Патент ссср 363245
ОП ИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
363245
Союз Советских
Социалистическим
Республик
Завпсимьш от патента №
Заявлено 02.1.1968 (№ 1207929/1403610/23-4) М. Кл. С 07с 127/16
С 07с 147 06
Приоритет 03.1.1967, ¹ Р 51164 IA б 120, ФРГ
Комитет по делам изобретений и открытий при Спеете Мииистров
СССР
УДК 547.495.2.07 (088.8) Опубликовано 20,ХII.1972. Бюллетень № 3 за 1973
Дата. опубликования описания 21.Ю.1973
Авторы изобретения
Иностранцы
Карл Мутт, Вальтер Аумюллер, Хельмут Вебер, Руди Вайер и Феликс Хельмут Шмидт (Федеративная Республика Германии) Иностранная фирма
«Фарбверке Хехст АГ» (Федеративная Республика Германии) Заявитель
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БЕНЗОЛСУЛЬФОНИЛМОЧЕВИНЪ1
Изобретение относится к способу получения бензолсульфонилмочсвины общей формулы:. !
Х 0
С0
Z где Х и Z имеют указанное выше значение. или ее солей, которая может найти применение в фармацевтической промышленности в качестве препаратов для лечения диабета.
В указанной формуле Z — водород, алкоксил с 1 — 4 атомами углерода, аллилоксил, метоксиметоксил, этоксиметоксил; Х вЂ” галоген, предпочтительно хлор, метил, трифторметил, метоKcHJI; в случае, когда Z алкоксил или аллилоксил, Х может быть водородом.
Предлагаемый способ заключается в том, что Ч- (4- (P-аминоэтил) -бензолсульфонил)-N циклогеппилмочевину подвергают ацилированию, например, галоидангидридами, ангидридами, сложными эфирами, смешанными ангидридами, содержащими остаток
Целевые продукты могут быть выделены в чистом виде или переведены в соли, путем ооработки щелочными средствами. Для образования солей могут применяться щелочные средства, например, окиси, карбонаты и бикарбонаты щелочных и щелочноземельных металлов.
Пример. Л -(4-(р-<2-метокси-5-хлорбензамидо>-этил) - бензолсульфонил)-У - циклогептилмочевина. 16,5 г Ж- (4- (P-аминоэтил)бензолсульфонпл) — N — циклогептилмочевины (t„,„129 ) суспендируют в 130 лл хлороформа. После добавления 9 г пиридина вносят
10,3 г iëoðàíãèäðèäà 2-метокси-5-хлорбензойной кислоты и нагревают при перемешивании
6 час при 40 . Полученный раствор концентрируют в вакууме и остаток экстрагируют
1 / -ным аммиаком. После подкисления раствора и перекристаллизации из метанола
20 получают V- (4- (P- <2-метокси-5-хлорбензамидо>-этил)-бензолсульфонил) - N - циклогептилмочевину (с 1„, 140 ).
363245
Предмет изобретения
Способ получения бензолсульфонилмочевины общей формулы:
С0-3Н СНе СНе 80 ИН С NH . 2
Составитель Л, Федоткина
Техред Л. Грачева
Редактор А, Батыгин
Корректоры: Н. Луковцева и Л. Корогод
Заказ 1008/7 Изд. Же 272 Тираж 404 Подписное
ЦНИИПИ Комитета по делам изобретении и открытий при Совете Министров СССР
Москва, )К-35, Раущская наб., д. 4 5
Типография, пр. Сапунова, 2 или ее солей, где Z — водород, алкоксил с
1 — 4 атомами углерода, аллилоксил, метоксиметоксил, этоксиметоксил; Х вЂ” галоген, предпочтительно хлор, метил, трифторметил, метоксил; в случае, когда Z — алкоксил или аллилоксил, Х вЂ” может быть водородом, отличаюи ийсл тем, что N- (4- (P-аминоэтил) -бензолсульфонил) -NI-циклогептилмочевину подвергают ацилированию, например, галоидангидридом, соответственно замещенной кислоты с последующим выделением целевого продукта известными приемами или переводом его в соль путем обработки щелочными средствами.
