Способ получения алкиловых эфиров 1,6-диметилпипеколиновой кислоты

Авторы патента:

C07D211/60 - атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами

Ы 13б376

Предмет изобретения

Способ получения алкиловых эфиров 1,6-диметилпипеколиновой кислоты из 2,6-лутиднна, отличающийся тем, что, с целью сокращения и удешевления процесса, исходный 2,6-лутидин окисляют перманганатом калия, образующуюся калиевую соль 6-метилпиколиновой кислоты гидрируют над никелевым катализатором с последующим метилированием

6-метилпипеколиновой кислоты смесью формалина с муравьиной кислотой и этерификацией 1,6-диметилпипеколиновой кислоты алкиловым спиртом в присутствии серной кислоты с азеотропной отгонкой воды с бензолом без очистки промежуточных продуктов.

1Ъдактор С. А. Барсуков

Тскред А. А. Кудривицкая Корректор Е. Ф. Шварц

Формат бум. 700(106 /ir, Тираж 600

ЦБТИ при Комитете по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Москва, Центр М. Черкасский пер., д. 2/б.

Оба ем 0,17 уел. и. л.

Цена 3 коп.

Подп. к печ. 9.11-61 г

Зак. 1035

Тн„ографии LIETH Комитета по делам ивобрегений и открытий при Совете Министров СССР, Москва, Петровка, 14, У, ос а гн:;-й=,ë ".карамелеобразной светло-желтой массе приливают

187 мл безводного этилового спирта, 63 мл бензола и 20 мл концентрированной сернои кислоты. Реакционную смесь нагревают на масляной бат не до кип ия.и ерегоняют в ректификационной колонке- Дистилляцню

g Bc 0 прекращения отделения водного слоя, после этого нижний кран х прием фр1ывают и отгоняют смесь бензола и спирта без возврата в нЖнку .

°, «,О ф96Я ося еакционную массу охлаждают, выливают в 200 г льда, рилив дф 00 1LJ4 дихлорэтана и при перемешивании нейтрализуют

00©Фм раствором поташа до сильно щелочной реакции по фенолфталеину. Слой дихлорэтана отделяют, а водный экстрагируют 4 вЂ” 5 раз дихлорэтаном по 100 мл. Дихлорэтановые экстракты объединяют, сушат прокаленным поташом и отгоняют дихлорэтан. Остаток перегоняют в вакууме и получают 16,6 г этилового эфира 1,6-диметилпипеколиновой кислоты в виде бесцветной маслянистой жидкости с т. кип. 90 вЂ” 92 при

9 мм. Выход 2,4%, считая на 2,6-лутидин.

Способ получения алкиловых эфиров 1,6-диметилпипеколиновой кислоты

Способ конденсации в спиртовой среде бета-дикетонов с цианацетамидом // 94217

Производные арилсульфонилгидроксамовой кислоты // 2146671

Производные 1-(2-оксоацетил)пиперидин- или пирролидин-2- карбоновых кислот, фармацевтическая композиция, способ лечения, способ получения // 2158258

N-замещенные азагетероциклические карбоновые кислоты или их фармацевтически приемлемые соли, способ их получения, фармацевтическая композиция на их основе и способ ингибирования нейрогенного воспаления // 2167152

Изобретение относится к новым N-замещенным азагетероциклическим карбоновым кислотам ф-лы (I) или их солям, в которой R1 и R2 независимо представляют собой атом водорода, атом галогена, трифторметил, C1-C6-алкил или С1-C6-алкокси: Y - это группы или в которых только подчеркнутый атом участвует в циклической системе; Х - это группы -О-, -S-, -CR7R8, -СН2-СН2-, -СН=СН-СН2-, -СН2-СН=СН-, -СН2СН2СН2-, -СН=СН-, -NR9-(C= O)-, -О-СН2-, -(С= O)- или -(S=O)-, где R7, R8 и R9 независимо представляют собой атом водорода или С1-С6-алкил; z = 1, 2 или 3; m = 1 или 2, n = 1, когда m = 1, и n = 0, когда m = 2; R4 и R5 каждый представляет собой атом водорода или, когда m = 2, могут оба вместе составлять связь; R6 является гидроксилом или C1-C8-алкоксигруппой, или его фармацевтически приемлемая соль, при условии, что не включены соединения 10-(3-(3-карбометокси-1-пиперидил) пропил) фенотиазин и 10-(3-(3-карбогексокси-1-пиперидил) пропил) фенотиазин

Способ получения моногидрата ропивакаина гидрохлорида // 2167153

Изобретение относится к способу получения моногидрата ропивакаина гидрохлорида формулы I, который включает следующие стадии: стадию 1: (i) рацемическое исходное вещество - гидрохлорид пипеколоксилидида формулы II освобождают от НСl, образующего с ним соль, путем экстракции органическим растворителем, содержащим разбавленное основание, (ii) полученный пипеколоксилидид обрабатывают разделяющим реагентом и разбавителем, образующим стабильную кристаллизационную систему с водой, и выделяют кристаллический продукт - (S)- пипеколоксилидид формулы III путем экстракции разбавленным основанием в органическом растворителе, который растворяет минимум около 1 мас

N-замещенные азагетероциклические карбоновые кислоты и фармацевтическая композиция // 2186769

Карбоксамидные производные пирролидина или пиперидина, фармацевтическая композиция на их основе и способ ингибирования агрегации тромбоцитов // 2194038

Изобретение относится к новым производным пирролидина или пиперидина ф-лы (I), их энантиомерам и фармацевтически приемлемым солям где R10 - Н или C(O)N(R1)YZ, R1 - Н, Y - (СН2)р, (CH2)qCH(R3) или CH(R3)(CH2)q, R3 - арил, аралкил или гетероарил, q = 1-3, р = 2 или 3, Z - CO2H, СО2-алкил или 5-тетразол, Х-С(O), М-(СН2)n, или пиперидин-1-ил, m = 2, n = 2, R5 - Н, А выбирают из пиперидин-2-ила, пиперидин-3-ила, пиперидин-4-ила или N-замещенного пиперидина

Производные азотсодержащих гетероциклических соединений и способ лечения расстройств, характеризующихся поражением нейронов // 2241709

Изобретение относится к новым производным азотсодержащих гетероциклических соединений формулы или их фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет Н, COCOR2, COOR3 или SO 2R3, R2 представляет С1-6 алкил, С1-6алкенил, С5-7циклоалкил, 2-тиенил, 3-тиенил, фенил или замещенный фенил, R3 представляет фенилалкил, представляет насыщенное пятичленное азотсодержащее гетероциклическое кольцо с одним атомом азота или бензоконденсированное насыщенное шестичленное азотсодержащее гетероциклическое кольцо; представляет оксазол, оксадиазол или тиазол, А связан с атомом углерода пятичленного гетероароматического кольца и представляет COO(CH2)mAr, , где R1 имеет значения, указанные выше или представляет CONR4(CH2)mAr или (CH2 )mO(CH2)nAr, причем R1 не может быть COCOR2 или SO2R3 , R4 представляет Н или С1-4алкил, Ar представляет 2-, 3- или 4-пиридил, m равно 1-4, n равно 0-4

Производные мутилинов и их применение в качестве антибактериальных средств // 2276135

Производные аминотетралина в качестве антагонистов мускаринового рецептора // 2311408

Новые производные пиперидина и их применение в качестве ингибиторов обратного захвата нейромедиаторных моноаминов // 2325378

Изобретение относится к новым производным пиперидина формулы I: или к любым из его изомеров, или к любой смеси его изомеров, или к его фармацевтически приемлемой соли, где R 1 представляет собой водород или алкил; R 3 представляет собой -CH2-O-R c; где Rc представляет собой алкил или циклоалкилалкил; R4 представляет собой где Ra и R b независимо друг от друга представляют собой галогено