Производные пиперидина/пиперазина



Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина
Производные пиперидина/пиперазина

 


Владельцы патента RU 2470017:

ЯНССЕН ФАРМАЦЕВТИКА Н.В. (BE)

Изобретение относится к ингибитору DGAT формулы (I), его N-оксиду, фармацевтически приемлемой соли и сольвату, фармацевтической композиции на его основе и его применению для лечения заболеваний, опосредованных активностью DGAT, таких как ожирение и диабет. В общей формуле (I)

А представляет собой СН или N; X представляет собой -С (=O)-С(=O); -O-С(=O)-; -NRх-С(=O)-; -Z1-C(=O)-; -Z1-NRх-C(O)-; -C(=O)-Z1-; -NRх-C(=O)-Z1-; -S(=O)p-; -NRх-C(=S)-; Y представляет собой NRх-C(=O)-Z2-; -NRх-C(=O)-Z2-NRy-; -NRх-C(=O)-Z2-NRy-C(=O)-; -NRх-C(=O)-Z2-NRy-C(=O)-O; -NRх-C(=O)-Z2-O-; -NRх-C(=O)-Z2-O-C(=O)-; -NRх-C(=O)-Z2-C(=O)-O-; -NRх-C(=O)-Z2-C(=O)-NRy-; -NRх-C(=O)-Z2-NRy-C(=O)-NRy-, -C(=O)-Z2-; -C(=O)-NRх-Z2-; -C(=O)-NRх-Z2-O-; R1 представляет собой С1-12алкил, необязательно замещенный циано, С1-4алкилокси, С1-4алкилоксиС1-4алкилокси, С3-6циклоалкилом или арилом; С2-6алкенил, С2-6алкинил; С3-6циклоалкил; адамантанил; арил1; арил1С1-6алкил; Het1; или Het1C1-6алкил; при условии, что когда Y представляет собой -NRхC(=O)-Z2-; -NRх-C(=O)-Z2-NRy; -NRх-C(=O)-Z2-C(=O)-NRy-, -C(=O)-Z2-; -NRх-C(=O)-Z2-NRy-C(=O)-NRy-; -C(=O)-NRх-Z2-; -C(=O)-NRх-O-Z2- или -C(=O)-NRх-Z2-NRy-; тогда R1 может также представлять собой водород; R2 представляет собой R3; R3 представляет собой фенил, нафталенил, 2,3-дигидробензофуранил или 6-членный ароматический гетероцикл, содержащий 1 или 2 атома N, где каждый из указанных циклов необязательно может быть замещенным по меньшей мере одним заместителем, в частности одним-пятью заместителями, указанные заместители представляют собой галоген, С1-6алкил, необязательно замещенный гидрокси, полигалогенС1-6алкил, С1-6алкилтио, полигалоген-C1-6алкилокси, карбоксил, гидроксил, С1-6алкилкарбонил, С1-6алкилокси, С1-6алкилоксикарбонил, нитро, R5R4N-C(=O)-; R5R4N-C1-6алкил; HetC1-4алкил, Het-C(=O)-C1-4алкил, Het-C(=O)-; R8 представляет собой водород, галоген, С1-4алкил, замещенный гидроксилом. Значение других радикалов указаны в формуле изобретения. 3 н. и 28 з.п. ф-лы, 5 табл., 352 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы

включая любую его стереохимически изомерную форму,
где А представляет собой СН или N;
штриховая линия представляет собой необязательную связь в том случае, когда А представляет собой атом углерода;
X представляет собой -С(=O)-С(=O); -O-С(=O)-; -NRx-C(=O)-; -Z1-C(=O)-; -Z1-NRx-C(O)-; -C(=O)-Z1-; -NRx-C(=O)-Z1-; -S(=O)p-; -NRx-C(=S) -;
Z1 представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из C1-6алкандиила, С2-6алкендиила, где каждый из указанных С1-6алкандиила, С2-6алкендиила необязательно может быть замещенным гидроксилом или амино; и где два атома водорода, связанные с одним и тем же атомом углерода в С1-6алкандииле, необязательно могут быть заменены С1-6алкандиилом;
Y представляет собой NRx-C(=O)-Z2-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-C(=O)-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-C(=O)-O-; -NRx-C(=O)-Z2-O-; -NRx-C(=O)-Z2-O-C(=O)-; -NRx-C(=O)-Z2-C(=O)-O-; -NRx-C(=O)-Z2-C(=O)-NRy-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-C(=O)-NRy-, -C(=O)-Z2-; -C(=O)-NRx-Z2-; -C(=O)-NRx-Z2-O-;
Z2 представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из С1-6алкандиила, С2-6алкендиила или С2-6алкиндиила, где каждый из указанных C1-6алкандиила, С2-6алкендиила или С2-6алкиндиила необязательно может быть замещенным С1-4алкилокси, С1-4алкилтио, гидроксилом, циано или арилом; и где два атома водорода, связанные с одним и тем же атомом углерода при определении Z, необязательно могут быть заменены С1-6алкандиилом;
Rx представляет собой водород или С1-4алкил;
Ry представляет собой водород; С1-4алкил; С2-4алкенил; или -S(=O)р-арил;
R1 представляет собой С1-12алкил, необязательно замещенный циано, С1-4алкилокси, С1-4алкилоксиС1-4алкилокси, С3-6циклоалкилом или арилом; С2-6алкенил, С1-6алкинил; С3-6циклоалкил; адамантанил; арил1; арил1С1-6алкил; Het1; или Het1C1-6алкил; при условии, что когда Y представляет собой -NRxC(=O)-Z2-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy; -NRx-C(=O)-Z2-C(=O)-NRy-, -C(=O)-Z2-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-C(=O)-NRy-; -C(=O)-NRx-Z2-; -C(=O)-NRx-O-Z2- или -C(=O)-NRx-Z2-NRy-; тогда
R1 может также представлять собой водород;
R2 представляет собой R3;
R3 представляет собой фенил, нафталенил, 2,3-дигидробензофуранил или 6-членный ароматический гетероцикл, содержащий 1 или 2 атома N, где каждый из указанных циклов необязательно может быть замещенным по меньшей мере одним заместителем, в частности одним-пятью заместителями, указанные заместители представляют собой галоген, С1-6алкил, необязательно замещенный гидрокси, полигалогенС1-6алкил, С1-6алкилтио, полигалоген-С1-6алкилокси, карбоксил, гидроксил, С1-6алкилкарбонил, С1-6алкилокси, С1-6алкилоксикарбонил, нитро, R5R4N-C(=O)-; R5R4N-C1-6алкил; HetC1-4алкил, Het-С(=O)-С1-4алкил, Het-С(=O)-;
R4 представляет собой водород; С1-4алкил, необязательно замещенный гидроксилом или С1-4алкилокси; R7R6N-C1-6алкил; HetC1-4алкил; R7R6N-C(=O)-C1-4алкил;
R5 представляет собой водород или С1-4алкил;
R6 представляет собой водород; С1-4алкил; С1-4алкилкарбонил;
R7 представляет собой водород или С1-4алкил; или
R6 и R7 могут, взятые вместе с азотом, с которым они связаны, образовывать насыщенный моноциклический 5-, 6- или 7-членный гетероцикл, который может дополнительно содержать один или более гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из О или N;
R8 представляет собой водород, галоген, С1-4алкил, замещенный гидроксилом;
арил представляет собой фенил или фенил, замещенный по меньшей мере одним заместителем, в частности одним или двумя заместителями, каждый заместитель независимо выбирают из галогена; С1-6алкила, полигалогенС1-6алкила; С1-6алкилокси, С1-6алкилоксикарбонила, нитро, амино;
арил1 представляет собой фенил или нафталенил; где фенил необязательно является замещенным по меньшей мере одним заместителем, в частности одним или двумя заместителями, каждый заместитель независимо выбирают из гидроксила; галогена; С1-6алкила; С1-6алкилокси; С1-6алкилоксикарбонила; Het;
Het представляет собой 5-6-членный моноциклический неароматический или ароматический гетероцикл, содержащий по меньшей мере один гетероатом, каждый из которых независимо выбран из О или N; необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из С1-6алкила, необязательно замещенного С1-6алкилокси; С1-6алкилоксикарбонила; -S(=O)р1-4алкила;
Het1 представляет собой моноциклический неароматический или ароматический гетероцикл, содержащий по меньшей мере один гетероатом, каждый из которых независимо выбран из О, S или N; или бициклический неароматический гетероцикл, содержащий по меньшей мере один гетероатом О; указанный моноциклический гетероцикл или указанный бициклический гетероцикл необязательно является замещенным по меньшей мере одним заместителем, в частности одним или двумя заместителями, каждый заместитель независимо выбирают из галогена; С1-6алкила; С1-6алкилоксикарбонила; -S(=O)p1-4алкила; арила; арилС1-4алкила;
р представляет собой 2;
его N-оксид, фармацевтически приемлемая соль или сольват,

при условии, что
4-[4-[(2-этил-1-оксогексил)амино]фенил]-N-фенил-1-пиперазинкарбоксамид;
4-[4-[(1-оксооктил)амино]фенил]-N-фенил-1-пиперазинкарбоксамид; и
4-[4-[(1-оксогексил)амино]фенил]-N-фенил-1-пиперазинкарбоксамид исключены.

2. Соединение по п.1, имеющее следующую формулу

включая любую его стереохимически изомерную форму,
где А представляет собой СН или N;
штриховая линия представляет собой необязательную связь в том случае, когда А представляет собой атом углерода;
X представляет собой -NRxC(=O)-; -Z1-C(=O)-; -Z1-NRx-C(=O)-; -C(=O)-Z1-; -NRx-C(=O)-Z1-; -S(=O)p-; -NRx-C(=S)-;
Z1 представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из С1-6алкандиила, С2-6алкендиила, где каждый из указанных С1-6алкандиила, С2-6алкендиила необязательно может быть замещенным гидроксилом;
Y представляет собой NRxC(=O)-Z2-; -NRxC(=O)-Z2-NRy-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-C(=O)-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-C(=O)-O-; -NRx-C(=O)-Z2-O-; -NRx-C(=O)-Z2-O-C(=O)-; -NRx-C(=O)-Z2-C(=O)-O; -NRx-C(=O)-Z2-C(=O)-NRy-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-C(=O)-NRy-; -C(=O)-Z2-; -C(=O)-NRx-Z2-; -C(=O)-NRx-Z2-O-;
Z2 представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из С1-6алкандиила, С2-6алкендиила или С2-6алкиндиила, где каждый из указанных С1-6алкандиила, С2-6алкендиила или С2-6алкиндиила необязательно может быть замещенным С1-4алкилокси, С1-4алкилтио, гидроксилом, циано или арилом; и где два атома водорода, связанные с одним и тем же атомом углерода при определении Z2, необязательно могут быть заменены C1-6алкандиилом;
Rx представляет собой водород или С1-4алкил;
Ry представляет собой водород; С1-4алкил; С2-4алкенил; или -S(=O)р-арил;
R1 представляет собой С1-4алкил, необязательно замещенный циано, C1-4алкилокси, С1-4алкилоксиС1-4алкилокси, С3-6циклоалкилом или арилом; С2-6алкенил, С2-6алкинил; С3-6циклоалкил; арил1; арил1С1-6алкил; Het1; или Het1C1-6алкил; при условии, что когда Y представляет собой -NRx-C(=O)-Z2-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy; -NRxC(=O)-Z2-C(=O)-NRy-; -C(=O)-Z2-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-C(=O)-NRy-; -C(=O)-NRx-Z2-; -C(=O)-NRx-O-Z2- или -C(=O)-NRx-Z2-NRy-; тогда R1 может также представлять собой водород;
R2 представляет собой R3;
R3 представляет собой фенил, нафталенил, где фенил необязательно может быть замещен одним-пятью заместителями, каждый заместитель независимо выбирают из гидроксила; карбоксила; галогена, С1-6алкила, необязательно замещенного гидрокси; полигалогенС1-6алкила, С1-6алкилокси; C1-6алкилтио; полигалоген-С1-6алкилокси; C1-6алкилоксикарбонила; С1-6алкилкарбонила, нитро, R5R4N-C(=O)-; R5R4N-C1-6алкила; HetC1-4алкила, Het-C(=O)-;
R4 представляет собой водород; С1-4алкил, необязательно замещенный гидроксилом или С1-4алкилокси; R7R6N-C1-4алкил; R7R6N-C(=O)-C1-4алкил;
R5 представляет собой водород или С1-4алкил;
R6 представляет собой водород; С1-4алкил; С1-4алкилкарбонил;
R7 представляет собой водород или С1-4алкил; или
R6 и R7 могут, взятые вместе с азотом, с которым они связаны, образовывать насыщенный моноциклический 5-, 6- или 7-членный гетероцикл, который может дополнительно содержать один или более гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из О или N;
арил представляет собой фенил или фенил, замещенный по меньшей мере одним заместителем, в частности одним или двумя заместителями, каждый заместитель независимо выбирают из галогена; С1-6алкила; полигалогенС1-6алкила; С1-6алкилокси; C1-6алкилоксикарбонила; нитро; амино;
арил1 представляет собой фенил или нафталенил, где фенил необязательно является замещенным по меньшей мере одним заместителем, в частности одним или двумя заместителями, каждый заместитель независимо выбирают из гидроксила; галогена; С1-6алкила; С1-6алкилокси; С1-6алкилоксикарбонила;
Het представляет собой 5-6-членный моноциклический неароматический или ароматический гетероцикл, содержащий по меньшей мере один гетероатом, каждый из которых независимо выбран из О или N; необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из С1-6алкила, необязательно замещенного С1-4алкилокси; С1-6алкилоксикарбонила; -S(=O)p1-4алкила;
Het1 представляет собой моноциклический неароматический или ароматический гетероцикл, содержащий по меньшей мере один гетероатом, каждый из которых независимо выбран из О, S или N; или бициклический неароматический гетероцикл, содержащий по меньшей мере один гетероатом О; указанный моноциклический гетероцикл или указанный бициклический гетероцикл необязательно является замещенным по меньшей мере одним заместителем, в частности одним или двумя заместителями, каждый заместитель независимо выбирают из галогена; С1-6алкила; С1-6алкилоксикарбонила; -S(=O)p1-4алкила; арила; арилС1-4алкила;
р представляет собой 2;
его N-оксид, фармацевтически приемлемая соль или сольват.

3. Соединение по п.1, где X представляет собой -O-С(=O)-; С(=O)-С(=O); -NRx-C(=O)-; -Z1-C(=O)-; -C(=O)-Z1-; -Z1-NRxC(=O)-; -NRx-C(=S)- или -S(=O)p-.

4. Соединение по п.3, где X представляет собой -NRx-C(=O)- или -Z1-NRx-C(=O)-.

5. Соединение по п.4, где X представляет собой -NRx-C(=O)-.

6. Соединение по любому из пп.1-5, где А представляет собой N.

7. Соединение по любому из пп.1 и 3-5, где R1 представляет собой С3-6циклоалкил; адамантанил; арил1; арил1С1-6алкил; Het1 или Het1C1-6алкил.

8. Соединение по п.1, где R1 представляет собой арил1 или Het1.

9. Соединение по п.8, где Het1 представляет собой морфолинил, пирролидинил, пиперазинил, гомопиперазинил, пиперидинил, фуранил, имидазолил, тиенил, пиридил, 1,3-бензодиоксолил, тетрагидропиранил, каждый из указанных гетероциклов, необязательно является замещенным одним или двумя заместителями, каждый заместитель является независимо выбранным из С1-6алкила, С1-6алкилоксикарбонила, -S(=O)р1-4алкила, арила, арилС1-4алкила.

10. Соединение по п.8, где арил1 представляет собой фенил, нафталенил или фенил, замещенный одним или двумя заместителями, каждый заместитель независимо выбирают из гидроксила, галогена, С1-6алкила, С1-6алкилокси, С1-6алкилоксикарбонила или Het.

11. Соединение по п.1, где R1 представляет собой фенил, замещенный C1-6алкилокси.

12. Соединение по п.1, где R3 представляет собой фенил, нафталенил или 2,3-дигидробензофуранил, каждый из указанных циклов необязательно является замещенным одним-пятью заместителями, каждый из указанных заместителей независимо выбирают из галогена, С1-6алкила, необязательно замещенного гидрокси, полигалогенС1-6алкила, С1-6алкилтио, полигалоген-С1-6алкилокси, карбоксила, гидроксила, С1-6алкилкарбонила, C1-6алкилокси, C1-6алкилоксикарбонила, нитро, R5R4N-C(=O)-; R5R4N-C1-6алкила, HetC1-4алкила, Het-С(=O)-С1-4алкила, Het-C(=O)-.

13. Соединение по п.12, где R3 представляет собой фенил, замещенный тремя заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена или HetC1-4алкила.

14. Соединение по п.1, где соединение формулы (I) представляет собой соединение формулы (I)

где каждый из R3a и R3b независимо представляет собой водород; галоген; С1-6алкил; полигалогенС1-6алкил; С1-6алкилокси; С1-6алкилтио; полигалогенС1-6алкилокси; С1-6алкилоксикарбонил; С1-6алкилкарбонил; нитро; и где R3c представляет собой водород; галоген; С1-6алкил; полигалогенС1-6алкил; C1-6алкилокси; C1-6алкилтио; полигалоген-С1-6алкилокси; С1-6алкилоксикарбонил; C1-6алкилкарбонил; нитро; R5R4N-C(=O)-; R5R4N-C1-6алкил; HetC1-4алкил; Het-C(=O)-С1-4алкил; Het-C(=O)-.

15. Соединение по п.1, где соединение формулы (I) представляет собой соединение формулы (I'')

где каждый из R3a и R3b независимо представляет собой водород; галоген; С1-6алкил; полигалогенС1-6алкил; С1-6алкилокси; С1-6алкилтио; полигалогенС1-6алкилокси; C1-6алкилоксикарбонил; С1-6алкилкарбонил; нитро; и где R3c представляет собой водород; галоген; C1-6алкил; полигалогенС1-6алкил; C1-6алкилокси; С1-6алкилтио; полигалоген-С1-6алкилокси; С1-6алкилоксикарбонил; С1-6алкилкарбонил; нитро; R5R4N-C(=O)-; R5R4N-C1-6алкил; HetC1-4алкил; Het-C(=O)-С1-4алкил; Het-C(=O)-.

16. Соединение по п.14 или 15, где каждый из R3a и R3b независимо представляет собой галоген, С1-6алкил или С1-6алкилокси.

17. Соединение по п.16, где каждый из R3a и R3b независимо представляет собой галоген.

18. Соединение по п.14, где R3c представляет собой R5R4N-C(=O)-; R5R4N-С1-4алкил; Het-C(=O)-; HetC1-4алкил или Het-С(=O)-С1-4алкил.

19. Соединение по п.18, где R3c представляет собой HetC1-4алкил.

20. Соединение по п.1, где Z2 представляет собой C1-6алкандиил или С2-6алкендиил.

21. Соединение по п.1, где Y представляет собой -NRx-C(=O)-Z2-, и Z2 представляет собой метилен.

22. Соединение по п.1, где Rx представляет собой водород.

23. Соединение по п.1, где Ry представляет собой водород или С1-4алкил, или -S(=O)р-арил.

24. Соединение по п.1, имеющее следующую формулу

где А представляет собой СН или N;
X представляет собой -O-С(=O)-; -C(=O)-C(=O)-; -NRx-C(=O)-; -Z1-C(=O)-; -Z1-NRx-C(=O)-, -C(=O)-Z1-; -S(=O)p-; -NRx-C(=S)-;
Z1 представляет собой С1-6алкандиил; где указанный С1-6алкандиил необязательно может быть замещенным гидроксилом или амино; и где два атома водорода, связанных с одним и тем же атомом углерода в С1-6алкандииле, необязательно могут быть заменены С1-6алкандиилом;
Y представляет собой NRx-C(=O)-Z2-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-C(=O)-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-C(=O)-O-; -NRx-C(=O)-Z2-O-; -NRx-C(=O)-Z2-O-C(=O)-; -NRx-C(=O)-Z2-C(=O)-O-; -NRx-C(=O)-Z2-C(=O)-NRy-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-C(=O)-NRy-, -C(=O)-Z2-; -C(=O)-NRx-Z2-; -C(=O)-NRx-Z2-O;
Z2 представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из С1-6алкандиила, C2-6алкендиила или С2-6алкиндиил, где каждый из указанных C1-6алкандиила, С2-6алкендиила или С2-6алкиндиила необязательно может быть замещенным С1-4алкилокси, С1-4алкилтио, гидроксилом, циано или арилом; и где два атома водорода, связанные с одним и тем же атомом углерода при определении Z2, необязательно могут быть заменены С1-6алкандиилом;
Rx представляет собой водород или С1-4алкил;
Ry представляет собой водород; С1-4алкил; С2-4алкенил; или -S(=O)р-арил;
R1 представляет собой С1-12алкил, необязательно замещенный циано, C1-4алкилокси, С1-4алкилоксиС1-4алкилокси, С3-6циклоалкилом или арилом; С2-6алкенил, С2-6алкинил; С3-6циклоалкил; адамантанил; арил1; Het1; или Het1C1-6алкил; при условии, что когда Y представляет собой NRx-C(=O)-Z2-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-; -NRx-C(=O)-Z2-C(=O)-NRy-; -C(=O)-Z2-; NRx-C(=O)-Z2-NRy-C(=O)-NRy; -C(=O)-NRx-Z2-; -C(=O)-NRx-Z2-O; или -C(=O)-NRx-Z2-NRy-; тогда R1 может также представлять собой водород;
R2 представляет собой R3;
R3 представляет собой фенил, нафталенил, 2,3-дигидробензофуранил или 6-членный ароматический гетероцикл, содержащий 1 или 2 атома N, где каждый из указанного фенила, нафталенила, 2,3-дигидробензофуранила или 6-членного ароматического гетероцикла, содержащего 1 или 2 атома N, может быть замещен одним, двумя, тремя, четырьмя или пятью заместителями, каждый заместитель независимо выбирают из галогена; С1-6алкила, необязательно замещенного гидрокси; полигалогенС1-6алкила; С1-6алкилокси; С1-6алкилтио; полигалоген-С1-6алкилокси; С1-6алкилоксикарбонила; С1-6алкилкарбонила; нитро; R5R4N-C(=O)-; R5R4N-C1-6алкила; HetC1-4алкила, Het-С(=O)-С1-4алкила, Het-C(=O)-;
R4 представляет собой водород; С1-4алкил, необязательно замещенный гидроксилом или С1-4алкилокси; R7R6N-C1-4алкил; Het-С1-4алкил; R7R6N-C1-4алкил;
R5 представляет собой водород или С1-4алкил;
R6 представляет собой С1-4алкил или С1-4алкилкарбонил;
R7 представляет собой водород или С1-4алкил; или
R6 и R7 могут, взятые вместе с азотом, с которым они связаны, образовывать насыщенный моноциклический 5-, 6- или 7-членный гетероцикл, который может дополнительно содержать один или более гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из О или N;
R8 представляет собой водород, галоген, С1-4алкил, замещенный гидроксилом;
арил представляет собой фенил или фенил, замещенный одним или двумя заместителями, каждый заместитель независимо выбирают из галогена; С1-6алкила, полигалогенС1-6алкила; С1-6алкилокси; нитро;
арил1 представляет собой фенил или нафталенил; где фенил необязательно является замещенным одним или двумя заместителями, каждый заместитель независимо выбирают из гидроксила; галогена; С1-6алкила; С1-6алкилокси; С1-6алкилокси-карбонила или Het;
Het представляет собой 5-6-членный моноциклический неароматический или ароматический гетероцикл, содержащий по меньшей мере один атом N; указанный моноциклический гетероцикл необязательно является замещенным одним заместителем, выбранным из С1-6алкила, необязательно замещенного С1-6алкилокси; С1-6алкилкарбонила или -S(=O)p1-4алкила;
Het1 представляет собой моноциклический неароматический или ароматический гетероцикл, содержащий по меньшей мере один гетероатом, каждый из которых независимо выбран из N, О или S, или бициклический неароматический гетероцикл, содержащий по меньшей мере один атом О; указанный моноциклический гетероцикл или указанный бициклический гетероцикл необязательно является замещенным одним или двумя заместителями, каждый заместитель независимо выбирают из галогена; С1-6алкила; С1-6алкилоксикарбонила; -S(=O)p1-4алкила; арила или арилС1-4алкила;
р представляет собой 2.

25. Соединение по п.1, где соединение выбирают из

их N-оксидов, фармацевтически приемлемых солей или сольватов.

26. Соединение по п.1, где соединение представляет собой

включая его N-оксид, фармацевтически приемлемую соль или сольват.

27. Соединение по п.1 для применения в качестве лекарственного средства, обладающего свойством ингибитора DGAT1.

28. Соединение по п.1 для применения при лечении ожирения или диабета.

29. Соединение по п.28 для применения при лечении диабета типа II.

30. Фармацевтическая композиция, обладающая свойством ингибитора DGAT1, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-26.

31. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для профилактики или лечения ожирения или диабета.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым кислотно-аддитивным нитратным солям соединений, выбранных из сальбутамола, цетиризина, лоратадина терфенадина, эмедастина, кетотифена, недокромила, амброксола, декстрометорфана, декстрорфана, изониазида, эритромицина, пиразинамида, сальбутамола, цетиризина, лоратадина.

Изобретение относится к новым производным фенилметанона формулы I: где R1 означает -OR1' , гетероцикл, такой как морфолинил, пирролидинил, тетрагидропиранил, фенил, гетероарил, такой как пиразолил, которые не замещены или замещены С1-6алкилом, галогеном; R1' означает C1-6алкил, C1-6алкил, замещенный галогеном, или означает -(СН2)о-насыщенныйС 3-6циклоалкил; R2 означает -S(O)2 -C1-6алкил, -S(O)2NH-С1-6алкил, NO2 или CN; R3 означает пиридинил, замещенный C1-6алкилом, замещенным галогеном, или фенил, который не замещен или замещен одним-тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-6алкила, C1-6 алкокси, CN, NO2, галогена, С1-6алкила, замещенного галогеном, C1-6алкокси, замещенного галогеном, фенила, сульфонамида; Х означает -CH2-, -NH-, -CH 2O- или -ОСН2-; n означает 1, 2; m означает 1, 2; о означает 0 или 1; и их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы I и их фармацевтически приемлемым солям. .

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемьм солям. .

Изобретение относится к химии производных адамантана, а именно к новому способу получения N,N-диалкилзамещенных амидов адамантилалкилкарбоновых кислот общей формулы которые могут представлять интерес в качестве полупродуктов в синтезе некоторых биологически активных веществ, обладающих противовирусной активностью.

Изобретение относится к новым пиперидиновым производным, представленным следующей формулой (I)Формула 1 где символы R1-R 4 каждый представляет собой любую из одновалентных групп, указанных ниже: R1 представляет собой атом водорода, атом галогена, низший алкил, который может быть замещен атомом галогена или ОН; -O-низший алкил, который может быть замещен атомом галогена; -O-арил, арил, -С(=O)-низший алкил, СООН, -С(=O)-O-низший алкил, -C(=O)-NH2, -С(=O)NH-низший алкил, -С(=O)N-(низший алкил)2, ОН, -O-С(=O)-низший алкил, NH2, -NH-низший алкил, -N-(низший алкил)2, -NH-C(=O)-низший алкил, CN или NO2; R2 и R 3 каждый представляет собой атом водорода; и R 4 представляет собой любую из одновалентных групп (а), (b) и (с), показанных нижеФормула 2 где в указанных выше группах (а), (b) и (с) А представляет собой пирролидиновое, пиперидиновое, морфолиновое, пиперазиновое или оксазепановое кольцо; В представляет собой пирролидиновое или пиперидиновое кольцо; R5 и R 8-R11 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга и каждый представляет собой атом водорода, -С(=O)-O-низший алкил, циклоалкил или тетрагидропиран; R представляет собой атом водорода, -С(=O)-O-низший алкил, ОН, -низший алкилен-ОН или -С(=O)-пиридин; и R7 представляет собой атом водорода; или к его фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к соединениям формулы 1 и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибиторов пост-пролиновых аминопептидаз, а также к фармацевтической композиции на их основе и применение для изготовления такой композиции, и способу ингибирования с их использованием.

Изобретение относится к новым производным мочевины общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где А представляет собой -СН- или атом азота, R1 представляет собой С3-10 алкил, С3-10циклоалкил, С3-10циклоалкил-С 1-10алкил, 6-членный азотсодержащий гетероциклил, 6-членный азотсодержащий гетероциклил-С1-10алкил, фенил, фенил-С1-10алкил, 5-10-членный гетероарил или 5-10-членный гетероарил-С1-10алкил и др.; R2 представляет собой водород, С1-6 алкил, С0-2алкил-С3-10 циклоалкил, С0-2алкил-фенил, С 3-10циклоалкил-С0-2алкил или фенил-С 0-2алкил; R5 представляет собой C1-6 алкил, С3-10циклоалкил, 6-членный азотсодержащий гетероциклил и др.; L1 представляет собой -S-, -S(О)-, -S(O)2, -С(O)-, -N(Rc)-, -CH2- и др.; L2 представляет собой ковалентную связь, -О-, -С(O)-, -ОС(O)-, -N(Rc)- и др.; W представляет собой О или S; Z представляет собой -C(O)ORd; Rc, Rd и Re представляют собой водород или алкил; Rb представляет собой -ORe, -NO 2, галоген, -CN, -CF3, C 1-6алкил; р представляет собой целое число от 0 до 4.

Изобретение относится к производным пиперидина общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где кольца А и В представляют необязательно замещенные бензольные кольца, R1 представляет алкил, гидроксильную, тиольную, карбонильную, сульфинильную или сульфонильную незамещенную или замещенную группу и др.

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексана формулы (I): где U означает свободную электронную пару; V означает простую связь, -СН2-, -СН=СН-, -СН=СН-СН 2-O-, -С С-; W означает COO, CSO или SO2; m и n независимо друг от друга означают числа от 0 до 7 и m+n означают число от 0 до 7; А1 означает H, низший алкил, гидрокси(низш.)алкил или низший алкенил; А2 означает пирролил, пиримидинил, необязательно замещенный (низш.)алкилом, или низший алкил, необязательно замещенный R2, или А1 и А2 связаны друг с другом с образованием кольца и -А1-А2 - означает низший алкилен, необязательно замещенный R2 , в котором одна группа -СН2- в -А1-А 2- может необязательно быть заменена NR3 или О; А3, А4, А5, А6 , А7, А8 означают Н; R9 означает Н, низший алкил; R10 означает (низш.)алкил, фенил, причем фенил может быть замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, содержащей галоген, CF3, (низш.)алкил; р означает 0, 1; R2 означает Н; R3 означает Н, низший алкил; и их фармацевтически приемлемые соли.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к продукту, снижающему инсулиновый ответ. .

Изобретение относится к новым соединениям формулы (1) или его фармацевтически приемлемым солям. .

Изобретение относится к оксадиазолидиндионовым соединениям, представленным следующей формулой (I), или к их фармацевтически приемлемым солям, (символы в представленной формуле представляют следующие значения, R1: -Н, R0 : низший алкил, Rz: одинаковые или отличные друг от друга, и каждый представляет собой -Н или низший алкил, L: *-СН 2-O- или *-CH2-NH-, где знак * в L означает связывание с кольцом А и положение замещения группы L в кольце В представляет собой 4-положение, кольцо А: бензол, кольцо В: бензол или пиридин, R2: соответственно одинаковые или отличные друг от друга, и каждый представляет собой -галоген или -R0, n: 0 или 1, R3: фенил, который может быть замещен группой, выбранной из группы G3 , группа G3: галоген, -R0, галогено-низший алкил, -ORz, -CON(Rz)2, -CON(R z)-гетерокольцевая группа, -O-S(O)2-R0 , -О-низший алкилен-ORz, -О-низший алкилен-O-COR z, -О-низший алкилен-N(Rz)2, -О-низший алкилен-N(Rz)CO-Rz, -О-низший алкилен-CO 2Rz, -О-низший алкилен-CON(Rz) z, -О-низший алкилен-CON(Rz)-(низший алкил замещен группой -ORz), -О-низший алкилен-SR0, -О-низший алкилен-циклоалкил, -О-низший алкилен-CON(Rz)-циклоалкил, -О-низший алкилен-гетерокольцевая группа и -О-низший алкилен-CON(R z)-гетерокольцевая группа, где низший алкилен в группе G3 может быть замещен галогеном или -ORz , и циклоалкил и гетерокольцевая группа в группе G3 могут быть замещены группой, выбранной из группы G1 , группа G1: галоген, циано, -R0, -OR z, -N(Rz)2, -S-R0, -SO 2-R0, -SO2N(Rz)2 , -CO-Rz, -CON(Rz)2, -CON(R z)-низший алкилен-ORz, -N(Rz)CO-R z, оксо, -(низший алкилен, который может быть замещен группой -ORz)-арил, гетерокольцевая группа и низший алкилен-гетерокольцевая группа, где арил и гетерокольцевая группа в группе G1 могут быть замещены группой, выбранной из следующей группы G 2, группа G2: галоген, циано, где "гетерокольцевая группа" означает группу, содержащую кольцо, выбранное из i) моноциклического 5-7-членного насыщенного или ненасыщенного гетерокольца, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из О, S и N, ii) бициклического гетерокольца, в котором гетерокольца, указанные в представленном выше i), являются конденсированными по кольцу, где конденсированные кольца могут быть одинаковые или отличные друг от друга, и iii) бициклического гетерокольца, в котором гетерокольцо, указанное в представленном выше i), является конденсированным с бензольным кольцом или 5-7-членным циклоалканом, R4: -Н.

Изобретение относится к медицине, а именно к эндокринологии, и может быть использовано для снижения приступов гипогликемии или тяжелых приступов гипогликемии у пациентов с диабетом II после лечения инсулином.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где Х обозначает C(R8R9 ), NR10, О, S; R1 обозначает фенил, необязательно замещенный от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, низший алкил, гидрокси-низший алкил и CN; R2 обозначает водород или низший алкил; R 3 и R4 обозначают водород; R5 и R 6 обозначают водород; R7 обозначает оксадиазолил или триазолил, при этом оксадиазолил или триазолил замещены R 11; R8 и R9 обозначают водород; R 10 обозначает водород, низший алкил, низший алкил-карбонил или низший алкил-сульфонил; R11 обозначает арил или гетероарил, выбранные из группы, включающей пиридинил, пиразинил, пиримидинил, пиридинил-2-он, оксадиазолил, индазолил, 1,3-дигидробензимидазол-2-он, 1,3-дигидроиндол-2-он, бензтриазолил, имидазопиридинил, триазолпиридинил, тетразолпиридинил, бензимидазолил, 2-оксо-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил, пиримидин-4-он, фуранил, тиадиазолил, пиразолил, изоксазолил, пиримидин-2,4-дион, бензоксазин-3-он, 1,4-дигидробензоксазин-2-он, индолил, тиофенил, оксазолил, бензооксазин-2-он, 3,4-дигидрохиназолин-2-он, пиридазинил, хиноксалинил, бензотиазолил, бензотиадиазолил, нафтиридинил, циннолинил, 1,4-дигидрохиноксалин-2,3-дион и 1,2-дигидроиндазол-3-он, где арил или гетероарил необязательно замещены от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, гидроксигруппу, В(ОН)2, карбокси-низшую алкоксигруппу, карбамоил-низшую алкоксигруппу, цианогруппу, гидрокси-низший алкил, фтор-низший алкил, низшую алкоксигруппу, галоген, S(O2)R13 , C(O)R14, NO2, NR15R16 , фенил-низшую алкоксигруппу, [1,3,4]оксадиазол-2-он, оксадиазолил, триазолил и изоксазолил, имидазолил, пиразолил, тетразолил, пирролил, где имидазолил необязательно замещен низшим алкилом, и где изоксазолил замещен низшим алкилом; R12 обозначает водород или низший алкил; R13 обозначает низший алкил, NR 17R18 или фтор-низший алкил; R14 обозначает NR19R20, низшую алкоксигруппу, низший алкенил-оксигруппу или низший алкил; R15 и R16 независимо друг от друга обозначают водород, низший алкил, низший алкил-карбонил, низший алкил-SO2, низший алкенил-оксикарбонил и низший алкил-NH-карбонил; или NR15 R16 обозначает гетероциклил, выбранный из группы, включающей морфолинил, тиоморфолинил, 1,1-диоксотиоморфолинил, пиперидинил, пиперидин-2-он, пиперазин-2-он, 8-окса-3-аза-бицикло[3.2.1]октил, пиперазинил, пирролидинил, 1,1-диоксоизотиазолидинил, пирролидин-2-он, имидазолидин-2,4-дион, 2,4-дигидро[1,2,4]триазол-3-он, пирролидин-2,5-дион, азетидин-2-он и 1,3-дигидроимидазол-2-он, где гетероциклил необязательно замещен гидрокси-низшим алкилом или низшим алкил-карбонилом; R17 и R18 независимо друг от друга обозначают водород, низший алкил, гидрокси-низший алкил, низшую алкоксигруппу-низший алкил; или NR17R18 обозначает морфолинил; R19 и R20 независимо друг от друга обозначают водород, низший алкил, циклоалкил, гидрокси-низший алкил, низшую алкоксигруппу-низший алкил или циано-низший алкил; или NR 19R20 обозначает гетероциклил, выбранный из группы, включающей морфолинил, пирролидинил, 8-окса-3-аза-бицикло[3.2.1]октил, пиперидинил, пиперазинил, пиперазин-2-он, тиазолидинил, тиоморфолинил, 1,3,8-триаза-спиро[4,5]декан-2,4-дион и спиро(1-фталан)пиперидин-4-ил, где гетероциклил необязательно замещен гидроксигруппой, низшим алкил-(SO2), низшим алкилом, низшим алкил-карбонилом или низшей алкоксигруппой, карбоксильной группой, карбамоилом, цианогруппой и фенилом; и к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтической промышленности, и касается композиции для доставки через слизистую оболочку рта глюкозы для повышения уровня глюкозы (сахара) в крови индивидуума.
Наверх