Состав для улучшения микроциркуляции и профилактики тромбофлебита

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к созданию средств для улучшения венозного кровообращения и микроциркуляции. Состав для улучшения микроциркуляции и профилактики тромбофлебита содержит экстракт конского каштана, хитозан и эфирные масла различных растений на эмульсионной основе. Предложенный состав может быть использован в качестве вспомогательного наружного средства при нарушениях капиллярной и венозной циркуляции различной этиологии, при варикозной болезни, флебитах, тромбофлебитах и посттравматических нарушениях микроциркуляции. Состав способствует скорейшему восстановлению микроциркуляции после ушибов мягких тканей, повышает тонус вен, купирует воспалительный процесс в венозной стенке.

 

Изобретение относится к области медицины, в частности к составам для улучшения венозного кровообращения и микроциркуляции, которая нарушается при варикозной болезни и ушибах.

Известны средства для улучшения кровообращения при варикозной болезни, например, троксевазиновая мазь. Она оказывает положительное влияние на тонус вен и в известной степени замедляет прогрессирование болезни (Регистр лекарственных средств России "РЛС-доктор", выпуск 5, 2002 г., с.806).

Известны также препараты: венитан (LEK), действующим веществом которого является вытяжка конского каштана (Регистр лекарственных средств России "РЛС-доктор", выпуск 2, 1999 г., с.274), Еллон-гель, действующими веществами которого являются бета-эсцин и гепарин, обеспечивающие капилляропротективное, антикоагуляционное, противоотечное действие (Регистр лекарственных средств России "РЛС-доктор", выпуск 5, 2002 г., с.425).

Недостатком вышеперечисленных средств является отсутствие выраженного противовоспалительного действия, в то время как при варикозной болезни и травматических повреждениях существует риск присоединения вторичной инфекции и развития флебита и тромбофлебита, существенно осложняющих течение варикозной болезни, а при травматическом повреждении тканей в области суставов - к развитию посттравматических артрозов и артритов.

Прототипом предлагаемого состава является антиварикозный крем (Патент РФ на изобретение №2195922, 2003 г.). В его состав входят эфирные масла растений: пихты, розмарина, лимона и лаванды, спиртоглицериновый экстракт конского каштана и хитозан. Противовоспалительный эффект его в ряде случаев является недостаточным.

Задачей изобретения является разработка состава, обладающего более выраженным противовоспалительным действием.

Поставленная задача решается составом, содержащим эфирные масла растений: пихты, розмарина, лимона, лаванды, а также кориандра и базилика, комбинация которых обладает очень сильным противовоспалительным действием, спиртоглицериновый экстракт конского каштана и хитозан на эмульсионной основе, включающей оливковое или кукурузное или подсолнечное масло, вазелин, пчелиный воск, воду, эмульгаторы (ланолин, воск эмульсионный, моноглицериды дистиллированные, например димодан ЦП, сорбитанолеат, липидный комплекс-2 и др.), для получения крема необходимой консистенции и быстрого всасывания при следующем содержании компонентов (мас.%):

эфирное масло пихты	1,0-3,0
эфирное масло розмарина	1,0-3,0
эфирное масло лимона	0,5-1,5
эфирное масло лаванды	0,3-1,0
эфирное масло кориандра	0,5-1,5
эфирное масло базилика	0,2-0,5
спиртоглицериновый экстракт конского каштана	6,0-10,0
хитозан	0,3-1,0
эмульсионная основа	до 100,0

Приводим примеры получения эмульсионной основы.

Пример 1.

Эмульсионную основу готовят по общепринятым правилам: сплавлением 7,0 г вазелина, 0,5 г воска пчелиного, 5,8 г ланолина, 1,0 г димодана ЦП (или эмульсионного воска, сорбитанолеата, липидного комплекса-2 или иного эмульгатора) и диспергированием 7,0 г масла растительного (подсолнечного, или соевого, или кукурузного, или оливкового, или иного), 6,0 г куриного масла. Соотношение кремовой основы может варьировать. При необходимости в эмульсионную основу могут быть введены дополнительные ингредиенты, обеспечивающие удовлетворительные потребительские качества крема (отдушки, антиоксиданты, консерванты, например метилпарабен, стабилизаторы, антисептики и др.).

Пример 2.

Готовят эмульсионную основу сплавлением 7,0 г парфюмерного масла, 3,5 г стеарина, 2,0 г ланолина, 0,6 г церезина, 0,5 г воска пчелиного, добавлением эмульгаторов: 3,0 г липидного комплекса-2, 2,0 г сорбитанолеата, 3,0 г моноглицеридов дистиллированных, 2,0 высокомолекулярных спиртов, 0,5 г триэтаноламина, 6,0 г растительного масла, 5,0 г куриного масла (липокомб А), 0,15 г карбопола и консервантов: метилового эфира параоксибензойной кислоты 0,3 г и пропилового эфира параоксибензойной кислоты 0,2 г.

Приводим примеры получения предложенного состава.

Пример 3.

Берут 27,3 г эмульсионной основы, полученной по примеру 1, и вводят в нее медленно 10 мл спиртоглицеринового экстракта конского каштана при тщательном перемешивании на турбинной или другого типа мешалке (4-5 тысяч оборотов в минуту) в течение 25 минут, затем 1,0 г хитозана, растворенного предварительно в 51,2 мл дистиллированной воды при нагревании до 80°С.

В полученную эмульсию вводят смесь эфирных масел: пихты 3,0 г, розмарина 3,0 г, лимона 1,5 г, лаванды 1,0 г, эфирного масла кориандра 1,5 г, базилика 0,5 г при той же скорости вращения ротора в течение 3 минут до образования однородной массы сметанообразной консистенции.

Состав приготовленной кремовой композиции имеет следующие соотношения компонентов, мас.%:

эфирное масло пихты	3,0
эфирное масло розмарина	3,0
эфирное масло лимона	1,5
эфирное масло лаванды	1,0
эфирное масло кориандра	1,5
эфирное масло базилика	0,5
спиртоглицериновый экстракт конского каштана	10,0
хитозан	1,0
эмульсионная основа	до 100,0

Пример 4.

К 35,75 г полученной эмульсионной основы добавляют медленно при тщательном перемешивании на турбинной или другого типа мешалке в течение 25 минут 6 мл спиртоглицеринового экстракта конского каштана и 0,3 г хитозана, растворенного до коллоидного состояния в 54,45 мл дистиллированной воды при нагревании до 65-70°С. После охлаждения полученной массы до 36°С в нее вводят смесь эфирных масел: эфирного масла пихты 1,0, эфирного масла розмарина 1,0, эфирного масла лимона 0,5, эфирного масла лаванды 0,3, эфирного масла кориандра 0,5, эфирного масла базилика 0,2.

Состав приготовленной композиции имеет следующие соотношения компонентов, мас.%:

эфирное масло пихты	1,0
эфирное масло розмарина	1,0
эфирное масло лимона	0,5
эфирное масло лаванды	0,3
эфирное масло кориандра	0,5
эфирное масло базилика	0,2
спиртоглицериновый экстракт конского каштана	6,0
хитозан	0,3
эмульсионная основа	до 100,0

Предложенный состав был испытан на добровольцах в амбулаторно-поликлинических условиях. Под наблюдением находилось 32 больных (10 мужчин и 22 женщины), страдающих варикозной болезнью, и 20 больных (8 мужчин и 12 женщин) с травматическими повреждениями мягких тканей вследствие ушиба. У 8 больных наблюдалась I стадия варикозной болезни, у 20 - II стадия, и у 4 - III стадия заболевания, осложнившаяся образованием трофических язв. У 2-х больных имело место сочетание венозной и артериальной недостаточности с формированием упорно не заживающих язв голеней. У 24 больных на фоне варикозной болезни развился рецидивирующий тромбофлебит с преимущественным поражением поверхностных вен.

Больные использовали предлагаемый состав 1-2 раза в сутки после предварительного туалета кожи. Они втирали его мягкими движениями без массирования. При наличии язв крем наносили на кожу в окружности кожных дефектов. Длительность лечения колебалась от 14 дней до 3-5 месяцев. Получены следующие результаты. У больных с I, II стадией варикозной болезни уменьшилась тяжесть в ногах, парестезии, реже возникали судороги в ночные часы. При этом некоторые больные отмечали быстрое исчезновение судорог в икроножных мышцах, возникающих в ночные часы, вскоре после втирания крема в области икроножной мышцы.

Все больные с признаками воспаления вен отмечали четко выраженный противовоспалительный эффект: уменьшение отечности и красноты кожи, явлений флебита.

Приводим конкретные клинические примеры применения данного состава.

Пример 1

Пациентка З., 62 лет, акушерка по профессии, страдает варикозной болезнью много лет. После суточных дежурств появлялась отечность в области голеней и стоп больше слева, так как варикозное расширение вен более выражено на левой голени. В ночные часы часто возникали судороги. Применяла крем состава по примеру 3 утром, в начале дежурства и в 21-22 часа. Отмечает прекращение судорог в икроножных мышцах, отеки не появляются, усталость в ногах не ощущает даже при многочасовой нагрузке.

Пример 2

Больная Л., 64 лет, наблюдается в течение 3 лет по поводу варикозной болезни, осложненной тромбофлебитом поверхностных вен правой голени. В течение 1 года наблюдения она дважды была госпитализирована по поводу обострений тромбофлебита, лечение которого проводилось по общепринятым правилам. При выписке признаков острого воспалительного процесса не отмечалось, но варикозно расширенные вены до 1 см в диаметре выступали над поверхностью кожи, в некоторых местах сохранялась инфильтрация, а в нижней трети голени кожа была истончена и пигментирована. После повторной госпитализации больной было рекомендовано использовать предложенный состав по примеру 4 2-3 раза в день, нанося его на кожу от стопы до пахового сгиба. После применения предложенного состава состояние больной ноги значительно улучшилось: расширенные вены перестали выступать над поверхностью кожи, исчезли инфильтраты, уменьшилась пигментация. Все это очевидные признаки улучшения венозного кровообращения.

Пример 3

Больной П., 61 года, обратился по поводу изъязвлений кожи голеней. 8 лет назад перенес тяжелую операцию по поводу рака желудка с прорастанием в поджелудочную железу и метастазами в селезенку. Вместе с желудком больному произвели резекцию поджелудочной железы и экстирпацию селезенки. Все последующие за операцией годы проводилась заместительная терапия гормонами поджелудочной железы в связи с сахарным диабетом и хронической диареей. В течение последних двух лет появились симптомы перемежающейся хромоты, а затем поверхностные очень болезненные изъязвления кожи голеней. Перевязки с левомеколем, диоксидиновой мазью, облепиховым маслом лечебного эффекта не давали. При осмотре пораженных нижних конечностей обращало внимание резкое ослабление пульсации на артериях стоп, атрофия кожи, отсутствие волос на коже голеней и множественные поверхностные язвы с плоским дном и серозно-гнойным отделяемым. Предложенный состав больной наносил на кожу и язвы 3-5 раз в день, оставляя голени открытыми. Эффект был необычайно быстрым: через 2 недели наступила эпителизация язв и прекратились мучительные боли. В течение 4-х месячного наблюдения за больным, который профилактически пользовался мазью 1-2 раза в день, рецидивов не наблюдалось. В данном случае клинический эффект можно связать с противомикробным действием предложенного состава, а также улучшением микроциркуляции.

Предложенный состав был также применен при травматических повреждениях мягких тканей с целью ускорения рассасывания гематом благодаря улучшению микроциркуляции. Под наблюдением находилось 12 пациентов (5 мужчин и 7 женщин в возрасте от 40 до 65 лет), обратившихся по поводу ушиба мягких тканей. У 6 пациентов определялась гематома в области вертела правой или левой бедренной кости, у 3 - гематома и боль в области копчика, у 2 человек боль и гематома определялась в области голеностопного сустава, и у 1 пациента гематома и боль - в области боковой поверхности грудной клетки. Размер гематом колебался от 3×4 см до 10×12 см в диаметре. Срок обращения за медицинской помощью колебался от 1-3 дней.

Пациентам было рекомендовано втирать крем в области гематомы 3-5 раз в сутки. При этом положительный результат был отмечен у всех больных. Боль стихла на 2-3 день применения данного средства; гематомы, даже довольно обширные, исчезали на 8-10 сутки. Рецидивов болевого синдрома даже при ушибах в области копчика не отмечалось. Яркой иллюстрацией может служить следующее наблюдение.

Пример 4

Пациентка К., 62 лет, получила сильный ушиб мягких тканей в области вертела правой бедренной кости при падении на лед. Из-за резкой боли в области тазобедренного сустава не смогла подняться без посторонней помощи. Добравшись домой, она нанесла на место ушиба предлагаемый состав. Размер гематомы составлял около 10 см в диаметре. На другое утро стал виден кровоподтек такого же размера. Несмотря на значительные размеры кровоподтека, болевые ощущения утром были незначительными и пациентка смогла пойти на работу. В последующие дни боль практически не беспокоила и она занималась обычным трудом. На 10 день кровоподтек не виден, боли при пальпации нет. Таже пациентка сообщила, что подобную травму она получила более 10 лет назад, упав на левую ногу. Болевые ощущения в тот период сохранялись более 3 недель, в последующие месяцы стала возникать боль в левом тазобедренном суставе при длительной ходьбе и через 3 года после ушиба был диагностирован посттравматический артроз левого тазобедренного сустава.

Сравнение фармакологической эффективности предложенного состава и прототипа - антиварикозного крема - было проведено в группах из 20 больных, страдающих хроническим тромбофлебитом в стадии начинающегося обострения. У больных наблюдалась краснота и боль по ходу пораженной вены, отечность голени.

Двадцать больных группы, которые пользовались антиварикозным кремом, наносили его 2 раза в сутки на кожу пораженной конечности. Срок стихания острых воспалительных явлений только при использовании антиварикозного крема колебался от 16 до 28 дней, что в среднем составило 23,4±0,83 дня.

Срок стихания острых воспалительных явлений с уменьшением болевого синдрома, красноты и отечности в группе больных, применявших предложенный состав, колебался от 14 до 27 дней, что в среднем составляет 20,2±0,78 дней (Р<0,05). Этот факт свидетельствует о более выраженном противовоспалительном воздействии предложенного состава.

Таким образом, предложенный состав повышает тонус вен, купирует воспалительный процесс в венозной стенке, тем самым предупреждает развитие тромбофлебита, воздействует на гнойное воспаление. Данный состав способствует скорейшему восстановлению микроциркуляции после ушибов мягких тканей, что ведет к восстановлению функции поврежденных частей тела и является профилактикой развития посттравматических артрозов, бурситов, синовитов и т.п.

Предложенный состав может быть использован при осложненном и не осложненном варикозном расширении вен, в случаях развития флебита и тромбофлебита, при трофических язвах, а также других дистрофических поражениях кожи, свойственных хронической венозной недостаточности, а также при травматическом повреждении тканей.

Состав для улучшения микроциркуляции и профилактики тромбофлебита, включающий эфирные масла пихты, розмарина, лимона, лаванды, хитозан, эмульсионную основу, отличающийся тем, что дополнительно содержит эфирные масла кориандра и базилика, а также спирто-глицериновый экстракт конского каштана при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Эфирное масло пихты	1,0-3,0
Эфирное масло розмарина	1,0-3,0
Эфирное масло лимона	0,5-1,5
Эфирное масло лаванды	0,3-1,0
Эфирное масло кориандра	0,5-1,5
Эфирное масло базилика	0,2-0,5
Хитозан	0,3-1,0
Спиртоглицериновый экстракт
конского каштана	6,0-10,0
Эмульсионная основа	До 100,0