Антибактериальная мазь со спиртовыми экстрактами маточного молочка и прополиса



Антибактериальная мазь со спиртовыми экстрактами маточного молочка и прополиса
Антибактериальная мазь со спиртовыми экстрактами маточного молочка и прополиса
Антибактериальная мазь со спиртовыми экстрактами маточного молочка и прополиса

Владельцы патента RU 2752066:

Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Башкирский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации (RU)
Государственное автономное научное учреждение "Институт стратегических исследований Республики Башкортостан" (RU)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к антибактериальному средству. Антибактериальное средство для кожи и слизистых в виде мази содержит 10%-ный спиртовой экстракт прополиса и 25%-ный спиртовой экстракт маточного молочка в качестве действующих веществ и мазевую основу, включающую кремофор RH40, кокосовое масло или масло ши, эмульсионный воск, лутрол F-127 и воду очищенную, при определенном соотношении компонентов. Антибактериальное средство обладает выраженным и пролонгированным антибактериальным, антиоксидантным действием, хорошей фиксацией и равномерным распределением на слизистой поверхности, удобно в применении, без побочного действия. 3 ил., 3 табл., 3 пр.

 

Предлагаемое изобретение относится к области медицины, а именно к фармации, и касается разработки мази, содержащей маточное молочко и спиртовой экстракт прополиса, и может быть использовано в комплексном лечении инфекционно-воспалительных заболеваний кожи и слизистых (раны, царапины, заеды).

Известен линимент синтомицина 1%-ный, 5%-ный и 10%-ный, содержащий антибактериальное действующее вещество хлорамфеникол и мазевую основу, содержащую масло касторовое, эмульгатор №1, гидроксистеаратмакроголглицерола, кислоту сорбиновую, натрия кармелозу, воду очищенную, используемый для лечения и профилактики инфекционно-воспалительных заболеваний в хирургии, дерматологии и акушерстве и гинекологии [Машковский М.Д. Лекарственные средства. 4.2. - М.: Медицина, 1993. - с. 303-304].

Однако данное средство имеет противомикробное, бактериостатическое действие, причем всасываемость препарата при наружном применении незначительна, не имеет противовоспалительного и пролонгированного действия.

Известно антибактериальное средство в виде мази, которое содержит, мас. %: эритромицин 0,889-1,333, натрий сернокислый пиро 0,009-0,011, ланолин безводный 36-44, вазелин медицинский 53,1-64,8 [патент RU 2217147, 2003 г.].

Известна композиция наружного применения для лечения ран и деструктивных поражений слизистой и кожи млекопитающих, содержащая эффективное количество наночастиц оксида церия, фармацевтически приемлемый носитель, который включает водорастворимые производные целлюлозы и водорастворимые полисахариды бурых водорослей - пектин, фукоидин и альгинат, при определенном соотношении компонентов, причем целевую добавку выбирают из ряда: иммуномодуляторов, антибактериальных препаратов, стимуляторов репаративных процессов, анальгетиков, анестетиков, противовоспалительных агентов, антиоксидантов, витаминов, полисахаридов или их смесей [патент RU 2699362, 2019 г.].

Известна мазь для лечения ран, включающая вещества растительного происхождения, воск пчелиный, свиной жир, при этом в качестве веществ растительного происхождения содержит измельченную травяную смесь зверобоя продырявленного, вероники лекарственной, листьев лопуха, черноголовки, листьев и стеблей белой лилии, чернокорня при массовом соотношении ингредиентов 1:1:1:1:1:0,5 соответственно, и дополнительно содержит яичное масло, масло виноградных косточек при определенном соотношении компонентов [патент RU 2706333, 2019 г.].

Наиболее близким аналогом предлагаемого изобретения является мазь для профилактики и комплексного лечения острой респираторной вирусной инфекции, вызванной вирусом гриппа, содержащая в качестве действующего вещества спиртовой экстракт личинок большой восковой моли и 10% спиртовой экстракт прополиса, в качестве мазевой основы - сополимер стирола с малеиновым ангидридом, вазелин, эмульгатор Т-2, кремофор RH40 и лутрол F-68 и воду очищенную при определенном соотношении компонентов [патент RU 2477141, 2013 г.].

Задачей изобретения является расширение арсенала средств с антибактериальной активностью.

Технический результат - создание нового лекарственного средства отечественного производства в форме мази, обладающего выраженным и пролонгированным антибактериальным, антиоксидантным, противовоспалительным и регенерирующим действием, с хорошей фиксацией и равномерным распределением на слизистой поверхности, удобного в применении, без побочного действия.

Предлагаемое антибактериальное средство для кожи и слизистых в виде мази содержит 25%-ный спиртовой экстракт маточного молочка и 10%-ный спиртовой экстракт прополиса в качестве действующих веществ и эмульсионную мазевую основу, включающую кокосовое масло или масло ши, кремофор RH40, лутрол F-127, эмульсионный воск и воду очищенную, при следующем соотношении исходных компонентов, мас. %:

25% спиртовой экстракт маточного молочка 20,0
10% спиртовой экстракт прополиса 5,0
кокосовое масло или масло ши 20,0
кремофор RH40 1,0
лутрол F-127 20,0
эмульсионный воск 2,0
вода очищенная до 100,0.

Изобретение иллюстрируется следующими материалами: в таблице 1 показана антимикробная активность мази по примерам 1-2. В таблице 2 показана антиоксидантная активность мази, а именно показатели хемилюминесценции в модельной системе, генерирующей активные формы кислорода (АФК) при добавлении препаратов. В таблице 3 показаны результаты суммарного содержания антиоксидантов в спиртовом и водно-спиртовом экстрактах прополиса и маточного молочка. На фигуре 1 показана запись хемилюминесценции в модельной системе, генерирующей АФК после добавления препаратов, где: 1-контроль, 2-спиртовой экстракт маточного молочка 25%-ный, 3- спиртовой экстракт прополиса 10%-ный. На фигуре 2 показана запись хемилюминесценции в модельной системе, генерирующей АФК после добавления препаратов, где: 1-контроль + спирт, 2-спиртовое извлечение из мазевой основы по примеру №1, 3- спиртовое извлечение из мазевой основы по примеру №2.

На фигуре 3 показана запись хемилюминесценции в модельной системе, генерирующей АФК после добавления препаратов, где: 1-контроль, 2-водное извлечение из мазевой основы по примеру №1, 3- водное извлечение из мазевой основы по примеру №2.

Все компоненты, входящие в состав мази, разрешены для медицинского применения.

Маточное молочко содержит: протеины (белки) в основном представлены альбуминами и глобулинами в соотношении 2:1; белки маточного молочка близки к белкам сыворотки крови; углеводы (глюкоза, фруктоза, сахароза); витамины А, Д, С, B1, В2, В3, В6, В12, В15, Н, Е, РР, пантотеновую кислоту; свободные жирные кислоты (15): янтарная, пальмитиновая, стеариновая, деценовая и др.; гормоны (эстрадиол, тестостерон, прогестерон); пировиноградная и молочная кислоты; минеральные соли; микроэлементы; ацетилхолин; стерины; липиды [http://spirkinmed.ru/index.php/produkty-pchelovodstva/matochnoe-molochko].

Прополиса экстракт спиртовой. Введение одновременно в состав мази спиртовых экстрактов прополиса и маточного молочка повышает антиоксидантную активность мази, способствует проявлению противовирусного, противовоспалительного, репаративного, пролонгированного эффекта мази.

Лутрол F-127 (LutrolF-127), BASF (Германия) 9003-11-6, способствует пролонгированию действующего вещества в составе композиции.

КремофорRН-40 (Cremofor® RH-40) BASF (Германия) №013635/01-2002 оксиэтилированное гидрогенизированное касторовое масло, улучшает структуру растворителя, повышает биодоступность введенных в состав действующих веществ за счет поверхностно-активных свойств.

Масло кокосовое пищевое - ГОСТ 10766-64. Органическое кокосовое масло первого холодного отжима. Питательный суперпродукт подходит для внутреннего и наружного применения. Мягкий кокосовый аромат и вкус. Поддерживает работу мозга Органическое происхождение подтверждено Quality Assurance International (QAI) и USDA Organic. He содержит ГМО, гексана и пестицидов. Может использоваться в качестве вспомогательного вещества при получении мягких лекарственных средств для наружного применения. Производится на предприятии, проходящем независимые проверки, согласно стандартам с GMP. Кокос - это суперпродукт с легким тропическим ароматом и вкусом. Кокосовое масло является богатым источником среднецепочечных триглицеридов, таких как лауриновая, каприновая и каприловая кислоты.

Масло ши - (Масло карите). Известность в косметологии и медицине масло получило благодаря составу, более 80% приходится на триглицериды - жиры растительного происхождения, необходимые для увлажнения и восстановления клеток. Также в органическом масле содержатся кислоты: олеиновая; стеариновая; пальмитиновая; линолевая; линоленовая. Наименьшую долю (8%) содержания в масле ши занимают неомыляемые вещества: фенолы; токоферолы; тритерпены; стероиды; углеводороды. В незначительном количестве в составе присутствуют терпеновые спирты, которые обеспечивают маслу ши характерный запах. Часто этот компонент извлекают из натуральной среды и добавляют в качестве отдушки в парфюмерию и косметику. Способствует проникновению в кожу, покрытие на кожных покровах препятствует проникновению УФ-лучей, предотвращает обезвоживание.

Введение в состав мази 25%-ного спиртового экстракта маточного молочка в количестве 20 мас. % в сочетании с 10%-ным спиртовым экстрактом прополиса в количестве 5 мас. % повышает антимикробную активность мази, стимулирует процессы регенерации тканей, способствует проявлению противовоспалительного, репаративного и противовирусного действия и пролонгированного эффекта лекарственной формы.

Помимо проявления известных свойств, каждый компонент заявляемого состава, в совокупности усиливает свое воздействие, что объясняется, очевидно, эффектом их синергизма.

В результате проведенных экспериментальных исследований было установлено, что эмульсионная основа обеспечивает надежную фиксацию лекарственного средства на слизистой поверхности при нанесении тонким сплошным слоем, способствует распределению в мазевой основе, эмульсионная основа повышает биодоступность маточного молочка и прополиса счет поверхностно-активных свойств. Придание лекарственному средству формы мази обеспечивает удобство и гигиеничность применения, препарат образует нисползающую пленку, имеет выраженное пролонгированное действие и стойкость при хранении.

Предлагаемую мазь используют следующим образом.

Пример 1

Состав мази, мас. %: 25%-ный спиртовой экстракт маточного молочка - 20,0; 10%-ный спиртовой экстракт прополиса - 5,0; кокосовое масло - 20,0; кремофор RH40 - 1,0; лутрол F-127 - 20,0; эмульсионный воск - 2,0; воды очищенной до 100,0. Получают мазь следующим образом.

Сплавляют кремофор, лутрол, эмульсионный воск и масло кокосовое. Смесь тщательно перемешивают, гомогенизируют и добавляют воду очищенную, перемешивают мешалкой. В полученную мазевую основу добавляют 25%-ный спиртовой экстракт маточного молочка и 10%-ный спиртовой экстракт прополиса. Полученная мазь однородная, желтого цвета, удовлетворительной консистенции, легко распределяется на поверхности кожи, стабильна, плотность - 1,45 г/см3, рН мази - 6,3. Мазь легко наносится на кожу и слизистые покровы с образованием ровного сплошного мазка, имеет выраженное пролонгированное действие, а также удобство и гигиеничность применения за счет предлагаемой композиции ингредиентов.

Спиртовой экстракт 25%-ного маточного молочка готовят при соотношении, мас. %: маточное молочко 25,0; спирт этиловый 40% до 100,0.

Спиртовой экстракт 10%-ного прополиса готовят при соотношении, мас. %: прополис 10,0; спирт этиловый 40% до 100,0.

Пример 2

Состав мази, мас. %: 25%-ный спиртовой экстракт маточного молочка - 20,0; 10%-ный спиртовой экстракт прополиса - 5,0; масло ши - 20,0; кремофор RH40 - 1,0; лутрол F-127 - 20,0; эмульсионный воск - 2,0; воды очищенной до 100,0.

Получают мазь следующим образом.

Сплавляют кремофор, лутрол, эмульсионный воск и масло ши. Смесь тщательно перемешивают, гомогенизируют и добавляют воду очищенную, перемешивают мешалкой. В полученную мазевую основу добавляют 25%-ный спиртовой экстракт маточного молочка и 10%-ный спиртовой экстракт прополиса. Полученная мазь однородная, желтого цвета, удовлетворительной консистенции, легко распределяется на поверхности кожи, стабильна, плотность - 1,45 г/см3, рН мази - 6,3. Мазь легко наносится на кожу и слизистые покровы с образованием ровного сплошного мазка, имеет выраженное пролонгированное действие, а также удобство и гигиеничность применения за счет предлагаемой композиции ингредиентов.

Пример 3

Состав мази, мас. %: 25%-ный спиртовой экстракт маточного молочка - 20,0; 10%-ный спиртовой экстракт прополиса - 5,0; кремофор RH40 - 1,0; лутрол F-127 - 20,0; эмульсионный воск - 2,0; воды очищенной до 100,0.

Получают мазь следующим образом.

Сплавляют кремофор, лутрол, эмульсионный воск. Смесь тщательно перемешивают, гомогенизируют и добавляют воду очищенную, перемешивают мешалкой. В полученную мазевую основу добавляют 25%-ный спиртовой экстракт маточного молочка и 10%-ный спиртовой экстракт прополиса. Полученная мазь однородная, желтого цвета, удовлетворительной консистенции, легко распределяется на поверхности кожи, стабильна, плотность - 1,55 г/см3, рН мази - 6,3. Мазь легко наносится на кожу и слизистые покровы с образованием мазка, при этом оставляет на коже липкую пленку.

Определение антибактериальной активности мази по примерам 1-2, содержащей 25% спиртового экстракта маточного молочка и 10% спиртового экстракта прополиса, проводили согласно требованиям, предъявляемым к лекарственным формам. Исследования антибактериальной эффективности мази проводили по методике, описанной в ГФ XII изд., ОФС 42-0068-07 (Табл. 1).

Как показывает фигура 1, в модельной системе, в которой протекали реакции образования АФК добавление препаратов: 25% экстракт маточного молочка спиртовой, 3-10% экстракт прополиса спиртовой при конечной концентрации вещества 1 мг/мл, подлинно подавляло характеристики ХЛ. Максимальную антиокислительную активность (АОА) в данной концепции, показал 2-ой образец - 10%-ный экстракт прополиса спиртовой, который снижал светосумму свечения на 92%. 3-й образец - экстракт маточного молочка 25%-ный спиртовой уменьшал светосумму свечения на 69%.

Полученные данные свидетельствуют о том, что антиокислительная активность спиртовых извлечений из исследуемых основ имела выраженный характер. Менее выраженный характер отмечался у спиртового извлечения из мазевой основы №2, и более выраженные свойства были у спиртового извлечения из мазевой основы №1. Согласно таблице 2 и фигуре 3 водные извлечения из мазевой основы №1 обладают АОА.

В сравнительном анализе были исследованы спиртовые и спирто-водные извлечения исследуемых экстрактов прополиса и маточного молочка (таблица 3).

Предлагаемая лекарственная форма - мазь, содержащая продукты пчеловодства маточное молочко и прополис, удобна в использовании и имеет широкую сферу применения в комплексном лечении инфекционно-воспалительных заболеваний кожи и слизистых.

Антибактериальное средство для кожи и слизистых в виде мази, содержащее 10%-ный спиртовой экстракт прополиса в количестве 5,0 мас. % в качестве действующего вещества и мазевую основу, включающую кремофор RH40, лутрол F и воду очищенную, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит в качестве действующего вещества 25%-ный спиртовой экстракт маточного молочка, в качестве мазевой основы дополнительно содержит кокосовое масло или масло ши и эмульсионный воск, а в качестве лутрола содержит лутрол F-127 при следующем соотношении исходных компонентов, мас. %:

25%-ный спиртовой экстракт маточного молочка 20,0
10%-ный спиртовой экстракт прополиса 5,0
кокосовое масло или масло ши 20,0
кремофор RH40 1,0
лутрол F-127 20,0
эмульсионный воск 2,0
вода очищенная до 100,0



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к моноклональному антителу, его фрагменту, а также содержащей их фармацевтической композиции. Также раскрыта гибридома для получения вышеуказанного моноклонального антитела или антиген-связывающего фрагмента.

Настоящее изобретение относится к средству для лечения отитов наружного слухового прохода у собак, включающему в себя компоненты в следующих соотношениях, мас.%: неомицина сульфат - 1%; дексаметазон, в виде натрия метасульфобензоата - 1%; димексид - 3%; клотримазол - 10%; 0,5% новокаин - 5%; вспомогательные вещества: глицерол - 40%; пропиленгликоль - 40%.

Настоящее изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I), или к его фармацевтически приемлемой соли, обладающим антибактериальной активностью, к фармацевтической композиции на их основе, противобактериальному средству, к применению заявленных соединений и к способу профилактики или лечения бактериального инфекционного заболевания. , где R1 представляет собой атом водорода или гидроксильную группу, R2 представляет собой атом водорода или аминогруппу, R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу или аминогруппу, R4 представляет собой атом водорода, атом галогена или аминогруппу, где R1 и R4 могут вместе образовывать двойную связь, R5 представляет собой атом водорода или гидроксильную группу, R6 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу или аминогруппу, R7 представляет собой атом водорода или гидроксильную группу, R8 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу или аминогруппу, R9 и R10, каждый независимо, представляют собой атом водорода, C1-6алкильную группу, амино-C1-6алкильную группу, гуанидино-C1-6алкильную группу, амино-C3-7циклоалкильную группу, амино-C3-7циклоалкил-C1-6алкильную группу, амидиногруппу, азетидиногруппу, необязательно замещенную C1-6алкильной группой, глицильную группу, саркозильную группу, L-аланильную группу, D-аланильную группу, L-серильную группу, D-серильную группу, β-аланильную группу, L-изосерильную группу или D-изосерильную группу; и R11 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу или атом фтора, за исключением случаев, когда (ii) R5, R8 и R11 представляют собой гидроксильные группы, R1, R2, R3, R4, R6, R7, R9 и R10 представляют собой атомы водорода, (iii) R1, R5, R8 и R11 представляют собой гидроксильные группы, R2, R3, R4, R6, R7, R9 и R10 представляют собой атомы водорода, (a) R1 и R4 вместе образуют двойную связь, R5, R8 и R11 представляют собой гидроксильные группы, и R2, R3, R6, R7, R9 и R10 представляют собой атомы водорода, (b) R1 и R4 вместе образуют двойную связь, R8 и R11 представляют собой гидроксильные группы, и R2, R3, R5, R6, R7, R9 и R10 представляют собой атомы водорода, (c) R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R9 и R10 представляют собой атомы водорода, и R8 и R11 представляют собой гидроксильные группы.

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к способу лечения инфекции C. difficile у субъекта, нуждающегося в этом, включающему введение указанному субъекту эффективного количества соединения или его соли, где соединение представляет собой соединение A’, имеющее следующую структурную формулу: в результате чего обеспечивается лечение инфекции C.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается производного фармацевтически приемлемых солей амида эремомицина, содержащего необязательно замещенный арильный радикал, соединенный алкиламиноалкильным линкером с атомом азота С-концевой амидной группы амида эремомицина, гидратов солей, соответствующего формуле, а также его медицинского применения для лечения инфекций, вызванных грамположительными бактериями. где Ar означает арил, выбранный из фенила, бифенила или нафтила, необязательно замещенный от одного до пяти заместителями, независимо выбранными из С1-6алкила, С1-6алкилтио, С1-6алкокси, галоген, галогенС1-6алкил, галогенС1-6алкилтио, галогенС1-6алкокси группы, m независимо имеет значение от 1 до 2, n имеет независимо значение от 1 до 3.

Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной фармакологии, неврологии и инфекционным заболеваниям, и может быть использовано для лечения бактериального гнойного менингита. Способ коррекции бактериального гнойного менингита в эксперименте заключается в том, что проводят моделирование бактериального гнойного менингита у крыс путем введения в субарахноидальное пространство 10 мкл суспензии, содержащей Streptococcus pneumoniae в концентрации 5*109 КОЕ/мл.
Группа изобретений относится к области ветеринарии, а именно к инфектологиии и иммунологии, и предназначенна для защиты свиньи против инфекции Actinobacillus pleuropneumoniae. Вакцина для защиты свиньи против инфекции Actinobacillus pleuropneumoniae содержит токсин RTX Actinobacillus pleuropneumoniae, рекомбинантно экспрессируемый бакуловирусом, адъювант и фармацевтически приемлемый носитель, причем токсин RTX представляет собой ApxI.

Группа изобретений относится к области ветеринарии и может быть использована для получения вакцины для профилактики инфекционных патологий у индеек, уток и гусей, вызванных бактериями Riemerella anatipestifer, Pasteurella multocida, Salmonella typhimurium, Salmonella infantis, Salmonella enteritidis. Поливалентная инактивированная вакцина против риемереллеза, пастереллеза и сальмонеллеза индеек, уток и гусей содержит в своем составе следующие компоненты из расчета на 1 см3 препарата: инактивированный протективный антиген штамма Riemerella anatipestifer №549-ВИЭВ - 2 млрд мкр кл., инактивированный протективный антиген штамма R.

Изобретение относится к фармакологии, медицине и химико-фармацевтической промышленности, а именно к новому местному применению диоксидина (гидроксиметилхиноксалиндиоксида) в виде 0,001-0,4% % мас./об. водного раствора с рН от 3 до 7,5, где в качестве активного начала выступает диоксидин, для лечения и/или профилактики инфекционно-воспалительных заболеваний полости рта и глотки, таких как стоматит и гингивит.

Группа изобретений относится к депо-композиции для предупреждения и/или лечения глазного заболевания, содержащей эффективное количество лекарственного средства и триалкилцитрат и/или ацетилтриалкилцитрат, где алкильные группы, которыми обладает каждый из триалкилцитрата и ацетилтриалкилцитрата, являются одинаковыми и имеют число атомов углерода 4, и где депо-композиция введена в виде офтальмологической инъекции, также относится к способу образования депо, включающему инъекцию жидкой композиции, содержащей эффективное количество лекарственного средства и триалкилцитрат и/или ацетилтриалкилцитрат, в глаз, где алкильные группы, которыми обладает каждый из триалкилцитрата и ацетилтриалкилцитрата, являются одинаковыми и имеют число атомов углерода 4; и где депо используют для предупреждения и/или лечения глазного заболевания, также относится к применению триалкилцитрата и/или ацетилтриалкилцитрата, где алкильные группы, которыми обладает каждый из триалкилцитрата и ацетилтриалкилцитрата, являются одинаковыми и имеют число атомов углерода 4, для получения депо-композиции и для образования депо в глазу.

Настоящее изобретение обеспечивает состав для местного применения, содержащий активный агент, который содержит салвигенин и азиатикозид. Также, настоящее изобретение относится к применению состава для местного применения для стимулирования заживления ран.
Наверх