Патенты автора Брунилина Лейла Липпаритовна (RU)

Изобретение относится к применению 2-замещенных 5-(гетеро)алкил-6-гидроксипиримидин-4(1Н)-онов общей формулы ,где R=i-Pr, СH3CН2CН2CН(CH3),СН3СН(СН3)СН2СН2, MeSCH2CH2, R1=SCH2CH2N(CH3)2, SCH2CH2N(CH3СH2)2, SCH2CH2N(СH2)4, SCH2CH2N(СH2)5, SCH2CH2SCH3, тиоморфолин-4-ил, или их солянокислых солей в качестве действующих начал лекарственных препаратов, обладающих антидепрессантными свойствами. Техническим результатом является расширение номенклатуры соединений, оказывающих антидепрессантное действие. 2 табл.
Изобретение относится к способу получения изотиобарбамина из 5-изопропил-2-тиобарбитуровой кислоты и гидрохлорида N,N-диэтил-2-хлорэтан-1-амина, путем нагревания реакционной массы в среде растворителя, при этом используют предварительно приготовленный раствор N,N-диэтил-2-хлорэтан-1-амина, а реакцию ведут в среде безводного изопропанола при кипячении в течение 29 часов с защитой от влаги и углекислого газа воздуха. Технический результат – разработан новый способ получения изотиобарбамина высокой чистоты и с высоким выходом, который может быть использован для синтеза изотиобарбитуровой кислоты.

Изобретение относится к улучшенному способу получения 1-(w-гидроксиалкил)урацилов, которые могут быть использованы в фармацевтической промышленности в качестве полупродуктов в синтезе лекарственных соединений. Способ заключается в том, что урацил подвергают силилированию избытком гексаметилдисилазана в присутствии триметилхлорсилана, алкилируют полученный 2,4-бис-[(триметилсилил)окси]пиримидин с последующим охлаждением и обработкой 5 масс. % водным раствором пиросульфита натрия и тетрагидросильваном. Затем отделяют органическую фазу удалением растворителя, упариванием досуха при пониженном давлении и проводят щелочной гидролиз полученного продукта кипящим 5М раствором гидроксида калия в 95 масс. % этаноле с последующем удалением растворителя, растворением остатка в воде и насыщением смеси углекислым газом, Извлечение целевого продукта проводят тетрагидросильваном с удалением воды и упариванием растворителя. Способ позволяет повысить выход целевых продуктов до 57-72% и упростить способа за счет исключения колоночной хроматографии. 5 пр.

Настоящее изобретение относится в химии гетероциклических соединений, конкретно к способу получения новых функциональных производных изоцитозина, являющихся биоизостерическими аналогами ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ-Технический результат достигается в способе получения производных N2-алкил- и N2,N2-диалкилизоцитозина общей формулы: где R=Н, R'=с-С5Н9, 4-СН3ОС6Н4СН2, С6Н5(СН2)3, 1-AdCH2; R+R'=(СН2)5, (СН2СН2)2O,путем кипячения 2-бутокси-6-[1-(2,6-дифторфенил)циклопропил]-5-метилпиримидин-4(3H)-она или 2-метокси-6-[1-(2,6-дифторфенил)циклопропил]-5-метилпиримидин-4(3H)-она с амином, выбранным из ряда циклопентиламин, 4-метоксибензиламин, 3-фенилпропан-1-амин, (адамантан-1-ил)метанамин, пиперидин или морфолин, взятых в мольных соотношениях пиримидинон:амин=1:5-19,3, в среде 1-бутанола, взятом в объемном соотношении к амину равном 10:3-5, позволяет получать целевые продукты с высоким выходом и чистотой. Техническим результатом является повышение выхода целевых соединений, наряду с упрощением процесса их получения и выделения в чистом виде. 12.пр.

Изобретение относится к амидам 2-(4-аллил-2-метоксифенокси)уксусной кислоты, а именно к N-(адамантан-2-ил)- и N-[(адамантан-1-ил)метил]- производным амида 2-(4-аллил-2-метоксифенокси)уксусной кислоты, общей формулы (1), где R=2-Ad, 1-AdCH2. Соединения по изобретению являются потенциальными синтетическими адаптогенами экстренного действия и могут быть использованы в качестве действующих начал лекарственных препаратов, повышающих устойчивость организма человека к экстремальным неблагоприятным факторам окружающей среды. 2 пр. (1)

Изобретение относится к улучшенному способу получения 2-алкокси- или 2-(С5-6циклоалкил)окси-6-[1-(2,6-дифторфенил)циклопропил]-5-метилпиримидин-4(3H)-она являющихся биоизостерическими аналогами ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ-1. Способ заключается в том, что кипятят 6-[1-(2,6-дифторфенил)циклопропил]-5-метил-2-(нитроамино)пиримидин-4(3H)-он, предварительно полученный путем конденсации нитрогуанидина с этил-3-[1-(2,6-дифторфенил)циклопропил]-2-метил-3-оксопропаноатом, с соответствующим спиртом в присутствии амина с последующим упариванием реакционной массы и выделением продукта. Процесс кипячения проводят с использованием в качестве амина N-метилпиперидина, взятого в избытке по отношению к исходному нитроамину. Исходный соответствующий спирт используют в объемном избытке по отношению к N-метилпиперидину. Продукт выделяют последовательным четырехкратным добавлением и отгонкой при пониженном давлении ксилола, причем перед последней отгонкой ксилола раствор подвергают адсорбтивному фильтрованию. Способ позволяет получить новые и известные соединения с более высоким выходом (84-94% вместо 64%) и высокой чистотой. Способ также является более простым, т.к. не требует использования хроматографического выделения и очистки продуктов. 8 пр.

Изобретение относится к способам синтеза амидов кислот каркасных соединений, в частности амидов адамантилкарбоновых кислот, которые не только являются интермедиатами синтеза широкого ряда веществ, проявляющих различные виды терапевтической активности, но и сами являются биологически активными соединениями. Способ получения производных N-фениладамантан-1-карбоксамида осуществляют кипячением адамантан-1-карбоновой кислоты с первичным амином в присутствии катализатора. В качестве первичного амина используют анилин или n-броманилин, в качестве катализатора - борную кислоту, а реакцию ведут в среде о-ксилола при мольном соотношении адамантан-1-карбоновой кислоты и первичного амина равном 2:3. Технический результат - упрощение способа получения N-фениладамантан-1-карбоксамида при сохранении выхода продукта. 2 пр.

Изобретение относится к способу получения 4′-фторспиро[циклопропан-1,3′-индол]-2′(1′H)-она путем алкилирования 2-(2,6-дифторфенил)ацетонитрила 1,2-дибромэтаном, с последующим частичным гидролизом полученного продукта реакции до 1-(2,6-дифторфенил)циклопропан-1-карбоксамида и его внутримолекулярным N-арилированием, при этом внутримолекулярное N-арилирование проводят обработкой полученного in situ 1-(2,6-дифторфенил)циклопропан-1-карбоксамида раствором гидроксида калия в кипящем этиленгликоле. Техническим результатом является упрощение процесса получения 4′-фторспиро[циклопропан-1,3′-индол]-2′(1′H)-она и повышение чистоты образующегося продукта. 2 табл., 2 пр.

Изобретение относится к способу получения 7-бром-5-(2-хлорфенил)-1,3-дигидро-2H-1,4-бензодиазепин-2-она - активному началу оригинального отечественного седативного препарата "Феназепам". Технический результат: разработан новый более простой способ получения 7-бром-5-(2-хлорфенил)-1,3-дигидро-2H-1,4-бензодиазепин-2-она путем образования из N-[4-бром-2-(2-хлорбензоил)фенил]-2-хлорацетамида и последующей циклоконденсации 2-амино-N-[4-бром-2-(2-хлорбензоил)фенил]ацетамида.

Изобретение относится к области синтеза 1,3-дикарбонильных соединений, конкретно к способу получения этилового эфира 2-метил-3-оксо-4-(2,6-дифторфенил)пентановой кислоты, который находит применение как предшественник анти-ВИЧ-1 активных производных 2-амино-6-[1-(2,6-дифторфенил)этил]-5-метилпиримидин-4(3Н)-она

Изобретение относится к области синтеза 1,3-дикарбонильных соединений, конкретно к способу получения этиловых эфиров 2-алкил-4-арил-3-оксобутановых кислот общей формулы: где при R=3,5-Ме2С6 Н3 R1=Me, Et, i-Pr; при R=2,6-Сl2 С6Н3, R1=Me; при R=2-Сl-6-FС 6Н3 R1=Me, заключающемуся в ацилировании ди(броммагниевой) соли этилового эфира 2-алкил-3,3-дигидроксиакриловой кислоты, выбранной из группы ди(броммагниевой) соли этилового эфира 2-метил-3,3-дигидроксиакриловой кислоты, ди(броммагниевой) соли этилового эфира 2-этил-3,3-дигидроксиакриловой кислоты и ди(броммагниевой) соли этилового эфира 2-изопропил-3,3-дигидроксиакриловой кислоты, полученной in situ из изопропилмагнийбромида и соответствующей 2-(карбэтокси)алкановой кислоты, арилацетилхлоридом, выбранным из 3,5-диметилфенилацетилхлорида, 2,6-дихлорфенилацетилхлорида и 2-фтор-6-хлорфенилацетилхлорида, при мольном соотношении арилацетилхлорид: ди(броммагниевая) соль этилового эфира 2-алкил-3,3-дигидроксиакриловой кислоты, равном 1:1,6-2,2, в среде безводного тетрагидрофурана ТГФ с последующей обработкой реакционной массы водным раствором лимонной кислоты и выделением целевого продукта

 


© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности
Наверх