Способ получения водорастворимых физиологически активных сополимеров
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕН ИЯ
К АВТОРСКОМУ СВНДЕТЕЛЬСТВУ
IIII 436829
Союз Советских
Социалистических, Республик (б1 ) Зависимое от авт. свидетельства (22) Заявлено 1 2.12.72 (21) 1856202/23-5 с присоединением заявки № (32) Приоритет
Опубликовано 25.07.74. Бюллетень № 27
Дата опубликования описания 26.12.74 (51) М. Кл, С 08f 15>>02
Государственный комитет
Совета Министров СССР ло делам изооретений и открытий (53) УДК 678.765(088.8) (72) Авторы изобретения
Ф, П, Тринус, В. Я. Починок, С. И. Котенко, В, С. Даниленко, K. А, Черноштан и Е, С. Зндельман
Киевский научно-исследовательский институт фармакологии и токсикологии и Киевский государственный университет им. T. Г. Шевченко (71) Заявители
В11Т Б
ФИ3 3!;""=,!3 . . ""1 (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ВОДОРАСТВОРИМЪ1Х
ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЪ|Х СОПОЛ ИМЕРОВ сн сн
I I
СНт С-СН С
=0 I=0! HB 1» т11>., 1
Изобретение относится к способам получения физиологически а ктивных сополимеров на основе о-карбоксифенилметакриламида.
Известен способ получения водорастворимых физиологически активных сополимеров путем радикальной сополимеризации эквимолекулярной смеси о-карбоксифенилметакриламида с N-диметилфенилметакриламидами в органическом растворителе при 70 — 90 С.
С целью расширения ассортимента физиологически активных полимеров, предлагается в качестве сополимеризуемого винильного мономера использовать >г- и м-дифторметилмеркаптофенилметакриламид.
Получаемые сополимеры имеют следующую структурную формулу: г где R= — Π— С Н СООН;
R и и м=C Сополимеризацию проводят в растворе диметилформамида при концентрации мономеров 20% в присутствии 0,5 — 2% динитрила азоизомасляной кислоты при 70 — 90 С в течение 8 — 10 час. Для получения водорастворимых солей сополимеры нейтрализуют в спиртовых растворах эквивалентным количеством едкого натра. Указанные условия обеспечивают получение легкорастворимых в воде сополпмеров. Их состав устанавливают по данным элементарного анализа, по кислотному числу и с помощью ИК-спектроскопии. Средний молеку1О лярный вес определяют осмометрпческим методом, он находится в пределах 20000 — 30000. Полученные сополимеры. обладают интересными фармакологическими свойствамп. При малой токсичности они проявляют себя как 15 ингибиторы протеиназ трипсина и пла".ì ьна, которым придается большое значение в развитии различных патологических процессов. Кроме того, они обладают способностью понияать тканевую проницаемость в 1,5 раза. 20 Пример. 2,43 г >г-дифторметилмеркаптофенилметакриламида, 2,05 г о-карбоксифениламида метакриловой кислоты и 0,04 г динитрила азоизомасляной кислоты растворяют в 20 мл диметилформамида. Раствор вносят в 25 ампулу, пропускают азот и зап"..èâà>oò. Выдерживают ампулу при 80 С в термостате в течение 10 час, а затем содер>кпмос амп ..лы по каплям выливают в этиловый эфир. Выпавший порошок отфильтровывают и о шща30 ют трехкратным переосахкденисм из сииртово436829 Результаты анализа Кислотное число Эмпирическая формула звена сополимера Сомономер найдено, найдено, вычислено, о вычислено, о о ° о и-Дифторметилмеркаптофенилметакриламид C„H„N,О,F,$ 6,30 6,42 6,25 136 125 C„H2 N,O F,S м-Дифторметилмеркаптофенилметакриламид 6,18 6,27 6,25 132 138 125 Предмет изобретения Составитель О, Рокачевская Техред А. Дроздова Редактор О. Кузнецова Корректор A. Дзесова Заказ 345!/4 Изд. М 97 Тираж 565 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений. и открытий Москва, 7К-35, Раушская наб., д. 4/5 Типография, пр. Сапунова, 2 го раствора в этиловый эфир. После высушивания получают аморфный порошок, растворимый в водных растворах соды и щелочей. Выход 80 — 90%. Найдено, %: N 6,30; 6,42. Вычислено, %: N 6,25. Кислотное число найдено для элементарной ячейки 130, 136; вычислено 125. Аналогично получают сополимеры о-карбоксифениламида метакриловой кислоты с мдифторметилмеркаптофенилметакриламидом. Свойства полученных сополимеров приведены в таблице. Способ получения водорастворимых физиологически активных сополимеров путем ра5 дикальной сополимеризации эквимолекулярной смеси о-карбоксифенилметакриламида с гинильным мономером в органическом растворителе при 70 — 90 С, отл и ч а ю щ и йс я тем, чо, с целью расширения ассортимента физи10 ологически активных полимеров, в качестве винильного мономера используют и- и м-дифторметилмеркаптофенилметакриламид.
