Композиции для ухода за полостью рта, содержащие гелевые сетки



Композиции для ухода за полостью рта, содержащие гелевые сетки
Композиции для ухода за полостью рта, содержащие гелевые сетки
Композиции для ухода за полостью рта, содержащие гелевые сетки
Композиции для ухода за полостью рта, содержащие гелевые сетки
Композиции для ухода за полостью рта, содержащие гелевые сетки
Композиции для ухода за полостью рта, содержащие гелевые сетки
Композиции для ухода за полостью рта, содержащие гелевые сетки
Композиции для ухода за полостью рта, содержащие гелевые сетки

 


Владельцы патента RU 2417071:

ДЗЕ ПРОКТЕР ЭНД ГЭМБЛ КОМПАНИ (US)

Изобретение касается структурирующей системы для композиции для ухода за полостью рта. Структурирующая система содержит фазу гелевой сетки и фазу носителя для использования в полости рта. Фаза гелевой сетки содержит: i) по меньшей мере одно жирное амфифильное вещество; ii) по меньшей мере одно вторичное поверхностно-активное вещество, характеризующееся гидрофильно-липофильным балансом не менее 6; и iii) по меньшей мере один растворитель, выбранный из воды, пищевых многоатомных спиртов и их комбинаций. Способ изготовления структурирующей системы включает этапы, на которых: а) объединяют указанные жирное амфифильное вещество, характеризующееся температурой плавления цепи, вторичное поверхностно-активное вещество и растворитель при температуре, достаточной для обеспечения внедрения вторичного поверхностно-активного вещества и растворителя в жирное амфифильное вещество с образованием смеси; b) охлаждают указанную смесь ниже температуры плавления цепи указанного жирного амфифильного вещества с образованием гелевой сетки и с) добавляют материалы-носители для использования в полости рта к гелевой сетке. Структурирование, обеспечиваемое гелевой сеткой, создает желательную реологию или вязкость путем загущения композиции для ухода за полостью рта и может быть осуществлено без необходимости использования полимерных загустителей. 2 н. и 7 з.п. ф-лы.

 

Область техники

Изобретение относится к композиции для ухода за полостью рта, содержащей гелевую сетку.

Известный уровень техники

Реология композиции для ухода за полостью рта, особенно средства для ухода за зубами, представляет собой сложную проблему для разработчиков. Композиция не должна быть слишком густой, чтобы ее можно было легко выдавить из тюбика, но достаточно густой для того, чтобы оставаться на зубной щетке, не опускаясь в промежутки между щетинками. Вязкость композиции для ухода за полостью рта должна оставаться стабильной во времени, без загущения, так чтобы композиция для ухода за полостью рта оставалась хорошо пригодной для выдавливания на протяжении срока годности. После выдавливания из контейнера, композиция для ухода за полостью рта не должна быть тягучей или липкой и пачкать потребителя при использовании. Композиция для ухода за полостью рта также должна легко диспергироваться во рту и создавать пену. Также желательно, чтобы композиция для ухода за полостью рта не прилипала к раковине и не образовывала трудноудаляемый засохший остаток. В дополнение к балансу вязкости и способности к разжижению при сдвиге для создания приемлемой реологии, композиция для ухода за полостью рта также должна быть стабильной и сохранять доступность активных ингредиентов, таких как фториды.

В дополнение к перечисленным выше требованиям к желательной для потребителя композиции для ухода за полостью рта, также желательно, чтобы композиция для ухода за полостью рта была относительно удобной для переработки. Композиция для ухода за полостью рта должна иметь желательную реологию и стабильность при хранении, как описано выше, но также быть достаточно вязкой для быстрого наполнения контейнеров композицией для ухода за полостью рта. Также желательно, чтобы процесс не требовал специального оборудования и чтобы время, необходимое для переработки, было небольшим. Типично композиции для ухода за полостью рта загущают с помощью полимерных загустителей. Полимерные загустители могут потребовать стадии гидратации, которая может ограничивать гибкость технологического процесса и вызывать проблемы, связанные с аэрацией. Также желательно, чтобы загущающая система композиции для ухода за полостью рта была недорогой и содержала широко доступные ингредиенты.

На основании вышеизложенного существует потребность в непрерывном усовершенствовании загущающих или структурирующих систем для композиций для ухода за полостью рта. Ни одна из композиций известного уровня техники не обеспечивает все преимущества и полезные эффекты настоящего изобретения.

Сущность изобретения

Настоящее изобретение касается композиции для ухода за полостью рта, включающей фазу гелевой сетки, содержащей: (i) по меньшей мере одно жирное амфифильное вещество, (ii) по меньшей мере одно вторичное поверхностно-активное вещество и (iii) по меньшей мере один растворитель; и фазу носителя для использования в полости рта. Фаза гелевой сетки может быть использована для структурирования композиции для ухода за полостью рта. В некоторых вариантах воплощения, композиция для ухода за полостью рта представляет собой средство для ухода за зубами или концентрированное средство для ухода за зубами. Жирное амфифильное вещество может быть одним жирным спиртом или комбинацией жирных спиртов, таких как цетиловый спирт и стеариловый спирт. Опционально поверхностно-активное вещество, такое как лаурилсульфат натрия, может быть добавлено в фазу носителя для использования в полости рта в дополнение к вторичному поверхностно-активному веществу, присутствующему в фазе гелевой сетки. Фаза гелевой сетки может обеспечивать желательную реологию без использования загустителя, но, опционально, загуститель может все равно использоваться. Загустители могут быть использованы в количестве, обеспечивающем загущение, или композиция для ухода за полостью рта может по существу не содержать загустителей. Композиция для ухода за полостью рта может содержать более одной гелевой сетки, таких как гелевая сетка для доставки или изоляции несовместимых материалов. Настоящее изобретение далее касается способа использования эффективного количества композиции для ухода за полостью рта в полости рта.

Настоящее изобретение также касается способа изготовления композиции для ухода за полостью рта, описанной выше. В одном способе изготовления композиции для ухода за полостью рта, жирное амфифильное вещество, вторичное поверхностно-активное вещество и растворитель объединяют при температуре, достаточной для обеспечения внедрения вторичного поверхностно-активного вещества и растворителя в жирное амфифильное вещество. Эту смесь затем охлаждают до температуры ниже температуры плавления цепи жирного амфифильного вещества с образованием гелевой сетки. После образования гелевой сетки, к гелевой сетке прибавляют материалы-носители для использования в полости рта с образованием композиции для ухода за полостью рта. Опционально некоторые материалы-носители для использования в полости рта могут быть добавлены с материалами для гелевой сетки или могут быть добавлены во время охлаждения материалов гелевой сетки. Дополнительное поверхностно-активное вещество может быть прибавлено впоследствии, т.е. прибавлено после образования гелевой сетки.

Эти и другие особенности, аспекты и преимущества настоящего изобретения будут очевидны специалистам в данной области техники при прочтении описания настоящего изобретения.

Детальное описание изобретения

Хотя в конце описания приведена формула изобретения, которая конкретно указывает и четко формулирует изобретение, считается, что настоящее изобретение будет лучше понятным из приведенного ниже описания.

Все величины процентного содержания, части и соотношения основаны на общем весе композиций по настоящему изобретению, если не указано иное. Все такие веса, относящиеся к перечисленным ингредиентам, основаны на содержании активного вещества, и потому не включают растворители или побочные продукты, которые могут входить в состав коммерчески доступных материалов, если не указано иное. Термин "весовой процент" может быть обозначен в данном описании как "% мас.".

Все молекулярные веса, в используемом тут значении, представляют собой среднемассовые молекулярные веса, выраженные в граммах/моль, если не указано иное.

В данном описании "содержащий" означает, что могут быть добавлены другие стадии и другие ингредиенты, не влияющие на конечный результат. Этот термин охватывает термины "состоящий из" и "по существу состоящий из". Композиции и способы/процессы по настоящему изобретению могут включать, состоять из и состоять по существу из существенных элементов и ограничений изобретения, описанных тут, а также любых дополнительных или необязательных ингредиентов, компонентов, стадий или ограничений, описанных тут.

В данном описании "эффективное количество" означает количество соединения или композиции, достаточное для создания значительного полезного эффекта, предпочтительно, эффекта здорового состояния полости рта, но достаточно низкое для того, чтобы избежать серьезных побочных эффектов, т.е. для обеспечения разумного соотношения эффект-риск, определяемого по обоснованной оценке квалифицированного специалиста.

"Композиция для ухода за полостью рта" означает продукт, который при обычном использовании не проглатывается специально с целью системного введения конкретных терапевтических агентов, а удерживается в полости рта в течение времени, достаточного для вхождения в контакт с по существу всеми поверхностями зубов и/или тканей полости рта с целью проявления активности в полости рта. Композиция для ухода за полостью рта по настоящему изобретению может находиться в различных формах, включая зубную пасту, средство для ухода за зубами, гель для ухода за зубами, жидкий гель, поддесневой гель, пенку, мусс или продукт для ухода за зубными протезами. Композиция для ухода за полостью рта также может быть средством для полоскания, загущенным с помощью гелевой сетки. Композиция для ухода за полостью рта также может быть включена в полоски или пленки для непосредственного применения или закрепления на поверхностях полости рта.

Термин "средство для ухода за зубами", в используемом тут значении, означает пасту, гель, порошок или жидкие композиции, если не указано иное, используемые для очистки поверхностей полости рта. Композиция средства для ухода за зубами может быть однофазной композицией или может быть комбинацией двух или больше отдельных композиций средств для ухода за зубами. Композиция средства для ухода за зубами может иметь любую желательную форму, такую как с внутренними полосками, с поверхностными полосками, многослойную, с гелем, окружающим пасту, или любые их комбинации. Каждая композиция средства для ухода за зубами в средстве для ухода за зубами, содержащем две или больше отдельных композиций средств для ухода за зубами, могут находиться в физически отдельной секции дозирующего устройства и дозироваться параллельно.

Термин "дозирующее устройство", в используемом тут значении, означает любой насос, тюбик, упаковку или контейнер, пригодные для дозирования композиции для ухода за полостью рта.

Термин "зубы", в используемом тут значении, относится к природным зубам, а также к искусственным зубам или зубным протезам.

Термин "полимер", в используемом тут значении, должен включать материалы, полученные путем полимеризации одного типа мономера или изготовленные из двух (т.е. сополимеры) или больше типов мономеров.

Термин "водорастворимый", в используемом тут значении, означает, что материал является растворимым в воде в композиции по настоящему изобретению. В общем, материал должен быть растворимым при 25°С в концентрации 0,1% мас. в водном растворителе, предпочтительно, 1%, более предпочтительно, 5%, более предпочтительно, 15%.

Термин "вторичное поверхностно-активное вещество", в используемом тут значении, означает поверхностно-активное вещество, отличное от жирного амфифильного вещества. Различные типы пригодных поверхностно-активных веществ перечислены ниже. Может присутствовать более одного вторичного поверхностно-активного вещества. По меньшей мере одно вторичное поверхностно-активное вещество будет присутствовать в фазе гелевой сетки. Другое поверхностно-активное вещество может присутствовать в фазе носителя для использования в полости рта.

Композиции для ухода за полостью рта по настоящему изобретению включают дисперсную фазу гелевой сетки и фазу носителя для использования в полости рта. Невооруженным глазом дисперсную фазу гелевой сетки и фазу носителя для использования в полости рта различить нельзя. Фазы являются не смешивающимися друг с другом. Однако компоненты каждой фазы, особенно водорастворимые компоненты, могут мигрировать в другую фазу. Например, вторичное поверхностно-активное вещество должно присутствовать в фазе гелевой сетки, но часть вторичного поверхностно-активного вещества может мигрировать в фазу носителя для использования в полости рта. Аналогично, ароматизатор, добавленный в фазу носителя для использования в полости рта, может мигрировать в фазу гелевой сетки. Каждый из существенных компонентов, а также предпочтительных или необязательных компонентов, описан детально ниже.

А. Гелевая сетка

Композиции для ухода за полостью рта по настоящему изобретению включают дисперсную фазу гелевой сетки, содержащую жирное амфифильное вещество. В используемом тут значении, термин "гелевая сетка" относится к ламеллярной или везикулярной твердой кристаллической фазе, которая содержит по меньшей мере одно жирное амфифильное вещество, как описано ниже, по меньшей мере одно вторичное поверхностно-активное вещество, как описано ниже, и растворитель, как описано ниже. Ламеллярная или везикулярная фаза включает бислои, состоящие из первого слоя, содержащего жирное амфифильное вещество и вторичное поверхностно-активное вещество и чередующегося со вторым слоем, содержащим растворитель. Для образования ламеллярной кристаллической фазы, жирное амфифильное вещество и вторичное поверхностно-активное вещество должны быть диспергированы в растворителе. Термин "твердый кристаллический", в используемом тут значении, относится к структуре ламеллярной или везикулярной фазы, которая образуется при температуре ниже температуры плавления цепи слоя в гелевой сетке, содержащей по меньшей мере одно жирное амфифильное вещество. Температура плавления цепи может быть измерена методом дифференциальной сканирующей калориметрии, который описан в примерах ниже.

Гелевая сетка в композиции для ухода за полостью рта используется для структурирования композиции для ухода за полостью рта. Структурирование, обеспечиваемое гелевой сеткой, создает желательную реологию или вязкость путем загущения композиции для ухода за полостью рта. Структурирование может быть осуществлено без необходимости использования полимерных загустителей, однако, полимерные загустители или другие агенты могут использоваться в дополнение к гелевой сетке для структурирования композиции для ухода за полостью рта.

Гелевые сетки, в общем, подробнее описаны G.M.Eccleston, "Functions of Mixed Emulsifiers and Emulsifying Waxes in Dermatological Lotions and Creams", Colloids and Surfaces A: Physiochem. and Eng. Aspects 123-124 (1997) 169-182; и G.M Eccleston, "The Microstructure of Semisolid Creams", Pharmacy International, Vol, 7, 63-70(1986).

В соответствии с данным вариантом воплощения настоящего изобретения, компонент гелевой сетки по настоящему изобретению может быть приготовлен путем нагревания жирного амфифильного вещества, вторичного поверхностно-активного вещества и растворителя до уровня в интервале значений от примерно 50°С до примерно 90°С и перемешивания. Эту смесь охлаждают до уровня в интервале значений от примерно 20°С до примерно 35°С, путем, например, пропускания смеси через теплообменник. В результате этой стадии охлаждения, жирное амфифильное вещество и вторичное поверхностно-активное вещество кристаллизуются с образованием твердой кристаллической гелевой сетки. Носители для применения в полости рта могут быть добавлены в любой момент времени на протяжении этого процесса.

Альтернативные способы приготовления компонента гелевой сетки включают озвучивание и/или помол жирного амфифильного вещества, вторичного поверхностно-активного вещества и растворителя, при нагревании этих компонентов, для уменьшения размера частиц расплавленной фазы жирного амфифильного вещества. Это приводит к увеличению площади поверхности фазы жирного амфифильного вещества, что позволяет вторичному поверхностно-активному веществу и растворителю внедряться в фазу жирного амфифильного вещества. Другой пригодный вариант приготовления гелевой сетки включает сначала нагревание и перемешивание жирного амфифильного вещества и вторичного поверхностно-активного вещества, а затем прибавление этой смеси к растворителю.

Уравновешенная ламеллярная дисперсия ("ELD") образуется в готовой композиции для ухода за полостью рта. ELD представляет собой диспергированную ламеллярную или везикулярную фазу, образованную компонентом гелевой сетки, по существу находящимся в состоянии равновесия с носителями для применения в полости рта и другими необязательными компонентами.

Присутствие гелевой сетки в композиции для ухода за полостью рта в форме ELD может быть подтверждено средствами, известными специалистам в данной области, такими как рентгеновский анализ, оптическая микроскопия, электронная микроскопия и дифференциальная сканирующая калориметрия. Методы рентгеновского анализа и дифференциальной сканирующей калориметрии описаны в Примерах ниже.

В варианте воплощения настоящего изобретения, весовое отношение жирного амфифильного вещества к поверхностно-активному веществу в компоненте гелевой сетки составляет более примерно 1:5, предпочтительно, от примерно 1:3 до примерно 100:1, более предпочтительно, от более чем примерно 1:1 до примерно 20:1, и еще более предпочтительно, от более чем примерно 2:1 до примерно 10:1.

1. Жирное амфифильное вещество

Компонент гелевой сетки по настоящему изобретению содержит по меньшей мере одно жирное амфифильное вещество. В используемом тут значении, "жирное амфифильное вещество" относится к соединению, имеющему гидрофобную хвостовую группу R1, как определено ниже, и гидрофильную головную группу, которая не делает соединение водорастворимым (несмешивающимся), где соединение также имеет суммарный нейтральный заряд при рН композиции для ухода за полостью рта. Термин "водорастворимый", в используемом тут значении, означает, что материал является растворимым в воде в композиции по настоящему изобретению. В общем, материал должен быть растворимым при 25°С при концентрации 0,1% мас. в водном растворителе, предпочтительно, 1%, более предпочтительно, 5%, более предпочтительно, 15%.

Жирное амфифильное вещество по настоящему изобретению может быть охарактеризовано как соединение, имеющее величину гидрофильно-липофильного баланса ("ГЛБ"), равную 6 или меньше. ГЛБ, в используемом тут значении, является стандартным ГЛБ, в соответствии с Griffin, J. Soc. Cosm. Chem., vol. 5, 249 (1954).

Композиции для ухода за полостью рта по настоящему изобретению включают жирное амфифильное вещество в количестве от примерно 0,05% до примерно 30%, предпочтительно, от примерно 0,1% до примерно 20%, и более предпочтительно, от примерно 0,5% до примерно 10%, от веса композиции для ухода за полостью рта. Количество жирного амфифильного вещества будет выбираться на основании образования гелевой сетки и композиции средства для ухода за полостью рта. Например, композиция для ухода за полостью рта, содержащая низкое количество воды, может потребовать примерно 1% жирного амфифильного вещества, в то время как композиция для ухода за полостью рта с большим количеством воды может потребовать 6% или больше жирного амфифильного вещества.

В соответствии с настоящим изобретением, пригодные жирные амфифильные вещества или пригодные смеси двух или больше жирных амфифильных веществ, предпочтительно, имеют точку плавления, равную по меньшей мере примерно 45°С. В некоторых вариантах воплощения, предпочтительно, чтобы точка плавления составляла по меньшей мере примерно 50°С или более примерно 55°С или более примерно 60°С. Точка плавления, в используемом тут значении, может быть измерена стандартным способом определения точки плавления, как описано в Фармакопее США, USP-NF General Chapter <741> "Интервал температур или температура плавления". Точка плавления смеси двух или больше материалов определяется путем перемешивания двух или больше материалов при температуре выше соответствующих точек плавления и затем охлаждения смеси. Если образующаяся смесь представляет собой гомогенное твердое вещество при температуре ниже примерно 45°С, то смесь имет точку плавления, пригодную для использования по настоящему изобретению. Смесь двух или больше жирных амфифильных веществ, содержащая по меньшей мере одно жирное амфифильное вещество, имеющее индивидуальную точку плавления ниже примерно 45°С, все еще пригодна для использования по настоящему изобретению, при условии, что результирующая точка плавления смеси составляет по меньшей мере примерно 45°С.

В соответствии с настоящим изобретением, пригодные жирные амфифильные вещества имеют гидрофобную хвостовую группу R1. В используемом тут значении, R1 представляет собой алкил, алкенил (содержащий до 3 двойных связей), алкилароматическую или разветвленную алкильную группу длиной C12-C70. Не ограничивающие примеры алкила, алкенила или разветвленных алкильных групп, пригодных для жирных амфифильных веществ по настоящему изобретению, включают лаурил, тридецил, миристил, пентадецил, цетил, гептадецил, стеарил, арахидил, бегенил, ундециленил, пальмитолеил, олеил, пальмолеил, линолеил, линоленил, арахидонил, элаидил, элеостеарил, эруцил, изолаурил, изотридецил, изомиристаль, изопентадецил, петроселинил, изоцетил, изогептадецил, изостеарил, изоарахидил, изобегенил, гадолеил, брассидил и их технические смеси.

В используемом тут значении, R1 также может быть разветвленной алкильной группой, полученной путем щелочной конденсации спиртов с образованием более высокомолекулярных разветвленных изоспиртов. Эти разветвленные изоспирты называются в литературе спирты Гербе (Guerbet).

R1 могут быть алкильными, алкенильными или разветвленными углеродными цепями растительного происхождения, такими как масла пшеничных зародышей, подсолнечника, виноградных косточек, кунжута, кукурузы, абрикоса, клещевины, авокадо, оливы, соевых бобов, сладкого миндаля, пальмы, рапсового семени, семян хлопка, фундука, макадамии, Butyrospermum Parkii (karite), жожобы, люцерны, мака, семен тыквы, кунжута, огурца, черной смородины, энотеры, проса, ячменя, квиноа, ржи, сафлора, свечного дерева, страстоцвета или мускусной розы и масло семян Butyrospermum Parkii.

Пригодные жирные амфифильные вещества по настоящему изобретению также имеют гидрофильную головную группу, которая не делает соединение водорастворимым, как в соединениях, имеющих ГЛБ, равный 6 или меньше. Не ограничивающие примеры классов соединений, имеющих такие гидрофильные головные группы, включают жирные спирты, алкоксилированные жирные спирты, жирные фенолы, алкоксилированные жирные фенолы, жирные амиды, алкоксилированные жирные амиды, жирные амины, жирные алкиламидоалкиламины, жирные алкоксилированные амины, жирные карбаматы, жирные аминоксиды, жирные кислоты, алкоксилированные жирные кислоты, жирные сложные диэфиры, жирные сложные эфиры сорбитана, жирные сложные эфиры сахаров, сложные эфиры метилглюкозида, жирные гликолевые сложные эфиры, моно-, ди- и триглицериды, жирные сложные эфиры полиглицерина, алкилглицериловые простые эфиры, сложные эфиры пропиленгликоля и жирных кислот, холестерин, церамиды, жирные силиконовые воска, жирные глюкозамиды и фосфолипиды.

Для получения компонента гелевой сетки по настоящему изобретению могут быть выбраны индивидуальные жирные амфифильные вещества или комбинации двух или больше разных жирных амфифильных веществ. Ниже приведены Не ограничивающие примеры классов соединений, из которых может быть выбрано по меньшей мере одно жирное амфифильное вещество, пригодное для использования по настоящему изобретению.

а. Жирные спирты / Алкоксилированные простые эфиры жирных спиртов

Жирные амфифильные вещества по настоящему изобретению могут быть выбраны из соединений жирных спиртов или соединений алкоксилированных простых эфиров жирных спиртов, соответствующих следующей формуле:

где R1 имеет указанные выше значения; R2 обозначает C1-C5 углеродную цепь, которая может быть разветвленной или замещенной гидроксилом; и k обозначает число в интервале от примерно 0 до примерно 5.

Жирные спирты, пригодные для использования по настоящему изобретению, содержат от примерно 12 до примерно 60 атомов углерода, предпочтительно, от примерно 16 до примерно 60 атомов углерода. Эти жирные спирты могут быть спиртами с линейной или разветвленной цепью и могут быть насыщенными или ненасыщенными. Не ограничивающие примеры пригодных жирных спиртов включают цетиловый спирт, стеариловый спирт, арахидиловый спирт, бегениловый спирт, эйкозиловый спирт, С20-40 спирты, С30-50 спирты, С40-60 спирты и их смеси.

Пригодные алкоксилированные простые эфиры жирных спиртов включают продукты присоединения 1-5 моль этиленоксида и линейных жирных спиртов, содержащих от примерно 12 до примерно 60 атомов углерода, которые все могут быть получены с помощью известных промышленных процессов оксиэтилирования. Также пригодными являются продукты конденсации полиэтиленоксида с алкилфенолами, например, продукты конденсации алкилфенолов, имеющих алкильную группу, содержащую от примерно 12 до примерно 60 атомов углерода, с линейной или разветвленной конфигурацией цепи, с этиленоксидом, в которых этиленоксид присутствует в количестве, равном от примерно 1 до примерно 5 моль этиленоксида на моль алкилфенола. Другие пригодные алкоксилированные простые эфиры жирных спиртов включают соединения, получаемые в результате конденсации этиленоксида с продуктами реакции пропиленоксида и этилендиамина.

Не ограничивающие примеры пригодных алкоксилированных простых эфиров жирных спиртов включают steareth-2, beheneth-2, beheneth-5, beheneth-10, С20-40 Pareth-3, С20-40 Pareth-10, С30-50 Pareth-3 и С30-50-Pareth-10.

В одном варианте воплощения, предпочтительной является комбинация жирных спиртов, таких как цетиловый и стеариловый спирты. Соотношение цетилового и стеарилового спиртов может составлять от примерно 4:1 до примерно 1:4, предпочтительно, от примерно 2:1 до примерно 1:2, и в некоторых вариантах воплощения - 1:1.

b. Жирные простые диэфиры

Жирные амфифильные вещества по настоящему изобретению могут быть выбраны из соединений жирных простых диэфиров, соответствующих следующей формуле:

где R1 имеет указанные выше значения; R2 представляет собой C1-C5 углеродную цепь, которая может быть разветвленной или замещенной гидроксилом; k и l каждый независимо обозначает число таким образом, что сумма (k+l) имеет значение в интервале от 1 до 30; и Z обозначает простой эфир (т.е. -O-) или амин (т.е. -NR2-, где R2 имеет только что указанное значение).

Соединения приведенной выше формулы, в которой Z обозначает простой эфир (т.е. диалкилоксиэтильные простые эфиры), могут быть получены с помощью известных специалистам процессов эстерификации жирных спиртов и жирных алкилоксиэтанолов. Соединения приведенной выше формулы, в которой Z обозначает аминогруппу, могут быть получены, например, из триэтаноламина путем O-алкилирования 2 молями соли неполного сложного эфира серной кислоты и С1260 жирного спирта, в соответствии со способом получения простых эфираминов, описанным в DE 3504242.

Не ограничивающие примеры пригодных соединений жирных простых диаминов включают дицетилстеариловый простой эфир, дицетилстеарилдиоксиэтиловый простой эфир и N,N-бис(2-цетилстеарил-оксиэтил)аминоэтанол.

с. Жирные амиды / жирные алканоламиды / жирные алкоксилированные амиды

Жирные амфифильные вещества по настоящему изобретению также могут быть выбраны из соединений жирных амидов, соответствующих следующей формуле:

где R1 имеет указанные выше значения; R2 и R3 каждый независимо обозначают C1-C5 углеродную цепь, которая может быть разветвленной или замещенной гидроксилом; k и l каждый независимо обозначают числа таким образом, что сумма (k+l) имеет значение в интервале от 0 до 10; и Х и Y каждый независимо выбраны из водорода, C1-C4 углеродной цепи, которая может быть разветвленной или замещенной гидроксилом, морфолина или С550 углеродной цепи, присоединенной с помощью амидной, сложноэфирной или простой эфирной связи.

Не ограничивающие примеры пригодных жирных амидов, жирных алканоламидов или жирных алкоксилированных амидов включают кокамид, кокамидметил МЕА, кокоилглутаминовую кислоту, эрукамид, лаурамид, олеамид, пальмитамид, стеарамид, стеарилэрукамид, бегенамид DEA, бегенамид МЕА, кокамид DEA, кокамид МЕА, кокамид MIPA, гидроксиэтилстеарамид MIPA, гидроксипропилбисизостеарамид МЕА, гидроксипропилбислаурамид МЕА, гидроксистеарамид МЕА, изостеарамид DEA, изостеарамид МЕА, изостеарамид MIPA, лаурамид DEA, лаурамид МЕА, лаурамид MIPA, миристамид DEA, миристамид МЕА, миристамид MIPA, пальмамид DEA, пальмамид МЕА, пальмамид MIPA, пальмитамид DEA, пальмитамид МЕА, PEG-20 кокамид МЕА, стеарамид AMP, стеарамид DEA, стеарамид DEA дистеарат, стеарамид DIBA-стеарат, стеарамид МЕА, стеарамид МЕА стеарат, стеарамид MIPA, PEG-2 кокамид, PEG-3 кокамид, PEG-4 кокамид, PEG-5 кокамид, PEG-6 кокамид, PEG-7 кокамид, PEG-3 лаурамид, PEG-5 лаурамид, PEG-3 олеамид, PEG-9 олеамид, PEG-4 стеарамид, PEG-10 стеарамид, PPG-2 кокамид, PPG-2 гидроксиэтилкокамид, PPG-2 гидроксиэтилкоко/изостеарамид, церамид 1, церамид 2, церамид 3, церамид 4 и церамид 5.

d. Жирные карбаматы

Жирные амфифильные вещества по настоящему изобретению могут быть выбраны из соединений жирных карбаматов, соответствующих следующей формуле:

в которой R1 имеет указанные выше значения; R2 и R3 каждый независимо обозначают C1-C5 углеродную цепь, которая может быть разветвленной или замещенной гидроксилом; k и l каждый независимо обозначает число таким образом, что сумма (k+l) имеет значение в интервале от 0 до 10; и Х и Y каждый независимо выбраны из водорода, C1-C4 углеродной цепи, которая может быть разветвленной или замещенной гидроксилом, морфолина или С550 углеродной цепи, присоединенной с помощью амидной, сложноэфирной или простой эфирной связи.

Не ограничивающие примеры пригодных жирных карбаматов включают цетилкарбамат, стеарилкарбамат, PEG-2 стеарилкарбамат, PEG-4 стеарилкарбамат и бегенилкарбамат.

е. Жирные алкиламидоалкиламины

Жирные амфифильные вещества по настоящему изобретению также могут быть выбраны из соединений жирных алкиламидоалкиламинов, соответствующих следующей формуле:

где R1 имеет указанные выше значения; R2 и R3 каждый независимо обозначает C1-C5 углеродную цепь, которая может быть разветвленной или замещенной гидроксилом; k и l каждый независимо обозначает число таким образом, что сумма (k+l) имеет значение в интервале от 0 до 10; Х и Y каждый независимо выбраны из водорода, C1-C4 углеродной цепи, которая может быть разветвленной или замещенной гидроксилом, морфолина или С550 углеродной цепи, присоединенной с помощью амидной, сложноэфирной или простой эфирной связи; и n обозначает число в интервале от примерно 1 до примерно 4.

Не ограничивающие примеры пригодных соединений жирных алкиламидоалкиламинов включают стеарамидоэтилдиэтаноламин, стеарамидопропилморфолин, стеарамидопропилдиметиламинстеарат, стеарамидопропилдиметиламин, стеарамидоэтилдиэтиламин, стеарамидоэтилдиэтаноламин, изостеарамидоморфолинстеарат, бегенамидопропил-диметиламин, бегенамидопропилдиэтиламин, бегенамидоэтилдиэтиламин, кокамидопропилдиметиламин, бегенамидоэтилдиметиламин, арахидамидо-

пропилдиметиламин, арахидамидопропилдиэтиламин, арахидамидоэтил-диэтиламин, арахидамидоэтилдиметиламин и их смеси.

f. Жирные амины / жирные алканоламины / жирные алкоксилированные амины Жирные амфифильные вещества по настоящему изобретению далее могут быть выбраны из соединений жирных аминов, соответствующих следующей формуле:

в которой R1 имеет указанные выше значения; и R'5 и R”5 независимо представляют собой водород или C1-C5 углеродную цепь, которая может быть разветвленной или замещенной гидроксилом.

Дополнительно, жирные амфифильные вещества по настоящему изобретению могут быть выбраны из соединений жирных алкоксилированных аминов, соответствующих одной из следующих формул:

где R1 имеет указанные выше значения; R2 и R3 каждый независимо обозначают C1-C5 углеродную цепь, которая может быть разветвленной или замещенной гидроксилом; k и l каждый независимо обозначает число таким образом, что сумма (k+l) имеет значение в интервале от 0 до 10; Х и Y каждый независимо обозначают водород, C1-C4 углеродную цепь, которая может быть разветвленной или замещенной гидроксилом, морфолин или С550 углеродную цепь, присоединенную с помощью амидной, сложноэфирной или простой эфирной связи; n обозначает число в интервале от примерно 1 до примерно 4; и Z обозначает простой эфир (т.е. -О-) или амин (т.е. -NH-).

Пригодными являются первичные, вторичные и третичные жирные амины. Пригодные соединения жирных алкоксилированных аминов включают продукты присоединения этиленоксида и линейных жирных алкиламинов, содержащих 12-60 атомов углерода, причем все продукты присоединения могут быть получены известными промышленными способами и являются коммерчески доступными.

Не ограничивающие примеры пригодных соединений жирных аминов и жирных алкоксилированных аминов включают диэтиллаурамин, дикокамин, диметилкокаминаминцетамин, стеарамин, олеамин, бегенамин, диметилбегенаминамин, диэтилбегенамин, дибегениламин-N-лаурилдиэтаноламин. ТЕА-дирицинолеат, ТЕА-лауриловый простой эфир, диэтиламиноэтил PEG-5 кокоат, диэтиламиноэтил PEG-5 лаурат, гидроксиэтилизостеарилоксиизопропаноламин, PEG-2 кокамин, PEG-5 кокамин, PEG-10 кокамин, PEG-5 изодецилоксипропиламин, PEG-2 лаурамин, PEG-2 олеамин, PEG-5 олеамин, PEG-10 олеамин, PEG-2 стеарамин, PEG-5 стеарамин, PEG-10 стеарамин, PPG-2 кокамин, PPG-2 гидрогенизированный таллоамин, PPG-2 таллоамин и PPG-3 таллоаминопропиламин.

g. Жирные аминоксиды

Жирные амфифильные вещества по настоящему изобретению также могут быть выбраны из соединений жирных аминоксидов, соответствующих следующей формуле:

в которой R1 имеет указанные выше значения; R2 и R3 каждый независимо обозначают C1-C5 углеродную цепь, которая может быть разветвленной или замещенной гидроксилом; k и l каждый независимо обозначает число таким образом, что сумма (k+l) имеет значение в интервале от 0 до 10; Х и Y каждый независимо обозначают водород, C1-C4 углеродную цепь, которая может быть разветвленной или замещенной гидроксилом, морфолин или C5-C50 углеродную цепь, присоединенную с помощью амидной, сложноэфирной или простой эфирной связи; Z обозначает простую эфирную (т.е. -O-) или амидную (т.е. -C(O)-NH-) связь; и п обозначает число в интервале от примерно 1 до примерно 4. В соответствии с принятыми обозначениями, стрелка в приведенной выше формуле обозначает полуполярную связь.

Не ограничивающие примеры пригодных аминоксидных соединений включают диметилдодециламиноксид, олеилди-(2-гидроксиэтил)аминоксид, диметилтетрадециламиноксид, ди-(2-гидроксиэтил)тетрадециламиноксид, диметилгексадециламиноксид, бегенаминоксид, кокаминоксид, децилтетрадециламиноксид, дигидроксиэтил-С12-15-алкоксипропиламиноксид, дигидроксиэтилкокаминоксид, дигидроксиэтиллаураминоксид, дигидроксиэтил-стеараминоксид, дигидроксиэтилталлоураминоксид, аминоксид гидрогенизированных жиров пальмоядрового масла, гидрогенизированный таллоаминоксид, гидроксиэтилгидроксипропил-С12-15-алкоксипропиламиноксид, лаураминоксид, миристаминоксид, миристил/цетиламиноксид, олеамидопропиламиноксид, олеаминоксид, пальмитаминоксид, PEG-3 лаураминоксид, калия трисфосфонометиламиноксид, стеараминоксид и таллоаминоксид.

h. Жирные кислоты / алкоксилированные жирные кислоты

Жирные амфифильные вещества по настоящему изобретению также могут быть выбраны из соединений жирных кислот или алкоксилированных жирных кислот, соответствующих следующей формуле:

в которой R1 имеет указанные выше значения; R2 обозначает C1-C5 углеродную цепь, которая может быть разветвленной или замещенной гидроксилом; и k обозначает число в интервале от примерно 0 до примерно 5.

Не ограничивающие примеры пригодных жирных кислот и алкоксилированных жирных кислот включают бегеновую кислоту, С10-40 оксиалкилкислоту, С32-36 изоалкилкислоту, кислоты кокосового масла, эруковую кислоту, оксистеариновую кислоту, лауриновую кислоту, линолевую кислоту, миристиновую кислоту, олеиновую кислоту, пальмитиновую кислоту, PEG-8 бегенат, PEG-5 кокоат, PEG-10 кокоат, PEG-2 лаурат, PEG-4 лаурат, PEG-6 лаурат, PEG-8 лаурат, PEG-9 лаурат, PEG-10 лаурат, PEG-7 олеат, PEG-2 стеарат, PEG-3 стеарат, PEG-4 стеарат, PEG-5 стеарат, PEG-6 стеарат, PEG-7 стеарат, PEG-8 стеарат, PEG-9 стеарат, PEG-10 стеарат, полиглицерил-2-РЕС-4 стеарат, PPG-2 изостеарат и PPG-9 лаурат.

i. Жирные сложные эфиры

Жирные амфифильные вещества по настоящему изобретению могут быть выбраны из соединений жирных сложных эфиров, соответствующих следующей формуле:

в которой R1 имеет указанные выше значения; R2 представляет собой C1-C5 углеродную цепь, которая может быть разветвленной или замещенной гидроксилом; k обозначает число в интервале от примерно 1 до примерно 5; и R6 обозначает C1-C40 углеродную цепь или алкилкарбонил (т.е , где R7 обозначает C1-C40 углеродную цепь).

Такие пригодные жирные сложные эфиры включают сложные эфиры с углеводородными цепями, производными от жирных кислот или спиртов (например, монозамещенные сложные эфиры, сложные эфиры многоатомных спиртов и сложные эфиры ди- и трикарбоновых кислот). Углеводородные радикалы их жирных сложных эфиров могут включать или иметь ковалентно связанные с ними другие совместимые функциональности, такие как амидные и алкоксильные группы (например, этокси или простые эфирные связи и т.д.).

Не ограничивающие примеры пригодных соединений жирных сложных эфиров включают изопропилизостеарат, гексиллаурат, изогексиллаурат, изогексилпальмитат, изопропилпальмитат, децилолеат, изодецилолеат, гексадецилстеарат, децилстеарат, изопропилизостеарат, дигексилдециладипат, лауриллактат, миристиллактат, цетиллактат, олеилстеарат, олеилолеат, олеилмиристат, лаурилацетат, цетилпропионат и олеиладипат.

Жирные амфифильные вещества по настоящему изобретению также могут быть выбраны из других соединений жирных сложных эфиров, соответствующих следующей формуле:

в которой R'8, R”8 и R”'8 каждый независимо выбраны из водорода, гидроксила или C1-C4 углеродной цепи, которая может быть разветвленной или замещенной гидроксилом; k', k” и k”' каждый независимо обозначают числа таким образом, что сумма (k'+k”+k”') имеет значение в интервале от 0 до 15; R'2, R”2 и R”'2 каждый независимо выбраны из C1-C5 углеродной цепи, которая может быть разветвленной или замещенной гидроксилом; и в которой R'10, R”10, R”'10 каждый независимо выбраны из водорода или R1, где R1 имеет указанные выше значения, при условии, что по меньшей мере один из R'10, R”10, R”'10 является группой R1.

Другими пригодными жирными сложными эфирами являются ди- и тризамещенные алкильные и алкенильные сложные эфиры карбоновых кислот, такие как сложные эфиры C4-C8 дикарбоновых кислот (например, С122, предпочтительно C16, сложные эфиры янтарной кислоты, глутаровой кислоты и адипиновой кислоты). Конкретные Не ограничивающие примеры ди- и тризамещенных алкильных и алкенильных сложных эфиров карбоновых кислот включают изоцетилстеароилстеарат, стеарилцитрат, дистеарилцитрат и тристеарилцитрат.

Жирные амфифильные вещества по настоящему изобретению далее могут быть выбраны из других соединений жирных сложных эфиров, соответствующих следующей формуле:

в которой R'2, R”2 и R”'2 каждый независимо выбраны из С1-С5 углеродной цепи, которая может быть разветвленной или замещенной гидроксилом; R'8, R”8 и R'''8 каждый независимо выбраны из водорода, гидрокси или C1-C4 углеродной цепи, которая может быть разветвленной или замещенной гидроксилом; k', k” и k”' каждый независимо обозначают числа таким образом, что сумма (k'+k”+k''') имеет значение в интервале от 0 до 15; и R'9, R”9 и R”'9 каждый независимо выбраны из водорода или алкилкарбонила (т.е. , где R1 имеет указанные выше значения), при условии, что по меньшей мере один из R'9, R”9 и R”'9 является группой .

Другими пригодными жирными сложными эфирами являются соединения, известные как сложные эфиры многоатомных спиртов. Такие сложные эфиры многоатомных спиртов включают сложные эфиры алкиленгликоля, такие как моно- и дизамещенные сложные эфиры этиленгликоля и жирной кислоты, моно- и дизамещенные сложные эфиры диэтиленгликоля и жирной кислоты, моно- и дизамещенные сложные эфиры полиэтиленгликоля и жирной кислоты, моно- и дизамещенные сложные эфиры пропиленгликоля и жирной кислоты, полипропиленгликольмоноолеат, полипропиленгликоль 2000 моностеарат, этоксилированный пропиленгликольмоностеарат, глицерильные моно- и дизамещенные сложные эфиры жирной кислоты, полизамещенные сложные эфиры полиглицерина и жирной кислоты, этоксилированный глицерилмоностеарат, 1,3-бутиленгликольмоностеарат, 1,3-бутиленгликольдистеарат, сложный эфир полиоксиэтиленполиола и жирной кислоты.

Другими жирными сложными эфирами, пригодными для использования в композициях по настоящему изобретению, являются глицериды, включая, без ограничения, моно-, ди- и триглицериды, предпочтительно, моно- и диглицериды, более предпочтительно - моноглицериды. Для использования в описанных тут композициях, глицериды предпочтительно представляют собой моно-, ди- и тризамещенные сложные эфиры глицерина и длинноцепочечных карбоновых кислот, таких как C12-C22 карбоновые кислоты. Разнообразные материалы такого типа могут быть получены из растительных и животных жиров и масел, таких как касторовое масло, сафлоровое масло, хлопковое масло, кукурузное масло, оливковое масло, жир печени трески, миндальное масло, масло авокадо, пальмовое масло, кунжутное масло, ланолин и соевое масло. Синтетические масла включают, без ограничений, триолеин- и тристеаринглицерилдилаурат.

j. Жирные соединения фосфора

Жирные амфифильные вещества по настоящему изобретению могут быть выбраны из жирных соединений фосфора, соответствующих следующей формуле:

в которой R1 имеет указанные выше значения; R2 представляет собой C1-C5 углеродную цепь, которая может быть разветвленной или замещенной гидроксилом; k обозначает число в интервале от примерно 0 до примерно 5; и R5 обозначает водород или C1-C4 углеродную цепь, которая может быть разветвленной или замещенной гидроксилом. В соответствии с принятыми обозначениями, стрелка в приведенной выше формуле обозначает полуполярную связь.

Не ограничивающие примеры пригодных жирных соединений фосфора включают додецилдиметилфосфиноксид, тетрадецилдиметилфосфиноксид, тетрадецилметилэтилфосфиноксид, 3,6,9-триоксаоктадецилдиметил-фосфиноксид, цетилдиметилфосфиноксид, 3 -додецокси-2-гидроксипропилди-(2-гидроксиэтил)фосфиноксид, стеарилдиметилфосфиноксид, цетилэтилпропил-фосфиноксид, олеилдиэтилфосфиноксид, додецилдиэтилфосфиноксид, тетрадецилдиэтилфосфиноксид, додецилдипропилфосфиноксид, додецилди-(гидроксиметил)фосфиноксид, додецилди-(2-гидроксиэтил) фосфиноксид, тетрадецилметил-2-гидроксипропилфосфиноксид, олеилдиметилфосфиноксид и 2-гидроксидодецилдиметилфосфиноксид.

k. Жирные производные сорбитана

Жирные амфифильные вещества по настоящему изобретению также могут быть выбраны из соединений жирных производных сорбитана, соответствующих следующей формуле:

в которой R'2, R”2, R”'2 и R''''2 каждый независимо обозначают C1-C5 углеродную цепь, которая может быть разветвленной или замещенной гидроксилом; R'9, R”9, R”'0 и R''''9 каждый независимо обозначают водород или алкилкарбонил (т.е. , где R1 имеет указанные выше значения), при условии, что по меньшей мере один из R'9, R”9, R”'0 и R''''9 является группой ; и k', k”, k'” и k”” каждый независимо обозначают числа таким образом, что сумма (k'+k”+k”'+k'''') имеет значение в интервале от 0 до 20.

Не ограничивающие примеры пригодных жирных производных сорбитана включают PEG-20 сорбитанкокоат, PEG-2 сорбитанизостеарат, PEG-5 сорбитанизостеарат, PEG-20 сорбитанизостеарат, PEG-10 сорбитанлаурат, PEG-3 сорбитанолеат, PEG-6 сорбитанолеат, PEG-20 сорбитанолеат, PEG-3 сорбитанстеарат, PEG-4 сорбитанстеарат, PEG-6 сорбитанстеарат, PEG-4 сорбитантриизостеарат, PEG-20 сорбитантриизостеарат, PEG-2 сорбитантриолеат, PEG-3 сорбитантристеарат, полиглицерил-2-сорбитантетраэтилгексаноат, сорбитанкаприлат, сорбитанкокоат, сорбитандиизостеарат, сорбитандиолеат, сорбитандистеарат, сорбитанизостеарат, сорбитанлаурат, сорбитанолеат, сорбитаноливат, сорбитанпальмитат, сорбитансесквиизостеарат, сорбитансесквиолеат, сорбитансесквистеарат, сорбитанстеарат, сорбитантриизостеарат, сорбитантриолеат, сорбитантристеарат и сорбитанундециленат.

1. Сложные полиэфиры сахарозы

Жирные амфифильные вещества по настоящему изобретению могут быть выбраны из соединений сложных полиэфиров сахарозы, соответствующих следующей формуле:

в которой R'9, R”9, R'''9, R''''9, R'''''9 R''''''9, R'''''''9 и R''''''''''9 каждый обозначают водород или алкилкарбонил (т.е. , где R1 имеет указанные выше значения), при условии, что по меньшей мере один из R'9, R”9, R'''9, R''''9, R'''''9 R''''''9, R'''''''9 и R''''''''''9 является группой

Не ограничивающие примеры пригодных соединений сложных эфиров сахарозы включают сахарозы кокоат, сахарозы дилаурат, сахарозы дистеарат, сахарозы гексаэрукат, сахарозы гексаолеат/гексапальмитат/гексастеарат, сахарозы гексапальмитат, сахарозы лаурат, сахарозы мортиереллат (mortierellate), сахарозы миристат, сахарозы октаацетат, сахарозы олеат, сахарозы пальмитат, сахарозы пентаэрукат, сахарозы полибегенат, сахарозы полизамещенные сложные эфиры кислот хлопкового масла (polycottonseedate), сахарозы полилаурат, сахарозы полилинолеат, сахарозы полиолеат, сахарозы полипальмитат, сахарозы полизамещенные сложные эфиры кислот соевого масла (polysoyate), сахарозы полистеарат, сахарозы рицинолеат, сахарозы стеарат, сахарозы тетраизостеарат, сахарозы тетрастеараттриацетат, сахарозы трибегенат и сахарозы тристеарат.

m. Алкилсульфоксиды

Жирные амфифильные вещества по настоящему изобретению далее могут быть выбраны из алкилсульфоксидных соединений, соответствующих следующей формуле:

где R1 имеет указанные выше значения; R2 представляет собой C1-C5 углеродную цепь, которая может быть разветвленной или замещенной гидроксилом; k обозначает число в интервале от примерно 0 до примерно 10; и Х и Y каждый независимо выбраны из водорода или C1-C4 углеродной цепи, которая может быть разветвленной или замещенной гидроксилом.

Не ограничивающие примеры пригодных алкилсульфоксидных соединений включают октадецилметилсульфоксид, 2-кетотридецилметилсульфоксид, 3,6,9-триоксаоктадецил-2-гидроксиэтилсульфоксид, додецилметилсульфоксид, олеил-3 -гидроксипропилсульфоксид, тетрадецилметилсульфоксид, 3-метокситридецилметилсульфоксид, 3-гидрокситридецилметилсульфоксид и 3-гидрокси-4-додецоксибутилметилсульфоксид.

2. Поверхностно-активное вещество

Компонент гелевой сетки по настоящему изобретению также содержит вторичное поверхностно-активное вещество. В используемом тут значении, “поверхностно-активное вещество” относится к по меньшей мере одному поверхностно-активному веществу, которое объединено с жирным амфифильным веществом и носителем для использования в полости рта с образованием гелевой сетки по настоящему изобретению. Вторичное поверхностно-активное вещество типично является водорастворимым или смешивающимся с растворителем или носителем для использования в полости рта. Вторичное поверхностно-активное вещество может быть охарактеризовано как соединение, имеющее гидрофильно-липофильный баланс ("ГЛБ"), равный 6 или больше, типично, от примерно 8 до примерно 30. ГЛБ, в используемом тут значении, представляет собой стандартный ГЛБ в соответствии с Griffin, J. Soc. Cosm. Chem., vol.5, 249 (1954). Предпочтительно, поверхностно-активное вещество будет достаточно стабильным и будет вспениваться в широком интервале значений pH.

Композиции для ухода за полостью рта по настоящему изобретению включают вторичное поверхностно-активное вещество в качестве части фазы гелевой сетки в количестве от примерно 0,01% до примерно 15%, предпочтительно, от примерно 0,1% до примерно 10%, и более предпочтительно, от примерно 0,3% до примерно 5%, от веса композиции для ухода за полостью рта. В некоторых вариантах воплощения используется разбавленный раствор поверхностно-активного вещества в воде. В одном варианте воплощения, количество поверхностно-активного вещества выбирают на основе уровня вспенивания, желательного для композиции для ухода за полостью рта, и раздражения, вызываемого поверхностно-активным веществом. После выбора уровня поверхностно-активного вещества, выбирают уровень жирного амфифильного вещества, которое образует гелевую сетку. Например, в композициях для ухода за полостью рта с низким содержанием растворителей может потребоваться большее количество жирного амфифильного вещества, в то время как в композициях для ухода за полостью рта с высоким содержанием растворителей или воды может быть выбран низкий уровень жирного амфифильного вещества.

Пригодные вторичные поверхностно-активные вещества включают анионные, цвиттерионные, амфотерные, катионные и неионные поверхностно-активные вещества. В одном варианте воплощения, анионные поверхностно-активные вещества являются предпочтительными. Вторичные поверхностно-активные вещества могут быть комбинацией более чем одного типа поверхностно-активных веществ, таких как анионное и неионное поверхностно-активные вещества.

Анионные поверхностно-активные вещества, пригодные для использования по настоящему изобретению, включают водорастворимые соли алкилсульфата, содержащего от 8 до 20 атомов углерода в алкильном радикале (например, алкилсульфат натрия) и водорастворимые соли сульфонированных моноглицеридов жирных кислот, содержащих от 8 до 20 атомов углерода. Предпочтительные анионные поверхностно-активные вещества для использования в качестве вторичных поверхностно-активных веществ по настоящему изобретению включают лаурилсульфат натрия, лаурилсаркозинат натрия, кокоилметилтаурат натрия, моноглицеридсульфат натрия, цетарилсульфат натрия, кокоилглицинат калия, лаурилфосфат натрия, лауриллактилат натрия, лаурилсульфоацетат натрия, лауроилглутамат натрия, лаурилизетионат натрия, лауреткарбоксилат натрия, додецилбензолсульфонат натрия и их комбинации. В одном варианте воплощения предпочтительным вторичным поверхностно-активным веществом является лаурилсульфат натрия. Многие пригодные анионные поверхностно-активные вещества раскрыты Agricola et al., патент США 3959458, выданный 25 мая 1976 г.

Неионные поверхностно-активные вещества, пригодные для использования по настоящему изобретению, могут быть в общем определены как соединения, полученные путем конденсации алкиленоксидных групп (гидрофильных по характеру) с органическими гидрофобными соединениями, которые могут быть алифатическими или алкилароматическими по характеру. Не ограничивающие примеры пригодных неионных поверхностно-активных веществ включают низкомолекулярные полоксамеры (продаваемые под торговой маркой Pluronic), полиоксиэтилен, полиоксиэтиленсорбитановые сложные эфиры (продаваемые под торговой маркой Tweens), гидрогенизированное касторовое масло Polyoxyl 40, этоксилаты жирных спиртов, продукты конденсации полиэтиленоксида с алкилфенолами, продукты, получаемые в результате конденсации этиленоксида с продуктом реакции пропиленоксида и этилендиамина, продукты конденсации этиленоксида с алифатическими спиртами, длинноцепочечные третичные аминоксиды, длинноцепочечные третичные фосфиноксиды, лаурилглюкозид (продаваемый под торговой маркой Plantaren 1200 UP) и длинноцепочечные диалкилсульфоксиды. Пригодные неионные поверхностно-активные вещества с ГЛБ, равным 7 или больше, включают лаурат сахарозы, кокоат сахарозы, стеарат сахарозы; Steareth 20, 21 или 100 и PEG 20 сорбитанмоностеарат (коммерчески доступный как Tween 60).

Амфотерные поверхностно-активные вещества, пригодные для использования в качестве вторичного поверхностно-активного вещества по настоящему изобретению, могут быть в общем описаны как производные алифатических вторичных и третичных аминов, в которых алифатический радикал может быть линейным или разветвленным и в которых один из алифатических заместителей содержит от примерно 8 до примерно 18 атомов углерода, и один содержит анионную солюбилизирующуюся в воде группу, такую как карбоксилат, сульфонат, сульфат, фосфат или фосфонат. Другими пригодными амфотерными поверхностно-активными веществами являются бетаины, такие как кокамидопропилбетаин, лаурилдиметилбетаин (продаваемый под торговой маркой Macat LB), цетилдиметилбетаин и кокоамфодиацетат. Дополнительные амфотерные поверхностно-активные вещества и неионные поверхностно-активные вещества описаны в Gieske et al., патент США 4051234, выданный 27 сентября 1977 г. Примеры пригодных катионных поверхностно-активных веществ включают цетилпиридиний хлорид, коамидопропил PG димоний хлорид фосфат (Phospholipid CDM), миристиламидопропил PG димоний хлорид фосфат (Phospholipid PTM), стеарамидопропил PG димоний хлорид фосфат (Phospholipid SV), стеапирий (steapyrium) хлорид (Catemol WPC) и другие пригодные катионные материалы.

В качестве вторичного поверхностно-активного вещества по настоящему изобретению может быть использовано более одного поверхностно-активного вещества указанных выше типов.

Другое вторичное поверхностно-активное вещество также может быть добавлено в фазу носителя для использования в полости рта композиции для ухода за полостью рта. Это вторичное поверхностно-активное вещество типично не является частью гелевой сетки, поскольку оно не принимает участия в формировании структуры гелевой сетки. Поверхностно-активное вещество в фазе носителя для использования в полости рта может обеспечивать улучшенное вспенивание или другой профиль вспенивания. Поверхностно-активное вещество, добавленное в фазу носителя для использования в полости рта, также может помогать модифицировать вязкость и изменять проявление вкусовых ощущений. Прибавление по меньшей мере одного поверхностно-активного вещества в фазу носителя для использования в полости рта может быть названо поверхностно-активными веществами последующего введения. Если поверхностно-активное вещество прибавляется при температуре выше температуры фазового перехода гелевой сетки, то поверхностно-активное вещество типично будет находиться в фазе гелевой сетки. Если поверхностно-активные вещества прибавляются, когда температура композиции ниже температуры фазового перехода, поверхностно-активные вещества будут типично находиться в фазе носителя для использования в полости рта и будут считаться поверхностно-активными веществами последующего введения.

3. Растворители

Компонент гелевой сетки по настоящему изобретению также содержит растворители, такие как воду или другие пригодные растворители. Растворитель и вторичное поверхностно-активное вещество вместе принимают участие во внедрении в жирное амфифильное вещество. Это, в свою очередь, приводит к образованию гелевой сетки и ее стабильности. В дополнение к образованию гелевой сетки, растворитель может помогать предотвращать отверждение композиции средства для ухода за зубами при контакте с воздухом и обеспечивать ощущение влажности во рту. Растворитель, в используемом тут значении, относится к пригодным растворителям, которые могут быть использованы вместо или в комбинации с водой для формирования гелевой сетки по настоящему изобретению.

Пригодные растворители для настоящего изобретения включают воду, пищевые многоатомные спирты, такие как глицерин, диглицерин, триглицерин, сорбит, ксилит, бутиленгликоль, эритрит, полиэтиленгликоль, пропиленгликоль и их комбинации. Сорбит, глицерин, вода и их комбинации являются предпочтительными растворителями.

Композиции для ухода за полостью рта по настоящему изобретению включают растворители в качестве части фазы гелевой сетки в количестве, пригодном для создания гелевой сетки при объединении с жирным амфифильным веществом и вторичным поверхностно-активным веществом в соответствии с настоящим изобретением. В предпочтительном варианте воплощения, композиции для ухода за полостью рта по настоящему изобретению включают в качестве части фазы гелевой сетки по меньшей мере примерно 0,05% растворителя от веса композиции для ухода за полостью рта. Растворитель может присутствовать в композиции для ухода за полостью рта в количестве от примерно 0,1% до примерно 99%, от примерно 0,5% до примерно 95%, и от примерно 1% до примерно 90%. Растворитель присутствует в фазе гелевой сетки и также может быть добавлен или присутствовать в фазе носителя для использования в полости рта.

В. Фаза носителя для использования в полости рта

Композиции для ухода за полостью рта по настоящему изобретению содержат фазу носителя для использования в полости рта. Композиции включают носитель для использования в полости рта в количествах от примерно 5% до примерно 99%, предпочтительно, от примерно 10% до примерно 90%, от веса композиций. Носители для применения в полости рта, входящие в состав этой фазы, в общем могут быть описаны как любой материал композиции для ухода за полостью рта, не входящий в состав гелевой сетки. Фаза носителя для использования в полости рта также может быть названа объемной фазой или фазой растворителя. Носители для применения в полости рта в широком понимании включают материалы, такие как абразив или другие нерастворимые материалы, находящиеся в твердом состоянии (которые могут быть описаны с помощью определенного метода анализа как не входящие в состав конкретной фазы). Носители для применения в полости рта включают косметические или терапевтические активные и неактивные материалы.

Носители для применения в полости рта, пригодные для изготовления композиций для ухода за полостью рта, хорошо известны. Их выбор будет зависеть от вторичных соображений, таких как вкус, стоимость, стабильность, желательные эффекты и т.д.

1. Косметические или терапевтические активные вещества

Композиция средства для ухода за зубами может также содержать пригодные косметические и/или терапевтические активные вещества. Такие активные вещества включают любой материал, обычно считающийся безопасным для использования в полости рта и обеспечивающий изменение общего состояния и/или состояния здоровья полости рта, включая, без ограничения, агенты для борьбы с зубным камнем, источники фторид-иона, источники иона олова(2), отбеливающие агенты, антимикробные средства, агенты против зубного налета, противовоспалительные агенты, питательные вещества, антиоксиданты, антивирусные агенты, анальгетики и анестетики, антагонисты Н-2 и их смеси. В случае их присутствия, уровни косметических и/или терапевтических активных веществ в композиции для ухода за полостью рта составляет, в одном варианте воплощения, от примерно 0,001% до примерно 90%, в другом варианте воплощения - от примерно 0,01% до примерно 50%, и в еще одном варианте воплощения - от примерно 0,1% до примерно 30%, от веса композиции для ухода за полостью рта.

Ниже приведен Не ограничивающий перечень активных веществ, которые могут быть использованы в настоящем изобретении.

a) Фторид-ион

Настоящее изобретение содержит безопасное и эффективное количество фтористого соединения (например, водорастворимого). Фторид-ион присутствует в количестве, достаточном для создания концентрации фторид-иона в композиции при 25°С, и/или в одном варианте воплощения может быть использован в количествах от примерно 0,0025% до примерно 5,0% мас., в другом варианте воплощения - от примерно 0,005% до примерно 2,0% мас., для обеспечения антикариозного эффекта. Широкий спектр материалов, выделяющих фторид-ионы, может быть использован в качестве источников растворимого фторида в композициях по настоящему изобретению. Примеры пригодных материалов, выделяющих фторид-ионы, раскрыты в патентах США №№3535421 и 3678154. Примеры источников фторид-иона включают: фторид олова(2), фторид натрия, фторид калия, аминфторид, монофторфосфат натрия и многие другие. В одном варианте воплощения, композиция средства для ухода за зубами содержит фторид олова(2) или фторид натрия, а также их смеси.

b) Антикалькулезный агент

Композиции средств для ухода за зубами настоящего изобретения могут также включать агент для борьбы с зубным камнем, который в одном варианте воплощения может присутствовать в количестве от примерно 0,05% до примерно 50% от веса композиции средства для ухода за зубами, в другом варианте воплощения - от примерно 0,05% до примерно 25%, и еще одном варианте воплощения - от примерно 0,1% до примерно 15%. Агент для борьбы с зубным камнем может быть выбран из группы, состоящей из полифосфатов (включая пирофосфаты) и их солей; полиаминопропансульфоновой кислоты (AMPS) и ее солей; полиолефинсульфонатов и их солей; поливинилфосфатов и их солей; полиолефинфосфатов и их солей; дифосфонатов и их солей; фосфоноалканкарбоновых кислот и их солей; полифосфонатов и их солей; поливинилфосфонатов и их солей; полиолефинфосфонатов и их солей; полипептидов; и их смесей. В одном варианте воплощения, соли являются солями щелочных металлов. Полифосфаты обычно используются в виде их полностью или частично нейтрализованных водорастворимых солей щелочных металлов, таких как соли калия, натрия, аммония, и их смесей. Неорганические полифосфатные соли включают соли щелочных металлов (например, натрия) триполифосфата, тетраполифосфата, диалкилметалл (например, динатрий) дикислоту, триалкилметалл (например, тринатрий) монокислоту, кислый фосфат калия, кислый фосфат натрия и гексаметафосфаты щелочных металлов (например, натрия) и их смеси. Полифосфаты крупнее тетраполифосфата обычно представляют собой аморфные стеклообразные материалы. В одном варианте воплощения, полифосфаты являются материалами производства фирмы FMC Corporation, коммерчески известными как Sodaphos (n≈6), Hexaphos (n≈13) и Glass H (n≈21, гексаметафосфат натрия), и их смесями. Пирофосфатные соли, пригодные для использования по настоящему изобретению, включают пирофосфаты щелочных металлов, пирофосфаты ди-, три- и монокалия или -натрия, двузамещенные пирофосфатные соли щелочных металлов, тетразамещенные пирофосфатные соли щелочных металлов и их смеси. В одном варианте воплощения, пирофосфатную соль выбирают из группы, состоящей из тринатрийпирофосфата, динатрийдигидропирофосфата (Na2H2P2O7), дикалийпирофосфата, тетранатрийпирофосфата (Na4P2O7), тетракалийпирофосфата (K4P2O7) и их смесей. Полиолефинсульфонаты включают материалы, в которых олефиновая группа содержит 2 или больше атомов углерода, и их соли. Полиолефинфосфонаты включают материалы, в которых олефиновая группа содержит 2 или больше атомов углерода. Поливинилфосфонаты включают поливинилфосфоновую кислоту. Дифосфонаты и их соли включают азоциклоалкан-2,2-дифосфоновые кислоты и их соли, ионы азоциклоалкан-2,2-дифосфоновых кислот и их солей, азациклогексан-2,2-дифосфоновую кислоту, азациклопентан-2,2-дифосфоновую кислоту, N-метилазациклопентан-2,3-дифосфоновую кислоту, EHDP (этан-1-гидрокси-1,1-дифосфоновую кислоту), АНР (азациклогептан-2,2-дифосфоновую кислоту), этан-1-амино-1,1-дифосфонат, дихлорметандифосфонат и т.д. Фосфоноалканкарбоновые кислоты или их соли щелочных металлов включают РРТА (фосфонопропантрикарбоновую кислоту), РВТА (фосфонобутан-1,2,4-трикарбоновую кислоту), каждую в виде кислоты или солей щелочных металлов. Полиолефинфосфаты включают материалы, в которых олефиновая группа содержит 2 или больше атомов углерода. Полипептиды включают полиаспарагиновую и полиглутаминовую кислоты.

c) Ион олова(2)

Композиции средств для ухода за зубами по настоящему изобретению могут включать источник иона олова(2). Ионы олова(2) могут выделяться из фторида олова(2) и/или других солей олова(2). Было обнаружено, что фторид олова(2) помогает уменьшать гингивит, зубной налет, чувствительность и улучшает эффект воздействия на дыхание. Ионы олова(2), входящие в композиции средства для ухода за зубами, будут обеспечивать эффективность для субъекта, использующего композицию средства для ухода за зубами. Хотя эффективность может включать полезные эффекты, отличные от уменьшения гингивита, эффективность определяется как заметная величина снижения in situ метаболизма зубного налета. Композиции, обеспечивающие такую эффективность, типично включают уровни олово(2), создаваемые фторидом олова(2) и/или другими солями олова(2), в интервале от примерно 3000 ppm до примерно 15000 ppm ионов олова(2) в композиции средства для ухода за зубами в целом. Ион олова(2) присутствует в количестве от примерно 4000 ppm до примерно 12000 ppm, в одном варианте воплощения - от примерно 5000 ppm до примерно 10000 ppm. Другие соли олова(2) включают органические карбоксилаты олова(2), такие как ацетат олова(2), глюконат олова(2), оксалат олова(2), малонат олова(2), цитрат олова(2), этиленгликоксид олова(2), формиат олова(2), сульфат олова(2), лактат олова(2), тартрат олова(2) и т.п. Другие источники иона олова(2) включают галогениды олова, такие как хлориды олова, бромид олова(2), йодид олова(2) и хлорид олова(2) дигидрат. В одном варианте воплощения, источником иона олова(2) является фторид олова(2), в другом варианте воплощения - хлорид олова(2) дигидрат. Объединенные соли олова(2) могут присутствовать в количестве от примерно 0,001% до примерно 11%, от веса композиций средств для ухода за зубами. Соли олова(2) могут, в одном варианте воплощения, присутствовать в количестве от примерно 0,01% до примерно 7%, в другом варианте воплощения - от примерно 0,1% до примерно 5%, и в еще одном варианте воплощения - от примерно 1,5% до примерно 3%, от веса композиции средства для ухода за зубами.

d) Отбеливающий агент

Отбеливающий агент может быть включен в качестве активного вещества в композиции средств для ухода за зубами по настоящему изобретению. Активные вещества, пригодные для отбеливания, выбраны из группы, состоящей из пероксидов щелочных металлов и щелочноземельных металлов, хлоритов металлов, перборатов, включая моно- и тетрагидраты, перфосфатов, перкарбонатов, пероксикислот и персульфатов, таких как персульфаты аммония, калия, натрия и лития и их комбинации.

Пригодные пероксидные соединения включают перекись водорода, пероксид мочевины, пероксид кальция, пероксид карбамида, пероксид магния, пероксид цинка, пероксид стронция и их смеси. В одном варианте воплощения, пероксидное соединение является пероксидом карбамида. Пригодные хлориты металлов включают хлорит кальция, хлорит бария, хлорит магния, хлорит лития, хлорит натрия и хлорит калия. Дополнительными отбеливающими активными веществами могут быть гипохлорит и диоксид хлора. В одном варианте воплощения хлорит является хлоритом натрия. В другом варианте воплощения перкарбонат является перкарбонатом натрия. В одном варианте воплощения персульфаты являются оксонами. Уровень содержания этих веществ зависит от доступного кислорода или хлора, соответственно, которые молекула способна выделять для отбеливания пятен. В одном варианте воплощения, отбеливающие агенты могут присутствовать в количествах от примерно 0,01% до примерно 40%, в другом варианте воплощения - от примерно 0,1% до примерно 20%, в еще одном варианте воплощения - от примерно 0,5% до примерно 10%, и в еще одном варианте воплощения - от примерно 4% до примерно 7%, от веса композиции средства для ухода за зубами. Композиция гелевой сетки может содержать отбеливающий агент или пероксид или он может содержаться в фазе носителя для использования в полости рта. Гелевая сетка может помогать стабилизации пероксидов.

е) Антимикробный агент

Антимикробные агенты могут быть включены в композиции средств для ухода за зубами по настоящему изобретению. Такие агенты могут включать, без ограничений: 5-хлор-2-(2,4-дихлорфенокси)фенол, обычно называемый триклозаном; 8-гидроксихинолин и его соли; соединения меди(II), включая, без ограничения, хлорид меди(II), сульфат меди(II), ацетат меди(II), фторид меди(II) и гидроксид меди(II); фталевую кислоту и ее соли, включая, без ограничения, раскрытые в патенте США 4994262, включая фталат магния-монокалия; хлоргексидин; алексидин; гексетдин; сангуинарин; бензалконий хлорид; салициланилид; домифен бромид; цетилпиридиний хлорид (СРС); тетрадецилпиридиний хлорид (ТРС); N-тетрадецил-4-этилпиридиний хлорид (TDEPC); октенидин; йод; сульфонамиды; бисгуаниды; фенольные соединения; делмопинол, октапинол и другие пиперидиновые производные; препараты ниацина; агенты, выделяющие ионы цинка или олова(2); нистатин; экстракт грейпфрута; яблочный экстракт; тимьяновое масло; тимол; антибиотики, такие как аугментин, амоксициллин, тетрациклин, доксициклин, миноциклин, метронидазол, неомицин, канамицин, цетилпиридиний хлорид и клиндамицин; аналоги и соли вышеперечисленного; метилсалицилат; перекись водорода; хлоритные соли металлов; и смеси всего вышеперечисленного. Антимикробные компоненты могут присутствовать в количестве отпримерно 0,001% до примерно 20% от веса композиции средства для ухода за зубами. В другом варианте воплощения, антимикробные агенты обычно составляют от примерно 0,1% до примерно 5% мас. композиций средств для ухода за зубами по настоящему изобретению.

f) Агент для борьбы с зубным налетом

Композиции средств для ухода за зубами по настоящему изобретению могут включать агент для борьбы с зубным налетом, такой как соли олова(2), соли меди, соли стронция, соли магния или диметиконкополиол. Диметиконкополиол выбирают из С1220 алкилдиметиконкополиолов и их смесей. В одном варианте воплощения, диметиконкополиол представляет собой цетилдиметиконкополиол, выпускаемый под торговой маркой Abil EM90. Диметиконкополиол в одном варианте воплощения может присутствовать в количестве от примерно 0,001% до примерно 25%, в другом варианте воплощения - от примерно 0,01% до примерно 5%, и в еще одном варианте воплощения - от примерно 0,1% до примерно 1,5% от веса композиции средства для ухода за зубами.

g) Противовоспалительный агент

Противовоспалительные агенты также могут присутствовать в композициях средств для ухода за зубами по настоящему изобретению. Такие агенты могут включать, без ограничений, нестероидные противовоспалительные (NSAID) агенты оксикамы, салицилаты, пропионовые кислоты, уксусные кислоты и фенаматы. Такие NSAID включают, без ограничений, кеторолак, флурбипрофен, ибупрофен, напроксен, индометацин, диклофенак, этодолак, индометацин, сулиндак, толметин, кетопрофен, фенопрофен, пироксикам, набуметон, аспирин, дифлунисал, меклофенамат, мефенамовую кислоту, оксифенбутазон, фенилбутазон и ацетаминофен. Использование NSAID, таких как кеторолак, заявлено в патенте США 5626838. В нем раскрыты способы профилактики и/или лечения первичной и рецидивирующей плоскоклеточной карциномы полости рта или ротоглотки путем местного введения в полость рта или ротоглотку эффективного количества NSAID. Пригодные стероидные противовоспалительные агенты включают кортикостероиды, такие как флуоцинолон (fluccinolone) и гидрокортизон.

h) Питательные вещества

Питательные вещества могут улучшать состояние полости рта и могут быть включены в композиции средств для ухода за зубами по настоящему изобретению. Питательные вещества включают минеральные вещества, витамины, питательные добавки для перорального приема, питательные добавки для энтерального введения и их смеси. Пригодные минеральные вещества включают кальций, фосфор, цинк, марганец, калий и их смеси. Витамины могут быть включены вместе с минералами или использоваться независимо. Пригодные витамины включают витамины С и D, тиамин, рибофлавин, пантотенат кальция, ниацин, фолиевую кислоту, никотинамид, пиридоксин, цианокобаламин, пара-аминобензойную кислоту, биофлавоноиды и их смеси. Питательные добавки для перорального приема включают аминокислоты, липотропные вещества, рыбий жир и их смеси. Аминокислоты включают, без ограничений, L-триптофан, L-лизин, метионин, треонин, левокарнитин или L-карнитин и их смеси. Липотропные вещества включают, без ограничений, холин, инозит, бетаин, линолевую кислоту, линоленовую кислоту и их смеси. Рыбий жир содержит большие количества омега-3 (N-3) полиненасыщенных жирных кислот, эйкозапентаеновой кислоты и докозагексаеновой кислоты. Питательные добавки для энтерального введения включают, без ограничений, белковые продукты, полимеры глюкозы, кукурузное масло, сафлоровое масло, триглицериды со средней длиной цепи. Минеральные вещества, витамины, питательные добавки для перорального приема и питательные добавки для энтерального введения описаны более подробно в Drug Facts and Comparisons (loose leaf drug information service), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo., ©1997, pps. 3-17 и 54-57.

i) Антиоксиданты

Антиоксиданты обычно считаются полезными в композициях средств для ухода за зубами. Антиоксиданты раскрыты в таких текстах, как Cadenas and Packer, The Handbook of Antioxidants, ©1996, Marcel Dekker, Inc. Антиоксиданты, пригодные для использования по настоящему изобретению, включают, без ограничений, витамин Е, аскорбиновую кислоту, мочевую кислоту, каротеноиды, витамин А, флавоноиды и полифенолы, растительные антиоксиданты, мелатонин, аминоиндолы, липоевые кислоты и их смеси.

j) Анальгетики и анестетики

Обезболивающие или десенсибилизирующие агенты также могут присутствовать в композициях средств для ухода за зубами по настоящему изобретению. Анальгетики представляют собой агенты, которые облегчают боль за счет центрального действия путем повышения болевого порога без нарушения сознания или изменения других модальностей ощущения. Такие агенты могут включать, без ограничений: хлорид стронция; нитрат калия; фторид натрия; нитрат натрия; ацетанилид; фенацетин; ацертофан; тиорфан; спирадолин; аспирин; кодеин; тебаин; леворфенол; гидроморфон; оксиморфон; фенахоцин; фентанил; бупренорфин; бутафанол; налбуфин; пентазоцин; природные растительные вещества, такие как дубильные орешки; Asarum; Cubebin; Galanga; Scutellaria; Liangmianzhen; и Baizhi. Также могут присутствовать анестезирующие агенты или местные анальгетики, такие как ацетаминофен, салицилат натрия, троламин салицилат, лидокаин и бензокаин. Эти аналгезивные активные вещества описаны детально в Kirk-Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, Fourth Edition, Volume 2, Wiley-Interscience Publishers (1992), pp.729-737.

k) Антагонисты Н-1 и Н-2

Настоящее изобретение также может опционально включать селективные антагонисты Н-1 и Н-2, включая соединения, раскрытые в патенте США 5294433.

1) Антивирусные активные вещества

Антивирусные активные вещества, пригодные для использования в композициях по настоящему изобретению, включают любые известные активные вещества, обычно применяемые для лечения вирусных инфекций. Такие антивирусные активные вещества раскрыты в Drug Facts and Comparisons, Wolters Kluer Company, ©1997, pp.402(a)-407(z). Конкретные примеры включают антивирусные активные вещества, раскрытые в патенте США 5747070, выданном 5 мая 1998 г. Указанный патент раскрывает использование солей олова(2) для борьбы с вирусами. Соли олова(2) и другие антивирусные активные вещества описаны детально в Kirk & Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, Third Edition, Volume 23, Wiley-lnterscience Publishers (1982), pp.42-71. Соли олова(2), которые могут быть использованы в настоящем изобретении, будут включать органические карбоксилаты олова(2) и неорганические галогениды олова(2). Хотя может быть использован фторид олова(2), он типично используется только в комбинации с другим галогенидом олова(2) или по меньшей мере одним карбоксилатом олова(2) или другим терапевтическим агентом.

m) Хелатирующий агент

Хелатирующие агенты способны образовывать комплексы с кальцием, присутствующим в клеточных мембранах бактерий, и могут способствовать разрушению зубного налета путем удаления кальция из кальциевых мостиков, которые помогают удерживать эту биомассу в целости. Пригодные хелатирующие агенты включают винную кислоту и ее соли, лимонную кислоту и цитраты щелочных металлов, растворимые пирофосфаты, анионные полимерные поликарбоксилаты и их комбинации.

n) Антиэрозионные агенты

Композиции по настоящему изобретению опционально содержат антиэрозионные агенты, такие как описаны в переданном в общественное пользование US 6685920. Зубная эрозия представляет собой постоянную потерю вещества зубов с поверхности под действием химических факторов, таких как грубые абразивы и кислоты, в отличие от подповерхностной деминерализации или кариеса, вызванного бактериальным действием. Антиэрозионные агенты, описанные тут, обладают сродством к зубной поверхности. Эти агенты связываются с поверхностью зубов или образуют нерастворимые соединения или комплексы на поверхности зубов, тем самым формируя защитную пленку или покрытие на поверхности зубов. Благодаря этим защитным покрытиям обеспечивается значительная стойкость и защита зубов от зубной эрозии на протяжении длительных периодов времени после использования композиций, содержащих эти агенты. Пригодные антиэрозионные агенты включают полимерные агенты, активные по отношению к минеральной поверхности, такие как конденсированные фосфорилированные полимеры; полифосфонаты; поликарбоксилаты и карбоксизамещенные полимеры; сополимеры фосфат- или фосфонатсодержащих мономеров или полимеров с этиленненасыщенными мономерами, аминокислотами, или с другими полимерами, выбранными из белков, полипептидов, полисахаридов, поли(акрилата), поли(акриламида), поли(метакрилата), поли(этакрилата), поли(гидроксиалкилметакрилата), поли(винилового спирта), поли(малеинового ангидрида), поли(малеата) поли(амида), поли(этиленамина), поли(этиленгликоля), поли(пропиленгликоля), поли(винилацетата) или поли(винилбензилхлорида); и их смеси. Также пригодными для использования в качестве антиэрозионных агентов являются ионы металлов, выбранные из олова, цинка и меди, которые осаждаются на зубах в виде почти нерастворимой пленки или преципитата соединений или комплексов, образующихся в результате реакции ионов металлов с другими ингредиентами композиции для ухода за полостью рта и/или компонентами поверхностной эмали.

о) Дополнительные активные вещества

Дополнительные активные вещества, пригодные для использования по настоящему изобретению, могут включать, без ограничений, инсулин, стероиды, природные материалы, лечебные средства из трав и других растений. Дополнительно, могут быть также включены противогингивитные агенты или средства для ухода за деснами, известные специалистам. Опционально могут быть включены компоненты, создающие ощущение чистоты зубов. Эти компоненты могут включать, например, пищевую соду или Glass-N. Также известно, что в определенных формах терапии, комбинации этих вышеназванных агентов могут быть пригодными для использования с целью достижения оптимального эффекта. Таким образом, например, антимикробное средство и противовоспалительный агент могут быть скомбинированы в одной композиции средства для ухода за зубами для обеспечения совместного эффекта. Также могут быть использованы другие ингредиенты, такие как материалы, обеспечивающие эффект борьбы с чувствительностью.

Необязательные агенты, которые могут быть использованы, включают такие известные материалы, как синтетические анионные полимеры, включая полиакрилаты и сополимеры малеинового ангидрида или кислоты и метилвинилового эфира (например, Gantrez), как описано, например, в патенте США 4627977, а также, например, полиаминопропансульфоновую кислоту (AMPS), цитрат цинка тригидрат, полифосфаты (например, триполифосфат; гексаметафосфат), дифосфонаты (например, EHDP; АНР), полипептиды (такие как полиаспарагиновая и полиглутаминовая кислоты) и их смеси. Дополнительно, композиция средства для ухода за зубами может включать полимерный носитель, такой как описанные в патентах США №№ 6682722 и 6589512 и заявках США №№ 10/424640 и 10/430617.

2. Дополнительные носители для применения в полости рта

a) Буферные агенты

Композиции для ухода за полостью рта могут содержать буферный агент. Буферные агенты, в используемом тут значении, относятся к агентам, которые могут быть использованы для регулирования рН композиций для ухода за полостью рта в интервале значений от примерно рН 3,0 до примерно рН 10. Буферные агенты включают гидроксиды щелочных металлов, гидроксид аммония, органические соединения аммония, карбонаты, сесквикарбонаты, бораты, силикаты, фосфаты, имидазол и их смеси. Конкретные буферные агенты включают мононатрийфосфат, тринатрийфосфат, бензоат натрия, бензойную кислоту, гидроксид натрия, гидроксид калия, карбонатные соли щелочных металлов, карбонат натрия, имидазол, пирофосфатные соли, лимонную кислоту и цитрат натрия. Буферные агенты используются в количествах от примерно 0,1% до примерно 30%, предпочтительно, от примерно 0,1% до примерно 10%, и более предпочтительно, от примерно 0,3% до примерно 3%, от веса композиции для ухода за полостью рта.

b) Абразивные полировальные материалы

Абразивные полировальные материалы также могут быть включены в композиции для ухода за полостью рта. Абразивные полировальные материалы, предусматриваемые для использования в композициях по настоящему изобретению, могут быть любым материалом, который не будет чрезмерно истирать дентин. Типичные абразивные полировальные материалы включают диоксиды кремния, включая гели и преципитаты; оксиды алюминия; фосфаты, включая ортофосфаты, полиметафосфаты и пирофосфаты; и их смеси. Конкретные примеры включают дикальцийортофосфат дигидрат, пирофосфат кальция, трикальцийфосфат, полиметафосфат кальция, нерастворимый полиметафосфат натрия, диоксид кремния из рисовой шелухи, гидратированный оксид алюминия, бета-пирофосфат кальция, карбонат кальция и смолистые абразивные материалы, такие как дисперсные продукты конденсации мочевины и формальдегида и другие, такие как раскрытые Cooley et al. в патенте США 3070510, выданном 25 декабря 1962 г. Также могут быть использованы смеси абразивов. Если композиция для ухода за полостью рта или конкретная фаза содержит полифосфат со средней длиной цепи примерно 4 или больше, то абразивы, содержащие кальций и оксид алюминия, не являются предпочтительными абразивами. Наиболее предпочтительным абразивом является диоксид кремния.

Зубные абразивы на основе диоксида кремния различных типов являются предпочтительными благодаря их уникальным эффектам исключительно хорошей очистки зубов и полировальных характеристик без чрезмерного истирания зубной эмали или дентина. Абразивные полировальные материалы на основе диоксида кремния по настоящему изобретению, а также другие абразивы, обычно имеют средний размер частиц в интервале от примерно 0,1 до примерно 30 микрон, предпочтительно, от примерно 5 до примерно 15 микрон. Абразив может быть осажденным диоксидом кремния или гелями диоксида кремния, такими как ксерогели диоксида кремния, описанные Pader et al., патент США 3538230, выданный 2 марта 1970 г., и DiGiulio, патент США 3862307, выданный 21 января 1975 г. Предпочтительными являются ксерогели диоксида кремния, выпускаемые под торговой маркой "Syloid" фирмой W.R.Grace & Company, Davison Chemical Division. Также предпочтительными являются осажденные материалы на основе диоксида кремния, такие как выпущенные на рынок фирмой J.M. Huber Corporation под торговой маркой "Zeodent", особенно диоксид кремния под названием "Zeodent 119." Типы зубных абразивов на основе диоксида кремния, пригодных для использования в зубных пастах по настоящему изобретению, описаны более подробно Wason, патент США 4340583, выданный 29 июля 1982 г. Абразивы на основе диоксида кремния также описаны Rice, патенты США 5589160; 5603920; 5651958; 5658553 и 5716601. Абразив в композициях для ухода за полостью рта, описанных тут, обычно присутствует в количестве от примерно 6% до примерно 70% от веса композиции. Предпочтительно, композиции для ухода за полостью рта содержат от примерно 10% до примерно 50% абразива, от веса композиции для ухода за полостью рта.

c) Диоксид титана

Диоксид титана также может быть добавлен в композиции по настоящему изобретению. Диоксид титана представляет собой белый порошок, который придает композициям непрозрачность. Диоксид титана обычно составляет от примерно 0,25% до примерно 5%, от веса композиции.

d) Красящие агенты

Красящие агенты также могут быть добавлены в композиции по настоящему изобретению. Красящий агент может иметь форму водного раствора, предпочтительно, 1% красящего агента в растворе воды. Пигменты, перламутровые (pealing) агенты, порошки-наполнители, тальк, слюда, карбонат магния, карбонат кальция, оксихлорид висмута, оксид цинка и другие материалы, способные создавать визуальные изменения композиций для ухода за полостью рта, также могут быть использованы. Растворы красителей и других агентов обычно составляют от примерно 0,01% до примерно 5%, от веса композиции.

e) Вкусовые компоненты

Пригодные вкусовые компоненты включают винтергреновое масло, масло цветочных почек гвоздичного дерева, ментол, анетол, метил салицилат, эвкалиптол, кассию, 1-ментилацетат, шалфей, эвгенол, петрушечное масло, оксанон, альфа-ирисон, майоран, лимон, апельсин, пропенилгваэтол, корицу, ванилин, этилванилин, гелиотропин, 4-цис-гептеналь, диацетил, метил-пара-трет-бутилфенилацетат, клюкву, шоколад, зеленый чай и их смеси. Вещества, создающие ощущение холода, также могут быть частью вкусовой композиции. Вещества, создающие ощущение холода, пригодные для композиций по настоящему изобретению, включают параментанкарбоксиамидные агенты, такие как N-этил-п-ментан-3-карбоксамид (коммерчески известный как WS-3, WS-23, WS-5), MGA, TK-10, Physcool и их смеси. Агенты, вызывающие слюноотделение, агенты, вызывающие ощущение тепла, агенты, вызывающие онемение, и другие необязательные материалы могут быть использованы для доставки сигнала при использовании композиции для ухода за полостью рта. Вкусовая композиция обычно используется в композициях для ухода за полостью рта в количествах от примерно 0,001% до примерно 5%, от веса композиции для ухода за полостью рта. Вкусовая композиция будет предпочтительно присутствовать в количестве от примерно 0,01% до примерно 4%, более предпочтительно, от примерно 0,1% до примерно 3%, и более предпочтительно, от примерно 0,5% до примерно 2% мас.

f) Подсластители

Подсластители могут быть добавлены в композиции. Они включают сахарин, декстрозу, сахарозу, лактозу, ксилит, мальтозу, левулозу, аспартам, цикламат натрия, D-триптофан, дигидрохальконы, ацесульфам, сукралозу, неотам и их смеси. Различные красящие агенты также могут быть включены в настоящее изобретение. Подсластители обычно используются в зубных пастах в количествах от примерно 0,005% до примерно 5%, от веса композиции.

g) Загустители

Хотя композиция для ухода за полостью рта по настоящему изобретению структурируется или загущается гелевой сеткой, могут быть использованы дополнительные загустители, такие как полимерные загустители. В некоторых вариантах воплощения, структурирование композиций для ухода за полостью рта обеспечивается по большей части гелевой сеткой. В другом варианте воплощения, структурирование может по большей части обеспечиваться полимерным загустителем, а гелевая сетка обеспечивает дополнительное структурирование композиции для ухода за полостью рта.

Пригодными загустителями являются карбоксивинильные полимеры, каррагенан, гидроксиэтилцеллюлоза, лапонит и водорастворимые соли простых эфиров целлюлозы, такие как натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы и натриевая соль карбоксиметилгидроксиэтилцеллюлозы. Также могут быть использованы природные смолы, такие как камедь карайи, ксантановая камедь, гуммиарабик и трагакантовая камедь. Коллоидный алюмосиликат магния или тонкодисперсный диоксид кремния могут быть использованы в качестве части загустителя для дополнительного улучшения текстуры. Загустители могут включать полимерные полиэфирные соединения, например, полиэтилен- или полипропиленоксид (молекулярный вес от 300 до 1000000), с концевыми алкильными или ацильными группами, содержащими от 1 до примерно 18 атомов углерода.

Пригодный класс загущающих или гелеобразующих агентов включает класс гомополимеров акриловой кислоты, сшитых с алкиловым простым эфиром пентаэритрита или алкиловым простым эфиром сахарозы, или карбомеры. Карбомеры коммерчески доступны от B.F. Goodrich как серия продуктов Carbopol®. В частности, карбополы включают Carbopol® 934, 940, 941, 956 и их смеси.

Сополимеры лактидных и гликолидных мономеров, где сополимер имеет молекулярный вес в интервале значений от примерно 1000 до примерно 120000 (среднечисловой), являются пригодными для доставки активных веществ в зубодесневые карманы или вокруг зубодесневых карманов в качестве "поддесневого геля-носителя". Эти полимеры описаны в патентах США №№ 5198220; 5242910 и 4443430.

Загустители могут быть использованы в количестве от примерно 0% до примерно 15% или от примерно 0,01% до примерно 6%, в другом варианте воплощения - от примерно 0,1% до примерно 5%, от общего веса композиции для ухода за полостью рта. Композиция для ухода за полостью рта может по существу не содержать загустителей, если она структурирована или загущена гелевой сеткой. В других вариантах воплощения, небольшое количество загустителя, такое как от примерно 0,01% до примерно 1%, или от примерно 0,05% до примерно 0,5%, может быть использовано в комбинации с гелевой сеткой. Конкретное количество загустителя будет выбрано на основе желательной реологии и функции гелевой сетки.

h) Увлажнитель

Увлажнитель может помогать предотвращать отверждение композиции средства для ухода за зубами при контакте с воздухом и обеспечивать ощущение влажности во рту. Растворитель должен присутствовать в фазе гелевой сетки. Увлажнитель или дополнительный растворитель может быть добавлен в фазу носителя для использования в полости рта. Пригодные увлажнители по настоящему изобретению включают воду, пищевые многоатомные спирты, такие как глицерин, сорбит, ксилит, бутиленгликоль, полиэтиленгликоль, пропиленгликоль и их комбинации. Сорбит, глицерин, вода и их комбинации являются предпочтительными увлажнителями. Увлажнитель может присутствовать в количестве от примерно 0,1% до примерно 99%, от примерно 0,5% до примерно 95%, и от примерно 1% до примерно 90%. Фаза носителя для использования в полости рта также может быть приготовлена без увлажнителя. Композиция для ухода за полостью рта, структурированная гелевой сеткой вместо типичного полимерного загустителя или содержащая низкие уровни полимерных загустителей, может не требовать использования увлажнителя или может позволять использовать более низкие уровни увлажнителей. Композиция для ухода за полостью рта с гелевой сеткой будет типично обеспечивать ощущение влажности во рту и/или не высыхать при контакте с воздухом. Композиция гелевой сетки может не содержать увлажнителей или быть безводной для использования в качестве зубопротезного клея.

i) Поверхностно-активные вещества

Дополнительное поверхностно-активное вещество может быть добавлено в фазу носителя для использования в полости рта композиции для ухода за полостью рта. Оно может быть тем же поверхностно-активным веществом, которое добавляется в фазу гелевой сетки, или другим поверхностно-активным веществом. Поверхностно-активное вещество может помогать очистке или вспениванию композиции для ухода за полостью рта. Пригодные поверхностно-активные вещества описаны выше в разделе Гелевая сетка.

С. Способ изготовления композиции для ухода за полостью рта

Аспект изобретения относится к способу изготовления композиции для ухода за полостью рта по настоящему изобретению. Способ изготовления композиции для ухода за полостью рта включает (а) нагревание жирного амфифильного вещества, вторичного поверхностно-активного вещества и растворителя до температуры, достаточной для обеспечения перехода вторичного поверхностно-активного вещества и растворителя в жирное амфифильное вещество, типично, по меньшей мере на примерно 5°С выше температуры плавления жирного амфифильного вещества, и (b) охлаждение премикса ниже температуры плавления жирного амфифильного вещества с образованием гелевой сетки. Ингредиенты носителя для использования в полости рта могут быть добавлены в любое время на протяжении процесса, например, перед нагреванием, во время нагревания, перед охлаждением или после охлаждения. Может быть желательным добавлять определенные ингредиенты носителя для использования в полости рта, такие как ароматизатор, после нагревания.

В одном варианте воплощения настоящего изобретения, фаза гелевой сетки по настоящему изобретению может быть приготовлена путем нагревания жирного амфифильного вещества, вторичного поверхностно-активного вещества и растворителя до температуры по меньшей мере на 5°С выше температуры плавления жирного амфифильного вещества. Нагревание может проводиться до температуры в интервале значений от примерно 50°С до примерно 90°С, типично, от примерно 70°С до примерно 90°С. Предпочтительно, материалы перед нагреванием, во время нагревания, после нагревания, во время охлаждения и после охлаждения. После нагревания, смесь охлаждают до температуры в интервале значений от примерно 20°С до примерно 35°С. В зависимости от размера партии, оборудования, конкретных материалов и времени, смесь может охлаждаться путем одного лишь перемешивания, с помощью ледяной бани или путем пропускания смеси через теплообменник. В результате этой стадии охлаждения, жирное амфифильное вещество и вторичное поверхностно-активное вещество кристаллизуются с образованием кристаллической гелевой сетки.

Альтернативные способы приготовления компонента гелевой сетки включают озвучивание и/или помол жирного амфифильного вещества, вторичного поверхностно-активного вещества и растворителя, в процессе нагревания этих компонентов, для уменьшения размера частиц расплавленной фазы жирного амфифильного вещества. Это приводит к увеличению площади поверхности фазы жирного амфифильного вещества, что позволяет вторичному поверхностно-активному веществу и растворителю внедряться в фазу жирного амфифильного вещества. Другой пригодный вариант приготовления гелевой сетки включает нагревание и перемешивание сначала жирного амфифильного вещества и вторичного поверхностно-активного вещества, а затем прибавление этой смеси к растворителю.

Гелевая сетка может быть сама по себе использована для структурирования или загущения композиции для ухода за полостью рта для обеспечения желательной реологии. Гелевые сетки также могут быть использованы в комбинации с другими загустителями. Гелевая сетка может быть составлена для получения средства для ухода за зубами: иметь реологию, позволяющую суспендировать твердые и другие частицы, легко выдавливаться из контейнера, оставаться на головке зубной щетки после выдавливания средства для ухода за зубами, иметь низкую тягучесть при выдавливании или быть не тягучей, легко диспергироваться во рту, и обладать другими реологическими свойствами, желательными для средства для ухода за зубами.

Вязкость средства для ухода за зубами составляет типично от примерно 8 до примерно 100 BKU, от примерно 15 до примерно 80 BKU, и обычно от примерно 15 до примерно 50 BKU. В используемом тут значении, BKU обозначает единицу вязкости. Вискозиметр представляет собой вискозиметр Brookfield, Model 1/2 RVT (1/2 spring strength), со штативом Brookfield "Helipath". Шпиндель представляет собой обычный Т-образный шпиндель серии Е. Вискозиметр устанавливают на штатив Helipath и выравнивают горизонтально по спиртовому уровню. Устанавливают шпиндель Е и задают скорость вращения вискозиметра 2,5 RPM (об/мин). Измерение вязкости производится через 1 минуту и температура поддерживается равной 25°С.Композиция средства для ухода за зубами имеет приемлемую реологию, хорошую консистенцию, приятные эстетические характеристики и удельный вес в обезгаженном состоянии от примерно 0,9 до примерно 1,8, возможно, от примерно 1,1 до примерно 1,6.

D. Способ применения

Композиции по настоящему изобретению используются как обычно для чистки зубов. Обычно, способ применения средства для ухода за зубами для очистки зубов включает нанесение композиции по настоящему изобретению на зубную щетку, чистку зубов щеткой в течение некоторого периода времени, а затем выполаскивание средства для ухода за зубами изо рта. Типично используют от примерно 0,01 до примерно 3 грамм зубной пасты.

НЕ ОГРАНИЧИВАЮЩИЕ ПРИМЕРЫ

Композиции для ухода за полостью рта проиллюстрированы в следующих Примерах, описывающих конкретные варианты воплощения композиций для ухода за полостью рта по настоящему изобретению, но не ограничены ими. Другие модификации могут быть выполнены квалифицированным специалистом без выхода за пределы объема и сути настоящего изобретения.

Примеры композиции для ухода за полостью рта

Следующие Примеры иллюстрируют конкретные варианты воплощения композиций для ухода за полостью рта с использованием гелевых сеток.

В Примерах 1-4, гелевая сетка формируется на Стадии 1, а затем к гелевой сетке прибавляют другие носители для применения в полости рта. Для примеров 1-4, ингредиенты Стадии 1 объединяют в сосуде для перемешивания и нагревают до температуры между примерно 75°С и примерно 90°С при перемешивании. Смесь дополнительно перемешивают и затем охлаждают до примерно 25°С с образованием кристаллической гелевой сетки. После образования гелевой сетки, добавляют ингредиент Стадии 2 индивидуально или в виде премикса и перемешивают для получения композиции для ухода за полостью рта. Типично, ароматизатор добавляют как последний ингредиент для минимизации потерь летучего вещества.

Примеры 1-4:

В Примерах 5-14, гелевая сетка формируется в процессе изготовления композиции для ухода за полостью рта. Все материалы, перечисленные в Примерах 5-14, могут быть добавлены в любое время, при условии, что жирное амфифильное вещество, вторичное поверхностно-активное вещество и растворитель, необходимые для получения гелевой сетки, прибавляются до стадии нагревания и стадии охлаждения. В этих вариантах воплощения, ароматизатор также добавляется как последний ингредиент.

Примеры 5-9:

Ингредиенты Пример 5 Пример 6 Пример 7 Пример 8 Пример 9
Water qs qs qs qs qs
Сорбит (70%) 50,00% 50,00% 50,00% 50,00% 50,00%
Кокамидопропилбетаин (30%) 4,00%
С 10-16 алкилглицерил-сульфонат 2,53%
натрия (47,5%)
Саркозинат LN30 (30%) 4,00%
Метилкокоилтаурат натрия (30%) 4,00%
Цетилпиридиний хлорид 1,20%
Цетиловый спирт 2,00% 2,00% 2,00% 2,00% 2,00%
Стеариловый спирт 2,00% 2,00% 2,00% 2,00% 2,00%
Фторид натрия 0,24% 0,24% 0,24% 0,24% 0,24%
Диоксид кремния 17,00% 17,00% 17,00% 17,00% 17,00%
Кислый пирофосфат натрия 1,00% 1,00% 1,00% 1,00% 1,00%
Тетранатрийпирофосфат 3,85% 3,85% 3,85% 3,85% 3,85%
Натриевая соль сахарина 0,46% 0,46% 0,46% 0,46% 0,46%
Диоксид титана 0,50% 0,50% 0,50% 0,50% 0,50%
Ароматизатор со вкусом перечной мяты 1,00% 1,00% 1,00% 1,00% 1,00%

Примеры 10-14:

Ингредиенты Пример 10 Пример 11 Пример 12 Пример 13 Пример 14
Вода qs qs qs qs qs
Сорбит (70%) 50,00% 50,00% 50,00% 50,00% 50,00%
Лаурилсульфат натрия (28%) 2,00% 4,00% 4,00% 4,00% 4,00%
Кокамидопропил-бетаин (30%) 2,00%
Цетиловый спирт 2,00% 1,50% 1,50% 1,50%
Стеариловый спирт 2,00% 1,00% 1,50% 1,50% 1,50%
Бегениловый спирт (Lanette-22) 2,50%
Карбоксиметилцеллюлоза 0,50%
Ксантановая камедь (Keltrol-F) 0,50%
Iota-каррагенан 0,50%
Фторид натрия 0,24% 0,24% 0,24% 0,24% 0,24%
Диоксид кремния 17,00% 17,00% 17,00% 17,00% 17,00%
Кислый пирофосфат натрия 1,00% 1,00% 1,00% 1,00% 1,00%
Тетранатрийпирофосфат 3,85% 3,85% 3,85% 3,85% 3,85%
Натриевая соль сахарина 0,46% 0,46% 0,46% 0,46% 0,46%
Диоксид титана 0,50% 0,50% 0,50% 0,50% 0,50%
Ароматизатор со вкусом перечной мяты 1,00% 1,00% 1,00% 1,00% 1,00%

В Примерах 15-18, гелевая сетка формируется на Стадии 1, и другие ингредиенты добавляются на Стадии 2, а ароматизатор добавляется последним после охлаждения партии.

Примеры 15-18:

Стадия Ингредиенты Пример 15 Пример 16 Пример 17 Пример 18
1 Вода qs qs qs qs
1 Сорбит (70%) 50% 50% 50% 50%
1 Фосфолипид РТМ (30%) 1,50% 2,50%
1 Лаурилсульфат натрия (28%) 2,50% 1,50%
1 Цетиловый спирт 3,00% 2,00% 2,00% 2,00%
1 Стеариловый спирт 3,00% 2,00% 2,00% 2,00%
2 Фторид натрия 0,24% 0,24% 0,24% 0,24%
2 Лауроилглутамат натрия (30%) 2,00% 2,00%
2 Цетилбетаин 2,50% 2,50%
2 Диоксид кремния 17,00% 17,00% 17,00% 17,00%
2 Кислый пирофосфат натрия 1,00% 1,00% 1,00% 1,00%
2 Тетранатрийпирофосфат 3,85% 3,85% 3,85% 3,85%
2 Натриевая соль сахарина 0,46% 0,46% 0,46% 0,46%
2 Диоксид титана 0,50% 0,50% 0,50% 0,50%
Ароматизатор со вкусом перечной мяты 1,00% 1,00% 1,00% 1,00%

В других примерах может быть изготовлено концентрированное средство для ухода за зубами. Концентрированное средство для ухода за зубами представляет собой структурированную гелевую сетку. После упаковки, растворитель, предпочтительно вода, может быть добавлен к концентрированному средству для ухода за зубами с образованием средства для ухода за зубами, имеющего типичные уровни активных веществ и реологию, необходимые для чистки зубов. Композиция для ухода за полостью рта, структурированная гелевой сеткой, сохраняет гомогенную структуру при разбавлении избыточным количеством воды или других растворителей. Это отличается от типичных загущенных полимерами композиций для ухода за полостью рта. Концентрированное средство для ухода за зубами может быть составлено таким образом, чтобы оно содержало количество активных или твердых материалов, вдвое, втрое, вчетверо, впятеро или больше превышающее их содержание в типичных композициях средств для ухода за зубами. Концентрированное средство для ухода за зубами может быть разбавлено перед использованием или при использовании.

В композиции для ухода за полостью рта может быть использовано более одной композиции гелевой сетки. Две или больше композиции гелевой сетки могут быть использованы для структурирования композиции для ухода за полостью рта. Альтернативно, одна композиция гелевой сетки может быть использована для структурирования композиции для ухода за полостью рта и вторая гелевая сетка - для улучшения доставки материала, такого как ароматизатор. Две или больше композиции гелевой сетки также могут быть желательны для достижения определенного внешнего вида, такого как полосатые или многоцветные продукты. Присутствие более одной композиции гелевой сетки в композиции для ухода за полостью рта может быть желательным для обеспечения стабильности цвета, доставки вкусовых веществ или включения несовместимых материалов. Композиция гелевой сетки также может способствовать изоляции ароматизаторов или веществ, создающих ощущение холода, или других больших органических материалов для различных типов вкусового профиля. Композиция гелевой сетки также может способствовать доставке катионных, анионных, гидрофильных, гидрофобных, нерастворимых или растворимых материалов или их комбинаций. Это может быть полезным при доставке несовместимых материалов. Композиция гелевой сетки также может способствовать целевой доставке, высвобождению или пролонгированной доставке материалов, таких как активные вещества, ароматизаторы или другие материалы по эстетическим причинам или для достижения других эффектов.

Аналитические способы и примеры

Следующие способы используются для идентификации гелевых сеток.

Метод дифференциальной сканирующей калориметрии (ДСК)

Температура плавления цепи слоя в гелевой сетке, содержащей по меньшей мере одно жирное амфифильное вещество (т.е. температура фазового перехода плавления гелевой сетки) может быть определена с использованием дифференциальной сканирующей калориметрии в соответствии со следующим способом. Используя прибор ТА Instruments Q100 DSC, помещают приблизительно 50 мг премикса гелевой сетки или готовой композиции для ухода за полостью рта, содержащей гелевую сетку, в чашку для ДСК большого объема из нержавеющей стали. Образец, вместе с пустой эталонной чашкой помещают в инструмент. Образцы анализируют с использованием следующих условий/температурной программы: продувка азотом, уравновешивание при 5,00°С до достижения изотермы в течение 2,00 мин. Повышают температуру со скоростью 3,00°С/мин до 90,00°С. Каждый образец анализируют с двумя параллельными опытами. Полученные данные ДСК анализируют с использованием компьютерной программы ТА Instruments Universal Analysis.

Использование ДСК для измерения температуры плавления гелевых сеток подробнее описано Т. de Vringer et al., Colloid and Polymer Science, vol.265, 448-457 (1987); и Н.М.Ribeiro et al., Intl. J. of Cosmetic Science, vol.26, 47-59 (2004).

Рентгеновский метод анализа

Малоугловое рентгеновское рассеяние (“SAXS”), используемое для разрешения периодических структур в мезофазах, по существу представляет собой метод рентгеновской дифракции. Он используется в сочетании с обычной широкоугловой рентгеновской дифракцией (“WXRD”) для характеризации агрегатных структур, таких как мицеллы, гелевые сетки, ламеллы, гексагональные и кубические жидкие кристаллы. Различные мезофазы, обладающие периодическими структурами, могут быть охарактеризованы с помощью относительных положений (d-параметра) их отражений, определенных по уравнению Брэгга (d=λ/2sinθ), где d обозначает межплоскостное расстояние, λ -длину волны излучения и θ - угол рассеяния (дифракции).

Одномерная фаза ламеллярной гелевой сетки характеризуется соотношением межплоскостных расстояний d1/d1, d1/d2, d1/d3, d1/d4, d1/d5, имеющим значения 1:2:3:4:5 и т.д. в области SAXS (дальний порядок), и одним или двумя инвариантными отражениями в области WXRD (ближний порядок), центрированными вокруг 3,5 и 4,5 Ǻ на фоне широкого ореола. Другие мезофазы (например, гексагональные или кубические) будут иметь характеристически отличные соотношения d-расстояний.

Данные WXRD регистрируют в режиме пропускания на дифрактометре Stoe STADI-P, оборудованном детектором, чувствительным к положению сигнальной пластинки (IP). Образец помещают между двумя майларовыми (milar) пленками в держатель для образцов и устанавливают на пути рентгеновского луча. IP-детектор имеет пространственный угол примерно 120° 2θ и регистрирует дифрагированные рентгеновские лучи одновременно. Данные собирают и анализируют с использованием компьютерной программы XPOW.

Данные SAXS регистрируют с помощью генератора с вращающимся анодом Rigaku с тонким фокусным волокном, оборудованного 2-мерным детектором площади HI-STAR фирмы Bruker-AXS. Установка имела вакуумную камеру, в которую помещают образец, соединенную с вакуумной трубкой, ведущей к детектору, для уменьшения воздушного рассеяния. Держатель образца состоит из медных пластин с маленькими прямоугольными выемками для жидких материалов и также обеспечивает прохождение рентгеновского луча. Отверстия выемок герметично закрыты полиимидными (kapton) окошками для обеспечения отсутствия утечки под вакуумом. Двухмерные (2-D) данные азимутально интегрируют и приводят по интенсивности к вектору рассеяния (q) или его d-эквиваленту с помощью комбинации прикладной программы GADDS и собственных программных модулей, реализующих известные методики на платформе Igor (интеллектуальное распознавание графических объектов).

Все документы, указанные в детальном описании изобретения, в релевантной части, включены сюда в качестве ссылок; цитирование любого документа не должно истолковываться как допущение того, что он является известным уровнем техники по отношению к настоящему изобретению. В той степени, в которой любое значение или определение термина в данном письменном документе противоречит любому значению или определению термина в документе, включенном в качестве ссылки, главенствующим должно считаться значение или определение, данное термину в данном письменном документе.

Хотя были проиллюстрированы и описаны конкретные варианты воплощения настоящего изобретения, специалистам в данной области техники будет очевидно, что различные другие изменения и модификации могут быть выполнены без выхода за пределы сущности и объема изобретения. Поэтому предполагается, что приложенная формула изобретения охватывает все такие изменения и модификации, входящие в объем данного изобретения.

1. Структурирующая система для композиции для ухода за полостью рта, содержащая
a) фазу гелевой сетки, содержащую
i) по меньшей мере одно жирное амфифильное вещество;
ii) по меньшей мере одно вторичное поверхностно-активное вещество, характеризующееся гидрофильно-липофильным балансом не менее 6, выбранное из группы, состоящей из анионных поверхностно-активных веществ, цвиттерионных поверхностно-активных веществ, амфотерных поверхностно-активных веществ, неионных поверхностно-активных веществ, катионных поверхностно-активных веществ и их комбинаций; и
iii) по меньшей мере один растворитель, выбранный из воды, пищевых многоатомных спиртов, таких как глицерин, диглицерин, триглицерин, сорбит, ксилит, бутиленгликоль, эритрит, полиэтиленгликоль, пропиленгликоль и их комбинаций; и
b) фазу носителя для использования в полости рта.

2. Структурирующая система по п.1, отличающаяся тем, что композиция для ухода за полостью рта представляет собой средство для ухода за зубами.

3. Структурирующая система по п.1, отличающаяся тем, что фаза носителя для использования в полости рта содержит поверхностно-активное вещество.

4. Структурирующая система по п.1, отличающаяся тем, что указанное по меньшей мере одно жирное амфифильное вещество выбрано из группы, состоящей из жирных спиртов, алкоксилированных жирных спиртов, фосфолипидов и их комбинаций.

5. Структурирующая система по п.1, отличающаяся тем, что указанное по меньшей мере одно жирное амфифильное вещество представляет собой комбинацию цетилового спирта и стеарилового спирта.

6. Структурирующая система по п.1, отличающаяся тем, что композиция по существу свободна от полимерных загустителей.

7. Структурирующая система по п.1, отличающаяся тем, что содержит более одной гелевой сетки.

8. Способ изготовления структурирующей системы по п.1, включающий этапы, на которых
a) объединяют жирное амфифильное вещество, характеризующееся температурой плавления цепи, вторичное поверхностно-активное вещество, характеризующееся гидрофильно-липофильным балансом не менее 6, выбранное из группы, состоящей из анионных поверхностно-активных веществ, цвиттерионных поверхностно-активных веществ, амфотерных поверхностно-активных веществ, неионных поверхностно-активных веществ, катионных поверхностно-активных веществ и их комбинаций, и растворитель, выбранный из воды, пищевых многоатомных спиртов, таких как глицерин, диглицерин, триглицерин, сорбит, ксилит, бутиленгликоль, эритрит, полиэтиленгликоль, пропиленгликоль и их комбинаций, при температуре, достаточной для обеспечения внедрения указанного вторичного поверхностно-активного вещества и указанного растворителя в указанное жирное амфифильное вещество с образованием смеси;
b) охлаждают указанную смесь ниже температуры плавления цепи указанного жирного амфифильного вещества с образованием гелевой сетки; и
с) добавляют материалы-носители для использования в полости рта к гелевой сетке.

9. Способ по п.16, отличающийся тем, что дополнительно добавляют поверхностно-активное вещество на этапе с).



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается создания дезодорантов для полости рта в отношении запахов алкоголя и других остропахнущих продуктов в выдыхаемом воздухе.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к созданию средств, обладающих общеукрепляющим, тонизирующим и омолаживающим действием, на основе растительного сырья, которые могут использоваться для водотерапии с целью профилактики и лечения различных заболеваний.
Изобретение относится к косметологии и представляет собой антиперспирантную композицию, содержащую субстрат-носитель и водорастворимый или диспергирующий в воде тиомер и имеющий неводную дисперсионную фазу с диспергированным в ней тиомером, где тиомер является продуктом тиоляции полиэтиленимина.
Изобретение относится к стоматологии и представляет собой композицию для ухода за полостью рта, включающую лактоферрин и лактопероксидазу, отличающуюся тем, что дополнительно содержит экстракт лакричника, активатор лактопероксидазы и наполнитель, при этом компоненты композиции находятся в определенном соотношении в мас.%.

Изобретение относится к области косметологии и представляет собой изделие для индивидуального пилинга, содержащее емкость для индивидуального использования, в которой помещены смесь структурообразующей компоненты, масляной фазы, увлажняющей добавки, пилинга, консервантов и воды, отличающееся тем, что в качестве пилинга используются микрошарики кремнезема, которые имеют форму, близкую к сферической, с размерами от 0,1 мкм до 20 мкм.

Изобретение относится к водорастворимой гидроксиэтилцеллюлозе и к ее производным. .

Изобретение относится к водорастворимой гидроксиэтилцеллюлозе и к ее производным. .
Изобретение относится к области косметологии и эстетической медицины и представляет собой способ получения косметической маски, предусматривающий ферментацию пастеризованной осветленной творожной сыворотки закваской чистых культур микроорганизмов, смешивание полученной смеси с кедровым маслом, глицерином, термически обработанной бентонитовой глиной, отличающийся тем, что в качестве закваски используют закваску чистых культур Propionibacterium Shermani, при этом ферментацию проводят в присутствии термически обработанной бентонитовой глины при температуре 28-30°С в течение 9-10 часов.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается создания дезодорантов для полости рта в отношении запахов алкоголя и других остропахнущих продуктов в выдыхаемом воздухе.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается создания дезодорантов для полости рта в отношении запахов алкоголя и других остропахнущих продуктов в выдыхаемом воздухе.

Изобретение относится к конъюгату хризофанола или его производного, характеризующемуся общей формулой (I), в которой R1-R8 представляют собой группу, выбранную из групп -Н, -ОН, -ОСН3, -СН3, при условии, что не менее двух групп из R1-R8 означают -Н и при условии, что одна или две группы R2, R3, R6, R7 является группой -СООН, М представляет собой азотное органическое основание, выбранное из группы, состоящей из хитозамина, глюкозамина, или основную аминокислоту, выбранную из группы, состоящей из аргинина, лизина, карнитина, и группа М связана с хризофаноловой частью в конъюгат.

Изобретение относится к конъюгату хризофанола или его производного, характеризующемуся общей формулой (I), в которой R1-R8 представляют собой группу, выбранную из групп -Н, -ОН, -ОСН3, -СН3, при условии, что не менее двух групп из R1-R8 означают -Н и при условии, что одна или две группы R2, R3, R6, R7 является группой -СООН, М представляет собой азотное органическое основание, выбранное из группы, состоящей из хитозамина, глюкозамина, или основную аминокислоту, выбранную из группы, состоящей из аргинина, лизина, карнитина, и группа М связана с хризофаноловой частью в конъюгат.

Изобретение относится к конъюгату хризофанола или его производного, характеризующемуся общей формулой (I), в которой R1-R8 представляют собой группу, выбранную из групп -Н, -ОН, -ОСН3, -СН3, при условии, что не менее двух групп из R1-R8 означают -Н и при условии, что одна или две группы R2, R3, R6, R7 является группой -СООН, М представляет собой азотное органическое основание, выбранное из группы, состоящей из хитозамина, глюкозамина, или основную аминокислоту, выбранную из группы, состоящей из аргинина, лизина, карнитина, и группа М связана с хризофаноловой частью в конъюгат.
Наверх