Агонисты рецептора нейропептида-2



Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2
Агонисты рецептора нейропептида-2

 


Владельцы патента RU 2430108:

Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

В изобретении описаны агонисты рецептора нейропептида-2 формулы (I), а также их фармацевтически приемлемые соли. Указанные соединения и фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения, можно использовать для лечения заболеваний, таких как, например, ожирение и диабет. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 25 ил., 1 табл.

,

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Агонист рецептора нейропептида-2 формулы (I)

где X означает 4-оксо-6-(1-пиперазинил)-3(4Н)-хиназолинуксусную кислоту (Pqa),
Y означает Н, ацетил, пентоил, триметилацетил, циклогексилацетил, бензоил, адамантоил, ПЭГm-SSA, ПЭГm-β-SBA, ПЭГm-SPA или ПЭГm-ВТС,
Y' означает остаток полиэтиленгликоля, ПЭГm-SSA, ПЭГm-β-SBA, ПЭГm-SPA или ПЭГm-ВТС,
R1 означает Ilе, Ala, (D)Ile, N-метил-Ilе, Aib, 1-1-Aic, 2-2-Aic, Ach или Аср,
R2 означает Lys, Ala, (D)Lys, NMeLys, Nle или (Lys-Gly),
R3 означает Arg, Ala, (D)Arg, N-метил-Arg, Phe, 3,4,5-трифтор-Рhе или 2,3,4,5,6-пентафтор-Рhе,
R4 означает His, Ala, (D)His, Н-метил-His, 4-МеОАрс, 3-Pal или 4-Pal,
R5 означает Tyr, Ala, (D)Tyr, N-метил-Tyr, Trp, Tic, Bip, Dip, (1)Nal, (2)Nal, 3,4,5-трифтор-Рhе или 2,3,4,5,6-пентафтор-Рhе,
R6 означает Leu, Ala, (D)Leu или М-метил-Leu,
R7 означает Asn, Ala или (D)Asn,
R8 означает Leu или Trp,
R9 означает Val, Ala, (D)Val или N-метил-Vаl,
R10 означает Thr, Ala или N-метил-Тhr,
R11 означает Arg, (D)Arg или N-метил-Arg,
R12 означает Gln или Ala,
R13 означает Arg, (D)Arg или N-метил-Arg,
R14 означает Tyr, (D)Tyr или N-метил-Tyr, мета-Tyr, Tyr, содержащий 1-2 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей (низш.)алкил и галоген; Phe, Phe, содержащий 1-2 заместителя, выбранных из группы, включающей (низш.)алкил, гидрокси(низш.)алкил, фтор(низш.)алкил, (низш.)алкокси, амино и галоген; Cha, (1)Nal, (2)Nal, С-α-метил-Tyr или Typ; ПЭГm означает ПЭГ с ММ от 30 до 40 кДа,
или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Агонист рецептора нейропептида-2 по п.1, где R1 означает Ile, R2 означает Lys или Nle, R3 означает Arg, R4 означает His, R5 означает Tyr, R6 означает Leu, R7 означает Asn, R8 означает Leu или Тrp, R9 означает Val, R10 означает Thr, R11 означает Arg, R12 означает Gin, R13 означает Arg или (N-метил)Arg, R14 означает (4-NH2)Phe, (4-F)Phe, (4-CH2OH)Phe, (4-СF3)Рhе, (3-F)Phe, (3,4-ди-Cl)Рhе, Cha, W, (1)Nal, (2)Nal или C-α-Me-Tyr.

3. Агонист рецептора нейропептида-2 по п.1, где R14 означает Tyr.

4. Агонист рецептора нейропептида-2 по п.1, где молекулярная масса ПЭГm равна от 30 до 40 кДа.

5. Агонист рецептора нейропептида-2 по п.1, где молекулярная масса ПЭГm равна 30 кДа.

6. Агонист рецептора нейропептида-2 по п.1, который выбирают из группы, включающей
Ac-Ile-Lys(ПЭГ-30000 SPA)-Pqa-RHYLNWVTRQ(N-метил)RY,
Ac-Ile-Lys(ПЭГ-30000 SSA)-Pqa-RHYLNWVTRQ(N-метил)RY и
IK(ПЭГ-30000 SSA)-Pqa-RHYLNWVTRQ(N-метил)RY,
или их фармацевтически приемлемую соль.

7. Агонист рецептора нейропептида-2 по п.1, которым является Ас-Ilе-Lys(ПЭГ-30000 SSA)-Pqa-RHYLNWVTRQ(N-метил)RY.

8. Агонист рецептора нейропептида-2 по п.1, которым является Н-Ile-Lys(ПЭГ-30000 SSA)-Pqa-RHYLNWVTRQ(N-метил)RY.

9. Агонист рецептора нейропептида-2 по п.1, которым является IК(ПЭГ-30000 SSA)-Pqa-RHYLNWVTRQ(N-метил)RY.

10. Фармацевтические композиции для профилактики и/или лечения ожирения и диабета, включающие агонист рецептора нейропептида-2 по любому из пп.1-9 в эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель и/или адьювант.

11. Агонист рецептора нейропептида-2 по п.1 для применения в качестве терапевтически активных веществ, предназначенных для лечения и/или профилактики ожирения и диабета.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к ингибированию или снижению уровня высвобождения медиаторов воспаления из воспалительных клеток путем подавления механизма, ассоциированного с высвобождением медиаторов воспаления из гранул воспалительных клеток путем использования вариантов пептида MANS.

Изобретение относится к применению биологически активного пептида, который представляет собой аминокислотную последовательность SEQ ID No.1, для получения лекарственного средства для модуляции, по меньшей мере, одного из следующих состояний: усталости, уровня запаса гликогена в печени и уровня молочной кислоты в крови.

Изобретение относится к области биотехнологии, а именно к химическим молекулам пептидной природы для стимуляции роста и/или проявления устойчивости к заболеваниям у аквакультуры или другой животной продукции.
Изобретение относится к области биотехнологии, а именно к биологически активному пептиду, который обладает антигипертонической активностью. .

Изобретение относится к агонистам рецептора нейропептида-2 формулы (I): а также к их фармацевтически приемлемым солям, производным и фрагментам, в которых заместители имеют значения, указанные в описании.

Изобретение относится к области молекулярной биологии. .

Изобретение относится к пептидным аналогам формул (I) и (II):(R2R3 )-A1-A2-A3-A4-A 5-A6-A7-A8-A9 -A10-A11-A12-A13-A 14-A15-A16-A17-A18 -A19-A20-A21-A22-A 23-A24-A25-A26-A27 -A28-R1, в которых определения А1 -А28 и R2-R3 приведены в описании для каждой из формул (I) и (II), их фармацевтически приемлемым солям и фармацевтическим композициям, содержащим эффективное количество соединения формулы (I), которые могут быть использованы в способе подавления секреции гормона роста и в способе скрининга соединения, способного связываться с рецептором GHS.

Изобретение относится к новым аналогам эксенатида общей формулы Н-HisGlyGluGlyThrPheThrSerAspLeuSerLysGlnNleGluGluGluAlaValArgLeuPhe-IleGluTrpLeuLysAsnGlyGlyProSerSerGlyXProProProSer-ol, где Х выбирают из L-Ala или D-Ala, которые могут быть использованы для лечения сахарного диабета, а также для лечения и профилактики диабетической нефропатии и сердечной недостаточности.

Изобретение относится к биотехнологии. .

Изобретение относится к области биотехнологии. .

Изобретение относится к области медицины и касается стимулятора регенерации панкреатических бета-клеток и продуцирования инсулина в панкреатических бета-клетках.

Изобретение относится к агонистам рецептора нейропептида-2 формулы (I): а также к их фармацевтически приемлемым солям, производным и фрагментам, в которых заместители имеют значения, указанные в описании.
Изобретение относится к медицине, а именно к инфекционным болезням, и может быть использовано при лечении герпетической инфекции. .
Наверх