Всесоюзная паинтв04[хп:г!есшбиблиотека

 

О П И С А Н И Е 352442

ИЗОБРЕТЕНИЯ

Союз Советских

Социалистических

Республик

К ПАТЕНТУ

Зависимый от патента №

М. Кл. А 61k 27/ 10

Заявлено 17.IV.1969 (№ 1321553/31-16) Приоритет

Комитет по делам изобретений н открытий при Совете Министров

СССР

УДК 615.45:615.417.2 (088.8) Опубликовано 21.1Х.1972. Бюллетень № 28

Дата опубликования описания 24.11 .1973

Авторы изобретения

Иностр апцы

Эрнст Карстенс, Зигфрид Эрбе, Винфрид Майер, Курт Штаде и Герт Вольф (Германская Демократическая Республика) Иностранная фирма

ФЕБ Арцнаймиттельверк (Германская Демократическая Республика) Заявитель

СПОСОБ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ИНЪЕКЦИОННЫХ РАСТВОРОВ, СОДЕРЖАЩИХ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОДИАЗЕПИНА или

Изобретение относится к медицине и фармакологии и касается способов приготовления инъекционных растворов, содержащих производные бензодиазепина.

Известны способы получения инъекционных растворов, содержащих производные бензодиазепина общей формулы

А ,, н- 1

В где фенильное кольцо 1 может быть однократно или многократно замещено атомами галогена или низшими алкильными, алкокси- и нитрогруппами; R, — атом водорода или низшая алкильная группа; А — группы

Ф0

-1 ==. С или 1ч - С где R — амино-, алкиламино- или диалкиламиногруппа;

Ra — атом водорода или алкильная группа;  — группы — с=ив где фенильное кольцо II может быть однократно или многократно замещено низшими алкильными, алкокси- и питрогруппами или атомами галогена путем растворения их

5 в водных растворах эфиров гликолей.

Указанные способы не обеспечивают получения достаточно стабильных препаратов, обладающих удовлетворительной ткансвой совместимостью.

10 Целью изобретения является повышение устойчивости бснзодиазепинов и улучшение тканевой совместимости растворов.

Достигается это тем, что производные бензодиазепина, например диазспам, растворяют

15 в смеси, содержащей 100 — 40% полиэтиленгликоля молекулярного веса 200 — 600, 0 — 40% воды и до 20% этанола.

Инъекционные растворы, приготовленные по предлагаемому способу, обладают хорошей тканевой совместимостью (в 3 — 25 раз большей, чем препараты, приготовленные известными способами) и отличаются высокой стабильностью.

Пример 1. 10 г порошкообразно"o хлор25 диазэпоксида растворяют в 1 л полиэтиленгликоля молекулярного веса 200 при осторожном нагревании.

Пример 2. 5 г порошкообразного нитразепама растворяют в 900 г полиэтиленглико30 ля молекулярного веса 300 при осторожном,352442

-с= яг с, 0

Предмет изобретения спи

А, сн — а

В

Составитель В. Таратута

Техред Л. Богданова

Редакт,)p H. Спиридонова

Корректор Л. Чуркина

Заказ 1569т8 Изд. ¹ 1860 Тираж 406 Подписное

ЦИИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5

Типография, пр. Сапунова, 2 нагревании. Полученный раствор доводят водой до 1 л.

Пример 3. 5 г диазепама растворяют в 150 г 94,6% этанола, смешивают с 600 г полиэтиленгликоля молекулярного веса 400 и доводят объем раствора до 1 л водой.

Способ приготовления инъекционных растворов, содержащих производные бензодиазепина общей формулы где фенильное кольцо I может быть замещено однократно или многократно атомами галогена или низшими алкильными, алкокси- и нитрогруппами; R — атом водорода или низшая алкильная группа; А — группы

5 где R — амино-, алкиламино- .ли диалкиламиногруппа; R3 — атом водорода или алкильная .группа;  — группы где фенильное кольцо II может быть замещено однократно или многократно низшими алкильными, алкокси- и нитрогруппами или атомами галогена путем растворения их в вод20 ных растворах эфиров гликолей, отличающийся тем, что, с целью повышения устойчивости бензодиазепинов и улучшения тканевой совместимости растворов, производные бензодиазепина, например диазепам, растворяют

25 в смеси, содержащей 100 — 40% полиэтиленгликоля молекулярного веса 200 — 600, 0 — 40% воды и до 20% этанола.