Способ получения /4-(дифенилметокси)1-метилпиперидиний/ -4- /1-окст-2-(1метил-3-фенилпропиламино)-пропил/ фенолята

 

Союз Советских

Социалистических

Республик (11) 576926 (61) Дополнительный к патенту (22) ЗалвлЕно 02.04.75 (21) 2118671/04 (23) Приоритет — (32) 03.04.74

Я (5l) М. Кл. С 07 D 213/20

Государственный комитет

Совета Министров СССР

Ilo делам изобретений и открытий (31 P 2416253.6 (33) ФРГ (43) Опубликовано 15.10.77. Бюллетень ¹38 (45) Дата опубликования описания 22.11.77 (53) УДК 547.82107 (088.8) (72) Авторы изобретения

Иностранцы

Герд Бадике, Ханс-Дитер Делль н Альбрехт Питцкеи (ФРГ) Иностранная фирма

"Тропонверке Динклаге унд Ко" (ФРГ} (71) Заявитель (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ (4 — (ДИФЕНИЛМЕТОКСИ)— — 1 — METHËÏHÏÅÐHÄHÍ HÉ (— 4 — (1 — ОКСИ вЂ” 2— — (1 — МЕТИЛ вЂ” 3 — ФЕНИЛПРОПИЛАМИНО) — ПРОПИЛ) — ФЕНОЛЯТА

Изобретение относится к способу получения нового соединения, которое может найти применение в медицине.

Использование известной реакции взаимодействия аминов с кислотами и применение в качестве кислоты производного фенола дало воззаключаюшийся в том, что 4- (дифенилметокси) - 1.метилпкперидин подвергают взаимодействию с 4- (1 - окси - 2 - (1 - метил - 3 - феннлпропиламино) °

-пропил) - фенолом в среде органйческого растворителя при нагревании с последующим выделением целевого продукта.

Лучше и рименять растворитель, способный смешиваться с водой, и процесс вести при температуре кипения растворителя.

Пример . Получение (4- (дифенилметокси)- - метилпиперидиний I - 4 - (! - окси - 2 - (!2 можность получить новую соль с ценными фармакологическими свойствами.

Предлагается способ получения (4 - (дифенилметокси) - 1 - метилпиперидииий) - 4 - (1 - окси - 2- (1 - метил - 3 - фенилпропиламино) - пропил)фенолята формулы

- метил - 3 - фенилпропиламино) - пропил l

- фенолята.

Ы 14,97г 4- (1 - оксн- 2- (1- .мтил-.Зфенилпропиламино) - пропил ) - фенола и 14,07 г 4- (дифенилметокси) - 1 - метилпиперидина растворяют рн нагревании в 300 - 500 мл метилового спирта и при механическом перемешивании произ20 водят нагревание до температуры кипения. Непосредственно после этого при перемешивании к реакционной смеси прибавляют по каплям воду до тех пор, пока возникаюшее в месте падения капли помутнение более не исчезает. Реакционный раствор

25 охлажлают прн перемешивании, причем происходит

576926

СН ОН

r+,, <-1

О- О, у. Н-CH- H-CH-CH -CH Н й2 / с ь СН3

Составитель Г. Мосина

Техред А.Демьянова

Корректор П. Макаревич

Редактор Е. Хорина Гираж 553 Подписное

ЦИИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий! !035, Москва, Ж -35, Раушская наб., д. 4/5

Заказ 2951/702

Филиал !Ill!i "Пасси ", т. Уж ч>род, ул. Проек!ная, 4 выделение в осадок (4.- дифенилметокси) - 1-метилпиперидиннн) - 4- (1 - окси-2- (1- метил«3 - фенилпропиламино) ° пропил) - фенолята в фо ме кристаллического продукта. Полученный ф рме

86 88 С. Выкристаллический продукт имеет т.пл. 86-88 . ыход продукта более 90% от теоретически,рассчитанного значения.

Вычислено,%: С 78,58; Н 8,33; и 4,83. от ли чаю щи и с я тем, что 4 - (дифенилметокси) - 1 - метилпиперидин подвергают взаимодействию с 4 - (1 - оксн - 2 - (1 - метил - 3-феннлпропиламино) - пропил) - фенолом в среде органического растворителя при нагревании с последующим выделением целевого продукта, СзвНчв)чзОз (580,82), Найдено,%: С 78,51, H 8,29; N 4,84.

Формула изобретения

1. Способ получения (4 - (дифенилметокси) - 1- метилпиперидиний) - 4 ° (1 - окси - 2 - (1 - метил3 - фенилпропиламино) - пропил) - фенолята формулы

2. Способ поп. 1, от лича ющи йс я тем,что в качестве растворителя применяют растворитель, способный смешиваться с водой.

3. Способ по и. 1, отличающийся тем, что

20 процесс ведут при температуре кипения растворителя,