Патенты автора РОТ Гари (US)
Изобретение относится к области химической технологии. Описана группа изобретений, включающая способ получения (S,S)-1,1-бис(4-фторфенил)пропан-2-ил-2-(3-ацетокси-4-метоксипиколинамидo)пропаноата (варианты), а так же способ получения сложного 2-аминопропаноатного эфира из 1,1-бис(4-фторфенил)пропан-1,2-диола (варианты). В одном из вариантов реализации способ получения соединения (S,S)-1,1-бис(4-фторфенил)пропан-2-ил-2-(3-ацетокси-4-метоксипиколинамидo)пропаноата включает связывание 4-метокси-3-ацетилоксипиколиновой кислоты или 4-метокси-3-гидроксипиколиновой кислоты со сложным 2-аминопропаноатным эфиром полученным из 1,1-бис(4-фторфенил)пропан-1,2-диола. 4 н. и 29 з.п. ф-лы, 26 пр.
Изобретение относится к способу получения 2-(пиридин-3-ил)тиазолов. Способ включает (i) взаимодействие соединения (I) с соединением (II) на стадии получения соединения (III), где указанную реакцию проводят в полярном протонном растворителе при давлении окружающей среды, с последующей (ii) циклизацией соединения (III) с использованием дегидратирующего агента, с получением соединения (IV). Дегидратирующий агент выбирают из группы, состоящей из POCl3, H2SO4, SOCl2, P2O5, полифосфорной кислоты, п-толуолсульфоновой кислоты, трифторуксусного ангидрида или их смеси, и указанную циклизацию осуществляют при давлении окружающей среды и температуре от 60°C до 120°C, при этом (A) R1 представляет собой H; (B) R2 представляет собой (C1-C6)алкил; (C) R3 представляет собой H или (C1-C6)алкил; и (D) R4 представляет собой H, (C1-C6)алкил или циклопропил. Способ дополнительно включает галогенирование указанного R3 в соединении (IV) до F, Cl, Br или I в полярном растворителе при температуре от 0°C до температуры окружающей среды. Технический результат - способ получения 2-(пиридин-3-ил)тиазолов, предназначенных в качестве промежуточных соединений для синтеза пестицидных тиазоламидов. 6 з.п. ф-лы, 3 пр.
Изобретение относится к способу получения 2-(пиридин-3-ил)тиазолов формулы (IV), где (A) каждый R1 представляет собой H; (B) R2 представляет собой (C1-C6)алкил; (C) R3 представляет собой H и (D) R4 представляет собой (C1-C6)алкил. Способ осуществляют путем (i) взаимодействия соединения (I) с соединением (IIa) с образованием соединения (IIb), где указанное взаимодействие проводят при температуре окружающей среды и при давлении окружающей среды в полярном протонном растворителе; (ii) взаимодействия соединения (IIb) с соединением (IIc) с образованием соединения (III), где указанное взаимодействие проводят при температуре окружающей среды и при давлении окружающей среды в полярном растворителе; и (iii) циклизации соединения (III) с использованием дегидратирующего реагента с образованием соединения (IV), где указанное взаимодействие проводят при температуре окружающей среды и при давлении окружающей среды в полярном апротонном растворителе. Указанный полярный протонный растворитель стадии a1 представляет собой муравьиную кислоту, н-бутанол, изопропанол, н-пропанол, этанол, метанол, уксусную кислоту, воду или их смесь. На стадии b соединение (III) циклизуют с использованием дегидратирующего реагента, выбранного из POCl3, H2SO4, SOCl2, P2O5, полифосфорной кислоты, п-толуолсульфоновой кислоты, трифторуксусного ангидрида или их смеси. Способ дополнительно включает галогенирование указанного R3 до F, Cl, Br или I. Технический результат – способ получения 2-(пиридин-3-ил)тиазолов в качестве промежуточных продуктов для синтеза пестицидных тиазоламидов. 10 з.п. ф-лы, 2 пр.
Изобретение относится к способу получения 2-амино-5,8-диалкокси[1,2,4]триазоло[1,5-c]пиримидинов формулы (I)
, где R является C1-C4 алкилом, включающий i) контакт 4-хлор-2,5-диалкоксипиримидина формулы , с солью цианамида в полярном апротонном растворителе с получением 2,5-диалкокси-4-цианоаминопиримидина формулы ; ii) контакт 2,5-диалкокси-4-цианоаминопиримидина с гидроксиламином либо в виде свободного основания, либо в виде соли гидроксиламина в присутствии основания с получением 2,5-диалкокси-4-гидроксигуанидинилпиримидина формулы ; и iii) циклизацию 2,5-диалкокси-4-гидроксигуанидинилпиримидина обработкой с алкилхлорформиатом с получением 2-амино-5,8-диалкокси[1,2,4]триазоло[1,5-c]пиримидина (I). Изобретение также относится к способу получения 2-амино-5,8-диалкокси[1,2,4]триазоло[1,5-c]пиримидинов формулы (I) циклизацией 2,5-диалкокси-4-гидроксигуанидинилпиримидина; и к соединениям формулы
, . Технический результат: упрощение технологии получения 2-амино-5,8-диалкокси[1,2,4]триазоло[1,5-c]пиримидинов формулы (I) без использования гидразина и галогенциана. 4 н. и 18 з.п. ф-лы, 6 пр.
Изобретение относится к способу получения 5-замещенных-8-алкокси[1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2-аминов формулы (I):, где X представляет собой галоген или OR; и R представляет собой C1-С4алкил; который включает: i) взаимодействие 2-замещенного-4-амино-5-алкоксипиримидина формулы: с изотиоцианатидокарбонатом формулы: в полярном апротонном растворителе с получением (пиримидиниламино)карбонотиоилкарбамата формулы: ; ii) приведение в контакт (пиримидиниламино)карбонотиоилкарбамата с гидроксиламином в присутствии основания с получением (пиримидиниламино)(гидроксиимино)метилкарбамата формулы: и iii) циклизацию (пиримидиниламино)(гидроксиимино)метилкарбамата нагреванием в инертном растворителе с получением 5-замещенного-8-алкокси[1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2-амина. Изобретение относится также к способу получения 2-амино-5,8-алкокси[1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидинов формулы:, где R представляет собой C1-С4алкил; который включает приведение в контакт 5-галоген-8-алкокси[1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2-амина формулы: , где Х представляет собой галоген; и R представляет собой C1-С4алкил; с алкоксидом щелочного металла в спиртовом растворителе. Изобретение также относится к соединениям формул:и , где X представляет собой галоген или OR; и R представляет собой C1-С4алкил. Технический результат: получение 5-замещенных-8-алкокси[1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2-аминов с высоким выходом без использования гидразина и циангалогенида. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 7 пр.
