Патенты автора Маркова Алина Александровна (RU)
Изобретение относится к новым карборановым производным 4,4-дифтор-4-бора-3α,4α-диаза-s-индацена общей формулы I, где
Технический результат изобретения заключается в получение новых карборансодержащих производных 4,4-дифтор-4-бора-3α,4α-диаза-s-индацена, проявляющих противоопухолевую активность, и расширении арсенала агентов для ФДТ и БНЗТ. 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 6 пр.
Изобретение относится к области органической химии и медицине, а именно к применению 1,3-бис(перфтор-трет-бутил)пропана в качестве контрастного вещества для магнитно-резонансной томографии на ядрах 19F. Предпочтительно 1,3-бис(перфтор-трет-бутил)пропан используют на живых объектах в виде наноразмерной водной эмульсии. 1 з.п. ф-лы, 5 ил., 1 табл., 1 пр.
Изобретение относится к E-2-арил-2-трифторметил-1-нитроциклопропанам общей формулы I, где X=С, R=R1=Н; X=С, R=Cl, R1=Н; X=С, R=R1=Cl; X=С, R=Br, R1=Н; X=С, R=R1=Br; X=С, R=C1-С3-алкил, R1=Н; X=С, R=NO2, R1=Н; X=С, R=CO2Alk, R1=Н; X=С, R=CF3, R1=Н; X=С, R=ОМе, R1=Н; X=С, R=R1=ОМе; X=С, R=F, R1=Н; X=С, R-R1=-ОСН2O-; X=N, R=R1=Н. Также предложен способ получения соединений I, заключающийся в порционном прибавлении 4-15-кратных мольных избытков бромнитрометана и неорганического (предпочтительно карбонат калия) или органического (предпочтительно 1,1-диметил-1,4,5,6-тетрагидропиримидин) основания к раствору соответствующего α-(трифторметил)стирола в полярном растворителе, предпочтительно диметилсульфоксиде (в случае неорганического основания) и 1,1,3,3-тетраметилмочевине или N,N-диметилформамиде (в случае органического основания) при комнатной температуре. Технический результат – получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине в качестве противоопухолевых агентов в отношении клеток рака прямой кишки и миелогенного лейкоза человека. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 14 пр.
Группа изобретений относится медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения злокачественных новообразований с помощью магнитной гипертермии. Для этого предложено применение Zn-замещенных магнитных наночастиц на основе феррита марганца формулы ZnxMn1-xFe2O4 (х=0-0,9), средний размер которых составляет менее 40 нм, температура Кюри составляет от 39 до 550°С, и коэрцитивная сила составляет от 5 до 250 Э. Предложена также фармацевтическая композиция, содержащая указанные Zn-замещенные магнитные наночастицы и фармацевтически приемлемый носитель. Предложен также способ лечения злокачественных новообразований с помощью магнитной гипертермии, включающий следующие стадии (i) и (ii). Стадия (i) включает доставку в область опухоли магнитных наночастиц в эффективной концентрации, выбранных из группы магнитных оксидов металлов, включающей Zn-замещенные магнитные наночастицы на основе феррита марганца формулы ZnxMn1-xFe2O4 (х=0-0,9), средний размер которых составляет менее 40 нм, температура Кюри составляет от 39 до 550°С, и среднее значение коэрцитивной силы составляет от 5 до 250 Э. Стадия включает (ii) подвергание области опухоли воздействию магнитного поля переменного тока (ПТ) с амплитудой от 14 до 300 Э и частотой от 80 до 1000 кГц, где время воздействия указанного магнитного поля при температуре от 38 до 51°С составляет от 15 до 60 минут. Кроме того предложен способ экспериментального повреждения опухолевых клеток с помощью магнитной гипертермии, включающий следующие стадии (i), (ii), (iii). Причём стадия (i) включает обеспечение магнитных наночастиц, выбранных из группы магнитных оксидов металлов, включающей Zn-замещенные магнитные наночастицы на основе феррита марганца формулы ZnxMn1-xFe2O4 (х=0-0,9), средний размер которых составляет менее 40 нм, температура Кюри составляет от 39 до 550°С, и среднее значение коэрцитивной силы составляет от 5 до 250 Э. Стадия (ii) включает добавление указанных магнитных наночастиц в клеточную культуру. Стадия (iii) включает подвергание указанной клеточной культуры воздействию магнитного поля ПТ с амплитудой от 14 до 300 Э и частотой от 80 до 1000 кГц, где время воздействия указанного магнитного поля при температуре от 38 до 51°С составляет от 15 до 60 минут. Способ обеспечивает повышение эффективности лечения за счёт равномерного нагрева опухолевой ткани при снижении нежелательных явлений в результате сопутствующего или последующего селективного повреждения или по меньшей мере частичного разрушения опухолевых клеток в области опухоли без повреждения здоровой окружающей ткани. 4 н. и 32 з.п. ф-лы, 10 ил., 4 табл., 7 пр.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции для применения в фотодинамической терапии рака, представляющей собой эмульсию фторуглеродов в воде. Композиция включает в качестве фторуглеродной фазы смесь перфтордекалина (ПФД) и перфтор-N-(4-метилциклогексил)пиперидина (ПМЦП) при массовом соотношении ПФД к ПМЦП 2:1, в количестве 5-30 мас.%, в качестве фотосенсибилизатора мезо-тетракис(2,3,5,6-тетрафтор-4-(1,1-Н,Н-перфторгептилокси)фенил)порфирин или мезо-тетракис(6-Н-перфторгексил-1)порфирин в количестве 0,01-0,04 мас.%, в качестве стабилизатора проксанол-268 в количестве 2-8 мас.%, NaCl в количестве 0,7-0,9 мас.% и воду в количестве до 100 мас.%. Изобретение обеспечивает повышение фототоксичности фотосенсибилизатора по отношению к клеточной линии аденокарциномы толстой кишки человека (НСТ116) при введении его в составе заявляемой композиции. 1 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.
Изобретение относится к фармакологии. Предложено применение rac-N-{4-[(2-этокси-3-октадецилокси)пропил]оксикарбонилбутил}-N-метил-имидазолинийиодида на основе выявленной активности в качестве ингибитора протеинкиназ Ins-R, MET, Src и Pim-1 неопластических клеток. Технический результат состоит в способности rac-N-{4-[(2-этокси-3-октадецилокси)пропил]оксикарбонилбутил}-N-метил-имидазолинийиодида ингибировать все эти указанные протеинкиназы, которые опосредуют канцерогенез тех видов опухолевых клеток, в которых они активно экспрессируются, в отличие от эдельфозина. 1 табл.,1 ил., 2 пр.
Изобретение относится к новым 2-аминозамещенным 6-метокси-4-трифторметил-9H-пиримидо[4,5-b]индолам общей формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, а также к новым соединениям формулы (II), которые являются предшественниками соединений формулы (I). Соединения формулы I обладают противоопухолевой активностью и применимы в терапии миелогенного лейкоза и рака толстой кишки. В формуле (I)
R=C1-С6-алкил; С1-С3-алкил-O-СН2СН2-;R1C6H4CH2-, где R1=Н, Me, МеО; , где R2=Н или Me. В формуле (II) X означает S (IIa), SO2 (IIb). Способ получения соединений формулы (I) включает внутримолекулярную циклизацию N-(5-йод-2-метилтио-6-трифторметилпиримидин-4-ил)-N-метил-N-(4-метоксифенил)амина с образованием 9-метил-2-метилтио-6-метокси-4-трифторметил-9H-пиримидо[4,5-b]индола при нагревании в присутствии основания и катализатора, последующее его окисление и нуклеофильное замещение 2-метилсульфонильной группы в полученном продукте соответствующим первичным амином. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл., 8 пр.
Изобретение относится к области химии, химико-фармацевтической промышленности и медицины, а именно к липофильным полиаминам, обладающим противоопухолевой активностью и имеющим общую формулу I, где A выбирается из H и C2H5, n равно 2 или 3, m равно 2 или 4. Изобретение обеспечивает расширение арсенала средств, обладающих противоопухолевой активностью. 1 ил., 1 табл., 5 пр.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и включает в себя фармацевтическую композицию, представляющую собой раствор фармацевтически приемлемого соединения 3-(4-метилимидазол-1-ил)имидазо[1,2-b][1,2,4,5]тетразина формулы (I) и D-маннита в воде. Техническим результатом является получение устойчивого, длительно сохраняемого раствора Соединения 1. Композиция применяется для терапии злокачественных опухолей человека или животных.
