Средство для лечения заболеваний слизистой оболочки полости рта и воспалительных заболеваний тканей пародонта
Владельцы патента RU 2253436:
Нестерова Ольга Владимировна (RU)
Кукина Татьяна Петровна (RU)
Таланова Светлана Алексеевна (RU)
Завьялова Ольга Анатольевна (RU)
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию средства на растительной основе для лечения заболеваний слизистой оболочки полости рта и воспалительных заболеваний тканей пародонта. Средство для лечения заболеваний слизистой оболочки полости рта и воспалительных заболеваний тканей пародонта представляет собой масло или масляный экстракт, полученные из плодов перца однолетнего сладкого, включающие токоферолы, каротиноиды, фосфолипиды, фракции свободных и связанных кислот, содержащие насыщенные кислоты (не менее 13%), мононенасыщенные кислоты (не менее 7%) и полиненасыщенные кислоты (не менее 60%), а также фракцию неомыленного остатка, содержащую стерины (β-ситостерин 23-40%) и тритерпеновые спирты. Применение предложенного средства позволяет сократить сроки лечения от 4 до 10 дней. Клинические наблюдения свидетельствуют о хорошей переносимости средства, отсутствии токсичности и аллергических реакций. 6 табл.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию средства на растительной основе для лечения заболеваний слизистой оболочки полости рта и воспалительных заболеваний тканей пародонта.
Для лечения указанных заболеваний применяют целый ряд растительных препаратов: Сальвин, Сангвиритрин, настой травы зверобоя, листьев шалфея, цветков ромашки и т.д. (Данилевский Н.Ф. и др. Фитотерапия в стоматологии. Киев: Здоров'я, 1984).
Известен препарат "Мараславин", в состав которого входят цветки гвоздики (гвоздичное масло), полынь понтийская, черный перец, чабер и винный уксус (Машковский М.Д. Лекарственные средства. М.: Медицина, 1998).
Известно средство для лечения заболеваний пародонта, включающее несколько видов лекарственного растительного сырья, представляющего собой зубной эликсир "Фитодент" (патент РФ №2147223 от 2000 г.).
Однако все эти средства недостаточно эффективны. Состав известных препаратов не отличается разнообразием биологически активных соединений и, соответственно, не обладает выраженными антимикробными и противовоспалительными свойствами, которые обеспечивают кровоостанавливающий и капилляроукрепляющий эффекты. Кроме того, препарат "Мараславин" в качестве экстрагента содержит винный уксус, а зубной эликсир "Фитодент" - 40-70% этиловый спирт.
Задачей настоящего изобретения является создание эффективного, стабильного при хранении препарата и способствующего сокращению продолжительности курса лечения заболеваний слизистой оболочки полости рта и воспалительных заболеваний тканей пародонта.
Поставленная задача решена следующим образом.
Предложено средство для лечения заболеваний слизистой оболочки полости рта и воспалительных заболеваний тканей пародонта, представляющее собой масло или масляный экстракт, полученные из плодов перца однолетнего сладкого, включающие токоферолы, каротиноиды, фосфолипиды, фракции свободных и связанных кислот, содержащие насыщенные кислоты (не менее 13%), мононенасыщенные кислоты (не менее 7%) и полиненасыщенные кислоты (не менее 60%), а также фракцию неомыляемого остатка, содержащую стерины (β-ситостерин 23-40%) и тритерпеновые спирты.
Растительные масла являются традиционным пищевым продуктом с высокой физиологической ценностью. В первую очередь она определяется высокой калорийностью растительных масел. Кроме того, как и животные жиры, растительные масла являются структурной частью всех тканей организма.
Растительные масла - богатый источник незаменимых жирных кислот - линолевой, линоленовой и арахидоновой, а также содержат ряд витаминов, фосфолипидов и стеринов, обладающих антиоксидантными, антихолестеринемическими, противовоспалительными, ранозаживляющими и другими ценными свойствами, способствуют регуляции обмена веществ в организме человека.
В фармацевтической промышленности растительные масла служат растворителями для липофильных лекарственных средств, а также экстрагентами для извлечения биологически активных веществ из растительного сырья.
Масло семян сладкого перца является крупнотоннажным отходом плодоовощных и консервных комбинатов. За рубежом масло семян перца широко используется и изучается, тем не менее масложировая промышленность нашей страны и ближнего зарубежья не использует этот мощный сырьевой источник, несмотря на широкое исследование жиросодержащего растительного сырья.
К сожалению, подробный анализ литературных данных выявил, что большинство исследований состава плодов и семян перца Capsicum annuum посвящено сортам горького красного перца, широко применяющегося в качестве пищевкусовой приправы и источника лекарственных препаратов. Тем не менее, несмотря на общность биологического вида, хемотаксономические признаки разных сортов могут существенно отличаться. Для плодов и семян горького перца изучен состав жирных кислот, витаминов, углеводов, флавоноидов, микро- и макроэлементов, антиоксидантные свойства, соотношение стериновых компонентов в неомыляемом остатке, сведения же о составе плодов и семян сладкого перца ограничиваются изучением микроэлементного состава, а также содержания витаминов, сахаров и флавонолов (Аникеенко В.С. Химический состав плодов сладкого перца биологической спелости // Бюл. ВНИИ растениевод. 1981. №111. С.23-28; Митракова С.И. Биологически активные вещества перца и продуктов его переработки // Тр. Кубанского СХИ. 1983. №229/257. с.108-113).
Заявленное средство можно получить путем холодного отжима плодов перца однолетнего сладкого или путем экстракции плодов, например гексаном или хлороформ-метанольной смесью.
Жирно-кислотный состав масла плодов перца однолетнего сладкого представлен в таблице №1.
Качественный и количественный составы неомыляемой фракции масляного эктракта плодов перца однолетнего сладкого представлены в таблице №2.
Физико-химический состав гексанового и хлороформ-метанольного экстрактов представлен в таблице №3.
Содержание липидных компонентов представлено в таблице №4.
Жирно-кислотный состав гексанового экстракта представлено в таблице №5.
Жирно-кислотный состав хлороформ-метанольного экстракта представлен в таблице №6.
Полученные данные позволяют оценить масло семян перца как полувысыхающее, с высоким содержанием эссенциальной линолевой кислоты и умеренным содержанием суммарных токоферолов. Высокий процент неомыляемого остатка может поставить масло перца в один ряд с облепиховым маслом и маслом из зародышей пшеницы по ранозаживляющим и противоаллергическим свойствам.
Высокое содержание β-ситостерина ставит масло и масляные экстракты плодов перца однолетнего сладкого в един ряд с общепризнанными ранозаживляющими препаратами: облепиховое масло, масло шелухи овса, масло проростков пшеницы. Все эти масла, наряду с представленным средством обладают противовоспалительным и иммуномодулирующим свойствами.
Предложенное средство было апробировано на добровольцах на базе МСЧ-4 ФУ МБЭП.
Под наблюдение было взято 18 человек, из них:
1 группа - 7 больных с диагнозом «травматические поражения» (острая механическая травма, протезная гранулема и т.д.);
2 группа - 5 больных с диагнозом - острый герпетический стоматит, хронический рецидивирующий афтозный стоматит;
3 группа - 6 больных с диагнозом - хронический пародонтит генерализованной формы "средней тяжести".
Средство применялось в виде аппликаций с началом стадии эпителизации у 1 и 2 группы, у больных 3 группы в виде турунд в патологические зубодесневые карманы и в составе лечебных твердеющих повязок.
Курс лечения от 7 до 14 дней.
Получены положительные результаты анализируемого средства во всех группах.
В 1 и 2 группах с учетом фазы развития афты данное средство сокращает сроки лечения на 2-3 дня.
В 3 группе после хирургического лечения тканей пародонта - стадия эпителизации сокращается на 3 дня, о чем свидетельствуют положительные результаты специальных методов обследования: проба Кулаженко, Писарева-Шиллера.
Таким образом, применение предложенного средства позволяет сократить сроки лечения от 4 до 10 дней. Клинические наблюдения свидетельствуют о хорошей переносимости средства, отсутствии токсичности и аллергических реакций.
| Таблица №1 | ||
| № | Компонент жирного масла | Содержание, в % |
| Насыщенные кислоты, в т.ч. включая изомеры | 27,51 | |
| 1 | Лауриновая кислота С(12:0) | 0,95 |
| 2 | Миристиновая кислота С(14:0) | 3,21 |
| 3 | Пентадециловая кислота С(15:0) | 0,99 |
| 4 | Пальмитиновая кислота С(16:0) | 15,82 |
| 5 | Маргариновая кислота С(17:0) | 0,41 |
| 6 | Стеариновая кислота С(18:0) | 3,70 |
| 7 | Арахиновая кислота С(20:0) | 0,75 |
| 8 | Бегеновая кислота С(22:0) | 0,83 |
| 9 | Лигноцериновая кислота С(24:0) | 0,54 |
| Мононенасыщенные кислоты, в т.ч. включая изомеры | 7,3 | |
| 1 | Пальмитолеиновая кислота С(16:1) | 1,82 |
| 2 | Гептадеценовая кислота С(17:1) | 0,21 |
| 3 | Олеиновая кислота С(18:1) | 4,89 |
| 4 | Эруковая кислота С(22:1) | 0,20 |
| Полиненасыщенные кислоты, в т.ч. включая изомеры | 65,19 | |
| 1 | Линолевая кислота С(18:2) | 33,34 |
| 2 | Линоленовая кислота С(18:3) | 21,01 |
| 3 | Эйкозатриеновая кислота С(20:3) | 0,28 |
| 4 | Арахидоновая кислота С(20:4) | 10,56 |
| Таблица №2 | ||||||
| Экстрагент | Гексан | Хлороформ:метанол | ||||
| Образец | 1 | 2 | 3 | 1 | 2 | 3 |
| Сквален | 1,3 | 0,6 | 0,9 | 1,0 | 1,3 | 1,7 |
| Холестерин | 1,7 | 2,3 | 1,9 | 1,7 | 0,9 | сл. |
| Кампестерин | 8,8 | 6,0 | 8,0 | 5,2 | 11,3 | 8,2 |
| 4-метилзимостенол | 1,4 | 2,1 | 0,5 | 2,2 | 1,2 | 1,9 |
| Стигмастерин | 4,1 | 2,7 | 5,0 | 4,5 | 6,3 | 6,5 |
| Ланостенол | 6,4 | 7,5 | 8,2 | 7,2 | 8,2 | 6,8 |
| β-Ситостерин | 35,6 | 28,8 | 24,4 | 23,8 | 40,3 | 38,3 |
| Изофукостерин | 9,7 | 14,3 | 13,9 | 10,1 | 8,3 | 10,5 |
| Циклоартанол | 4,6 | 4,8 | 5,8 | 7,8 | 2,6 | 4,4 |
| Циклоартенол | 24,0 | 25,2 | 26,3 | 31,3 | 18,2 | 20,1 |
| Таблица №3 | ||
| Показатель | Гексановый экстракт | Хлороформ-метанольный экстракт |
| Плотность, г/см3 | 0,927 | 0,930 |
| Коэффициент преломления | 1,4741 | 1,4742 |
| Кислотное число, мг КОН | 5,0 | 2,9 |
| Йодное число, % J2 | 119 | 126 |
| Перекисное число, ммоль О2/кг | 0,1 | 0,1 |
| Таблица №4 | ||||||
| Образец | 1 | 2 | 3 | 1 | 2 | 3 |
| Экстрагент | Гексан | Метанол:хлороформ | ||||
| Выход экстракта, % | 14,8 | 15,6 | 16,2 | 8,2 | 8,5 | 6,8 |
| Свободные кислоты, % от веса экстракта | 3,7 | 2,6 | 4,0 | 8,4 | 8,3 | 9,2 |
| Связанные кислоты, % от веса экстракта | 82,6 | 86,2 | 86,9 | 77,3 | 80,1 | 78,2 |
| Токоферолы, мг % | 20 | 22 | 17 | не опр. | не опр. | не опр. |
| Каротиноиды, мг % | 2,8 | 1,3 | 2,0 | 3,8 | 2,0 | 2,6 |
| Фосфолипиды, % | 0,8 | 0,9 | 0,4 | 5,5 | 4,7 | 5,0 |
| Неомыляемые в-ва, % | 2,9 | 2,2 | 2,1 | 3,5 | 3,6 | 3,2 |
| Таблица №5 | ||||||
| Образец | 1 | 2 | 3 | |||
| Фракция | Свободные | Связанные | Свободные | Связанные | Свободные | Связанные |
| Пальмитиновая | 14,9 | 10,9 | 22,1 | 17,2 | 12,5 | 13,6 |
| Стеариновая | 5,3 | 3,3 | 6,0 | 6,4 | 3,6 | 3,0 |
| Олеиновая | 15,2 | 15,7 | 15,2 | 15,3 | 9,0 | 12,2 |
| Линолевая | 60,2 | 67,8 | 48,9 | 52,2 | 66,0 | 69,6 |
| Таблица №6 | ||||||
| Образец | 1 | 2 | 3 | |||
| Фракция | Свободные | Связанные | Свободные | Связанные | Свободные | Связанные |
| Пальмитиновая | 24,8 | 18,2 | 22,2 | 27,4 | 19,4 | 15,3 |
| Стеариновая | 5,6 | 5,5 | 5,6 | 5,4 | 5,4 | 2,6 |
| Олеиновая | 14,0 | 13,1 | 19,5 | 6,8 | 10,2 | 11,7 |
| Линолевая | 51,9 | 57,1 | 48,8 | 59,2 | 50,4 | 68,2 |
Средство для лечения заболеваний слизистой оболочки полости рта и воспалительных заболеваний тканей пародонта на основе растительного сырья, отличающееся тем, что оно представляет собой масло или масляный экстракт, полученные из плодов перца однолетнего сладкого, включающие токоферолы, каротиноиды, фосфолипиды, фракции свободных и связанных кислот, содержащие насыщенные кислоты (не менее 13%), мононенасыщенные кислоты (не менее 7%) и полиненасыщенные кислоты (не менее 60%), а также фракцию неомыленного остатка, содержащую стерины (β-ситостерин 23-40%) и тритерпеновые спирты.
