Патент ссср 161782

 

О II И C А. H И г :

ИЗОБРЕТЕИ14ХЕ

5 АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕМэСТЕУ,г № 161782

Заявлено 20,V3.1963 (№ 842921123-4) ГосудАРственнь1и

КОМИТЕТ ПО AI:AAM

ИЗОБРЕТЕНИИ И ОТКРЬГ1 11 г

СССР

Опубликовано 01ЛЧ.1964. Бюллетень ¹ 8

Подписная группа ¹ 46

К. Ю. Новицкий, Ю, К. Юрьев, А, Ф. Олейник и H. М. Найденова

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-((а-АМИНО-, АЛКИЛАМИНО- ИЛИ

АРИЛАМИ НО-р-ОКСИ)-ЭТИЛ)-ФУРАНОВ. -<-3 — (33z С,. „. 3. (1 1

N 3-3С, 3-3;

Предмет изобретения

Предложен способ получения не описанных ранее 2-((n-амипо-, алкиламино-, или ариламиIlo-P-оксп) -этил)-фур апов, веществ с возможной адренолитической активностью, взаимодействием а-окси 2-випилфурана с соответстny1oiI(iI»III аминами. Положение заместителей подтвер)кдено сравнением полученных соедпнегп1й с заведомыми образцами изомерны., 2-((33-амино-а-окси) -этил)-фуранов.

Пример 1. Получение 2-((u-N-фениламино13-окси) -этил)-фурана.

В одпогорлую колбу емкостью 25 лл, снао;кснную обратным холодильником, помещают

5 г (0,05 моль) апилипа и 2 г (0,02 моль) окси 2-винилфурана. Реакционную смесь нагревагот 7 час на кипящей водяной бане. При этом наблюдается потемнение реакционной смеси. Реакция протекает по следующей схеме:

После отгопки непрореагировавшего анилина остаток перегоняют. При перегонке отбирают фракцию, с т. кип. 167 — 169 С (3 лл), зги(ристаллизовывающуюся в бесцветные кристаллы с т. пл. 34,5 — 35 С. Выход 54% от теоретического. Полученный таким путем

2-((а-фепиламино-р-окси) -этил)-фуран имеет следующий эле»eiirapiil i состав (в 0 ) ..

С вЂ” 70, 89; Н вЂ” 6,73;:х — 7,19.

Вычислено в ":, : С вЂ” 70,91; Н вЂ” 6,44; N—

6, 89.

2-((u-амиио-$-окси) -этил)-, 2-((а-метиламиllo-1З-окси) -этнл)-, 2-((а-бутиламино-р-окси)-атил)-фураны был;1 получены по методике,

ТОГО,

2-((и-амино-Р-окси)-этил)-фуран — бесцветные кристаллы, т. пл. 82 — 83 С. Элементарный состав в о, : С --40, 40; H — 3<49; . — 15,59.

Выч 1слено в "„: С вЂ” 40.45: Н вЂ” — 339: ! 5,72.

2-(((!-метиламинофокси)-этил)-фуран — - бесцветная жидкость, т. кип. 98 — 100"C (3 11л), пр =1 4964, (14 = 1,0871. Элементарный

20 20 состав в .,,: С вЂ” 59,61; Н вЂ” 7,90; — 9,48.

Вычислено в "„: С вЂ” 59,55: H — 7,86; Х—

9,92.

2-((а-бутиламино- Р -окси)-этил1-фуран — бесцветные кристаллы, т. пл. 36 — 38 С. Элемент арный состав в ".,,: С вЂ” 65,41; Н вЂ” 9,28; .х — 7,49. Вычислено в,, -,: С вЂ” 65,55: Н вЂ” 9,35:

Ы вЂ” 7,64.

Способ получения 2-((а-амино--, алкиламипо- нли арила мино-р-окси) -этил)-фурапов об№ 161782

Составитель А. П. Клигииа

Редактор Л. К. Ушакова Техред Т. П. Курилко Корректор В. П. Фомина

Г1одп. к печ. 25/1Ч вЂ” 64 r. Формат бум. 60)С90 /а Объем 0,11 изд. л.

Зак. 936/4 Тираж 525 Цена 5 коп.

ЦНИИПИ Государственного комитета по делам изобретений и открытий СССР

Москва, Центр, пр. Серова, д. 4

Типография, пр. Сапунова, 2 щей формулы Ф вЂ” СН вЂ” СНз, где Ф вЂ” 2-фу1

NHR ОН рил и R. — водород, алкил арил, о т л и ч а ющи и с я тем, что а-окись 2-винилфурана 06рабатывают аммиаком или аминами NH R, где

R — алкил или арил.

Патент ссср 161782 Патент ссср 161782 

 

Похожие патенты:

Изобретение относится к производным 5-ароилнафталина формулы I, где А означает -СН2-, -С(О)- или -S(О)2-; Z означает группу формулы В или D: где Х означает О или S; R6 и R7 независимо друг от друга выбирают из группы, включающей водород, С1-С6алкил, CF3, С1-С6алкилтио, С1-С6 алкокси, галоген, нитро, гидрокси и -NR9R10, где R9 и R10 независимо друг от друга означают водород или С1-С6 алкил; R1 означает водород, С1-С6алкил, С1-С6алкокси, гидрокси С2-С6алкилокси, гидрокси, галоген, циано, карбокси, ОСН2СОN(СН3)2, -СОNR9R10, -ОСОNR9R10 или -ОSO2R11, где R9 и R10 имеют значения, указанные выше, а R11 означает С1-С6алкил или CF3; R3 означает -SO2R12 или -SO2NR13R14, где R12 означает С1-С6алкил; R13 означает водород или С1-С6алкил и R14 означает водород, С1-С6алкил, С3-С6циклоалкил, С2-С6алкенил, гидрокси С2-С6алкил, С1-С6алкокси-С1-С6алкил, С1-С6алкоксикарбонил-С1-С6алкил, бензил, фенетил, нафтилэтил, ацил, морфолино-С1-С6алкил, пирролидинон-С1-С6алкил, пиридил-С1-С6алкил, фуранил-С1-С6алкил или R13 и R14 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, необязательно образуют гетероциклоаминогруппу, выбранную из пиперидино, морфолино, ди-(С1-С6алкил)морфолино, пирролидино, метилпиперазино, фенилпиперазино и фторфенилпиперазино; и их фармацевтически приемлемым солям или их сложным эфирам или карбаматам, индивидуальным изомерам и смеси изомеров и способу его получения

Изобретение относится к новым производным N, S-замещенных N'-1-[(гетеро)арил] -N'-[(гетеро)арил] метилизотиомочевин общей формулы I, или их солей с фармакологически приемлемыми кислотами НХ в виде рацемической смеси или в виде смеси стереоизомеров, которые могут быть использованы для лечения и предупреждения заболеваний, связанных с дисфункцией глутаматэргической нейропередачи

Изобретение относится к новым бифенилсульфонилцианамидам формулы (I), где:R(1) означает1) С1-С 8алкил,4) -CnH2n-nn-Y, nn=0 или 2 иn=0-4; примем n не равно 0 или 1, если nn равно 2;5) CnH2n-nn-Y, nn=0 или 2 иn=1-4; причем n не равно 1, если nn равно 2;причем 1 атом водорода в двухвалентном остатке C nH2n-nn замещен аминогруппой или NR(22)R(23), R(2)2) С1-С8алкил, 4) С2-С12алкенил,5) С2 -С8алкинил,6) -CnH2n-nn -Z,nn=0 или 2 иn=0-4; причем n не равно нулю или 1, если nn равно 2;7) -CnH2n-nn -Z,nn=0 или 2 иn=1-4; причем n не равно 1, если nnравно 2;причем 1 атом водорода в двухвалентном остатке CnH2n-nn замещен остатком из ряда 1) фенил,3) NR(22)R(23),5) COOR(16); R(3) и R(4) водород;R(5), R(6) и R(7) независимо друг от друга означают H, C1-C8алкил; SO 2-C1-C4алкил, F, Cl, Br, J, OR(10), где R(10) означает H, C1-C4 алкил при необходимости замещенный метокси или этоксигруппой; R(9) - означает OR(13),R(13) означает H, С1 -С8,Х означает карбонил, -CO-СО- или сульфонил; Y и Z независимо друг от друга означают1) фенил, 1-нафтил, 2-нафтил,2) один из остатков, определенных в п.1, замещенный 1-5, одинаковыми или различными остатками из ряда фенила,F, Cl, Br, J, CF3, SOq R(18), OR(16), NR(19)R(20), -CN, NO2, COR(9); или два остатка образуют метилендиоксигруппу,3) фурил, тиенил, пиридил, бензимидазолил, индолил, бензотиофенил, дигидрохиназолинил, 5) С3-С10циклоалкил предпочтительно циклопропил, циклопентил, циклогексил, инданил,6) один из остатков, определенных в п.5, замещенный фенилом;R(16) означает 1, водород,2) С1-С4алкил, 3) С1-С4алкил, замещенный С 1-С4алкокси;R(19) и R(20) независимо означаютН, С1-С4алкил;R(22) и R(23) означают независимо друг от другаН или CO-OR(24); R(24) означает –CnH2n-фенил с n=1-4; q означает 2,а также их физиологически приемлемые соли

Изобретение относится к органической химии, в частности к соединениям формулы (I): где R(1), R(2), R(3), R(4), R(5), R(6), R(7), R(8), R(30) и R(31) имеют указанные в формуле изобретения значения, которые в высшей степени пригодны в качестве нового рода антиаритмических биологически активных веществ, в особенности для лечения и профилактики аритмий предсердий, как, например, мерцание предсердий (фибрилляция предсердий, AF) или трепетание предсердий (предсердные трепетания)

Изобретение относится к новым производным ацилфенилмочевины формулы (I), а также их физиологически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибиторов гликогенфосфорилазы

Изобретение относится к новым ретиноидным соединениям структурной формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, и к фармацевтическим композициям, обладающим агонистической активностью в отношении ретиноидных рецепторов и включающим указанные соединения где n обозначает 1; d обозначает 0 или 1; В обозначает -CR7 =CR8-, -CH2O-; R7 и R8 каждый независимо обозначает водородный атом; Х обозначает фенил, необязательно замещенный галогеном, или 5-ти членный гетероарил, содержащий S в качестве гетероатома; R 1 обозначает -C(=O)-R9; R9 обозначает алкил, гидроксил, амино-, гетероалкилоксигруппу, содержащую О, или 6-ти членный гетероциклил, содержащий N в качестве гетероатома; а R2 обозначает: (a) -(CR10R11 )m-Yp-R12; m обозначает целое число от 1 до 10; р обозначает 0 или 1; R10 и R 11 обозначают водородный атом; Y обозначает -О-, -S- или -NR13-; и R13 обозначает водородный атом; R12 обозначает водородный атом, алкил, циклоалкил, фенил, 5-ти или 6-ти членный гетероарил, содержащий N, S, О в качестве гетероатома, 5-ти или 6-ти членный гетероарилалкил, содержащий N, S, О в качестве гетероатома, гетероалкил, содержащий N, S, О в качестве гетероатома, 5-ти или 6-ти членный гетероциклил, содержащий N, S, О в качестве гетероатома, или 5-ти или 6-ти членный гетероциклилалкил, содержащий N, S, О в качестве гетероатома; при условии, что когда р обозначает 0, тогда R12 не обозначает водородный атом или алкил; (б) 5-ти или 6-ти членный гетероарил, содержащий N, S, О в качестве гетероатома; (в) -Z-L; Z обозначает -CR14=CR15-, -С=С-, -С(=O) или -S-; R14, R15 обозначают водородный атом; а L обозначает 5-ти или 6-ти членный гетероарил, содержащий N, S, О в качестве гетероатома, (г) -CR14=CR15 -L1, где L1 обозначает S(O)2 R17 или SO2NR18R19 , где R17 обозначает алкил, а R18 и R 19 обозначают водородный атом; каждый R3 независимо обозначает водородный атом, гидроксил или оксогруппу; a t обозначает 1 или 2

Изобретение относится к новым соединениям формулы I: где R1 представляет собой алкил; R2 представляет собой галоген, формил, замещенный или незамещенный алкил, гидроксил, (C1-C6 ) алкокси, галогеналкил, или R1 и R2 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют незамещенную 5-7 членную структуру формулы - CH2-(CH2 )nS-, где n=1 или 2; R3 представляет собой водород, атом галогена или алкил; R4 представляет собой алкокси или арил, незамещенный или замещенный галогеном, (С1-C6)алкилом, галогенированным (С 1-С6)алкилом, (С1-C6)алкокси, (C1-C6)алкилсульфонилом; R5 представляет собой водород, гидроксил, алкилалкенил или алкокси; R6 представляет собой водород или алкил; или R 5 и R6 вместе представляют собой =O; Х представляет собой кислород или NR8, где R8 представляет собой арил, замещенный галогеном; m является целым числом в интервале от 0 до 2; его фармацевтически приемлемым солям

Изобретение относится к новым замещенным производным С-циклогексилметиламина общей формулы I, в свободном виде или в виде их физиологически совместимых солей, обладающих анальгетическим действием

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, конкретно к способу получения ламбертиановой кислоты

Изобретение относится к соединению, которое представляет собой бифенильное производное формулы Описывается также фармацевтическая композиция для лечения или облегчения HCV, на основе указанного соединения
Наверх