Патенты автора Кошевенко Анастасия Сергеевна (RU)
Изобретение относится к области органической и медицинской химии, а именно к соединениям замещенных 3-арил-5-фенил-3Н-1,2,3,4-дитиадиазол-2-оксидов общей формулы I, где R=Ph (Iа); R=2-СН3С6Н4 (Iб); R=Bn (Iв); R=4-FC6H4 (Iг); R=4-NO2C6H4 (Iд); R=3,5-ди-FC6H4 (Ie). Замещенные оксиды, представленные формулой (I), получают путем взаимодействия замещенного N'-арилтиобензгидразида с тионилхлоридом с последующим выделением целевого продукта. Для выделения целевого продукта избыток тионилхлорида отгоняют в вакууме при 45°С, а остаток перекристаллизовывают из циклогексана. Технический результат - получение замещенных 3-арил-5-фенил-3Н-1,2,3,4-дитиадиазол-2-оксидов, которые могут быть использованы в медицине в качестве антимикробных средств, с высоким выходом. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 ил., 9 табл., 8 пр.
Изобретение относится к области органической и медицинской химии, а именно к 6-(3,5-Дифенил-1,3,4-тиадиазол-2(3Н)-илиден)-2,4-дифенил-4Н-1,3,4-тиадиазин-5-ону формулы I. Изобретение также относится к способу его получения. Способ осуществляют путем взаимодействия тиадиазола с гидроксидом натрия с последующей окислительной циклизацией кислородом воздуха. Причем тиадиазол кипятят с гидроксидом натрия в водно-спиртовой среде с обратным холодильником, затем реакционную массу выдерживают на воздухе при комнатной температуре с последующим выделением целевого продукта. Технический результат - получение нового химического соединения, которое может быть использовано в медицине в качестве потенциального антимикробного средства. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 ил., 4 табл., 2 пр.
Изобретение относится к способу получения замещенных хлоридов 2-[(1Z)-1-(3,5-диарил-1,3,4-тиадиазол-2(3Н)-илиден)метил]-3,5-диарил-1,3,4-тиадиазол-3-ия общей формулы I,
R=Ph; R1=Ph (Ia - хлорид 2-[(1Z)-1-(3,5-дифенил-1,3,4-тиадиазол-2(3Н)-илиден)метил]-3,5-дифенил-1,3,4-тиадиазол-3-ия); R=3,5-ди FC6H4; R1=4-FC6H4 (Iб - хлорид 2-[(1Z)-1-(3-(3,5-дифторфенил)-5-(4-фторфенил)-1,3,4-тиадиазол-2(3Н)-илиден)метил]-3-(3,5-дифторфенил)-5-(4-фтор-фенил)-1,3,4-тиадиазол-3-ия); R=4-FC6H4; R1=Ph (Iв - хлорид 2-[(1Z)-1-(3-(4-фторфенил)-5-фенил-1,3,4-тиадиазол-2(3Н)-илиден)метил]-3-(4-фторфенил)-5-фенил-1,3,4-тиадиа-золил-3-ия); R=3,5-ди FC6H4; R1=Ph (Iг - хлорид 2-[(1Z)-1-(3-(3,5-дифторфенил)-5-фенил-1,3,4-тиадиазол-2(3Н)-илиден)метил]-3-(3,5-дифторфенил)-5-фенил-1,3,4-тиадиазол-3-ия); R=3,5-ди ClC6H4; R1=Ph (Iд - хлорид 2-[(1Z)-1-(3-(3,5-дихлорфенил)-5-фенил-1,3,4-тиадиазол-2(3Н)-илиден)метил]-3-(3,5-дихлорфенил)-5-фенил-1,3,4-тиадиазол-3-ия); R=4-NO2C6H4; R1=Ph (Ie - хлорид 2-[(1Z)-1-(3-(4-нитрофенил)-5-фенил-1,3,4-тиадиазол-2(3Н)-илиден)метил]-3-(4-нитрофенил)-5-фенил-1,3,4-тиадиа-золил-3-ия); R=Bn; R1=Ph (Iж - хлорид 2-[(1Z)-1-(3-бензил-5-фенил-1,3,4-тиадиазол-2(3Н)-илиден)метил]-3-бензил-5-фенил-1,3,4-тиадиазол-3-ия) путем взаимодействия замещенного N'-арилтиобензгидразида с малонилдихлоридом, процесс ведут в среде полярного органического растворителя (ацетонитрила) при температуре кипения реакционной массы и мольном соотношении компонентов 2:1 с последующим выделением целевого продукта. Технический результат: разработан новый способ синтеза соединений общей формулы I, который легко поддается масштабированию, занимает мало времени, не требует дорогого оборудования, основан на использовании доступного дешевого сырья. 1 з.п. ф-лы, 3 табл., 1 пр.
Изобретения относятся к химико-фармацевтической промышленности и представляют собой фармацевтическую композицию с противогрибковой активностью в виде таблеток или капсул и способ ее получения. Композиция содержит хлорид 2-[(1Z)-1-(3,5-дифенил-1,3,4-тиадиазол-2(3Н)-илиден)метил]-3,5-дифенил-1,3,4-тиадиазол-3-ия (ТДЗ) в количестве от 15 до 50 мас. %, полиэтиленоксид, в количестве от 15 до 50 мас. %, полоксамер, в количестве от 5 до 20 мас. % лецитин, в количестве от 1 до 5 мас. %, и фармацевтически приемлемые наполнители. Согласно способу получения композиции, ТДЗ растворяют в этиловом или изопропиловом спирте, хлористом метилене или их смесях, в раствор вводят полиэтиленоксид, полоксамер и лецитин, смешивают, затем к смеси прибавляют прочие фармацевтически приемлемые наполнители, смесь высушивают, гранулируют и получают таблетки или капсулы. Изобретения позволяют увеличивать высвобождение активного вещества из таблетки или гранул и улучшить противогрибковую активность вещества. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 ил., 3 табл., 6 пр.
Изобретение относится к области органической и медицинской химии, а именно к новым индивидуальным соединениям класса мезоионных гетероциклических систем - замещенным хлоридам 2-[(1Z)-1-(3,5-диарил-1,3,4-тиадиазол-2(3Н)-илиден)метил]-3,5-диарил-1,3,4-тиадиазол-3-ия общей формулы I, где: R=3,5-диFC6H4; R1=4-FC6H4 (Ia); R=4-FC6H4; R1=Ph (Iб); R=3,5-диFC6H4; R1=Ph (Iв); R=3,5-диClC6H4; R1=Ph (Iг); R=4-NO2C6H4; R1=Ph (Iд); R=Bn; R1=Ph (Ie). Замещенные хлориды, представленные формулой (I), получают путем взаимодействия замещенного N′-арилтиобензгидразида с малонилдинитрилом в соотношении 2:1 в среде полярного органического растворителя (диметилформамида) и хлористого водорода, причем изначально насыщают реакционную смесь сухим хлористым водородом, а затем, не прекращая подачи хлористого водорода, нагревают до 60°C и выдерживают в течение часа с последующим выделением продукта. При этом для выделения продукта охлажденную реакционную смесь выливают на тонкоизмельченный лед, перемешивают и отфильтровывают выпавший осадок. Технический результат - получение новых соединений, которые могут быть использованы в медицине, в качестве антимикробных средств, с высоким выходом. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 5 табл., 8 пр.
