Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты 2 адренергического рецептора



Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора
Производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты  2 адренергического рецептора

 


Владельцы патента RU 2440330:

Альмираль,С.А. (ES)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), а также к их фармацевтически приемлемым солям или стереоизомерам, обладающим активностью в отношении β2 адренергического рецептора. В формуле (I) R1 обозначает группу, выбранную из -СН2ОН, -NHC(O)H, и R2 обозначает атом водорода; или R1 вместе с R2 образуют группу -NH-C(O)-CH=CH-, где атом азота связан с атомом углерода фенильного кольца, содержащего R1, и атом углерода связан с атомом углерода фенильного кольца, содержащего R2; R3 выбран из группы, включающей атомы водорода и галогена, или обозначает группу, выбранную из -NH-CO-NH2, гидантоиновой группы, С14алкила и С14алкоксигруппы; R4 выбран из группы, включающей атомы водорода, атомы галогена и С14алкильные группы; n, р и q независимо равны 0, 1, 2, 3 или 4; m и s независимо равны 0, 1, 2 или 3; r равно 0, 1 или 2; при условиях, что по меньшей мере одно из m и r не равно 0, сумма n+m+p+q+r+s равна 7, 8, 9, 10, 11, 12 или 13, сумма q+r+s равна 2, 3, 4, 5 или 6. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, способам лечения и модуляции. 4 н. и 16 з.п. ф-лы.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы (I)

в которой R1 обозначает группу, выбранную из группы, включающей -СН2ОН, -NHC(O)H, и
R2 обозначает атом водорода; или
R1 вместе с R2 образуют группу -NH-C(O)-CH=CH-, где атом азота связан с атомом углерода фенильного кольца, содержащего R1, и атом углерода связан с атомом углерода фенильного кольца, содержащего R2;
R3 выбран из группы, включающей атомы водорода и галогена, или обозначает группу, выбранную из группы, включающей -NH-CO-NH2, гидантоиновую группу, С14алкил и С14алкоксигруппу;
R4 выбран из группы, включающей атомы водорода, атомы галогена и С14алкильные группы;
n, р и q независимо равны 0, 1, 2, 3 или 4;
m и s независимо равны 0, 1, 2 или 3;
r равно 0, 1 или 2;
при условиях, что:
по меньшей мере одно из m и r не равно 0,
сумма n+m+p+q+r+s равна 7, 8, 9, 10, 11, 12 или 13,
сумма q+r+s равна 2, 3, 4, 5 или 6,
или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомер.

2. Соединение по п.1, в котором по меньшей мере одно из m и r равно 1.

3. Соединение по п.2, в котором сумма m+r равна 1.

4. Соединение по п.1, в котором сумма n+m+p+q+r+s равна 8, 9 или 10.

5. Соединение по п.1, в котором сумма q+r+s равна 2, 3 или 4.

6. Соединение по п.1, в котором s равно 0 или 1.

7. Соединение по п.1, в котором сумма n+р равна 4, 5 или 6.

8. Соединение по п.1, в котором сумма q+s равна 1, 2, 3 или 4.

9. Соединение по п.1, в котором R3 обозначает атом водорода, атом галогена или метильную группу.

10. Соединение по п.9, в котором R3 обозначает атом хлора или фтора.

11. Соединение по п.9, в котором R3 обозначает метильную группу.

12. Соединение по п.1, в котором R4 обозначает атом водорода.

13. Соединение по п.1, в котором R4 обозначает атом хлора.

14. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей:
(R,S)-4-(2-{[6-(2,2-дифтор-4-фенилбутокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-2-(гидроксиметил)фенол,
(R,S)-4-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-2-(гидроксиметил)фенол,
(R,S)-4-(2-{[4,4-дифтор-6-(4-фенилбутокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-2-(гидроксиметил)фенол,
(R,S)-4-(2-{[6-(4,4-дифтор-4-фенилбутокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-2-(гидроксиметил)фенол,
(R,S)-5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1H)-он,
(R,S)-4-[2-({6-[2,2-дифтор-2-(3-метилфенил)этокси]гексил}амино)-1-гидроксиэтил]-2-(гидроксиметил)фенол,
4-((1R)-2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-2-(гидроксиметил)фенол,
(R,S)-2-(гидроксиметил)-4-(1-гидрокси-2-{[4,4,5,5-тетрафтор-6-(3-фенил-пропокси)гексил]амино}этил)фенол,
(R,S)-[5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-2-гидроксифенил]формамид,
(R,S)-4-[2-({6-[2-(3-бромфенил)-2,2-дифторэтокси]гексил}амино)-1-гидроксиэтил]-2-(гидроксиметил)фенол,
(R,S)-N-[3-(1,1-дифтор-2-{[6-({2-гидрокси-2-[4-гидрокси-3-(гидроксиметил)фенил]этил}амино)гексил]окси}этил)фенил]мочевину,
(R,S)-3-[3-(1,1-дифтор-2-{[6-({2-гидрокси-2-[4-гидрокси-3-(гидроксиметил)фенил]этил}амино)гексил]окси}этил)фенил]имидазолидин-2,4-дион,
(R,S)-4-[2-({6-[2,2-дифтор-2-(3-метоксифенил)этокси]гексил}амино)-1-гидроксиэтил]-2-(гидроксиметил)фенол,
5-((1R)-2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1H)-он,
4-((1R)-2-{[4,4-дифтор-6-(4-фенилбутокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-2-(гидроксиметил)фенол,
(R,S)-4-(2-{[6-(3,3-дифтор-3-фенилпропокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-2-(гидроксиметил)фенол,
(R)-4-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)-4,4-дифторгексил]амино}-1-гидроксиэтил)-2-(гидроксиметил)фенол,
гидрохлорид (R,S)-4-(2-{[6-(2,2-дифтор-3-фенилпропокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-2-(гидроксиметил)фенола,
и их фармацевтически приемлемые соли.

15. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью в отношении β2 адренергического рецептора, включающая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-14 и фармацевтически приемлемый носитель.

16. Фармацевтическая композиция по п.15 в форме, пригодной для введения путем ингаляции.

17. Способ лечения заболевания или патологического состояния, связанного с активностью β2 адренергического рецептора, включающий введение терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п.15.

18. Способ по п.17, в котором заболеванием или патологическим состоянием является заболевание легких.

19. Способ по п.18, в котором заболеванием легких является астма или хроническое обструктивное заболевание легких.

20. Способ модуляции активности β2 адренергического рецептора, включающий стимулирование β2 адренергического рецептора модулирующим количеством соединения по любому из пп.1-14.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к производным 1-(4-бензилпиперазин-1-ил)-3-фенилпропенона, которые являются антагонистами рецептора 1 хемокина (CCR-1), представленным общей формулой I, или к его фармацевтически приемлемой соли или сложному эфиру, где заместители определены в тексте описания.

Изобретение относится к новым производным имидазолидина формулы (I): в которой В, Е, W, Y, R, R2 , R3, R30, е и h имеют значения, приведенные в п.1 формулы изобретения. .

Изобретение относится к области медицины и касается средства для ингибирования адгезии и/или миграции лейкоцитов или для ингибирования VLA-4-рецептора, представляющего собой соединение общей формулы (I): Соединения могут быть использованы для лечения и профилактики воспалительных заболеваний, ревматоидного артрита, аллергических заболеваний и др.

Изобретение относится к новым производным имидазолидина формулы (I), где W обозначает R1-A-C(R13), Z обозначает кислород, А обозначает простую связь или алкилен, В обозначает двухвалентный остаток из группы (C1-С6)-алкилен, фенилен, причем двухвалентный алкиленовый остаток может быть замещенным или незамещенным, Е обозначает R10CO, R обозначает водород или (C1-С8)-алкил, R0 обозначает водород, (C1-C8)-алкил, в случае необходимости замещенный (С6-С14)-арил, замещенный гетероарил, R1 обозначает в случае необходимости замещенный остаток из ряда фенил, тиенил или пиридил, R2 обозначает водород или алкил, R3 обозначает водород, алкил, замещенный арил, замещенный гетероарил, R11NH, CONHR4, CONHR15, R4 обозначает водород, алкил, который может быть многократно замещен, R5 обозначает замещенный арил, R10 обозначает гидрокси или алкокси, R11 обозначает водород, R12a-CO, R12a-O-CO, R12b-СО, R12a обозначает алкил, алкенил, циклоалкил, замещенный арил, R12b обозначает R12a-NH, R13 обозначает водород или алкил, R15 обозначает R16-алкил или R16, R16 обозначает 6-членный до 24-членный трициклический остаток, который является насыщенным или частично насыщенным и который может быть замещен также одним или более алкилом.

Изобретение относится к производным сульфониламинокислоты и сульфониламиногидроксаминовой кислоты формулы I, его фармацевтически приемлемым солям, где W представляет -ОН или -NHOH; Х обозначает а) гетероциклический радикал, выбранный из группы, включающей имидазолинил, дигидробензоизотиазолил и т.д., б) -NR1SO2R2, где R1 обозначает атом водорода, R2 обозначает незамещенный фенилалкил и т.д.; Y обозначает углерод или серу, при условии, что когда Y обозначает углерод, n равно 2; Z обозначает фенил, необязательно замещенный галогеном, незамещенный алкокси, фенилокси, необязательно замещенный галогеном, фенилоксиимидазолил, 4-метилпиперазинил, 4-фенилпиперидинил, пиридинилокси, -NR'1COR'2, -SO2R'2, где R'1 обозначает атом водорода, R'2 обозначает фенил, необязательно замещенный гидрокси или фенилом, пиридинил, замещенный -CF3; m обозначает целое число от 1 до 4, n обозначает целое число 1 или 2.

Изобретение относится к соединениям формулы I, во всех стереоизомерных формах и их смесях в любых соотношениях, где НВ означает малеиновую кислоту, к способу получения соединений формулы I, который заключается в том, что с соединениями формулы II осуществляют анионный обмен с малеиновой кислотой и/или малеатами.

Изобретение относится к серии новых производных 1-бифенилметил имидазола, обладающих гипотензивной активностью и поэтому предназначенных для лечения и профилактики гипертензии, включая заболевания сердца и системы кровообращения.

Изобретение относится к новым 2-(2,4,5-фенилзамещенным) соединениям гидантоина, их синтезу и промежуточным продуктам, а также к использованию указанных соединений для борьбы с сорняками.

Изобретение относится к способу получения 8-фенилметокси-5-((R)-2-галоген-1-гидроксиэтил)-(1Н)-хинолин-2-онов или их приемлемых сольватов, включающему взаимодействие 5-( -галогенацетил)-8-фенилметокси-(1Н)-хинолин-2-она с восстанавливающим агентом в присутствии хирального агента и основания с образованием 8-фенилметокси-5-((R)-2-галоген-1-гидроксиэтил)-(1Н)-хинолин-2-она, причем указанный хиральный агент характеризуется формулой I или II, где М означает Ru, Rh, Ir, Fe, Co или Ni, L означает С 6-С24арил или С6-С24арил(С 1-С10)алифатический остаток, в любом случае необязательно связанный с полимером, Х означает водород или галоген, R1 означает C1-С10алифатический, С3-С10циклоалифатический, С3 -С10циклоалифатический(С1-С10 )алифатический, С6-С24арил или С6 -С24арил(С1-С10)алифатический остаток или 4-12-членную гетероциклическую группу, которая в каждом случае необязательно связана с полимером, а R2 и R3 означают фенил, или R2 и R3 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклогексан или циклопентан.

Изобретение относится к способу лечения, облегчения и/или профилактики неврологического состояния, в частности, нейродегенеративных расстройств, содержащему введение эффективного количества соединения формулы I: Также изобретение относится к применению соединения формулы I, в качестве нейротерапевтического, нейрозащитного или антимилоидного агента, к фармацевтической или ветеринарной композиции для лечения, смягчения и/или профилактики неврологического состояния, а также к соединениям формулы I, при следующих дополнительных условиях: (b) если R3, R и R' представляют собой Н, a R2 представляет собой (CH 2)2NR9R 10, то R9 и R10 оба не являются этилом или метилом; (с) если R 3, R и R' представляют собой Н, а R 2 представляет собой (CH2) 2NR9R10, то R9 и R10 оба не являются водородом или этилом; (d) если R3, R и R' представляют собой Н, а R2 представляет собой NR11R12, то R11 и R12 оба не являются водородом; (е) если R3, R и R' представляют собой Н, а R2 представляет собой COR6, то R6 не является Н, ОН или СН2Cl; (f) если R3, R и R' представляют собой Н, а R2 не является СН3 или CH2Cl; (g) если R3 , R и R' представляют собой Н, а R2 представляет собой HCNNR9R 10, то R9 и R10 оба не являются Н.

Изобретение относится к новым производным фенэтаноламина, которые обладают избирательным стимулирующим действием в отношении 2-адренорецепторов и могут быть использованы для лечения респираторных заболеваний.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой R1 обозначает атом водорода или хлора, a R2 обозначает водородный атом, С1-С8алкил или С1-С8алкил, замещенный C1 -С6алкокси или С3-С6алкенилокси, которые могут быть получены осуществлением следующих стадий: а) введение основной части от того количества соединения формулы (II), которое должно взаимодействовать, в смесь растворителей, включающую по меньшей мере один органический растворитель, способный образовывать с водой азеотроп, и по меньшей мере один апротонный биполярный растворитель; б) дозирование в водное сильное основание, взятое в количестве, эквивалентном основной части общего количества этого соединения формулы (II); в) добавление оставшейся части от того количества соединения формулы (II), которое должно взаимодействовать; г) добавление слабого основания в количестве, которое по меньшей мере эквивалентно этой оставшейся части; д) удаление воды из реакционной смеси азеотропной дистилляцией; е) добавление соединения формулы (III), в которой R2 имеет такие же значения, как указанные для формулы (I); и ж) выделение из реакционной смеси полученного соединения формулы (I).

Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или сольвату: где Х представляет собой СН или N; Z представляет собой СН; R1 представляет собой атом водорода; R2 и R3, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой C1-6алкокси, который необязательно замещен атомом галогена, гидроксилом, C1-4алкокси, C1-4алкоксикарбонилом, аминогруппой, один или два атома водорода которой необязательно заменены на C1-4 алкил, который необязательно замещен гидроксилом или C1-4 алкокси, группой R12R13N-C(=O)-O-, где R12 и R13, которые могут быть одинаковыми или различными и представляют собой атом водорода или C1-4 алкил, необязательно замещенный гидроксилом или C1-4 алкокси, или группой R14-(S)m-, где R14 представляет собой фенил или насыщенную или ненасыщенную пяти-семичленную гетероциклическую группу, необязательно замещенную C1-4алкилом, и m равно 0 или 1; R4 представляет собой атом водорода; R5, R6, R7 и R8, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой атом водорода, атом галогена, С1-4 алкил, C1-4алкокси или нитро, при условии, что R 5, R6, R7 и R8 одновременно не представляют собой атом водорода; R9 представляет собой атом водорода, C1-6алкил или С1-4 алкилкарбонил, где алкильный фрагмент указанных C1-6 алкила или C1-4алкилкарбонила необязательно замещен C1-4алкокси; R10 представляет собой атом водорода или C1-6алкил; и R11 представляет собой C1-6алкил, С2-6алкенил или С 2-6алкинил (где каждый C1-6алкил, С2-6 алкенил и С2-6алкинил необязательно замещен атомом галогена или C1-6алкокси), или R15-(CH 2)n-, где n является целым числом от 0 до 3, и R15 представляет собой нафтил или шестичленную насыщенную или ненасыщенную карбоциклическую или насыщенную или ненасыщенную пяти-семичленную гетероциклическую группу, которые необязательно замещены атомом галогена, C1-6алкилом или C1-6 алкокси.

Изобретение относится к новому соединению - 8-гидрокси-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолину формулы (I) или его бромистоводородной соли формулы (II), обладающим антиокислительной активностью.
Наверх