Патенты автора Палюлин Владимир Александрович (RU)
Изобретение относится к новым соединениям, представляющим собой сложный эфир 4,5-замещенной изоксазол-3-карбоновой кислоты, общей формулы (1),
в которой R1 представляет собой группу, выбранную из: замещенный 1 - или 2-адамантил, соответствующий общей формуле (2), где X представляет собой группу, выбранную из (CH2), при h=0 или 2; O-(CH2)2 или C6H4-CH2, при h от 0 до 2, Q представляет собой Н, (CH2)mR4, где R4=Н или Ph, m=1 или 2, где X представляет собой группу, выбранную из: (CH2), O-(CH2)2, C6H4-CH2, h принимает целочисленные значения от 0 до 2, при этом Q представляет собой (CH2)mR4, где R4=Н или Ph, m=1 или 2; либо замещенный бицикло[3.3.1]нон-3-ил, соответствующий общей формуле (3), где X представляет собой группу, выбранную из (CH2), O-(CH2)2, C6H4-CH2, при этом h принимает целочисленные значения от 0 до 2;
в которых n принимает целочисленные значения от 0 до 3; R2 представляет собой Н, NHC(O)R3, COOR3, нормальный или разветвленный алкил (С1-С3); R3 нормальный или разветвленный алкил (С1-С3); при наличии в структуре нескольких заместителей R2 они могут быть одинаковыми либо различными; Q представляет собой Н, (CH2)mR4, где R4=Н или Ph, m=1 или 2. Технический результат: получены новые соединения, пригодные в качестве ингибиторов репродукции вирусов, относящихся к роду Flavivirus. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл.
Изобретение относится к фармацевтической композиции, а именно к композиции, обладающей ноотропным действием. Композиция представляет собой капсулу, содержащую в качестве действующего вещества 6-[4метокси-3-(1Н-пиразол-1-илметил)бензил]-1,11диметил-3,6,9-триазатрицикло[7.3.1.1]тетрадекан-4,8,12-триона - бициклононан, а в качестве вспомогательных веществ - альгинат натрия, прежелатинизированный кукурузный крахмал (ПКК), натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный и кальция хлорид, взятые в определенных количествах. Применение вышеописанной композиции для лечения и профилактики нарушений памяти, головокружений, снижения концентрации внимания, эмоциональной лабильности, деменции вследствие нарушений мозгового кровообращения (ишемического инсульта), травм головного мозга, при болезни Альцгеймера в пожилом возрасте, для улучшения когнитивных показателей после перенесенного повреждения мозга, для лечения абстиненции и психоорганического синдрома при хроническом алкоголизме и нарушениях обучаемости у детей. Вышеописанная ноотропная композиция обладает хорошей растворимостью и стабильностью. 2 н.п. ф-лы, 12 ил., 15 табл., 11 пр.
ПЕПТИДНЫЙ АНТАГОНИСТ НМДА-РЕЦЕПТОРА // 2716258
Изобретение относится к биологически-активным веществам пептидной природы, применяемым в качестве средства для лечения депрессии, большого депрессивного расстройства, нейропатической боли и обладающим нейропротекторной активностью. Предложено применение фармацевтической композиции, содержащей D-Phe-L-Tyr, для лечения или профилактики заболеваний, опосредованных избыточной активностью НМДА-рецепторов. Составы фармацевтической композиции могут быть изготовлены в виде раствора для инъекций, а также капель в нос. Предлагаемая фармацевтическая композиция может найти применение в медицине. 2 ил., 7 пр.
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ МОДУЛЯТОРНОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К РЕЦЕПТОРАМ АМРА-ТИПА // 2702751
Изобретение относится к новому производному пиримидина общей формулы (1), обладающему свойствами модулятора глутаматного ионотропного рецептора АМРА-типа. Соединения могут найти применение для лечения нейродегенеративных и психоневрологических заболеваний, опосредованных активностью глутаматного ионотропного рецептора АМРА-типа. В общей формуле (1)
R1, R2 могут быть одинаковыми или различными заместителями, включающими алкильные группы с прямой или разветвленной цепью, содержащей от 1 до 10 атомов углерода, циклоалкильные группы, содержащие от 3 до 7 атомов углерода. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы (1). Способ заключается в трехстадийном синтезе, включающем две последовательные реакции ароматического нуклеофильного замещения галогена, сначала в 2-алкил- или 2-циклоалкил-4-фтор-5,6,7,8-тетрагидрохиназолин 1-оксиде (2)
на нуклеофил с образованием 4-[(2-алкил/циклоалкил-1-оксидо-5,6,7,8-тетрагидрохиназолин-4-ил)окси] фенола (3)
,а затем с соединением (4) с образованием 4,4'-[1,4-фениленбис(окси)]бис(2-алкил/циклоалкил-5,6,7,8-тетрагидрохиназолин)-1,1'-диоксида (5), при этом в качестве основания используют гидрид натрия, на третьей стадии проводят восстановление бис-гетероцикла (5)
в производное пиримидина (1) под действием трихлорида фосфора (III). Для проведения реакции ароматического нуклеофильного замещения галогена на нуклеофил с образованием продукта монозамещения (3) компоненты берут в мольном соотношении из расчета на 1 моль соединения (2) не менее 1 моля гидрохинона, для образования продукта дизамещения (5) компоненты берут в мольном соотношении из расчета на 1 моль соединения (3) не менее 1 моля соединения (4)
.Гидрид натрия для реакции ароматического нуклеофильного замещения берут в соотношении не менее 1 моля из расчета на 1 моль соединения (2) или (3). Для восстановления бис-гетероцикла (5) в конечный продукт (1) используют не менее 2 молей трихлорида фосфора (III) из расчета на 1 моль соединения (5). 5 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл., 13 пр.
Изобретение относится к медицине, конкретно к средствам для лечения диабета II типа. Сущность изобретения заключается в создании твердой лекарственной формы антидиабетического препарата на основе N-замещенного производного амринона-ингибитора киназы гликогенсинтазы 4-метокси-N-(6-оксо-1,6-дигидро-3,4'-бипиридин-5-ил)бензамида 1, содержащей активное вещество 1 и наполнители в соотношении, указанном в формуле изобретения. Новая твердая лекарственная форма расширяет ассортимент антидиабетических средств. 12 з.п. ф-лы, 4 пр.
Изобретение относится к способу получения 5-аминоспиро[2.3]гексан-1-карбоновой кислоты указанной ниже формулы. Способ характеризуется тем, что в 3-(метилен)циклобутанкарбоновой кислоте с использованием модифицированной реакции Курциуса производят трансформацию карбоксильной группы в аминогруппу, защищенную Boc-фрагментом. Далее осуществляют взаимодействие диазоуксусного эфира и полученного трет-бутилового эфира N-(3-метиленциклобутил)карбаминовой кислоты, взятых в соотношении 1:1.2-2, в присутствии 1-10 мол.% тетраацетата диродия с образованием трет-бутилового эфира N-[1-(этоксикарбонил)спиро[2.3]гекс-5-ил]карбаминовой кислоты. Затем последовательное удаление Boc-группы под действием 3-6 N раствора хлороводорода в диэтиловом эфире и гидролиз под действием 2-5-кратного избытка 1 N водного раствора гидроксида натрия приводят к 5-аминоспиро[2.3]гексан-1-карбоновой кислоте. Предлагаемый способ позволяет получить 5-аминоспиро[2.3]гексан-1-карбоновую кислоту, расширяющую ассортимент синтетических аналогов γ-аминомасляной кислоты с ограниченной конформационной подвижностью, которые могут найти применение в фармацевтической и медицинской химии как физиологически активные соединения. 1 з.п. ф-лы, 2 пр.
Изобретение относится к 5-аминоспиро[2.3]гексан-1-фосфоновой кислоте указанной ниже формулы, которая является конформационно-жестким аналогом γ-аминомасляной кислоты и обладает психотропным действием. Изобретение относится также к способу получения 5-аминоспиро[2.3]гексан-1-фосфоновой кислоты. 2 н.п. ф-лы, 2 пр.
Настоящее изобретение относится к N,N'-замещенным 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонанам общей формулы (1) , обладающим свойствами положительных модуляторов активности АМРА-рецепторов, а также к фармацевтической композиции на их основе, их применению при профилактике и лечении заболеваний нервной системы, в частности нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, при утрате памяти и др. В общей формуле (1) Е представляет карбонильную группу, -СН2-группу; R1 представляет низший алкил; R2 в совокупности выбирается из групп, соответствующих общим формулам (1.1а), (1.2а):
, , R8 представляет H, низший алкил; R5, R5', R6, R6', R7 и R7' могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо представляет Н, низший алкил; R3 и R3', R4 и R4' представляют Н. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 8 табл., 18 пр.
Группа изобретений относится к медицине и фармакологии и касается создания средств на основе гепарина, обладающих антикоагулянтным, антитромбоцитарным, фибриндеполимеризационным действием на организм. Комплекс содержит высокомолекулярный гепарин с молекулярной массой 20000 Да и аспарагиновую кислоту в соотношении (1±0.3) М монозвена гепарина на (1±0.3) М аспарагиновой кислоты. Способ получения комплекса включает перемешивание гепарина и аспарагиновой кислоты, где в качестве гепарина используют жидкий или сухой высокомолекулярный гепарин при соотношении (1±0.3) М гепарина в расчете на монозвено на (1±0.3) М аспарагиновой кислоты, выдерживание полученной смеси при температуре 36-37°С в течение 15-20 мин с последующим осаждением, центрифугированием и высушиванием осадка при комнатной температуре. Группа изобретений обеспечивает создание средства, обладающего более выраженным действием, повышение спектра его противосвертывающих активностей, повышение эффективности способа с увеличением выхода готового препарата. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.
Изобретение относится к 3-ациламинопиридин-2(1H)-ону и его новым производным, которые могут являться потенциальными лекарственными препаратами для лечения диабета II типа.
где X - -(СН2)n-n=0-2, -СН(ОСН3)-, -СН=СН-; Y - 1-адамантил, 4-изопропилфенил, 3-(метоксиметил)-4-метоксифенил, 3-(4-метил-1H-пиразол-1-ил)метил-4-метоксифенил, 4-(дифторметокси)фенил, 3,5-диметилизоксазол-4-ил, 3,5-диметил-4-нитро-1H-пиразол-1-ил, 3-трифторметил-1H-пиразол-1-ил, 1-этил-3-трифторметил-1H-пиразол-5-ил, 1-бензил-5-метил-1H-1,2,3-триазол-4-ил; Z - 4-пиридил, бром. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 ил., 3 табл., 21 пр.
Изобретение относится к области фармакологии и медицины и касается применения производных N,N'-замещенных 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонанов, в том числе их оснований и солей с фармакологически приемлемыми кислотами общей формулы (1) в качестве средства для восстановления утраченной памяти в норме и патологии у пациентов всех возрастных групп, средства для восстановления утраченной памяти на его основе и способа восстановления утраченной памяти
Изобретение относится к новым N,N -замещенным 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонанам общей формулы 1: где HY здесь и далее представляет фармакологически приемлемую кислоту;Е означает ;R1 означает Н, низший алкил, C1-С10алкокси; R2 в совокупности представлено общими формулами (1.1а), (1.2а), (1.3а), (1.4а): В которых L означает CHR11 , ;R11 означает H, NH 2;R15 означает Н, низший алкил, С1-С10алкокси; R19, R 19, R20 и R 20 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо означает Н, низший алкил, С 1-С10алкокси;R 24 и R25 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо означает Н, низший алкил, С 1-С10алкокси;R 3 и R 3 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо означает Н, низший алкил, С 1-С10алкокси;R 4 и R 4 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо означает Н, низший алкил, С 1-С10алкокси;X означает группу общей формулы: (CH2)m -Z, в которой m=0, a Z означает ацетил, либо X представляет валентную связь
