Способ получения бенгальского розового меченного радиоизотопами йода

 

О и н-ие

ИЗОБРЕТЕНИЯ 111 340227

Союз Советск1и

Социалистических

Республик

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ (61) Дополнител. ное к авт. спид-ву (22) Заявлено 03.07,69 (21) 1344997/31-16 (51) М. Кл.- А 61 К 43/00 с присоединением заявки М

Государственный комитет

Совета Министров СССР (23) Приоритет

Опубликовано 05.07.76. Бюллетень М 25

Дата опубликования описания 11.06.76 (53) УДК 615.45:539.16:

:616.07:611.36 (088.8) по делам изобретений

1 и открытий (72) Авторы изобретения

В. И. Станко и II Г. Ирошникова

Институт биофизики (71) Заявитель (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БЕНГАЛЬСКОГО РОЗОВОГО, МЕЧЕННОГО РАДИОИЗОТОПАМИ ЙОДА

Изобретение относится к производству радиопрепаратов медицинского назначения, в частности меченных радиоизотопами йода.

Известен способ получения препарата Бенгальский розовый, меченный радиоизотопами йода, согласно которому в ампулу вносят неактивный препарат Бенгальский розовый, ацетатный буфер, пергидроль, водный раствор ,1 ", ампулу запаивают, нагревают, охлаждают, вскрывают добавляют Ха), осаждают, осадок отфильтровывают, промывают раствором NaJ, подкисленным раствором соляной кислоты, переосаждают, осадок растворяют в растворе едкого патра, при этом содержание свободного йода в препарате достигает 10%.

Такой способ получения препарата не гарантирует высокого радиохимического выхода, качества препарата, и сам способ трудоемок.

Цель изобретения — обеспечение высокого радиохимического выхода (80 — 90%), высокого качества препарата: содержание свободного йода не более Зо/о, содержание тетрайодтетрахлорфлуоресцеина-йод-131(125) — более

70%, и простота технологического выполнения. Для этого к раствору красителя в фосфатном буферном растворе при рН 5,9 — 6,6 и комнатной температуре добавляют однохлористый йод, содержащий радиоизотопы йода с носителем в соляной кислоте. Краситель и однохлористый йод берут в соотношении

1: 1 — 20: 1.

Пример 1. 2 мл йодистого натрия-йод131(125) без носителя, с удельной активностью не ниже 50 мк/мл и радиохимической чистотой не менее 96/р, подкисляют 0,2 мл концентрированной соляной кислотой и добавляют 0,1 мл однохлористого йода 0,2 н. по

JC1 и 0,6 н. по НС1. По истечении 30 мин рас10 твор порциями добавляют по 0,2 мл через

10 мин к раствору, содержащему 50 мг Бенгальского розового в 200 мл фосфатного буфера, с рН 5,9 — 6,5 при комнатной температуре. Через 10 мин после прибавления послед15 ней порции однохлористого йода к реакционной смеси добавляют 10 мл 1 н. раствора

NaOH, l0 мл 10%-ного раствора NaSO3 и

10 мл 5о/о-ного РаствоРа KJ. Смесь взбалтывают и Бенгальский розовый осаждается при20 бавлением 7 мл концентрированной соляной кислоты. Осадок отфильтровывают, промывают 3 раза по 10 мл 2%-ного раствора по KJ, 2,5%-ного по NaqSOq и 0,5%-ного по NaC1, подкисленного соляной кислотой до рН 4 — 5.

25 Осадок растворяют в 10 мл 0,1 и. раствора

NaOH, добавляют 2 мл 10 /о-ного NaqSOq u

2 мл 5 -ного KJ, перемешивают и переосаждают краситель прибавлением 4 мл 1 н. соляной кислоты. Переосаждение, добавление

30 KJ и Ма ЯО, промывание осадка повторяют

340227

Составитель Т. Головина

Техред T. Зимина

Корректор Л. Котова

Редактор И. Бродская

Заказ 1201/2 Изд. М 1268 Тираж 630 Подписное

ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5

Типография, пр. Сапунова, 2

Осадок промывают 2 раза по 5 мл 0,5%-ного раствора NaC1, подкисленного до рН 4 — 5, и растворяют в 25 мл 2 -ного раствора бикарбоната натрия. Перемешивание осадка и раствора осуществляют подключением к приемнику сжатого воздуха.

Пр и мер 2. К 0,7 мл йодистого натрияйод-131(125) без носителя с удельной активностью не ниже 50 мк/мл и радиохимической чистотой не менее 96% прибавляют 0,1 мл

1%-ного раствора К10з и 0,4 мл концентрированной соляной кислоты. Раствор перемешивают и оставляют на 1 час, 50 мг Бенгальского розового растворяют в 350 мл фосфатного буфера с рН 6,6 (0,2 н. ХазНР04+0,02 н.

КН Р04 в соотношении 1: 2), при комнатной температуре к раствору по каплям прибавляют раствор однохлористого йода-йод-131(125), Через 10 мин реакция закончена.

Дальнейшую обработку и получение продукта производят также, как в примере 1.

Радиохимическая чистота полученного препарата Бенгальский розовый-йод-131 (125) составляет 95 /о, содержание свободного йода до 3 /о, содержание примесей, не входящих в состав красителя до 2%, содержание тетрайодтетрахлорфлуоресцеина более 70%.

Препарат выдерживает стерилизацию кипячением в герметичном пенициллиновом флаконе в течение 30 мин при 100 С, при этом содержание свободного йода увеличивается не более, чем на 1 /о, и устойчив при хранении в защищенном от света месте в течение

20 дней.

Формула изобретения

1. Способ получения Бенгальского розового, меченного радиоизотопами йода путем обработки тетрайодтетрахлорфлуоресцеина радиоактивным йодом, отлич ающи и ся тем, что, с целью повышения радиохимического выхода, качества препарата и упрощения техлогии производства, к раствору красителя в фосфатном буферном растворе при рН 5,9—

20 6,6 и комнатной температуре добавляют однохлористый йод, содержащий радиоизотопы йода с носителем в соляной кислоте.

2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что, краситель и однохлористый йод берут в

25 соотношении 1: 1 — 20: 1.