Способ получения дигидрохлорида 4(5)-имидазолилметилового эфира n-бис-(2-хлорэтил)аминофенилуксусной кислоты

Авторы патента:

ГИРЕВА Р.Н.

РЕЗНИЧЕНКО Л.А.

МАЛЬЦЕВА Л.Ф.

ЗЫКИНА Т.В.

C07D233/64 - с замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомами углерода кольца, например гистидин

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИГВДРОХПО- РйПА. 4-

СОЮЗ СОВЕТСНИХ

СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ

РЕСПУБЛИК (19) (11) А1

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Н АВТОРСКОМ,Ф СВИДЕТЕЛЬСТВУ

N СН,вЂ” О-С вЂ” СН (0

СН вЂ” СН вЂ” С1

N 2НС1

СН вЂ” СИ вЂ” 01

ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ

ПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И OTHpbITplRM

ПРИ ГКНТ СССР (21) 1407462/04 (22) 23.02.70 (46) 23. 02.91. Бюл. гг- 7 (71) Новокузнецкий научно-исследовательский химико-фармацевтический институт (72) P.Í.Гирева, Л.А.Резниченко, Л.Ф.Мальцева и Т.В.Зыкина (53) 547,781,2,547,586,2 (088.8) Предлагается способ получения нового соединения вЂ” дигидрохлорида

4(5,г-имидазолилметилового эфира которое обладает ценными фармакологическими свойствами.

Способ основан на реакции получения имидазолилметиловых эфиров взаимодействием оксиметилимидазола с хлорангидридами кислот.

Предлагаемый способ заключается в том, что г)щрохпорид 4(5)-оксиметилимидазола подвергают взаимодействию с гидрохларидом хлорангидрида п-бис-.(2-хлорэтил)-аминофенилуксусной кислоты с выделением целевого продукта обычными приемами. Исходные продукты берут в эквимолярных количествах. Реакцию ведут в расплаве при температуре кипящей водяной бани.

II р и м е р. Тонко растертую смесь

3,3 г (0,01 моль) гидрохлорида хлор(51)5 С 07 D 233/64 // А 61 К 31/415

2 (54) (57) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИЩЦРОХЛОРИЛА 4- (5)-ИМИДАЗОЛИЛМЕТИЛОВОГО ЭФИРА д-БИС-(2-ХЛОРЭТИЛ)АМИНОФЕНИЛУКСУСНОЙ ,КИСЛОТЫ, отличающийся тем, что гидрохлорид 4 (S)-оксиметилимидазола подвергают взаимодействию с гидрохлоридом хлорангидрида и-бис(2-хлорэтил)-аминофенилуксусной кислоты с выделением целевого продукта. обычными приемами. и-бис- (2-хлор этил) -аминофенилуксус ной кислоты формулы ангидрида и-бис- (2-хлорэтил)аминофе- СФФ нилуксусной кислоты и 1,35 r (0,01 моль) гидрохлорида 4 (S)-оксиметилимидазола нагревают на кипящей Я) водяной бане в колбе с хлоркальциевой трубкой в течение 5-6 ч, периодически встряхивая до прекращения вьщеления пузырьков газа и образования однородного расплава. Плав растворяют в безводном этаноле и целевой продукт выделяют абсолютным эфиром, бесцветные кристаллы, т. пл. 149-151 С (разложение), выход 2,7 r (64,3%).

meeL найдено, Х: С 44,27; 44,46; Н 5, 15;

5,19; Cl 32,48; 32,34; N 9,74, 9,,46.

С Н, Cl N 0 g ° 2НС1

Вычислено, l: С 44,75, Н 4,89, С1 3,10," N 9,?9..

Способ получения дигидрохлорида 4(5)-имидазолилметилового эфира n-бис-(2-хлорэтил)аминофенилуксусной кислоты

Патент 160712 // 160712

Производные бензола // 2127254

Замещенные 4-(1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-1н-имидазолы и 4-(2,3-дигидро-1н-инден-1-ил)-1н-имидазолы, способы их получения и фармацевтическая композиция на их основе // 2156239

Изобретение относится к новым замещенным 4-(1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-1H-имидазолам и 4-(2,3-дигидро-1H -инден-1-ил)-1H-имидазолам и их аддитивным солям, к способам их получения и к фармацевтической композиции на их основе

Псевдодипептидный продукт, содержащий имидазольную группу, и его применение // 2159775

Производные n-сульфонилимидазола и их кислотно-аддитивные соли и фунгицидное средство на их основе // 2171806

Изобретение относится к производным N-сульфонилимидазола формулы I, где R1 и R2 обозначают водород, галоген, C1-4 алкил, C1-4 алкоксикарбонил или фенил, который может быть замещен от одного до трех раз одинаковыми или различными остатками из группы, включающей галоген, C1-4 алкил, трифторметил; R3 - галоген, циано, трифторметил; R4 - 4-изоксазолил, пиразолил, которые могут быть замещены галогеном, C1-4 алкилом, аминогруппой, циклоалкилом, а также их кислотно-аддитивные соли

Способ получения сложных эфиров l-карнозина и их солей // 2188204

Изобретение относится к способу получения сложных эфиров L-карнозина и их солей, включающему взаимодействие L-карнозина с низшим спиртом в безводной среде соответствующего спирта при охлаждении, в присутствии кислотного катализатора, последующее выделение целевого продукта и его очистку

Новые амидные производные и фармацевтическая композиция, промотирующая секрецию инсулина и усиливающая восприимчивость к инсулину // 2191177

Изобретение относится к новым амидным производным общей формулы (I) или их солям, где А означает тиазолилен, имидазолилен, триазолилен, бензимидазолилен, бензотиазолилен, тиадиазолилен, имидазопиридилен или имидазотиазолилен; Х означает связь, -NR5-, -NR5CO-, -NR5CONH-, NR5SO2-, -NR5C(= NH)NH-; R1 означает Н, низший алкил, арил, пиридил, тиенил, фурил, тиазолил, бензимидазолил, имидазопиридил, триазолил, тиадиазолил, имидазолил, имидазотиазолил, бензотиазолил, циклогексил, которые могут быть необязательно замещены галогеном, низшим алкилом, -ОН, -CN, -NO2, -CF3, -NH2, -O-низшим алкилом, а заместитель низший алкил может быть замещен фенилом, нафтилом, фурилом, тиенилом или пиридилом; 2a, R2b означают Н или низший алкил; R3 означает водород или низший алкил; R4a, R4b означают Н или ОН или взятые вместе образуют группы =O или =N-O-низший алкил; R5 означает Н или низший алкил

Ингибиторы фарнезилтрансферазы и способы ингибирования фарнезилтрансферазы // 2201931

Изобретение относится к группе новых соединений, имеющей формулу I или формулу II: где R1 представляет Н, низший алкилтио или R1 вместе с R2 образуют -СН2-; каждый из R2 и R3 независимо представляет Н или низший алкил; R4 представляет О или Н2; R5 представляет Н, незамещенный низший алкил, циклогексил - низший алкил; каждый из R6 и R7 независимо представляет водород, фенил, нафтил, -С(O)-NHCHR13CO2R14, или замещенный фенил, где заместитель представляет собой галоген, низший алкил, низший алкокси, гидрокси, или фенил - низший алкокси; R8 представляет Н или низший алкил; R9 представляет Н или низший алкил; R12 представляет NR9 или S; R13 представляет низший алкилтио; R14 представляет Н или низший алкил; или их фармацевтически приемлемым солям, за исключением 4,5-бис(4-метоксифенил)-2-(4-тиазолидинилкарбониламинометил)тиазола и его гидрохлорида

Производные дигидронафталина // 2203890

Изобретение относится к производным дигидронафталина формулы I, где R1 представляет водород, гидроксильную или алкилоксигруппу, R2 представляет водород, низший алкил, аралкил или фенил, а R3 представляет пиридил или имидазолил

Производные фенил- и аминофенилалкилсульфонамида и фармацевтическая композиция на их основе // 2218335

Изобретение относится к новым производным фенил- и аминофенилалкилсульфонамида формулы где А обозначает (R1SO2NR2-), (R3R60NSO2NR2-); X обозначает -NH-, -СН2- или -OCH2-; Y обозначает 2-имидазолин, 2-оксазолин или 4-имидазол; R1 обозначает (низш

Нитратные соли гетероциклических соединений, способ их получения и фармацевтические композиции на их основе // 2228331

Изобретение относится к новым нитратным солям гетероциклических соединений формул (А) и (В), где R - водород, алкоксил, R1 - алкил, алкоксил, R2 - водород, алкил, R3 - алкил, алкоксил, Х обозначает N-R11 или кислород, R11 означает свободную валентность, Y означает N-R16, серу или алкил, R16 означает водород; другие значения радикалов представлены в описании изобретения