Патенты принадлежащие МЕРК ШАРП ЭНД ДОМЭ КОРП. (US)

Изобретение относится к соединениям, которые могут быть использованы в фармацевтической промышленности для получения биологических веществ формул 1 и 2: 1и 2где R1a и R1b, R1a и R1b выбраны из Н и F, при условии, что как минимум одно из R1a и R1b и одно из R1a и R1b представляет собой F, R2 выбран из бензила и С1-С6 алкила, Het представляет собой 2-метил-тетразол-5-ил, Y выбран из ZnCl, BF3, и BR3R4, причем R3 и R4 независимо друг от друга выбирают из группы, состоящей из ОН, С1-С6 моно- и двухатомных спиртов, и причем R3 и R4 вместе могут образовывать кольцо.

Предложена кристаллические частицы, содержащие (R)-3-(4-(2-(2-метилтетразол-5-ил)пиридин-5-ил)-3-фторфенил)-5-гидроксиметил оксазолидин-2-он диводород фосфат, имеющие рентгенограмму, характеризующуюся пиками при 14.7°, 15.2°, 16.6°, 20.3°, 26.8° и 28.2°, а также составы на их основе, пригодные для использования в фармацевтической промышленности.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к иммунологии, и может быть использована для получения вакцины против вируса ветряной оспы (VZV). Фармацевтическая композиция содержит терапевтически эффективное количество инактивированного вируса ветряной оспы (VZV) и фармацевтически приемлемый носитель, где VZV инактивирован гамма-облучением в дозе от 16 до 26 кГр и где инфекционность VZV составляет ≤0,040 бляшкообразующих единиц (БОЕ)/мл, и где при введении пациенту инактивированный VZV вызывает иммунный ответ против VZV.

Изобретение относится к соединениям, представленным формулами (1), (2) или (3), или их фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей в качестве активного ингредиента соединение, представленное формулами (1), (2) или (3), обладающей ингибирующей активностью в отношении O-GlcNAcase, или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.

Изобретение относится к биотехнологии и представляет собой Fc-содержащий полипептид, содержащий аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 18, где SEQ ID NO: 18 содержит мутации в аминокислотных положениях 243 и 264 Fc-области, где Fc-содержащий полипептид представляет собой антитело или фрагмент антитела, содержащий сиалированные N-гликаны, и где мутация в положении 243 представляет собой F243A и мутация в положении 264 представляет собой V264A, где нумерация произведена согласно индексу EU по Kabat, где Fc-содержащий полипептид обладает пониженным связыванием с FcγRI, FcγRIIa, FcγRIIb и/или FcγRIIIa по сравнению с родительским Fc-содержащим полипептидом.

Изобретение относится к соединениям формулы I и его фармацевтически приемлемым солям, которые могут быть использованы для лечения опосредуемых альдостероном заболеваний. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, которые включают соединения формулы I.

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где каждый R представляет собой Н; R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, С1-6алкила, С2-6алкенила, С1-6алкокси и -(СН2)n-циклопропила, где n равен 1 или 2; или R1 и R2 могут быть соединены вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием азетидина, пирролидина или изоксазолидина, где указанный С1-6алкил необязательно замещен фтором или гидрокси; R3 выбран из группы, состоящей из С1-8алкила, С2-8алкенила, С3-6циклоалкила, фенила и пиридина, каждый из которых необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из фтора и ОН; R4 выбран из группы, состоящей из Н, F или С1-8алкил; или R3 и R4 и атом углерода, к которому они присоединены, могут быть объединены вместе с образованием винила или 3-7-членного карбоциклического кольца, где указанное 3-7-членное карбоциклическое кольцо необязательно содержит двойную связь; и R5 выбран из Н, F и ОН; при условии, что, когда R4 представляет собой F, тогда R5 является иным, чем ОН.

Изобретение относится к соединению формулы (IC) и его фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают свойствами модуляторов рецептора CRTH2.

Изобретение относится области органической химии, а именно к производным 4-пиридинона формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям, где А представляет собой водород, В(ОН)2, галоген, C(O)NH(CH2)nC(O)N(R3)2; X представляет собой водород или галоген; Y представляет собой фенил, бензимидазолил, бензтиазолил, бензоксазолил, бензпиперидинил, хинолил, индолил, индазолил или пиридил, каждый из которых необязательно замещен 1-3 группами Ra, при условии, что Y представляет собой фенил, то по меньшей мере один из указанного Ra выбирают из OCF3, О(СН2)nC3-6циклоалкила, NR2C(O)R2, C(O)R2, N(R2)2, (СН2)nC(О)OR2, OR2, (CH2)nгетероциклила, NH(СН2)nгетероциклила, (СН2)nC6-10арила, О(СН2)nC6-10арила или О(СН2)nгетероциклила, где указанные гетероциклил и арил необязательно замещены 1-3 группами Rb; R1 представляет собой водород, NR2R3, Si(CH3)3, (CH2)nC6-10арил, С2алкенил или С1-4алкил, причем указанные алкил и алкенил необязательно замещены 1-3 группами из галогена, ОН, С1-6алкила, O-С1-6алкила, NR2R3, SOR2, NHSO2R2, CF3, С6-10арила, гетероциклила, -С≡С-С6-10арила, C(O)NR2R3, причем указанные арил и гетероциклил необязательно замещены 1-2 группами Ra; R2 и R3 независимо представляют собой Н, С1-6алкил, (СН2)nгетероциклил, (СН2)nC6-10арил, причем указанный арил необязательно замещен группой Ra; или R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 6-членное кольцо, которое содержит кислород; Ra представляет С1-6алкил, галоген, CF3, OCF3, С3-6циклоалкил, O(СН2)nC3-6циклоалкил, NR2C(O)R2, C(O)R2, CN, N(R2)2, (CH2)nC(O)OR2, OR2, (CH2)nгетероциклил, NH(CH2)nгетероциклил, (CH2)nC6-10арил, О(CH2)nC6-10арил или О(CH2)nгетероциклил, причем указанные гетероциклил и арил необязательно замещены 1-3 группами Rb; Rb представляет С1-6алкил, галоген, CHF2, оксо (=O), N(R2)2, CH2OH, S(O)2NR2R3, (СН2)nC6-10арил, (СН2)nгетероциклил, NH(СН2)nгетероциклил, OR2, С3-6циклоалкил, CF3 или CN; и n равно 0-3; и где гетероцикл представляет собой ароматическое или насыщенное, или частично насыщенное моноциклическое или бициклическое кольцо, содержащее 5-10 атомов, среди которых 1-4 атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы.

Настоящее изобретение относится к водным растворам, пригодным в качестве фармацевтических композиций позаконазола для внутривенного введения. Эти композиции включают растворитель, такой как модифицированный β-циклодекстрин в подкисленном растворе, а также хелатирующее средство, такое как динатрия эдетат (ЭДТА).

Настоящее изобретение относится к новым соединениям 4-пиримидинона структурной формулы I и II, которые обладают свойствами ингибитора катехол-O-метилтрансферазы (СОМТ). Соединения могут найти применение при лечении и профилактике неврологических, психических расстройств и заболеваний, в которые вовлечен фермент COMT, таких как негативные и позитивные симптомы шизофрении, депрессия, депрессивная фаза биполярного расстройства, заболевания, связанные с дефицитом DA, таких как ADD/ADHD, и зависимости такой, как опиатная, нарко- и табакозависимость, а также от увеличения массы/чувства голода, связанного с отказом от курения или применения антипсихотических средств.

Изобретение относится к биотехнологии, а именно к выделенному антителу или его антигенсвязывающему фрагменту, которые специфически связывают диффундирующие лиганды, происходящие из β-амилоида, а также к его применению.

Изобретение относится к соединениям 4-пиридинона формулы I: где Y представляет собой CN, С2-6-алкинил, (CH2)nC5-10-гетероциклил, (СН2)nC6-10-арил, причем указанные алкинил, гетероциклил и арил замещены 1-3 группами Ra; X, X1 и R1 независимо представляют собой водород, галоген, CN, C1-6-алкил, причем указанный алкил необязательно замещен 1-3 группами Ra; R2 представляет собой Н, ОН, С1-6-алкил, (СН2)nC3-10-циклоалкил, (СН2)nC5-10-гетероциклил, (СН2)nC6-10-арил, причем указанные арил и гетероциклил необязательно замещены 1-3 группами Ra; Ra представляет собой C1-6-алкил, галоген, CF3, OCF3, NR2C(O)R2, C(O)N(R2)2, C(O)R2, CN, NHSO2R2, OR2, (CH2)nC5-10-гетероциклил, (CH2)nC6-10-арил, причем указанные алкил, гетероциклил и арил необязательно замещены 1-3 группами Rb; Rb представляет собой галоген; и n представляет собой целое число от 0 до 2; которые являются ингибиторами катехол-O-метилтрансферазы (COMT).

Изобретение относится к соединению формулы: которое является атипичным антипсихотическим средством, и которое используют для лечения шизофрении, биполярного расстройства и тревожности у пациента. .

Изобретение относится к фармацевтической области и касается перорально биодоступной фармацевтической композиции, содержащей (а) ингибирующее СЕТР соединение, имеющее формулу II, или его фармацевтически приемлемую соль: (b) увеличивающий концентрацию полимер и (с) необязательно одно или более поверхностно-активных веществ.

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его соли или сложному эфиру, в которой радикалы и символы имеют определения, приведенные в п.1 формулы. .

Изобретение относится к биотехнологии и представляет собой фармацевтические композиции и способ для лечения заболеваний, ассоциированных с амилоидными отложениями А в головном мозге пациента, таких как болезнь Альцгеймера.

© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности
Наверх