикарбонитрилов общей формулы 1, где R представляет собой незамещенный или замещенный ароматический или гетероциклический заместитель.
Изобретение относится к R-пиридилоксикарбоновым кислотам, представленным формулой I, их солям, сложноэфирным производным,, где соль представляет собой соль металла, соль амина, соль сульфония или соль фосфония; сложный эфир представляет собой , где X представляет собой O или S; М представляет собой алкил, алкенил, алкинил и тому подобное с галогеном или без него.
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает производные бензимидазола формулы (I), способы их получения, промежуточные соединения формул (IA), (IC), (ID), фармацевтическую композицию, способ ингибирования и применение.
Группа изобретений относится к области химической технологии органических соединений. Представлены новые несимметричные люминесцентные донорно-акцепторные молекулы общей формулы (I).
Гетероциклическое соединение // 2786587
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармакологически приемлемой соли, где кольцо A представляет собой бензольное кольцо; кольцо В представляет собой бензольное кольцо; кольцо C представляет собой имидазольное кольцо, необязательно дополнительно замещенное C1-6 алкильной группой; L представляет собой связь или метиленовую группу; R1 представляет собой (1) атом водорода, (2) атом галогена, (3) ди-C1-6 алкиламиногруппу, (4) пирролил, или (5) пиперидил, пиперазинил, необязательно замещенный одной C1-6 алкильной группой, или морфолинил; и кольцо D представляет собой (1) бензольное кольцо, необязательно дополнительно замещенное 1-3 заместителями, выбранными из (a) атома галогена, (b) гидроксигруппы, (c) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1 C1-6 алкоксигруппой, (d) C1-6 алкоксигруппы, необязательно замещенной 1 заместителем, выбранным из (i) карбоксигруппы, (ii) C1-6 алкоксикарбонильной группы, (iii) бензилоксикарбонильной группы, (iv) карбамоильной группы, необязательно моно- или дизамещенной заместителем(ями), выбранным из (I) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из (A) циклопропила, (B) фенила, (C) фениламино, необязательно замещенного 1-3 атомами галогена, (D) пиридила, (E) тетрагидропиранила, и (F) карбамоильной группы, необязательно моно- или дизамещенной заместителем(ями), выбранным из C1-6 алкильной группы и 2-фенилэтила, (II) C2-6 алкенильной группы, необязательно замещенной одним фенилом, (III) C3-10 циклоалкильной группы, необязательно замещенной 1 C1-6 алкильной группой, (IV) фенильной группы, необязательно замещенной 1 заместителем, выбранным из (A) атома галогена, и (B) C1-6 алкильной группы, (V) бензила, (VI) пиридила, и (VII) тетрагидропиранила или 1,1-диоксидигидробензотиенила, и (v) пирролидинилкарбонила, морфолинилкарбонила, 1,1-диоксидотиазолидинилкарбонила или пиперидилкарбонила, необязательно замещенного 1 или 2 заместителями, выбранными из (I) гидроксигруппы и (II) C1-6 алкильной группы, и (е) бензилокси, (2) циклогексановое кольцо, (3) пиридиновое кольцо, (4) изоксазольное кольцо, (5) тиофеновое кольцо, (6) пиперидиновое кольцо, необязательно дополнительно замещенное 1-3 C1-6 алкоксикарбонильными группами, или (7) тетрагидропирановое кольцо.
Новое соединение в качестве ингибитора протеинкиназы и содержащая его фармацевтическая композиция // 2785734
Изобретение относится к соединению формулы 1, его стереоизомерам или фармацевтически приемлемым солям, которые обладают способностью ингибировать активность Янус-киназы 1 (JAK1). В формуле 1 R1 представляет собой Н, C1-6алкил или C1-6алкокси; X представляет собой C-A1 или N, Y представляет собой С-А2 или N-A4, Z представляет собой С-А3 или N-A5, где по меньшей мере один из X, Y и Z включает N; по меньшей мере одна связь между X и Y или связь между Y и Z представляет собой двойную связь, и если связь между X и Y представляет собой двойную связь, A1 или А4 отсутствует; каждый из заместителей от A1 до А4 независимо представляет собой Н; А5 независимо представляет собой Н, C1-6алкил или -C(=O)-NH-C1-6галогеналкил; R2 представляет собой Н или C1-6алкил; каждый из n и m независимо равен 0, 1, 2 или 3; B1 представляет собой -С(=O)-; В2 представляет собой С3-7циклоалкил; В3 представляет собой Н; D1 представляет собой -NR3-; D2 представляет собой -С(=O)-; D3 представляет собой -NR3-, , или одинарную связь; D4 представляет собой Н, C1-6алкил, C1-6алкенил, C1-6галогеналкил, C1-6цианоалкил, С3-7циклоалкил, 5-6-членный гетероциклоалкил, C1-6алкил, в котором один Н замещен метилпиперазинилом, 6-членный арил или 5-6-членный гетероарил; где когда D4 представляет собой C1-6алкил, в котором один Н замещен метилпиперазинилом, тогда D3 представляет собой одинарную связь, где по меньшей мере один Н в составе C1-6алкила или C1-6алкенила может быть замещен С3-7циклоалкилом, 6-членным арилом, 5-6-членным гетероарилом или циано, по меньшей мере один Н в составе С3-7циклоалкила или 5-6-членного гетероциклоалкила может быть замещен C1-6алкилом или циано, и по меньшей мере один Н в составе 6-членного арила или 5-6-членного гетероарила может быть замещен C1-6алкилом, C1-6алкокси, C1-6галогеналкилом, циано или галогеном; и каждый из R3 и R4 независимо представляет собой Н или C1-6алкил, и где 5-6-членный гетероциклоалкил содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, О и S, 5-6-членный гетероарил содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, О и S, и в которых остальные кольцевые атомы являются атомами углерода.
Настоящее изобретение относится к фармацевтической химии и представляет собой способ ингибирования активности гистонметилтрансферазы EZH2 у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение субъекту эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли.
Изобретение относится к фармацевтической химии, а именно к соединению 1-(1,1-диоксотиетан-3-ил)-4-(2-оксо-2-фенилэтил)-1,2,4-триазол-4-ий бромида. Технический результат – получено новое соединение, которое обладает антидепрессивной активностью и может найти применение в медицине.
Изобретение относится к органической химии, а именно к применению производных индол-3-карбоновой кислоты структурных формул (1), (2), (3) в качестве водорастворимых иммуномодулирующих противоопухолевых средств.
Производное тиофена и его применение // 2781643
Изобретение относится к производным тиофена, соответствующим следующей формуле (I):,где каждый символ является таким, как определено в формуле изобретения, или его фармацевтически приемлемая соль, которые обладают активностью подавления продуцирования TNF-α и активностью ингибирования пролиферации гематологических злокачественных клеток, и является пригодным для лечения ревматоидного артрита, болезни Крона, язвенного колита и, кроме того, гематологической злокачественной опухоли.
Соединения, применимые для лечения инфекции pasteurella multocida или mannheimia haemolytica // 2781450
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его стереоизомеру, которые применимы для лечения респираторного заболевания крупного рогатого скота или домашних свиней, связанного с бактериями Pasteurella multocida или Mannheimia haemolytica.
Изобретение относится к соединениям, которые представляют собой ингибиторы киназ ERK1/2 и подходят для лечения ERK1/2-опосредуемых патологических состояний. Соответственно, описанные соединения можно применять в терапии, в частности для лечения рака.
Изобретение относится к химии гетероциклических соединений, а именно к сложным эфирам 3,4-диалкокси-2,5-тиофендикарбоновой кислоты (формула I и II). Способ получения сложных эфиров 3,4-диалкокси-2,5-тиофендикарбоновой кислоты (формула I и II) заключается во взаимодействии диэтилового эфира 3,4-дигидрокси-2,5-тиофендикарбоновой кислоты с диалкилкарбонатами в присутствии бромидов или хлоридов четвертичных аммонийных оснований в автоклаве, изготовленном из титана, при перемешивании при 150-180°С в течение 10-48 часов.
Изобретение относится к способу получения оксаспироциклического производного, представленного формулой I, где R1 представляет собой водород; R2 представляет собой необязательно замещенный тетрагидронафтил или тиенил, заместитель представляет собой - OR3; n равняется 0 или 1; R являются такими, как определено в п.
Группа изобретений относится к области пестицидов и включает соединение формулы I, способ его получения, гербицидную композицию на его основе, способ борьбы и применение. В формуле I R1 и R2 независимо представляют собой H, галоген, циано, нитро, C1-C8 алкил, галоген C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил, C3-C8 циклоалкил, C1-C8 алкокси, C1-C8 алкилтио, незамещенный или замещенный фенил, незамещенный или замещенный нафтил, бензил, фенокси, фенилтио или группу, представленную формулой -COR5, R5 является таким, как определено в формуле изобретения, X представляет собой C1-C8 алкил, C1-C8 алкокси, C1-C8 алкилтио, галоген, C2-C8 алкенил или C2-C8 алкинил; Y представляет собой нитро или NR3R4, где R3 представляет собой H, C1-C8 алкил, -COR12, нитро, OR13, SO2R14, NR15R16, N=CR17R18, где C1-C8 алкил необязательно замещен одной или двумя группами R11; R4 представляет собой H, C1-C8 алкил или -COR12, где C1-C8 алкил необязательно замещен одной или двумя группами R11; или NR3R4 представляет собой N=CR21NR22R23 или 5- или 6-членное насыщенное или ароматическое кольцо, которое необязательно дополнительно содержит атом кислорода; R11-18, R21-23 являются такими, как определено в формуле изобретения, A представляет собой галоген или амино; B представляет собой водород, галоген, C1-C8 алкокси, C1-C8 алкилтио, C1-C8 алкиламино или ди C1-C8 алкиламино, где C1-C8 алкокси, C1-C8 алкилтио, C1-C8 алкиламино и ди C1-C8 алкиламино независимо являются незамещенными или замещены галогеном; C представляет собой галоген или галоген C1-C8 алкил.
Фармацевтические соединения // 2776482
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), где значения радикалов R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, W, X, Y, Z указаны в формуле изобретения; или соединение .
Изобретение относится к области органической химии, к новым биологически активным веществам класса 2-амино-4-арил-4-диоксобутановых кислот. Предложенные этиловые эфиры 2-[(1,4-диоксо-4-фенил-1-(R1-амино)бут-2-ен-2-ил)амино]-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-3-карбоновой кислоты 1 а,б общей формулы обладают анальгетической активностью.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I), его оптическому изомеру или его фармацевтически приемлемой соли, где m выбрано из 0 или 1; L1 выбран из одинарной связи и -СН2-; R1 выбран из -СООН или выбран из следующих групп, которые возможно замещены 1 или 2 R: фенил, 5-9-членный гетероарил, С3-6циклоалкил или С6циклоалкенил; R2 выбран из Н или выбран из С1-3алкила; R3 выбран из Н или выбран из С1-3алкила или R2 и R3 связаны вместе с образованием 3-5-членного циклоалкила; R4 выбран из фенила и 6-членного гетероарила, которые возможно замещены 1 или 2 R; R5 представляет собой С3-6циклоалкил; структурная единица представляет собой каждый R независимо выбран из F, Cl, Br, I, ОН, CN, СООН или CONH2 или выбран из следующих групп, которые возможно замещены 1, 2 или 3 R': С1-6алкил или С1-6гетероалкил; каждый R' независимо выбран из галогена или СООН; "гетеро" в 5-9-членном гетероариле, 6-членном гетероариле и С1-6гетероалкиле относится к гетероатому или гетероатомной группе, выбранным из -О-, -S-, -N- или -С(=O)O-; в любой из вышеуказанных ситуаций количество гетероатомов или гетероатомных групп соответствующим образом независимо выбрано из 1 или 2.
Соединения, применимые для лечения респираторного заболевания крупного рогатого скота или свиней // 2775529
Изобретение относится к применению соединений формулы (I) для лечения респираторного заболевания крупного рогатого скота или респираторного заболевания домашних свиней, которые связаны с бактериальными возбудителями Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida, Histophilus somni или Mycoplasma bovis.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическим соединениям, имеющим структуры , , или к их фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения, указанного выше, и способу лечения злокачественной опухоли.
Способ получения производного дифенилметана // 2774998
Настоящее изобретение относится к способу получения соединения следующей формулы 1, которое эффективно в качестве ингибитора натрий-зависимого котранспортера глюкозы (SGLT). Способ включает следующие стадии: (1) взаимодействие соединения следующей формулы 2 с соединением следующей формулы 3 и циклизация полученного продукта с получением соединения следующей формулы 4; (2) соединение формулы 4 подвергается альдегидации или амидированию, с последующим взаимодействием полученного продукта с соединением следующей формулы 5 и проведением восстановления с получением соединения следующей формулы 6; и (3) (а) взаимодействие соединения формулы 6 либо с соединением следующей формулы 7 и удаление защитных групп и восстановление с получением соединения формулы 1, где R является гидроксиметилом, либо (b) взаимодействие соединения формулы 6 с соединением следующей формулы 8 и восстановление с получением соединения следующей формулы 9, превращение фуранозного кольца соединения формулы 9 в пиранозное кольцо в кислотных условиях и затем введение в него защитной группы с получением соединения следующей формулы 10; обработка соединения формулы 10 тиомочевиной, взаимодействие полученного продукта с С1-7алкилгалогенидом и последующее проведение восстановления с получением соединения формулы 1, где R является С1-7алкилтио.
Фармацевтические соединения // 2773444
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным бензимидазола формулы (I) или к фармацевтически приемлемой соли указанного соединения, где: R1 представляет собой -(CH2)m-R4 или ; R2 представляет собой галоген; R3 представляет собой F; R4 представляет собой -NH-(CH2)2-(NH)r-R5, -NH-(CHR5R6) или группу следующей формулы (A): (A); W представляет собой -(CH2)m-, -CH2-O-CH2-, -(CH2)r-S(O)2-CH2- или -(CH2)r-NR5-CH2-; m представляет собой целое число от 1 до 3; n равно 1; р равно 0 и V представляет собой N; q равно 0 или 1; r равно 0 или 1; R5 представляет собой -SO2Me, -SO2Et или- CONH2; R6 представляет собой C1-C6 алкил; и R7 представляет собой -SO2Me.
Изобретение относится к соединениям, имеющим структуру, выбранную из формул I-a, I-b, I-f, I-g и I-h, или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают модулирующей активностью в отношении кальпаинов CAPN1, CAPN2 и CAPN9.
Изобретение относится к ароматическим соединениям. Предложено соединение формулы (II) или его фармацевтически приемлемая соль, где A представляет собой; B представляет собой или ; С5 выбран из ; L представляет собой ; R12 выбран из; L3 представляет собой -C(O)-; R25, R26, R27 и R28 независимо выбраны из галогена, C1-C6алкила, необязательно замещенного галогеном, и C1-C6алкокси, замещенного галогеном; R5 представляет собой водород или C1-C6алкил; R6 представляет собой -C2-C6алканоил, необязательно замещенный галогеном; R8 и R8’ представляют собой водород; X11 представляет собой CR11; X12 представляет собой CR12; X13 представляет собой CR13; X14 представляет собой CR14; R13 представляет собой водород или галоген; R11 представляет собой водород и R14 представляет собой водород или C1-C6алкил.
Изобретение относится к соединениям формулы 1, где R1, R4, R5, R6, J, Q1, Q2, A, Y1 и Y2 являются таковыми, как определено в формуле изобретения. Также раскрыты гербицидные композиции, содержащие соединения формулы 1, и способы контроля нежелательной растительности, предусматривающие приведение в контакт нежелательной растительности или окружающей ее среды с эффективным количеством соединения или композиции по настоящему изобретению.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к имидному производному формулы (I) или к его фармакологически приемлемой соли, где А представляет собой 5-членный гетероарилен, содержащий 1 атом серы, или фенилен, где фенилен необязательно замещен одним или одинаковыми или различными 2 заместителями, выбранными из атома галогена; гидроксильной группы и C1-C6 алкила, правая связь связана с карбонилом, а левая связь связана с четвертичным углеродом, связанным с R2; R1a, R1b и R1c являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода; гидроксильную группу; циано; C1-C6 алкил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из C1-C6 алкокси; или два из R1a, R1b и R1c объединяются с образованием C3-C6 циклоалкила; R2 представляет собой C1-C6 алкил, необязательно замещенный одним или одинаковыми или разными 2 или 3 заместителями, выбранными из атома галогена и C1-C6 алкокси; C3-C6 циклоалкил, необязательно замещенный C1-C6 алкокси; насыщенную неароматическую гетероциклическую группу, содержащую 1 атом кислорода и имеющую 6 составляющих кольцо атомов; или C6-C10 арил; R3 представляет собой атом водорода или C1-C6 алкил; W представляет собой -N(Rx)-, где Rx представляет собой атом водорода или C1-C6 алкил; m+n равно 0, 1 или 2; X представляет собой атом углерода или атом азота; V представляет собой связь; карбонил; атом кислорода; или -N(RY)-, где RY представляет собой атом водорода и Y представляет собой 6-членную кольцевую группу, 5-членную кольцевую группу, замещенную 6-членной кольцевой группой, или конденсированную кольцевую группу 5-членного кольца и 6-членного кольца, где 5-членное кольцо и 5-членная кольцевая группа содержит 1-4 атома, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, а остальное состоит из атома углерода, 6-членное кольцо и 6-членная кольцевая группа содержит 0-2 атома азота, а остальное состоит из атома углерода, и эти кольцевые группы необязательно замещены одним или одинаковыми или разными 2 или 3 заместителями, выбранными из атома галогена; C1-C6 алкила, необязательно замещенного 3 атомами галогена; и С3-С6 циклоалкила.
Гетероциклические ингибиторы мст4 // 2771875
Изобретение относится к соединениям формулы VII, где значения W, Y, L, n определены в формуле изобретения. Соединения пригодны в лечении опосредованных МСТ4 заболеваний, таких как пролиферативные и воспалительные заболевания.
Изобретение относится к соединению формулы (III), его стереоизомеру или фармацевтически приемлемой соли, которые могут найти применение для профилактики и/или лечения заболевания, опосредованного сигнальным путем PD-1/PD-L1.
Изобретение относится к соединениям или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают модулирующей активностью в отношении GPR17. В формуле I-2 X1 обозначает N или C(R7), Х2 обозначает NH, S или О, Х3 обозначает N или C(R12), R2 выбран из водорода и галогена, R4 выбран из водорода и галогена, R5 выбран из группы, включающей водород, галоген, C1-C6-алкил и т.д., R6 выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, азидогруппу и т.д., R7, если присутствует, выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, C1-C6-алкил, C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкилсульфонил, C1-C6-алкилсульфинил и т.д., R8 выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу и т.д., R9 выбран из группы, включающей водород, галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-алкоксигруппу и т.д., R10 выбран из группы, включающей водород, галоген, C1-C6-алкил, С1-С6-алкоксигруппу, С2-С6-алкенил, С2-С6-алкинил, цианогруппу и т.д., R11 выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, С1-С6-алкил и т.д., R12, если присутствует, выбран из водорода, С1-С6-алкоксигруппы и галогена, при условии, что (a) по меньшей мере один из R5, R6 и R7, если R7 присутствует, и (b) по меньшей мере один из R8, R10 и R11 отличается от водорода.
Изобретение относится к соединению, представленному формулой III или IV, и к его фармацевтически приемлемой соли, где X1 представляет собой N; X3 представляет собой S; pp представляет собой 1; R11 независимо для каждого случая, когда он присутствует, выбран из группы, состоящей из водорода и галогена; R31 выбран из группы, состоящей из водорода и галогена; L1 представляет собой C3-6 циклоалкилен или C3-6циклоалкилен-C1-4алкилен; R44 представляет собой 5-членный гетероарил, содержащий один, два или три гетероатома, каждый из которых выбран из O, N и S; причем гетероарил может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из Rgg; Rgg для каждого случая, когда он присутствует, выбран из группы, состоящей из галогена, циано, гетероцикла, выбранного из азетидинила, оксетанила и диоксидотиетанила, C1-6 алкила, причем C1-6 алкил может быть необязательно замещены одним заместителем, выбранным из Rjj; и гетероцикл необязательно замещен одним заместителем, выбранным из Rll; Rjj для каждого случая, когда он присутствует, выбран из группы, состоящей из гидроксила, C1-6 алкокси (необязательно замещенного одним заместителем, выбранным из Rkk), C3-6 циклоалкокси и -S(O)w-C1-3 алкила, где w равен 2; Rkk для каждого случая, когда он присутствует, выбран из группы, состоящей из галогена, C3-6 циклоалкила, оксетанила и азетидинила (необязательно замещенного C1-6 алкилом); Rll для каждого случая, когда он присутствует, выбран из группы, состоящей из C1-6 алкила (необязательно замещенного одним, двумя или тремя заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена и C3-6 циклоалкила) и пиперидинила (необязательно замещенного одним заместителем, выбранным из C1-6 алкила).
Настоящее изобретение относится к соединению, представленному формулой I:Iили его фармацевтически приемлемой соли, гдеR1 представлен формулой:где представляет собой моноциклическую С6 арильную или 5-7-членную гетероарильную группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбранных из N, O или S; каждый А независимо представляет собой необязательно фторированный C1-8 алкил, необязательно фторированный C1-8 алкокси, необязательно фторированный C3-8 циклоалкил, -CF3 или галоген; n равен 1 или 2; где первый заместитель А расположен орто к точке присоединения от изображенного пиразольного кольца; R2 представляет собой C3-8 алкил, C1-8 алкил-C3-8 циклоалкил, C3-8 циклоалкил или С6-10 арил, замещенный C1-8 алкил; R4 представляет собой необязательно фторированный C1-8 алкил, C1-8 алкил-С6 арил, C1-8 алкил-C3-8 циклоалкил, C1-8 алкил-5-14-членный гетероарил, где гетероарил содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O или S, или (CH2)xNR7R8; R5 представляет собой необязательно замещенный C1-8 алкил, C1-8 алкиламино, C1-8 алкиламидо, C2-8 алкил-С6 арил, C1-8 алкил-C3-8 циклоалкил, C1-8 алкил-5-14-членный гетероарил, где гетероарил содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O или S, C1-8 алкилтетразол-5-он, (CH2)xNR7R8, (CH2)xOR7, (CH2)xCONR7R8, (CH2)xCOR7, (CH2)xxCO2R7; R6 представляет собой Н или каждый из R7 и R8 независимо представляет собой H, C1-8 алкил-5-14-членный гетероарил, C3-8 циклоалкил, -(CH2)xCO2R9 или 5-17-членный гетероарил, где гетероарил содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O, S; или R7 и R8 вместе образуют 3-9-членное кольцо, которое может содержать один или два гетероатома, выбранных из N или O; или R9 представляет собой Н или C1-8 алкил; каждый х независимо равен 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8; и каждый хх независимо равен 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8.
Пиридоны и содержащие их сельскохозяйственные и садовые фунгициды в качестве активных ингредиентов // 2765748
Группа изобретений относится к сельскохозяйственным химикатам и включает соединение формулы (1), соединение формулы (2), являющееся промежуточным для получения соединения формулы (1), сельскохозяйственной фунгицидной композиции и способам предупреждения или лечения грибковой болезни растения.
Изобретение относится к соединению формулы (I), в котором R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и C1-С3алкила; X представляет собой O(R3) или N(R4R5); R3 представляет собой С1-С4алкил; R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и С1-С4алкила; Y представляет собой О; Z выбран из группы, состоящей из связи, СН2, СН2-СН2, СН2-СН2-СН2, (O)-СН2, СН(СН3)2-СН2 и кислорода; каждый из A1-А4 независимо выбран из группы, состоящей из связи, CR8=CR8 и S, где A1-А4 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют фенильное кольцо или гетероарильное кольцо, такое как тиенил; и каждый R8 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, С1-С4алкила, С1-С4алкокси и С1-С4галогеналкила; или две группы R8 образуют диоксолановое кольцо.
Новые пиридазиноновые гербициды // 2764746
Изобретение относится к сельскохозяйственной промышленности, а именно к пиридазиновому производному формулы 1 или его солям. В формуле 1 R1 означает H, C1-C7 алкил, C4-C7 алкилциклоалкил, C3-C7 циклоалкил, C4-C7 циклоалкилалкил; W означает O; A выбран из группы, включающей А-1, А-2, А-3, А-4; G означает G1; G1 означает H, -C(=O)R7, -CO2R8, или C1-C4 алкил, C3-C6 циклоалкил или C4-C7 циклоалкилалкил; R2 означает H, галоген, C1-C7 алкил, C4-C7 алкилциклоалкил, C3-C7 циклоалкил или C4-C7 циклоалкилалкил; каждый X1, X2, X3 независимо означает N или CR3; каждый X4, X5 и X6 независимо означает N или CR4; каждый X7, X8, X9 и X10 независимо означает N или CR5; Y1 и Y2 независимо означает O, S или NR6; Y4 означает S; R3 означает H, галоген, C1-C5 алкил, C3-C5 циклоалкил, C4-C5 циклоалкилалкил, C1-C5 галогеналкил или C1-C5 алкоксигруппу; R4 означает H, галоген, C1-C5 алкил, C3-C5 циклоалкил, C4-C5 циклоалкилалкил; R5 означает Н, C1-C5 алкил, C3-C5 циклоалкил, C4-C5 циклоалкилалкил; R6 означает H, C1-C7 алкил; R7 означает C1-C7 алкил, C3-C7 циклоалкил, C4-C7 циклоалкилалкил или фенил; R8 означает C1-C7 алкил, C3-C7 циклоалкил или C4-C7 циклоалкилалкил.
Селективные ингибиторы hdac6 // 2764718
Изобретение относится к соединению формулы (I) и (II), его фармацевтически приемлемым солям и стереоизомерам, в котором А=N, O, S в формуле (I), А=N в формуле (II); B=C, N; С=N, O в формуле (I), когда С=N в формуле (II); X=CH2, S, NH; n=0, 1; когда n=1, атом углерода может быть замещен R12 и R13, независимо выбранными из группы, включающей H, –Me, –фенил, или вместе R12 и R13 могут образовывать циклопропан, циклобутан, циклопентан или циклогексан; когда n=1, R6 не отсутствует; R4=R5=H, F; R1 отсутствует или выбран из группы, включающей –H, –NH2, – C1–C4 алкил, фенил, фенил, замещенный одним или несколькими галогенами, метилфуран, метилфенил, тиофен и 2–(морфолин–4–ил)этил; R2 отсутствует или выбран из фенила; R3 отсутствует или выбран из o–метоксифенила, п–трифторметилфенила, бензила или пиридила; R6, R7 и R8 определены в формуле изобретения, R9=R10 = –Me, –Et; R11 выбран из группы, содержащей –H, –Cl и –CH3, при условии, что в соединениях формулы (I), когда пентагетероциклическое ядро представляет собой 1,3,4-оксадиазол, R6 не является нафтилом.
Низкомолекулярные модуляторы пантотенаткиназ // 2764652
Группа изобретений относится к низкомолекулярным соединениям, которые модулируют активность пантотенаткиназы (PanK). Соединения демонстрируют ингибирование активности PanK со значениями IC50 от 0.001 мкM до 0.03 мкM.
Гербициды // 2762575
Изобретение относится к гербицидно активным пиридино-/пиримидинопиридиновым производным соединения формулы (I) или его соли, где X1 представляет собой N или CR1; R1 представляет собой галоген или циано; R2 представляет собой галоген, циано, C1-С6алкил или C1-С6галогеналкил; R3 представляет собой -C(O)R9; R4 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-С6алкила, C1-С6галогеналкила, С3-С6алкенила, С3-С6алкинила, СrалкоксиСsалкила, -СrалкоксиСsгалогеналкила, СrалкоксиСsтиоалкила, -C(O)R9 и -(CRaRb)qR5, каждый Ra независимо представляет собой водород или C1-С2алкил; каждый Rb независимо представляет собой водород или C1-С2алкил; Rc представляет собой водород или С1-С4алкил; R5 представляет собой -С(O)ОС1-С6алкил, -С3-С6циклоалкил, циано, -NR6R7, -C(O)NRaRb, -S(O)p(R11)n, -фенил, пиридин или тиазол, где указанные фенил, пиридин и тиазол необязательно замещены 1-3 независимыми R8; R6 и R7 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и C1-С6алкила; каждый R8 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, C1-С6алкила, C1-С6галогеналкила; каждый R9 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-С6алкила, СrалкоксиСsалкила, C1-С6галогеналкила, СrалкоксиСsгалогеналкила, С2-С6алкенила, С2-С6алкинила и -(CRaRb)qR10; или R4 и R9 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-7-членную кольцевую систему, содержащую 1 гетероатом, где этот гетероатом представляет собой N; R10 представляет собой -C(O)ORc, -OC(O)Rc, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил или кольцевую систему, выбранную из фенила, фенокси, пиридинила, пиримидинила, тиазолила и тиофенила, где указанная кольцевая система необязательно замещена 1-3 независимыми R8; каждый n независимо равен 0; р равен 0, 1 или 2; каждый q независимо равен 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6; r равен 1, 2, 3, 4 или 5; s равен 1, 2, 3, 4 или 5, и сумма r+s равна 6 или меньше; и R11 представляет собой C1-С6алкил,в качестве гербицида.
Новые бициклические производные, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их // 2760554
Изобретение относится к бициклическим производным формулы (I), где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R14, W, А и n являются такими, как определено в описании, к способу их получения и к фармацевтическим композициям, содержащим их.
Изобретение относится к соединению формулы (I), его энантиомеру, диастереомеру или их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I) R1 представляет собой водород; R2 представляет собой водород или C1-4 линейный алкил; R3 выбран из водорода, галогена, CN или OR8; R4 представляет собой водород или OR8; R3 и R4 не являются водородом одновременно; R8 представляет собой C3-10 гетероциклоалкил, содержащий 1-4 гетероатомов, выбранных из N, O и S, или С1-4 алкил, замещенный C3-10 гетероциклоалкилом, содержащим 1-4 гетероатомов, выбранных из группы из N, O и S; R5 и R6 каждый независимо представляют собой водород, галоген, CN или C1-4 линейную алкокси-группу; Y представляет собой NH или O; Z1 и Z2 каждый независимо представляет собой CR7 или N: когда Z1 означает N, Z2 представляет собой CR7; и когда Z1 означает CR7, Z2 представляет собой N; W представляет собой CR7 или N; R7 представляет собой водород или C1-4 линейный алкил.
Группа изобретений относится к области фармацевтической химии, в частности к противовоспалительному соединению, имеющему структуру (I), в которой RA представляет собой водород, алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, и в вышеуказанных группах один или несколько атомов водорода, присоединенных к углероду в этих группах, необязательно замещены алкилом содержащим от 1 до 6 атомов углерода, циклоалкилом, представляющим собой трехчленный, четырехчленный, пятичленный или шестичленный цикл, или галогеном; RB представляет собой водород, алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, циклоалкил, представляющий собой трехчленный, четырехчленный, пятичленный или шестичленный цикл, гетероциклоалкил, представляющий собой оксо/тио трехчленный, четырехчленный, пятичленный или шестичленный цикл, алкенил, содержащий от 2 до 4 атомов углерода, или алкинил, содержащий от 2 до 4 атомов углерода, и в вышеуказанных группах один или несколько атомов водорода, присоединенных к углероду в этих группах, необязательно замещены алкилом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода, циклоалкилом, представляющим собой трехчленный, четырехчленный, пятичленный или шестичленный цикл, или галогеном, и один или несколько атомов углерода в этих группах необязательно замещены атомом серы, сульфоксидом, сульфоном или сульфонилом; RC представляет собой водород; RD1 представляет собой водород, кислород, гидрокси, циано, алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, фенил, сложноэфирную группу, карбоксил, или алкинил, содержащий от 2 до 4 атомов углерода, и в вышеуказанных группах один или несколько атомов водорода, присоединенных к углероду/кислороду в этих группах, необязательно замещены алкилом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода, циклоалкилом, представляющим собой трехчленный, четырехчленный, пятичленный или шестичленный цикл, алкинилом, содержащим от 2 до 4 атомов углерода, алкенилом, содержащим от 2 до 4 атомов углерода, или фенилом, и один или несколько атомов углерода в этих группах необязательно замещены атомом серы; связь C1-RD1 представляет собой одинарную или двойную связь; RD2 представляет собой водород или циано; G1 представляет собой одинарную связь, двойную связь или циклопропан, содержащий C1 и C2; и RE представляет собой алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, или галоген.
Настоящее изобретение относится к соединениям, которые модулируют функцию родственного ретиноидным рецепторам орфанного рецептора RORc (RORy), а именно к конкретным соединениям, как они представлены в формуле изобретения.
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики, более конкретно к применению соединения, представленного общей формулой (I), в которой А представляет собой фенильное кольцо, тиофеновое кольцо или изотиазольное кольцо; R1 являются одинаковыми или различными и представляют собой атом галогена или C1-C3 алкильную группу; R2 представляет собой атом водорода или С1-С6 алкильную группу; p представляет собой целое число от 0 до 5; V представляет собой CR3, в котором R3 представляет собой атом водорода, аминогруппу, нитрогруппу или C1-C3 алкоксигруппу, или V представляет собой атом азота; X представляет собой атом галогена, или его фармакологически приемлемой соли для лечения или профилактики безалкогольного стеатогепатита (NASH), вызванного рецептором лизофосфатидной кислоты (LPA).
Изобретение относится к соединениям индола формулы (I), в которой значения A, L, T, R3-R5 раскрыты в формуле изобретения, и его фармацевтически приемлемым солям. Соединения могут использоваться в качестве ингибитора CRTH2.
Агонист s1p1 и его применение // 2754845
Изобретение относится к классу трициклических соединений и их применению в качестве агониста сфингозин 1-фосфатного рецептора типа 1 (S1P1). В частности, настоящее изобретение относится к новому соединению, представленному формулой (II), его таутомеру и фармацевтически приемлемой соли, где значения X, A, B, D, R1-R3 определены в формуле изобретения.
Изобретение относится к конкретным соединениям, имеющим указанные ниже структуры. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе указанных соединений и способу увеличения активности регулятора трансмембранной проводимости при кистозном фиброзе (CFTR).
Изобретение относится к соединениям общих формул, указанных ниже, их стереоизомерам и фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе, их применению и способу терапевтического лечения гипертензии, или прегипертензии, и/или фиброза миокарда и их применению в профилактическом и/или терапевтическом лечении гипертензии и/или фиброза, включающему введение эффективного количества соединения по п.
Фармацевтически активные соединения в качестве ингибиторов рецепторной тирозинкиназы семейства там // 2750727
Настоящее изобретение относится к новым соединениям, которые являются ингибиторами рецепторной тирозинкиназы (РТК) семейства и Met и имеющим общую формулу I, где X1 независимо в каждом случае выбран из СН и N; X2 независимо в каждом случае выбран из СН и N; Y1 независимо в каждом случае выбран из СН2, СН(СН3)СН2, С(СН3)2, С(СН3)2СН2 и СН2СН2; n независимо в каждом случае выбрано из 0 и 1; R1 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из С1-С6 алкила и С1-С3 галогеналкила; R2 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из С1-С6 алкила и С1-С3 галогеналкила; R3 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-С3 алкила и NHCH(CH3)CH3; R4 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, -СН2ОН и -CF3; R5 независимо в каждом случае выбран из группы, состоящей из С1-С6 алкила, С1-С6 алкила, замещенного С3-С6 циклоалкилом, оксетанилом, азетидинилом или O-(С1-С6 алкилом), С1-С3 галогеналкила, N,N-диметилэтанамино, N,N-диметилпропан-1-амино; R6 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода и СН3; Z1 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, гидроксила, С1-С6 алкила, C(O)R7, C(O)NHR7, C(O)OR7, CN, N(R7)2, OR7, OCH2F, OCHF2, OCF3 и любой структуры из группы А (см.
Изобретение относится к способу получения 5,12-диамино-7,14-бис(арил)-1,4,8,11-тетрасульфанилциклотетрадека-5,12-диен-6,13-дикарбонитрилов общей формулы (1). Сущность способа заключается во взаимодействии малонодинитрила с арилальдегидами и 1,2-этандитиолом при мольном соотношении 1:1:1 в присутствии катализатора триэтиламина в количестве 0,03-0,07 моль на 1 моль малонодинитрила при температуре 60°С и атмосферном давлении в течение 3 ч в среде метанола.
Индол(сульфонил)-n-гидроксибензамидные производные в качестве селективных ингибиторов hdac // 2748835
Изобретение относится к соединениям сульфонилгидроксамовой кислоты общей формулы I, которые могут найти применение в качестве селективных ингибиторов деацетилаз гистонов (HDAC). В общей формуле I кольцо А представляет собой фенил, нафталинил и бензотиофенил; кольцо В представляет собой фенил; R1 представляет собой алкил; R2, R3 представляют собой водород, алкокси, галоген, нитро, бензилокси, фенил, CF3; R4, R5, R6 представляют собой водород; Х=O.
