Патенты автора Щекотихин Андрей Егорович (RU)
Штамм Streptomyces olivaceiscleroticus - продуцент противоопухолевого антибиотика оливомицина // 2761482
Изобретение относится к биотехнологии. Штамм Streptomyces olivaceiscleroticus ИНА 813, обладающий повышенной антибиотической активностью образования оливомицина, депонирован в коллекции культур БРЦ ВКПМ НИЦ «Курчатовский институт» - ГосНИИгенетика под регистрационным номером ВКПМ Ас-1976. Штамм Streptomyces olivaceiscleroticus ВКПМ Ас-1976 может быть использован при производстве антибиотика оливомицина. Изобретение позволяет повысить выход антибиотика оливомицина. 2 табл., 1 пр.
Изобретение относится к способу получения субстанции (S)-2-((3-(4-морфолинил-3-фторфенил)-2-оксазолидин-5-ил)метил)изоиндолин-1,3-диона формулы I. Технический результат: разработан новый однореакторный способ получения (S)-2-((3-(4-морфолинил-3-фторфенил)-2-оксазолидин-5-ил)метил)изоиндолин-1,3-диона формулы I, который является полупродуктом для синтеза антибиотика Линезолид. 4 з.п. ф-лы, 10 ил., 8 пр.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается производного фармацевтически приемлемых солей амида эремомицина, содержащего необязательно замещенный арильный радикал, соединенный алкиламиноалкильным линкером с атомом азота С-концевой амидной группы амида эремомицина, гидратов солей, соответствующего формуле, а также его медицинского применения для лечения инфекций, вызванных грамположительными бактериями.
где Ar означает арил, выбранный из фенила, бифенила или нафтила, необязательно замещенный от одного до пяти заместителями, независимо выбранными из С1-6алкила, С1-6алкилтио, С1-6алкокси, галоген, галогенС1-6алкил, галогенС1-6алкилтио, галогенС1-6алкокси группы, m независимо имеет значение от 1 до 2, n имеет независимо значение от 1 до 3. Технический результат - создание соединения с антибактериальной активностью, применимого в отношении чувствительных и резистентных к гликопептидам штаммов патогенов с сохранением растворимости антибиотика в водных фармацевтически приемлемых средах для лечения тяжелых устойчивых к антибиотикам бактериальных инфекций, в том числе вызванных штаммами MRSA, GISA и VRE. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 3 табл., 36 пр.
Изобретение относится к способу получения N-(2-аминоэтил)амида амфотерицина В (Амфамида) формулы I, который заключается в том, что синтез проводят путем конденсации амфотерицина В с этилендиамином в виде свободного основания в присутствии конденсирующего агента и соли органического основания и минеральной кислоты, а очистку образующегося амфамида-сырца проводят методом обращенно-фазовой хроматографии. Технический результат - разработан новый способ получения амфамида с высоким выходом, который может найти свое применение в медицине в качестве средства, обладающего противогрибковыми свойствами. 5 з.п. ф-лы, 2 ил., 3 пр.
СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ОПУХОЛЕВЫХ КЛЕТОК НОВЫМИ ПРОИЗВОДНЫМИ 3-ТРИФТОРМЕТИЛХИНОКСАЛИН 1,4-ДИОКСИДА // 2746395
Изобретение относится к новым производным 3-трифторметилхиноксалин 1,4-диоксида, содержащим остаток диамина в бензольном фрагменте хиноксалинового цикла, а также его фармакологически приемлемые соли, гидраты, соответствующим формуле: . Технический результат: получены новые производные 3-трифторметилхиноксалин 1,4-диоксида, способные ингибировать деление опухолевых клеток. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл., 50 пр.
Изобретение относится к новому соединению - (S)-3-(3-аминопирролидин-1-карбонил)-4,11-дигидрокси-2-метилнафто[2,3-ƒ]индол-5,10-диону и его фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают противоопухолевой активностью и могут быть использованы для лечения онкологических заболеваний, например различных видов лейкоза. (S)-3-(3-Аминопирролидин-1-карбонил)-4,11-дигидрокси-2-метилнафто[2,3-ƒ]индол-5,10-дион соответствует формуле
3 табл., 5 пр.
Изобретение относится к производному эремомицина, которое может быть использовано в медицине и фармацевтической промышленности, соответствующему формуле:
где Ру - независимо означает пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, пиридин-4-ил, n=1-3, а также его кватернизованным N-C10-20алкильным производным, гидратам, фармакологически приемлемым солям. Предложены новые производные эремомицина, эффективные для лечения бактериальных инфекций, вызванных грамположительными бактериями. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 11 пр., 2 табл.
Изобретение относится к новому производному триптантрина формулы 1
Соединение обладает высокой противоопухолевой активностью, повышает терапевтическую активность противоопухолевых антибиотиков, а также проявляет противовоспалительные и противомикробные свойства. По сравнению с триптантрином соединение растворимо в воде, фармакологически приемлемых водных средах и биологических жидкостях, что способствует его применению в виде водных растворов; гораздо менее токсично, что повышает безопасность и эффективность его терапевтического использования; При этом соединение снижает иммуносупрессорное действие, а повышение противоопухолевого потенциала соединения (1) позволяет существенно повысить эффективность его применения при лечении онкологических заболеваний. 1 ил., 4 табл., 6 пр.
Настоящее изобретение относится к солям ацетату, L-глутамату, цитрату или фумарату N-(2-аминоэтил)амид амфотерицина В формулы I
,которые могут быть использованы в медицине. Предложены новые противогрибковые соединения со сниженной токсичностью и улучшенной стабильностью, фармацевтические композиции на их основе для лечения грибковых инфекций, эффективные в отношении заболеваний, вызванных С. albicans, C. parapsilosis, С. krusei, С. tropicalis, C. glabrata, M. canis, Т. Rubrum, Aspergillus. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 8 пр.
Изобретение относится к новому производному гелиомицина, содержащему от одной до трех аминоалкиламиногрупп, соответствующему формуле I, его таутомерным формам или фармацевтически приемлемым солям, обладающему способностью ингибировать пролиферацию клеток, а также к фармацевтической композиции и к способу ингибирования пролиферации опухолевых клеток. В формуле I Z1-Z3 независимо представляют собой гидроксигруппу, C1-6 алкоксигруппу или амино C2-6 алкиламиногруппу, необязательно замещенную C1-6 алкилами, Z4 независимо представляет собой гидроксигруппу или C1-6 алкоксигруппу. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл., 20 пр.
Настоящее изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию с противоопухолевой активностью на основе соли N,N-диметиламиноэтиламид 1'-дез-(2,3-дигидрокси-н-бутироил)-1'-карбоксиоливомицина А, выбранной из группы метансульфоната, гидрохлорида, цитрата и фумарата N,N-диметиламиноэтиламида 1'-дез-(2,3-дигидрокси-н-бутироил)-1'-карбоксиоливомицина А. Изобретение позволяет получать фармацевтическую композицию более устойчивую при хранении с соответствующей или превышающей противоопухолевой активностью в сравнении со свободным основанием N,N-диметиламиноэтиламида 1'-дез-(2,3-дигидрокси-н-бутироил)-1'-карбоксиоливомицина А. 6 з.п. ф-лы, 7 ил., 6 табл., 6 пр.
Изобретение относится к 4-аминометильным производным гелиомицина, соответствующим формуле:
а также к фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, обладающие способностью ингибировать деление опухолевых клеток. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 18 пр.
Изобретение относится к новому полусинтетическому производному гликопептидного антибиотика эремомицина, представляющему собой тетраметиленимид эремомицина формулы 2 и его фармацевтически приемлемым солям. Также предложен способ получения тетраметиленимида эремомицина формулы 2, его фармацевтические композиции, их применение для лечения инфекций млекопитающих, вызванных грамположительными бактериями, в том числе нечувствительными или малочувствительными к другим антибиотикам. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 4 табл., 6 пр.
Изобретение относится к производным 1,4-диоксида хиноксалин-2-карбонитрила, соответствующим формуле:
, а также фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, которые обладают антипролиферативной активностью и могут быть использованы для ингибирования роста опухолевых клеток. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл., 48 пр.
Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой пероральное средство для лечения онкологических заболеваний, включающее: терапевтически эффективное количество метансульфоната (S)-3-[(3-амино-1-пирролидинил)карбонил]-4,11-дигидрокси-2-метилантра[2,3-b]фуран-5,10-диона, представленного формулой:
и жидкий фармацевтически приемлемый носитель, включающий один или более растворителей, выбранных из воды, полиэтиленгликоля, 1,2-полипропиленгликоля, этанола, глицерина. Пероральное средство может представлять собой твердую дисперсию. Группа изобретений включает в себя способ лечения онкологического заболевания, включающий пероральное введение нуждающемуся пациенту терапевтически эффективного количества средства, описанного ранее. Заявленные в настоящем изобретении фармацевтические средства обеспечивают высокую растворимость антрафурана, быстрое высвобождение активного ингредиента из таблеток или капсул, а также стабильны при хранении. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 ил., 8 табл., 7 пр.
Изобретение относится к производным линейных гетероаренантрацендионов, содержащим в положении 2 замещенную карбоксамидную группу, соответствующим формуле, приведенной ниже, а также их таутомерным формам и фармацевтически приемлемым солям, где X означает независимо гетероатом, выбранный из О, S, или NH-группу; Y независимо означает остаток диамина, один из атомов азота которого непосредственно связан с карбонильной группой в положении 2 гетероциклического ядра гетероаренантрацендиона, выбранный из группы диаминоалканов, циклических диаминов, аминопроизводных циклических аминов, необязательно замещенный по атомам азота или углерода одним или несколькими заместителями. Необязательно замещенный диамин выбран независимо из группы, содержащей пиперазин, спиропиперазин, 1,4-диазепин, 2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан, 4-аминопиперидин, 1,2-диаминоэтан, 1,3-диаминопропан, 3-аминопиперидина или 3-аминопирролидина. Диамин необязательно замещен одним или несколькими заместителями по атомам азота или углерода, выбранными из алкила, гидроксиалкила, галогеналкила. Также изобретение относится к способу ингибирования опухолевого роста, предусматривающему контактирование с опухолевыми клетками эффективного количества производных 2-карбоксамидов гетероаренантрацендионов. Технический результат – гетероаренантрацен-2-карбоксамиды, блокирующие рост опухолевых клеток. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 8 пр.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается нового производного макролидного антибиотика олигомицина А - 2,3,16,17,18,19-гексагидроолигомицина А, его структуры и способа его получения, а также применения для лечения заболеваний, вызванных дрожжевыми грибками рода Candida, поскольку это соединение обладает селективной активностью в отношении ряда штаммов Candida spp., а также низкой (по сравнению с исходным олигомицином А) цитотоксичностью и соответствует формуле. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается линейных гетаренантрацендионов, содержащих в положениях 4, 11 аминоалкиламиногруппы и в положении 2 алкилкарбоксамидную группу с терминальной гуанидиногруппой, обладающих высокой селективностью связывания с G-квадруплексными структурами нуклеиновых кислот, пригодных для блокирования опухолевого роста и соответствующих формуле:
где X - означает независимо гетероатом (выбранный из О, S) или NH-группу; Y - означает гетероатом (О, S), СН2-группу или простую углерод-углеродную связь; m - означает независимо число 2 или 3, равное количеству атомов углерода алкиленового спейсера. 2 н. и 1 з.п. ф-лы., 2 табл., 1 ил., 7 пр.
Группа изобретений относится к сфере лекарственных препаратов, в частности к новому способу лечения рака молочной железы, предусматривающему парентеральное введение пациенту терапевтически эффективного количества (R)-4,11-дигидрокси-3-[(пирролидин-3-иламино)метил]-1H-нафто[2,3-f]индол-5,10-диона формулы I или его фармацевтически приемлемой соли.
Кроме того, группа изобретений относится к противоопухолевым фармацевтическим композициям для парентерального применения соединения формулы I, содержащим соединение I, фармакологически приемлемый носитель и один или несколько эксципиентов, выбранных из сорастворителей, солюбилизаторов, наполнителей, эмульгаторов, консервантов, антиоксидантов, буферных соединений, веществ для поддержания изотоничности. Данные композиции обеспечивают эффективное применение соединения I, поскольку хорошо растворимы в водных фармакологически приемлемых средах, обладают высокой стабильностью при хранении как в форме лиофилизата, так и в форме водных растворов. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 6 табл., 4 пр.
Изобретение относится к сфере лекарственных препаратов, в частности к новому производному антрафурандиона формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, обладающим высоким противоопухолевым эффектом и активностью в отношении опухолевых заболеваний с резистентностью к другим лекарственным средствам.
Кроме того, изобретение относится к противоопухолевым фармацевтическим композициям, содержащим соединение формулы I, фармакологически приемлемый носитель и один или несколько эксципиентов, выбранных из сорастворителей, солюбилизаторов, наполнителей, эмульгаторов, консервантов, антиоксидантов, буферных соединений, веществ для поддержания изотоничности. Данные композиции обеспечивают эффективное применение антрафурандиона, поскольку обладают высокой стабильностью при хранении как в форме лиофилизата, так и в форме раствора, а также другими улучшенными характеристиками, включая растворимость, эффективность и переносимость. Изобретение также касается способа лечения опухолевых заболеваний, предусматривающий парентеральное введение пациенту антрафурандиона формулы I или фармацевтических композиций. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 6 табл., 13 пр.
Изобретение относится к химии гетероциклических соединений, а именно к новому способу получения 4,11-дигидрокси-5,10-диоксо-2-метилантра[2,3-b]фуран-3-карбоновой кислоты формулы I, которая может быть использована в качестве полупродукта для получения биологически активных веществ и красителей. Способ заключается в последовательном проведении стадии гетероциклизации 2,3-дигалогенопроизводного 1,4-дигидроксиантрахинона с третичным эфиром ацетоуксусной кислоты в присутствии основания при нагревании в инертном растворителе и последующей стадии кислотного гидролиза образовавшегося третичного эфира 4,11-дигидрокси-5,10-диоксо-2-метилантра[2,3-b]фуран-3-карбоновой кислоты. Технический результат - повышение выхода целевого продукта. 8 з.п. ф-лы, 6 пр.
Изобретение относится к линейным гетероциклическим производным антрацендиона, содержащим гуанидино(алкиламино)-группы в положениях 2, 4, 11, и соответствующим формуле:
а также к их фармакологически приемлемым солям, где Х означает независимо гетероатом, выбранный из О, S, или NH-группы, формирующий пятичленный гетероарен, конденсированный с антрацендионовым ядром по связи 2-3; n - означает независимо число от 2 до 4, равное количеству спейсерных СН2-групп, соединяющих аминогруппы в пери-положениях гетероаренантрацендиона с атомами азота остатков гуанидиногрупп, расположенных в боковых цепях; m - означает независимо число от 2 до 4, равное количеству спейсерных СН2-групп, соединяющих атом азота карбоксамидной группы, расположенной в положении 2 гетероциклического ядра гетероаренантрацендиона, с атомом азота остатка гуанидиногруппы, расположенной в боковой цепи. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для терапии онкологических заболеваний. 2 табл., 2 ил., 8 пр.
Изобретение относится к производным линейных тетрациклических гетероаренантрацендионов, содержащих в боковых цепях остатки галогенацетамидинов и соответствующих формуле:
а также к их фармакологически приемлемым солям, где X, Y, Z означают независимо СН- или NH-группы или гетероатомы, выбранные из О, N и S, формирующие пятичленный гетероарен, необязательно замещенный алкилом; Hal независимо означает атом фтора, хлора, брома или йода; m и n означают независимо число от 2 до 4 и равное количеству спейсерных СН2-групп, соединяющих аминогруппы в пери-положениях гетероаренантрацендиона с атомами азота остатков галогенациламидинов, расположенных в боковой цепи; W означает заместители, независимо выбранные из группы: амино, гидрокси, алкокси, фтор; k означает число заместителей W в антрацендионовом фрагменте, независимо равное от 0. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для терапии онкологических заболеваний. 3 табл., 4 ил., 12 пр.
ИНГИБИТОР УРИДИНФОСФОРИЛАЗ // 2522548
Изобретение относится к новому производному урацила, соответствующему нижеуказанной структурной формуле, и его фармацевтически приемлемой соли. Соединение обладает свойствами ингибиторов уридинфосфорилазы и может быть использовано в качестве активного компонента для получения лекарственного средства для лечения рака, такого как антиметаболит ингибитора уридинфосфорилазы клеток опухоли. Соединение имеет структурную формулу, соответствующую R-энантиомерной форме :
.
Данное изобретение также относится к способу получения названного соединения и к фармацевтической композиции на основе этого соединения. Способ получения заключается во взаимодействии 5-фторурацила с R-трет-бутил-3-иодопропан-1,2-диилдикарбаматом. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 пр.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается линейных тетрациклических гетероциклических производных антрахинона (гетероциклические аналоги 5,12-нафтаценхинона), их структуры, методов получения и медицинского использования в качестве цитотоксических агентов
