Диагностическое средство костной системы

 

ДИАГНОСТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО КОСТНОЙ СИСТЕМЫ, содержащее радионуклид с комплексоном,о т л и ч а ющ е е с я тем, что, с целью повышения контрастности сканографического изображения скелета, оно содержит в качестве радионуклида самарий-153 или тулий-167, или тербий- 155, а в качестве комплексона - моноаминометилфосфоновую метилкар боновую кислоту при следующем соотношении компонентов: Самарий 153 или тулий-167, или тербий-155 0,2-2,0 мКи/см МоноаминометилS фосфоновая метилкарбоновая (Л кислота 0,01-0,1 моль/л с

СОЮЗ СОЭЕТСНИХ

СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ

РЕСПУБЛИК, Я,,108 5 (Я)4 А 61 К 43/00

ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ СССР

ПО ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТКРЫТИЙ

ВЖСОИЗЯН ь (:: . .. 1 ф

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Н ABTOPCHOl4V СВИДЕТЕЛЬСТВУ (54) (57) ДИАГНОСТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО

КОСТНОЙ СИСТЕМЫ, содержащее радио0 01-0,1 моль/л (21) 3401477/28-13 (22) 19.02.82 (46) 07.08.85. Бюл. В 29 (72) В.И. Левин, В.В. Седов, И.Н. Тронова, Л.П. Старовойтова, Г.E. Кодина, Н.П. Громова, Н.М. Дят« лова и M.В. Рудомино (53) 616.-073.755.4 (088.8) (56) 1.Фатеева М.Н. Препараты для диагностического исследования.

"Медицинская радиология", 1965, У 5, с. 16.

2. Патент США У 4017595, кл. 424-1, 1977. нуклид с комплексоном,о т л и ч а ющ е е с я тем, что, с целью повышения контрастности сканографического изображения скелета, оно содержит в качестве радионуклида самарий-153 или тулий-167, или тербий-155, а в качестве комплексона— моноаминометнлфосфоновую метилкарбоновую кислоту при следующем соотношении компонентов:

Самарий 153 или тулий-167, или тербий-155 0,2-2,0 мКи/см

Моноаминометилфосфоновая метилкарбоновая кислота

1086582 г вую кислоту при следующем содержании компонентов:. самарий-153 или тулий-167, или тербий-155-0,22,0 мКи/смэ, моноаминометилфосфоно-, вая метилкарбоновая кислота 0,010,1 моль/л.

Пример 1. 167 m-ИДУМФ0,01 моль/л.

Препарат состоит из раствора ком10 плексного соединения тулий-167 без носителя с иминодиуксусной метилфосфоновой кислотой (ИДУМФ) с концентрацией 0,1 моль/л (2,27 вес.ч. на

1000 мас.ч. раствора) при рН 7,2, 1 объемная активность тулия-167—

0,2 мКи/см .

Препарат указанного состава получают следующим образом.К 6 мл тулия-167 без носителя в 0,2 í. HCt

211 объемной активностью 0,25 мКи/смз приливают 2 мл 0,04 M раствора иминодиуксусной метилфосфоновой кислоты и доводят рН раствором едкого натра до рН 7,2, объемная активность

2 полученного препарата 0,2 мКи/см .

Препарат вводят внутривенно. Через 3 ч в костях накапливается

607 тулия-167, в крови 0,97., с мочей выводится 27,8Х. .Пример 2. 153 m-ИДУМФ0,01 моль/л.

Препарат состоит из раствора комплексного соединения 153 (ш без носителя с ИДУМФ концентраци35 ей 0,01 моль/л (2,27 мас.ч. на

9 . У . Э

1000 мас.ч.) при рН 6-8, объемная активность самария-153 0,2 мКи/см .

Препарат указанного состава получают таким же образом, как в при4О меРе 1.

Препарат вводят внутривенно. Через 3 ч в костях накапливается

607. самария-153 в крови 0,9_#_,с мочой выводится 307. !

Изобретение относится к медицине, в частности к радиоактивным препаратам, используемым в медицинской диагностике.

Известны препараты для диагностического исследования на основе

/ ,остеотропного радионуклида стронция-85 или стронция-87 м, применяемые без носителя 1 .

Однако радионуклид стронций-85 имеет слишком длинный период полураспада (65 дней) и поэтому из-за лучевой нагрузки он не может быть введен больному в достаточных количествах для получения удовлетворительных сканограмм.

Стронций-87 м имеет слишком малый период полураспада (2,83 ч),. что заставляет проводить сканирование сразу же после внутривенного введения радионуклида. Это ухудшает качество сканограмм из-за боль" шой активности крови и мягких тканей.

Известен препарат для диагностического исследования, представляющий собой водный раствор радиоактивного индия с комплексом этилендиаминтетраметилфосфоновой кислотой. Средство получают смешением . раствора соли радиоактивного индия без носителя с 25 мг этилендиаминтетраметилфосфоновой кислоты с последующей нейтрализацией раствором едKoFo натра в фосфатном или карбонатном буферном растворе (2 ).

Недостатком диагностического средства на основе индия является значительное накопление препарата в крови до 12 67, при среднем накоплении препарата в костях до 257.. При таком распределении в организме отношение накопления препарата в костях с .содержанием его в крови не позволяет получить качественные сканограммы скелета и проводить повторное сканирование.

Цель изобретения — повышение контрастности сканографического изображения скелета.

: Эта цель достигается тем, что в диагностическом средстве костной системы, содержащем радионуклид с комплексоном, отличием является то, что оно содержит в качестве радионуклида самарий-153, тулий-167 или тербий-155, а комплексона-моноаминометилфосфоновую метилкарбоноПример 3. 153 Sm-ИДУМФ0,1 моль/л, Препарат состоит из раствора комплексного соединения самария-153 без носителя с ИДУМФ концентрацией

N 0,1 моль/л (22,7 мас.ч. на

l000 мас.ч.) при рН 7,0, объемная активность самария-153 0,2 мКи/смз.

Препарат указанного состава получают следующим образом. К 6 мл

55 самария-l53 носителя в 0,2 н. НС9 объемной активностью самария-153

0,25 мКи/см приливают 2 мл 0,4 М раствор ИДУМФ и доводят РН раство2 4 объемная активность самария-153 равна 0,2 мКи/см .

Препарат указанного состава получают следующим образом.К 6 мл самария-153 без носителя в 0,2 н. НСГ объемной активностью 0,25 мКи/см при. ливают 2 мл 0,036 М раствора ГФ и доводят рН раствором едкого натра до рН 7,0. Объемная активность полученного препарата 0,2 мКи(см .

Препарат вводят внутривенно, через 3 ч в костях накапливается 54Х саяария-153, в крови 0,9Х, с мочой

:выводится 397.

Пример 7. 153 Sm-ГФ0,1 моль/л.

Препарат состоит из раствора комплексного соединения самария-153 с ГФ концентрацией 0,1 моль/л (26,3 мас.ч. на 1000 мас.ч.) при рН Ь-7, объемная активность самария-153 0,2 мКи/см .

Препарат указанного состава получают следующим образом. К 6 мл самария-153 без носителя в 0,2 н.

НС объемной активностью 0,25 мКи/см приливают 2 мл 0,4 M раствора ГФФ, доводят рН раствором едкого натра до рН 6-7, объемная активность самария-153 — 0,2 мКи/смз.

Препарат вводят внутривенно. Через 1 ч в костях накапливается 627 самария-153, в крови 0%, с мочой выводится 39Х.

Пример 8. 155 Tb-ГФ0,01 моль/л.

Препарат состоит иэ раствора комплексного соединения тербия-155 без носителя с ГФ концентрацией

0,01 моль/л (2,63 мас.ч. на

1000 мас.ч. раствора) при рН 5-6, объемная активность тербия-155 рави;

2,0 мКи/см °

Препарат указанного состава получают следующим образом. К б мл тербия-155 без носителя в 0,2 í. НС1 объемной активностью 2,5 мКи/см приливают 2 мл 0,04 M раствора ГФ, доводят рН раствором едкого натра до рН 5-6, объемная активность препарата 2,0 мКи/смз.

40 з 108658 ром едкого натра до рН 7,2. Объемная активность полученного препарата

0,2 мКи/см .

Препарат вводят внутривенно.

Через 3 ч в костях накапливается 557., в крови 0,87, с мочой выводится 28Х.

Пример 4. 155 Tb-ИДУМФ0,005 моль/л.

Препарат состоит из раствора . 10 комплексного соединения тербия-155 без носителя с ИДУМФ концентрацией

0,005 моль/л (1, 135 мас.ч. на 1000 мас.ч.) при рН 7, объемная активность 155 0,2 мКи/cM . 15

Препарат укаэанного состава получают следующим образом. K 6 мл тербия-155 без носителя в 0,2 н.

НС, объемной активностью тербия-155

0,25 мКи/см приливают 2 мл 0,02 M щ раствора ИДУМФ и раствором едкого натра доводят рН до 7-8 ° Объемная активность полученного препарата составляет 0,2 мКи/смз.

Препарат вводят внутривенно. Че- 25 рез 3 ч в костях накапливается 557. тербия-155, в крови 0,87, с,мочой выводится 28Х.

Пример 5. 167 Tm-ГФ0,1 моль/л.

Препарат состоит из раствора комплексного соединения тулия-167 без носителя с глицинбисметилфосфоновой кислотой (ГФ) концентрацией

О, 1 моль/л (26,3 мас.ч. на

1000 мас.ч. раствора) при рН 6-7, объемная активность 167 Tm =

= 2,0 мКи/смз °

Препарат указанного состава готовят следующим образом. К б мл тулия-167 без носителя в 0,2 н. HG9 объемной активностью 2,5 мКи/см приливают 2 мл 0,4 М раствор ГФ и доводят рН раствором едкого натра до рН 7,0. Объемная активность полу" 4S ченного препарата 2,0 мКи/см .

Препарат вводят внутривенно.Через 3 ч в костях накапливается 57% тулия-167, в крови 0,97., с мочой выводится 32Х. 50

Пример 6. 153 $ш-ГФ0,009 моль/л.

Препарат состоит иэ раствора комплексного соединения самария-153 без носителя с ГФ концентрацией

0,009 моль/л (2,36 мас.ч. на

1000 мас.ч. раствора) при рН 7, Препарат вводят внутривенно. Через 3 ч в костях накапливается 607 тербия-155, в крови 0%, с мочой выводится 41,33%.

Пример 9. 167 Tm-НТФ0,055 моль(л.

1086582

Составитель

Техред М. Надь

Редактор С. Титова

Корректор А. Зимокосов

Тираж 722 Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий

113035, Носква, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5

Заказ 5720/1

Филиал,ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная,4

Препарат состоит иэ раствора комплексного соединения тулия-167 без носителя с нитрилотриметиофосфоновой кислотой (НТФ) с концентрацией

0,055 моль/л (14,95 мас.ч. на

1000 мас.ч. раствора) при рН 7,0, объемная активность препарата

0,2 мКи/см .

Препарат указанного состава получают следующим образом. К 6 мл тулия-167 без носителя в 0,2 н.

НС1 объемной активностью 0,25 мКи/см приливают 2 мл 0,2 M раствора НТФ, доводят рН раствором едкого натра до рН 7 0, объемная активность тулия-167 0,2 мКи/см .

Препарат вводят внутривенно.

Через 3 ч в костях накапливается

52Х тулия-167, в крови ОХ, с мочой выводится 37,2 ..

Пример 10. 153 Sm-НТФ0,01 моль/л.

Препарат состоит из раствора комплексного соединения самария-153 с НТФ концентрацией 0,01 моль/л (2,99 мас.ч. íà 1000 мас.ч. раствора) при рН 7 О. объемная активность самария-153 составляет 2,0 мКи/см .

Препарат указанного состава получают следующим образом. К 6 мл самария-153 без носителя в 0,2 í НС3 объемной активностью 2,5 мКи/смэ приливают 2 мл 0,04 N раствора НТФ, доводят рН раствором едкого натра до рН 7,0, объемная активность препарата составляет 2,0 мКи/смз.

Препарат вводят внутривенно. Че. рез 1 ч в костях накапливается 53Х самария-153, в крови 1,66 ., с мочой выводится 36Х.

Пример 11. 155 ТЬ-НТФ,0,1 моль/л.

Препарат состоит из раствора комплексного соединения тербия-155 без носителя с НТФ концентрацией

0,1 моль/л (29,9 мас.ч. на 1000 мас.ч. раствора) при рН 9, объемная активность тербия-155 составляет

О 2 мки/смз

Препарат укаэанного состава получают следующим образом. К 6 мл тербия-155 без носителя в 0,2 н. НС8

10 объемной активностью 0,25 мКи/см приливают 2 мл 0,4 И раствора НТФ, доводят рН раствором едкого натра до -рН 6-7, объемная активность тербия-155 составляет 0,2 мКи/см .

15 Препарат вводят внутривенно. Через 1 ч в костях накапливается 52 тербия-155, в крови 0,9 с мочой выводится 32,2%е

20 Применение редкоземельных элементов способствует увеличению радионуклидов редких земель по сравнению с препаратами технеция, индия в костях до 60, содержание препаратов в

25 крови значительно ниже,, чем у известных препаратов.

При таком распределении его в организме отношение накопления препарата в костях к содержанию таковоЗб го в крови значительно вышее, чем у известных препаратов. Это способствует получению более четких сканограмм и позволяет проводить повторное сканирование. Это обусловлено тем, что при внутривенном введении препарата уже через 1-3 ч в костях накапливается более 50 радионуклида редкоземельного элемента, что в

1,5-2;5 раза выше, чем у всех известных и применяемых в настоящее время препаратов. При этом содержание препарата в крови значительно о ниже, соотношение кость/кровь 40-60 ., чем у известных диагностических средств.